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一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑及其製備方法

2023-09-22 04:10:30 2

專利名稱:一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑及其製備方法
技術領域:
本發明涉及醫藥製劑領域,尤其涉及一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑及其製備方法。
背景技術:
雙氯芬酸鉀是一種具有顯著抗炎和鎮痛作用的新型非留體抗炎藥,其作用機理主 要為抑制前列腺素合成。當關節、肌肉扭傷、拔牙及手術後,可造成無菌性炎症、組織水腫和 疼痛,隨著炎症的產生,受傷局部合成和釋放的前列腺素增加。雙氯芬酸鉀可使受傷局部合成和釋放的前列腺素減少,起到抗炎和鎮痛作用,比 同類藥物治療效果好,國外進行的藥代動力學研究對雙氯芬酸鉀和雙氯芬酸鈉(扶他林) 進行了比較,發現前者可迅速在血液中達到較高濃度,而後者約需2小時。國外臨床觀察證 實它與雙氯芬酸鈉相比,起效更快,作用更強,適用於短期治療急性關節肌肉損傷、牙痛、手 術後疼痛的病人。雙氯芬酸鉀粉劑與雙氯芬酸鈉粉劑有相似的人體內藥代動力學過程,但在吸收速 度及程度方面,雙氯芬酸鉀有較穩定的吸收過程,Tmax及AUC值的個體差異較雙氯芬酸鈉 小(變異係數小),受試者無明顯雙峰曲線現象。提示雙氯芬酸鉀在體內的吸收過程較雙氯 芬酸鈉有一定的優點;而且雙氯芬酸鉀粉劑具有更快地被吸收並迅速發揮療效的特點,使 它有可能成為一種使用價值較高的快速鎮痛藥。雙氯芬酸鈉(扶他林)因其良好的抗炎鎮痛效果和安全性被廣泛應用於治療骨關 節炎和類風溼性關節炎的病人。而其姊妹藥,雙氯芬酸鉀則以其鮮明的藥理學特點,被更多 的應用於急性疼痛的治療。服用雙氯芬酸鉀15分鐘後即可起效,且分泌進入乳汁的量極 少,哺乳期婦女也適用。進餐對雙氯芬酸鉀的吸收影響不大。雙氯芬酸鉀一般採取口服形式,通常為普通片劑,膠囊,顆粒及腸溶製劑,或採用 注射及直腸給藥。在國內沒有幹混懸劑或類似劑型用於臨床。

發明內容
本發明的目的在於提供一種起效快、鎮痛效果好、吸收穩定、口感好的雙氯芬酸鉀 幹混懸劑。本發明的另一目的在於提供一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑的製備方法。為了實現上述發明目的,本發明採用如下技術方案一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,包括主藥1. 0% 3. 0%的雙氯芬酸鉀、0. 2% 的 高分子材料、0. 5 2%的助懸劑、70% 92%的填充劑、3% 15%矯味劑。 還可以包括0. 5 % 1. 5 %的潤滑劑。所述的高分子材料為麥芽糊精、環糊精、蟲膠、纖維素聚合物、丙烯酸樹脂、海藻酸 鹽中的一種或多種混合。所述的助懸劑為黃原膠、卡拉膠、阿拉伯膠、明膠、羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基 纖維素鈉、聚維酮、果膠、瓜耳樹膠、海藻酸鈉中的一種或多種混合。
所述的填充劑為蔗糖、乳糖、澱粉、甘露醇、碳酸氫鉀、纖維素類中的一種或多種
混合ο所述的矯味劑為為蔗糖、葡萄糖、果糖、阿斯巴甜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、
麥芽糖醇、檸檬酸、檸檬酸鈉、香蕉香精、菠蘿香精、桔子香精、薄荷香精、檸檬香精、山楂香 精、玫瑰香精等的一種或多種混合。所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇、硬質富馬酸鈉、 月桂醇硫酸鈉等的一種或多種混合。本發明還公開了一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑的製備方法,首先將雙氯芬酸鉀用高分 子材料包裹,再加入其他製劑輔料助懸劑、填充劑、矯味劑和潤滑劑混合,製備得到雙氯芬 酸鉀幹混懸劑。雙氯芬酸鉀由於本身口感不佳,容易造成服藥順應性差,所以我們首先將原料採 用適當高分子材料進行包合,在不影響藥物釋放的前提下,將主藥充分包合於高分子材料 中,使藥物與味蕾分隔,保證不良味道的隔絕。再配以適當的助懸劑,口味調節劑,填充劑和 潤滑劑,製成幹混懸劑。本發明得到的雙氯芬酸鉀幹混懸劑,服藥順應性好,和雙氯芬酸鈉 相比具有起效快、鎮痛效果好、吸收穩定、生物利用度高等特點。
具體實施例方式

