製備鹽酸芬戈莫德晶體的方法

2023-09-21 21:04:15 1

專利名稱：製備鹽酸芬戈莫德晶體的方法
製備鹽酸芬戈莫德晶體的方法芬戈莫德(常常以代碼FTY 720表示)，化學上為式(I)表示的2-氨基-2- [2~ (4-羊基苯基)乙基]-丙燒-1，3_ 二醇
權利要求
1.一種製備結晶的式(Ia)的鹽酸芬戈莫德的方法，
2.如權利要求1所述的方法，其中溶劑為C1-C6脂肪醇。
3.如權利要求1-2所述的方法，其中溶劑選自包含下列溶劑的組:甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇和/或正丁醇以及它們與水的混合物。
4.如權利要求1-3所述的方法，其中溶液的溫度在15°C至回流溫度的範圍內。
5.如權利要求1-4所述的方法，其中鹽酸芬戈莫德在溶劑中的濃度高於2.5g/100ml,優選高於10g/100ml。
6.如權利要求1-5所述的方法，其中反溶劑為C5-C10脂族、環狀或芳族烴，優選己烷、庚烷、環己烷、苯、甲苯等，或為C4-C10脂肪醚，優選二乙基醚或二異丙基醚。
7.如權利更求1-6所述的方法，其中使溶液與反溶劑接觸是通過將溶液倒入攪拌的反溶劑進行的。
8.如權利要求1-7所述的方法，其中反溶劑接種有形式I鹽酸芬戈莫德晶體。
9.如權利要求1-8所述的方法，其中反溶劑的溫度在0-40°C範圍內。
10.如權利要求1-9所述的方法，其中溶劑與反溶劑之間的比例為大約1: 2至1: 20 (v/v),優選大約 1: 4至 1: 10 (v/v)。
11.如權利要求ι- ο所述的方法，其中在完成所述混合過程後將在溶劑/反溶劑混合物中形成的懸浮液攪拌30分鐘-2小時，優選在室溫下攪拌。
全文摘要
本發明涉及一種式(Ia)表示的結晶鹽酸芬戈莫德的製備方法，包括使鹽酸芬戈莫德在溶劑中的溶液與反溶劑接觸，由此結晶的鹽酸芬戈莫德沉澱，並從形成的液體介質中分離結晶鹽酸芬戈莫德的步驟。
文檔編號C07C215/20GK103228617SQ201080069423
公開日2013年7月31日 申請日期2010年10月1日 優先權日2010年10月1日
發明者R·J·H·韋斯特海姆 申請人:斯索恩有限公司