一種乙狀結腸靶向空心膠囊的製作方法
2023-10-08 00:18:04
一種乙狀結腸靶向空心膠囊的製作方法
【專利摘要】一種乙狀結腸靶向空心膠囊,包括由明膠或植物膠加工的囊材和囊材外的包衣層,其特徵是包衣層為乙基纖維素,囊材中含有氧化鐵,各組分質量百分比為明膠或植物膠65-75%,乙基纖維素20-30%,氧化鐵3-5%。本空心膠囊在pH值2的胃液中2小時不崩解,在pH值6.8的腸液中3小時不能溶化或崩解,在pH值7.8的結腸液中1小時內不崩解,在pH值8.0的乙狀結腸液中30分鐘內崩解,而且可以在外磁場的引導下快速到達乙狀結腸部位。
【專利說明】一種乙狀結腸靶向空心膠囊
一、【技術領域】[0001]本發明涉及一種藥用輔料空心膠囊,特別涉及腸溶空心膠囊,具體地說是在特定的人體乙狀結腸部位溶解(崩解)的靶向空心膠囊。
二、【背景技術】
[0002]乙狀結腸的末端與直腸連接,是人體結腸部位最容易發病的部位,因此直接送藥到乙狀結腸部位釋放,能有效提高藥物的生物利用度及其療效。
[0003]《中國藥典》2010版規定的空心膠囊有胃溶、腸溶和結腸溶三種,對結腸溶空心膠囊的崩解時限指標是:在胃液中(pH值2.0)2小時不崩解,接著在人體小腸部位(pH值6.8)3小時不能溶化或崩解,在人體結腸部位(pH值7.8)1小時內崩解。人體結腸由升結腸、橫結腸、降結腸和乙狀結腸(pH值8.0)所構成,因此,現有的結腸溶空心膠囊很難將藥物直接送達乙狀結腸的病灶部位。
[0004]目前結腸溶空心膠囊首先由明膠在膠囊生產線上加工成囊材,然後在囊材外包抗胃酸和在pH值6.8不崩解而在pH值7.8溶解的結腸溶包衣材料丙烯酸樹脂III等。生產工藝是明膠先水浸泡、溶脹後制膠,後送膠囊生產線經蘸膠成型、乾燥固化、再包特定的腸溶包衣材料丙烯酸樹脂III等。
[0005]將丙烯酸樹脂III等包衣材料用乙醇等有機溶劑配製成一定的濃度的包衣溶液,在包衣流水線上將囊材包衣,再乾燥、冷卻、脫模、切割等工序得到結腸溶空心膠囊。
三、
【發明內容】
[0006]本發明針對現有的結腸溶空心膠囊不能將藥物直接送達乙狀結腸的病灶部位的缺陷,旨在提供一種能在乙狀結腸崩解的空心膠囊,所要解決的技術問題是遴選合適的包衣材料,該包衣材料在PH值7.8的結腸液中不崩解卻能在pH值8.0的乙狀結腸液中崩解。
[0007]本技術方案包括囊材和囊材外的包衣層,所述的囊材是由明膠或植物膠在膠囊生產線上加工成型的囊材,與現有技術的區別是囊材外的包衣層為乙基纖維素,囊材中含有氧化鐵,各組分質量百分比為明膠或植物膠65-75%,乙基纖維素20-30%,氧化鐵3_5%。
[0008]優選明膠或植物膠70%,乙基纖維素25%,氧化鐵5%。
[0009]將乙基纖維素用溶劑乙醇或丙酮配製成包衣液,在包衣流水線上進行包衣。
[0010]所述的明膠由動物的皮、骨、肌腱、韌帶等結締組織中的膠原蛋白經水解得到的水溶性蛋白質。所述的植物膠羥丙基甲基纖維素、普魯蘭多糖等,是加工胃溶膠囊的主要原料。
[0011]所述的氧化鐵選自三氧化二鐵或四氧化三鐵,氧化鐵通常是加工空心膠囊用的色素輔料,但在本空心膠囊中卻是主要組份之一,除起到標識作用外,其主要作用是在外磁場導引下快速到達人體乙狀結腸部位。
[0012]本空心膠囊與結腸溶空心膠囊按藥典規定的方法進行對比試驗,結果如下表:
[0013]
【權利要求】
1.一種乙狀結腸靶向空心膠囊,包括由明膠或植物膠加工的囊材和囊材外的包衣層,其特徵在於:所述的包衣層為乙基纖維素,囊材中含有氧化鐵,各組分質量百分比為明膠或植物膠65-75%,乙基纖維素20-30%,氧化鐵3_5%。
2.根據權利要求1所述的空心膠囊,其特徵在於: 各組分質量百分比為明膠或植物膠70%,乙基纖維素25%,氧化鐵5%。
3.根據權利要求1或2所述的空心膠囊,其特徵在於:所述的氧化鐵選自三氧化二鐵。
【文檔編號】A61K9/48GK103550186SQ201310525828
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年10月29日 優先權日:2013年10月29日
【發明者】劉國攀, 劉松林 申請人:劉松林