一種雷諾嗪緩釋微丸及其製劑形式的製作方法

2023-10-20 03:22:52 2

一種雷諾嗪緩釋微丸及其製劑形式的製作方法
【專利摘要】本發明提供一種雷諾嗪緩釋微丸，其具有空白惰性藥芯，以及依次包覆其外的藥物層、膨脹層以及水不溶性包衣組合物構成的緩釋層。所述水不溶性包衣組合物包含水不溶性聚合物，水不溶性聚合物選自乙基纖維素或其水分散體、醋酸纖維素或其水分散體或甲基丙烯酸共聚物。所述膨脹層選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、低取代羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基澱粉鈉、羥丙基澱粉。所述空白惰性藥芯為商業上購得的粒徑為0.6～0.8mm的空白微丸。本發明雷諾嗪緩釋微丸可用於製備治療心絞痛的藥物。
【專利說明】一種雷諾嗪緩釋微丸及其製劑形式
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物製劑領域，具體說是一種雷諾嗪緩釋微丸及該微丸的製劑形式及其在製藥領域的用途。
【背景技術】
[0002]雷諾嗪(Ranolazine)，化學名:(±)-Ν_(2，6_二甲基苯基)-4_[2_羥基_3-(2_甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙醯胺，化學結構如式I所示。其為pFOX(部分脂肪酸氧化酶)抑制劑，通過改變心臟代謝方式減少心臟需氧量。心臟代謝是利用氧氣氧化脂肪酸或葡萄糖產能。正常生理狀態下，心肌細胞主要利用脂肪酸氧化產能，而較少利用葡萄糖。PFOX抑制劑減少脂肪酸氧化，而增加葡萄糖氧化。利用每單位氧氣，葡萄糖代謝產能較脂肪酸代謝產能多，那麼由利用脂肪酸代謝產能變為利用葡萄糖代謝產能則使心臟利用氧做更多功，從而降低心絞痛發作的可能性。鑑於上述全新的作用機制，口服Ranolazine後不引起心率減慢和血壓下降。還可防止乳酸酸中毒，大大增強了使用安全性。
[0003]
【權利要求】
1.雷諾嗪緩釋微丸，其特徵在於，具有空白惰性藥芯，以及依次包覆其外的藥物層、膨脹層以及水不溶性包衣組合物構成的緩釋層。
2.如權利要求1所述雷諾嗪緩釋微丸，其特徵在於，所述水不溶性包衣組合物包含水不溶性聚合物，水不溶性聚合物選自乙基纖維素或其水分散體、醋酸纖維素或其水分散體或甲基丙烯酸共聚物。
3.如權利要求1所述雷諾嗪緩釋微丸，其特徵在於，所述水不溶性包衣組合物進一步包含增塑劑。
4.如權利要求3所述雷諾嗪緩釋微丸，其特徵在於，所述增塑劑選自檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二甲酯、癸二酸二丁酯、乙醯化單甘油酯或其類似物。
5.如權利要求1所述雷諾嗪緩釋微丸，其特徵在於，所述膨脹層選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、低取代羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基澱粉鈉、羥丙基澱粉。
6.如權利要求1所述雷諾嗪緩釋微丸，其特徵在於，所述空白惰性藥芯為商業上購得的粒徑為0.6~0.8m m的空白微丸。
7.包含如權利要求1至6任一所述雷諾嗪緩釋微丸的製劑，其製劑形式為膠囊劑。
8.包含如權利要求1至6任一所述雷諾嗪緩釋微丸的製劑，其製劑形式為片劑。
9.如權利要求1至6任一所述雷諾`嗪緩釋微丸製備治療心絞痛藥物的用途。
【文檔編號】A61K9/22GK103751112SQ201110315317
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2011年10月17日 優先權日:2011年10月17日
【發明者】侯玉軍 申請人:上海中邦斯瑞生物藥業技術有限公司