一種治療婦女痛經的中藥組合物及其用途
2023-09-20 09:04:00 4
一種治療婦女痛經的中藥組合物及其用途
【專利摘要】本發明涉及一種治療婦女原發性痛經的中藥組合物及其用途。其由10份的延胡索、10份的丹參、10份的五靈脂和10份的蒲黃製成，其製備方法如下：(1)取上述四味中藥粉碎，加入總藥材10倍量的水80℃提取二次，合併提取液減壓濃縮得濃縮液；(2)取步驟(1)得到的濃縮液加入乙醇，使乙醇的濃度達到90％，放置沉澱，分離上清液，濃縮，得濃縮物；(3)取步驟(2)得到的濃縮物上大孔吸附樹脂柱D101，用濃度50％的乙醇梯度洗脫，洗脫液回收溶劑，得中藥組合物。本發明的中藥有效部位組合物具有有效物質明確、療效確切，副作用小、服用方便等優點。
【專利說明】一種治療婦女痛經的中藥組合物及其用途
【技術領域】
[0001] 本發明屬於中藥領域，具體涉及一種治療婦女原發性痛經的中藥組合物及其用 途。
【背景技術】
[0002] 痛經是指女性在經期或其前後出現周期性下腹疼痛為主證，伴有其它不適，以致 影響工作及生活的婦科疾病。我國女性痛經發病率為33. 19%，為婦科的常見病和多發病。 痛經分為原發性和繼發性兩類，原發性痛經是指生殖器無器質性病變的痛經，多發於青少 年期。其病理機制可能與子宮內膜的前列腺素有關，痛經患者子宮內膜及血中前列腺素含 量高於正常婦女。痛經時常伴發噁心、嘔吐、腹瀉、頭暈、乏力等症狀，嚴重者可有面色蒼白、 出冷汗，嚴重影響了患者的工作和生活質量，必須積極治療。但目前對原發性痛經的治療， 多採用非留體抗炎鎮痛藥、性激素、止痛解痙藥、前列腺素抑制劑治療，臨床效果不明顯，對 患者有一定的毒副作用。但用中藥治療往往會收到良好的效果。
[0003] 婦女痛經丸為《中華人民共和國衛生部藥品標準》中藥成方製劑第一冊收載，藥物 組成為延胡索、五靈脂、丹參和蒲黃，功效活血行氣，調經止痛，要少而力專，療效肯定。但本 品為濃縮丸，服用劑量偏大，一次需服用50粒。專利CN1548125公開了一種婦女痛經丸的 改進劑型，其通過將丸劑改制成顆粒劑，一定程度上減少了用藥量，提高了療效。但目前治 療婦科疾病的複方藥物多存在使用不便、用藥量大、成分複雜、有效部位不明確，複方中起 療效的物質基礎不清楚，並存在一定的不良反應等問題，因此很有必要在中醫藥理論的指 導下開發出一種有效物質明確、療效確切，副作用小、服用方便的治療婦科疾病的藥物。
【發明內容】
[0004] 本發明的一個目的是提供一種治療婦女痛經的中藥組合物，其由10份的延胡索、 10份的的丹參、10份的的五靈脂和10份的的蒲黃製成，其製備方法如下：
[0005] (1)取上述四味中藥粉碎，加入總藥材10倍量的水80°C提取二次，合併提取液減 壓濃縮得濃縮液；
[0006] (2)取步驟⑴得到的濃縮液加入乙醇，使乙醇的濃度達到90%，放置沉澱，分離 上清液，濃縮，得濃縮物；
[0007] (3)取步驟（2)得到的濃縮物上大孔吸附樹脂柱D101，用濃度50%的乙醇梯度洗 脫，洗脫液回收溶劑，得中藥組合物。
[0008] 所述的中藥組合物中包含有不低於5. 5%的丹參素；5. 5%的異鼠李素-3-0-新橙 皮苷；2. 5%的延胡索乙素；2. 5%的熊果酸。
[0009] 本發明的另一個目的是提供一種含有所述中藥組合物的藥物製劑，本發明中藥組 合物可以根據需要和藥學上可接受的輔料製備成合適的藥物製劑用於婦女痛經的治療，如 口服製劑、注射製劑等。
[0010] 所述藥物製劑優選為口服製劑，所述口服製劑選自片劑、膠囊、緩釋片劑、丸劑、顆 粒劑、分散片、散劑。所述口服製劑所選用的輔料選自澱粉、預膠化澱粉、澱粉漿、β-環糊 精、卡波姆、微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈣、聚乙 二醇（PEG)、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素、甘露醇、十二烷基硫酸鈉、交聯羧甲 基纖維素鈉、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)、交聯聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉矽 膠、阿斯巴甜、甜橙香精、碳酸氫鈉、碳酸鈉、腸溶包衣粉中的一種或幾種。上述製劑的所用 輔料及製備方法均可採用其常規的輔料和製備方法製得。
