治療未成熟白內障的藥物組合的製作方法
2023-09-17 00:51:15
專利名稱：治療未成熟白內障的藥物組合的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療白內障的藥物，特別是涉及局部治療未成熟白內障的藥物組合。
隨著感染性眼病逐步被控制，白內障已上升為人類視力障礙的重要眼病。根據統計，在52歲至64的老年人中42％的人患老年性白內障，在75歲以上年齡者，則有90％以上的人發生白內障。另據我國殘疾人抽樣抽查，白內障佔視力殘疾的百分比為46.07％，其患病率為0.46％。隨著我國人口的老齡化，白內障患者將會越來越多。現今手術仍是治療白內障的主要方法，雖然白內障摘除術和人工晶體植入術已相當成功，但按現有醫療條件及人力物力，需要20年時間才能將現有白內障患者手術做完，然而在這20年中，又增加成幹上萬的白內障患者。晶體對眼球的視力功能是一必不可少的組織，白內障手術後，眼睛喪失了原有的調節能力，給患者生活工作和學習帶來不便，加之手術的痛苦及可能帶來併發症等問題，使白內障的藥物治療成為患者和眼科醫生關注的熱點。
目前治療白內障的注射劑僅有碘化鉀，安妥碘，但因療效不佳，注射時痛疼明顯而未被臨床廣泛使用。治療白內障的藥劑有多種，同樣臨床效果不好。由於老年性白內障的發病機理尚未完全明療，使多數藥物療效不明顯，有的需要終身用藥，還有的藥缺少長期臨床觀察資料，所以迄今為止還沒有治療白內障的特效藥及徹底治癒的藥物。
本發明的目是針對目前白內障治療中手術的高風險、高費用和對患者心身的不良影響，以及藥物治療效果不確切，起效慢、療程長等存在的問題，發明了一種具有起效快、療效好、使用簡便、經濟、有廣泛應用前景的治療未成熟白內障的藥物組合。
發明的主要技術內容是以透明質酸酶、肌苷、維生素C為主藥加利多卡因或普魯卡因製成注射劑，主藥中加甲基纖維素或聚乙烯醇，尼泊金乙酯和注射用水製成滴眼劑。
注射劑中透明質酸酶200—500單位，肌苷0.02—0.05克，維生素C0.05—0.2克，2％利多卡因5毫克，或0.5％普魯卡因2—5毫克。使用注射劑，可以在注射時臨時用現成針劑配製，也可由製藥廠從原料藥按靜脈用藥標準生產，但須將透明質酸酶粉劑與其它水溶液分別裝瓶，用時再配。使用方法為取注射液5—10毫升。球周注射，5—7天一次，注射10次後改為2周注射1次，連續5次後可每隔1—2個月鞏固注射1次。
滴眼劑中透明質酸酶10000單位，維生素C1.0克，肌苷0.4克，甲基纖維素0.15克或聚乙烯醇0.2克，尼泊金乙酯0.3克，注射用水加至1000毫升，滴眼劑不穩定，可將滴眼劑方中的透明質酸酶壓成藥片，肌苷及維生素C及輔劑製成水溶液，可長期保存，臨用前將藥片投入溶液，振搖溶解後滴眼，使用方法是每天6次連續使用2—3個月。
本發明的主要優點是隨著人口老齡化，白內障患者將越來越多，白內障不僅影響患者的視力和健康，而且增加家庭的負擔，並給國家造成極大的間接經濟損失。手術是治療白內障的主要方法，但手術給病人精神上和肉體上帶來痛苦，而藥物防治白內障是一條投資省效益高的途徑，據統計延緩白內障形成10年則可減少40—50％的手術患者。目前世界上還沒有一種為眼科界公認的治療白內障的有效藥物。本發明的注射液治療老年性未成熟白內障，取得極好效果，據對283例495隻眼的治療觀察，注射治療10—15次後患者視力提高三排以上的342隻眼佔69.9％。視力提高一至二排的117隻眼佔23.64％，視力無進步者36隻眼佔7.27％。近年來已注射12000隻眼總有效率85％以上。未發現有毒副作用。該藥對遷延日久，白內障已近成熟的患者以及伴有其他眼病患者可延緩失明時間，提高視力。為了減輕患者在注射時的不適，本發明的滴眼劑也具有同樣效果並可鞏固注射液的療效，使用滴眼劑藥物治療治白內障，更經濟、更方便。總之本發明治療未成熟白內障藥物組合具有起效快，療效好，藥物來源廣，價格低等優點是目前治療白內障理想的藥物。且有巨大的社會效益和經濟效益。
實施例例一，注射劑取透明質酸酶500單位，維生素C0.5克，肌苷0.1克和利多卡因5毫克混合配成母液，每次抽取5毫升，注射。
例二，注射粉劑用例一中的四種藥按同樣劑量製成粉劑，注射前用注射用水稀釋後，混勻注射。
例三取甲基纖維素0.1克，加適量注射用水，置冰箱中溶解，另取尼泊金乙酯加適量注射用水加熱溶解，兩液合併，用磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉調溶液為PH6—8，以氯化鈉調整滲透壓為0.8—1.2％，經100℃流通蒸汽滅菌30分鐘，再按滅菌操作加入維生素C1.0克，肌苷0.4克，自濾器上添加注射用水至1000毫升濾過，無菌分裝即得專用稀釋液，另將透明質酸酶壓成藥片，兩者同盒包裝，臨用前將藥片投入稀釋液，振搖溶解後即可滴眼。
權利要求
1.一種治療白內障眼病的藥物組合其特徵是以透明質酸酶、肌苷、維生素C為主藥加利多卡因或普魯卡因製成注射劑，主藥中加甲基纖維或聚乙烯醇，尼泊金乙酯和注射用水製成滴眼劑。
2.按權利要求1所說的藥物組合其特徵是注射劑中透明質酸酶200—500單位，肌苷0.02—0.05克，維生素C0.05—0.2克，2％利多卡因5毫克或0.5％普魯克卡因2—5毫克。
3.按權利要求1所說的藥物組合其特徵是滴眼劑中透明質酸酶10000單位，維生素C1.0克，肌苷0.4克，甲基纖維素0.15克或聚乙烯醇0.2克，尼泊金乙酯0.3克，注射用水加至1000毫升。
全文摘要
本發明提供一種治療未成熟白內障的藥物組合，以透明質酸酶、肌苷、維生素C和利多卡因等為主藥，可製成注射劑。以透明質酸酶，肌苷、甲基纖維素、尼泊金乙酯等主藥加注射用水製成滴眼劑。該藥使用方便，治療效果好，克服了手術治療白內障的手術中高風險、高費用，對患者身心健康不良影響的缺點。該藥可減緩和阻止老年性白內障的發展，提高患者視力，改善其生活質量，減輕家庭和社會負擔，支持三項康復事業。
文檔編號A61K38/43GK1135357SQ9511135
公開日1996年11月13日 申請日期1995年5月8日 優先權日1995年5月8日
發明者朱晉 申請人:朱晉