下面結合具體實施例對本發明做進一步的說明,但本發明並不為實施例所限制。 實施例1 製備1000袋雙氯芬酸鉀幹混懸劑,採用如下處方
丙烯酸樹脂ElOO IOg
雙氯芬酸鉀50g
黃原膠3g碳酸氫鉀22g
阿斯巴甜IOg 薄荷香精5g
桔子香精IOg 甘露醇250g
硬脂酸鎂3g乙醇適量
製備工藝
1、將處方量丙烯酸樹脂ElOO溶解於95%乙醇溶液中,配製成10%的ElOO醇溶 液,90%作為包衣材料,10%作為粘合劑;2、將處方量雙氯芬酸鉀投入包衣鍋中,採用包衣材料包衣,過篩40目篩,得包衣 原料顆粒;3、將其他物料過80目篩備用;4、將碳酸氫鉀和甘露醇採用粘合劑製備軟材,過40目篩制粒,顆粒於循環烘箱 40士5°C乾燥1小時,得空白顆粒;5、將薄荷香精,桔子香精,阿斯巴甜與包衣顆粒,空白顆粒混合,過40目篩,再與 硬脂酸鎂混合,過40目篩,即得。本實施例得到的雙氯芬酸鉀幹混懸劑,首先將原料採用適當高分子材料進行包 合,在不影響藥物釋放的前提下,將主藥充分包合於高分子材料中,使藥物與味蕾分隔,保 證不良味道的隔絕。再配以適當的助懸劑,口味調節劑,填充劑和潤滑劑,製成幹混懸劑。口 感好、起效快、鎮痛效果好、生物利用度高。實施例2 製備1000袋雙氯芬酸鉀幹混懸劑,採用如下處方
雙氯芬酸鉀 25g 羥丙甲纖維素IOg羧甲基纖維素鈉3g 碳酸氫鉀 22g木糖醇IOg 薄荷香精 5g檸檬香精 IOg 乳糖250g滑石粉3g乙醇適量製備工藝1、將處方量的羥丙基纖維素溶解於75%乙醇溶液中,配製成3%醇溶液,其中 90%作為包衣材料,10%作為粘合劑;2、將處方量雙氯芬酸鉀投入包衣鍋中,採用包衣材料包衣,過40目篩得到包衣原 料顆粒;3、將其他物料過80目篩備用;4、將碳酸氫鉀和乳糖用粘合劑制軟材,過40目篩制粒,顆粒於循環烘箱40士5°C 乾燥1小時,得空白顆粒;5、將薄荷香精、檸檬香精、木糖醇與包衣顆粒、空白顆粒混合,過40目篩,再與滑 石粉混合過40目篩即得。實施例3 製備1000袋雙氯芬酸鉀幹混懸劑,採用如下處方雙氯芬酸鉀30g麥芽糖醇12g
海藻酸鈉4g碳酸氫鉀18g
山梨醇8g薄荷香精4g
菠蘿香精IOg澱粉230g
滑石粉3g乙醇適量
製備工藝1、將處方量的麥芽糖醇溶解於水溶液中,配製成3%水溶液,其中90%作為包衣 材料,10%作為粘合劑;2、將處方量雙氯芬酸鉀投入包衣鍋中,採用包衣材料包衣,過40目篩得到包衣原 料顆粒;3、將其他物料過80目篩備用;4、將碳酸氫鉀和澱粉用粘合劑制軟材,過40目篩制粒,顆粒於循環烘箱40士5°C 乾燥1小時,得空白顆粒;5、將薄荷香精、菠蘿香精、山梨醇與包衣顆粒、空白顆粒混合,過40目篩,再與滑 石粉混合過40目篩即得。
權利要求
一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,其特徵在於包括主藥1.0%~3.0%的雙氯芬酸鉀、0.2%~1%的高分子材料、0.5~2%的助懸劑、70%~92%的填充劑、3%~15%矯味劑。
2.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,其特徵在於還包括0.5% 1.5% 的潤滑劑。
3.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,其特徵在於所述的高分子材料為 麥芽糊精、環糊精、蟲膠、纖維素聚合物、丙烯酸樹脂、海藻酸鹽中的一種或多種混合。
4.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,其特徵在於所述的助懸劑為黃 原膠、卡拉膠、阿拉伯膠、明膠、羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、聚維酮、果膠、瓜耳 樹膠、海藻酸鈉中的一種或多種混合。
5.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,其特徵在於所述的填充劑為蔗 糖、乳糖、澱粉、甘露醇、碳酸氫鉀、纖維素類中的一種或多種混合。
6.根據權利要求1所述的一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,其特徵在於所述的矯味劑為為 蔗糖、葡萄糖、果糖、阿斯巴甜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、檸檬酸、檸檬酸鈉、 香蕉香精、菠蘿香精、桔子香精、薄荷香精、檸檬香精、山楂香精、玫瑰香精等的一種或多種 混合ο
7.根據權利要求2所述的一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,其特徵在於所述的潤滑劑為硬 脂酸鎂、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚乙二醇、硬質富馬酸鈉、月桂醇硫酸鈉等的一種或多種 混合ο
8.根據權利要求1 7任何一項所述的一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑的製備方法,其特徵 在於首先將雙氯芬酸鉀用高分子材料包裹,再加入其他製劑輔料助懸劑、填充劑、矯味劑和 潤滑劑混合,製備得到雙氯芬酸鉀幹混懸劑。
全文摘要
本發明涉及一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑及其製備方法。本發明一種雙氯芬酸鉀幹混懸劑,包括主藥1.0%~3.0%的雙氯芬酸鉀、0.2%~1%的高分子材料、0.5~2%的助懸劑、70%~92%的填充劑、3%~15%矯味劑。雙氯芬酸鉀由於本身口感不佳,容易造成服藥順應性差,所以我們首先將原料採用適當高分子材料進行包合,在不影響藥物釋放的前提下,將主藥充分包合於高分子材料中,使藥物與味蕾分隔,保證不良味道的隔絕。再配以適當的助懸劑,口味調節劑,填充劑和潤滑劑,製成幹混懸劑。本發明得到的雙氯芬酸鉀幹混懸劑,服藥順應性好,和雙氯芬酸鈉相比具有起效快、鎮痛效果好、吸收穩定、生物利用度高等特點。
文檔編號A61K31/196GK101991528SQ200910102030
公開日2011年3月30日 申請日期2009年8月27日 優先權日2009年8月27日
發明者劉華, 徐海, 李丹, 王麗霞, 範敏華 申請人:杭州賽利藥物研究所有限公司;海南普利製藥有限公司;浙江瑞達藥業有限公司

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