3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅(Ⅱ)配合物在製備雌激素受體陰性乳腺癌藥物中的應用的製作方法

2023-10-09 20:43:04 3

3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅(Ⅱ)配合物在製備雌激素受體陰性乳腺癌藥物中的應用的製作方法
【專利摘要】本發明公開了3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅(Ⅱ)配合物在製備雌激素受體陰性乳腺癌藥物中的應用及二水合水楊酸鋅的給藥劑量，本發明通過實驗證明了3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅(Ⅱ)配合物可抑制乳腺癌細胞增殖和濃度依賴性的促進乳腺癌細胞凋亡。本發明對3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅(Ⅱ)配合物發掘了新的醫療用途，開拓了一個新的應用領域。
【專利說明】3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅（II)配合物在製備雌激素受 體陰性乳腺癌藥物中的應用

【技術領域】
[0001] 本發明涉及醫藥【技術領域】，具體地指3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅（II )配合物
[Cu(sal) (phen)]在製備治療雌激素受體陰性乳腺癌藥物中的應用。

【背景技術】
[0002] 乳腺癌是目前全世界婦女中最常見的癌症。全球每年大約有50萬人死於乳腺癌， 對婦女的生命和生活質量已經構成了嚴重的威脅。乳腺癌也成為了中國女性最常見的癌 症；每年中國乳腺癌新發數量和死亡數量分別佔全世界的12. 2 %和9. 6 %。乳腺癌的一個 重要特徵是高度異質性。乳腺癌根據細胞表面的分子靶標，可以分為雌激素受體陽性和雌 激素受體陰性兩類。乳腺癌中大概有三分之二是雌激素受體陽性，三分之一是雌激素受體 陰性，雌激素受體陰性患者與雌激素受體陽性患者相比惡性程度高、易復發和轉移、預後更 差。內分泌治療對雌激素受體陰性患者基本無療效。目前，雌激素受體陰性乳腺癌的治療 僅依賴於化療製劑，其毒副作用較大。另外，部分化療藥物長期使用也使得耐藥性問題愈加 突出。因此，如何解決雌激素受體陰性患者耐藥問題和尋找新的治療雌激素受體陰性乳腺 癌的手段，是目前臨床和科研工作者在腫瘤研究中最核心的問題之一。抑制乳腺癌增殖和 促進其凋亡是抗癌藥物最基本的藥效途徑，可以有效抑制雌激素受體陰性乳腺癌細胞增殖 和促進其凋亡的藥物是治療雌激素受體陰性乳腺癌的希望。一種有效治療乳腺癌的新藥將 會給乳腺癌患者和家人帶來希望，並減輕患者的痛苦，提高生活質量，另一方面還可以減輕 社會的經濟負擔。
[0003] 郝允玲等在3-羧基水楊醛·鄰菲咯啉合銅（II )配合物的合成與晶體結構（化 學研究，2005, 21 (3) :11-14)中合成了 [Cu(sal)(phen)] ·4Η20,其中 sal 為 3-羧基水楊醛 負二價離子，phen為鄰菲咯啉，但未披露該配合物的具體應用。


【發明內容】

[0004] 本發明的目的就是要解決上述【背景技術】的不足，提供3-羧基水楊醛?鄰菲咯啉合 銅（II )配合物在製備雌激素受體陰性乳腺癌藥物中的應用，所述3-羧基水楊醛·鄰菲咯 啉合銅（II )配合物，該配合物也可稱為[Cu(sal) (phen)]，分子式如（I )所示。
[0005]

【權利要求】
1. 3-羧基水楊醛?鄰菲咯啉合銅（II )配合物在製備雌激素受體陰性乳腺癌藥物中的 應用，其特徵在於，所述3-羧基水楊醛?鄰菲咯啉合銅（II )配合物分子式如（I )所示。
2. 如權利要求1所述的3-羧基水楊醛?鄰菲咯啉合銅（II )配合物在製備雌激素受 體陰性乳腺癌藥物中的應用，其特徵在於，所述3-羧基水楊醛?鄰菲咯啉合銅（II )配合 物的給藥劑量為離體時5-25 ii M，在體時10-25mg/kg。
3. 如權利要求1所述的3-羧基水楊醛?鄰菲咯啉合銅（II )配合物在製備雌激素受 體陰性乳腺癌藥物中的應用，其特徵在於，3-羧基水楊醛?鄰菲咯啉合銅（II )配合物製成 的藥物類型為注射劑、粉針劑、口服劑、口含片、噴霧劑、膠囊、栓劑等。
【文檔編號】A61K31/555GK104337818SQ201410557683
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2014年10月20日 優先權日:2014年10月20日
【發明者】徐金華, 柳昀熠, 童玉華, 範麗梅 申請人:江漢大學