[0011] 本發明還提供所述中藥組合物的用途，即該中藥組合物在製備治療婦女痛經中的 應用。所述的醫藥用途中，根據動物病情以及用藥部位可以將上述藥物組合物製備成合適 的藥物製劑以方便用藥，這在本領域技術人員掌握的技術範圍之內。例如，將對小鼠痛經的 治療方案應用於人身上，所有藥物對人的有效劑量可以通過該藥物對小鼠的有效劑量進行 換算，這對於本領域的普通技術人員來說是顯而易見的。
[0012] 採用上述技術方案後，本發明的中藥組合物具有有效物質明確、療效確切，副作用 小、服用方便等優點。
【具體實施方式】
[0013] 下面將進一步的詳細說明來舉例說明本發明。需要指出的是，以下說明僅僅是對 本發明要求保護的技術方案的舉例說明，並非對這些技術方案的任何限制。本發明的保護 範圍以所附權利要求書記載的內容為準。
[0014] 實施例1中藥組合物的製備
[0015] (1)取上述四味中藥各IOOg粉碎，加入總藥材10倍量的水80°C提取二次，合併提 取液減壓濃縮得濃縮液；
[0016] (2)取步驟⑴得到的濃縮液加入乙醇，使乙醇的濃度達到90%，放置沉澱，分離 上清液，濃縮，得濃縮物；
[0017] (3)取步驟（2)得到的濃縮物上大孔吸附樹脂柱D101，用濃度50%的乙醇梯度洗 脫，洗脫液回收溶劑，得中藥組合物33. 7g(得率8. 4% )。
[0018] 經HPLC檢測，獲得的中藥組合物中含有7. 9 %的丹參素；6. 2 %的異鼠李 素-3-0-新橙皮苷；3. 1%的延胡索乙素；5. 5%的熊果酸。
[0019] 實施例2實施例1製備的中藥組合物的藥效學試驗（1)
[0020] 取未孕雌性SD大鼠，麻醉後剖腹取出子宮，剝離子宮壁上的脂肪和結締組織後， 將子宮置於盛有Loke's液的離體器官儀中（通5% 02,95% CO2)，一端固定，另一端固定在 張力換能器上，通過生物機能信號系統記錄收縮曲線，穩定後加入終濃度1 μM/L的PGF2a 引起子宮收縮，穩定後，加入不同濃度藥物（對照組加入等量Loke's液），記錄子宮的舒張 情況（子宮收縮抑制率）。
[0021] 子宮收縮抑制率=(給藥前收縮幅度-給藥後收縮幅度）/給藥前收縮幅 度 X 100%
[0022] 對比例1 :藥物為婦女痛經丸，製備方法參見《中華人民共和國衛生部藥品標準》 中藥成方製劑第一冊。
[0023] 對比例2 :藥物為婦女痛經顆粒，製備方法參見專利CNl548125。
[0024] 具體結果如下：
[0025] 各組組合物在不同終濃度抑制子宮收縮的情況（η = 8)
【權利要求】
1. 一種治療婦女痛經的中藥組合物，其特徵在於，其由10份的延胡索、10份的的丹參、 10份的的五靈脂和10份的的蒲黃製成，其製備方法如下： (1) 取上述四味中藥粉碎，加入總藥材10倍量的水80°c提取二次，合併提取液減壓濃 縮得濃縮液； (2) 取步驟（1)得到的濃縮液加入乙醇，使乙醇的濃度達到90%，放置沉澱，分離上清 液，濃縮，得濃縮物； (3) 取步驟（2)得到的濃縮物上大孔吸附樹脂柱D101，用濃度50%的乙醇梯度洗脫，洗 脫液回收溶劑，得中藥組合物。
2. -種含有權利要求1所述的中藥組合物的藥物製劑，其特徵在於，所述組合物可以 根據需要和藥學上可接受的輔料製備成合適的藥物製劑。
3. 根據權利要求2所述的藥物製劑，其特徵在於，所述藥物製劑優選為口服製劑。
4. 根據權利要求4所述的藥物製劑，其特徵在於，所述口服製劑所選用的輔料選自澱 粉、預膠化澱粉、澱粉漿、0 _環糊精、卡波姆、微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙 基纖維素、羧甲基纖維素鈣、聚乙二醇（PEG)、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素、甘 露醇、十二烷基硫酸鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)、交聯聚乙烯吡 咯烷酮、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉矽膠、阿斯巴甜、甜橙香精、碳酸氫鈉、碳酸鈉、腸溶包衣粉 中的一種或幾種。
5. 權利要求1所述的中藥組合物在在製備治療婦女痛經中的應用。
【文檔編號】A61K36/88GK104510854SQ201410782657
【公開日】2015年4月15日 申請日期:2014年12月16日 優先權日:2014年12月16日
【發明者】肖軍平, 吳永忠, 楊偉慶, 毛金娣, 陳金德 申請人:山東京御堂國藥有限公司