口腔吸收固體能量泡騰製劑的製作方法

2023-09-12 13:56:30

專利名稱：口腔吸收固體能量泡騰製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種泡騰製劑，尤其涉及一種固體泡騰製劑，特別是一種無需先溶於 水，直接口服後，通過口腔、齒齦、舌下等部位黏膜吸收進入血液循環系統的能量泡騰製劑 及其製備方法。
背景技術：
目前傳統的口服藥物劑型，包括片劑、膠囊、口服液等，都是通過胃腸道吸收進入 血液循環系統發揮藥效，通常起效時間為30分鐘以上；藥物在進入血液循環系統之前，產 生的肝臟首過效應以及藥物對胃腸黏膜的刺激，胃腸道、膽汁中存在的各種生物酶會影響 藥物組分的吸收和降低藥效作用，使得進入血液循環系統的藥量減少，從而降低其藥物的 藥效和生物利用度。如圖1所示，傳統的固體泡騰製劑通常為片劑，泡騰片是以適宜的酸和鹼為崩解 劑製成的一種片劑，服用前必須先溶於水中，投入水中會產生大量二氧化碳氣體，促使整個 片劑在短時間內充分溶解和發泡，然後口服通過胃腸道吸收起效。因此其與普通口服製劑 一樣也存在著起效緩慢，服用不便等缺點。目前市場上出現越來越多針對消費者需求的抗疲勞產品，如可樂、紅牛飲料等。以 上產品都含有具有提神作用的咖啡因，同時也有抗疲勞作用，但也存在一定的缺陷。可樂的 含糖量太高，多服容易造成肥胖，繼而引發各種疾病；據報導，紅牛飲料中咖啡因含量超標， 已在多地遭禁售，經常飲用會導致高血壓和心臟病。而且這些產品均為飲料形式，藥效組分 經過胃腸道消化吸收，生物利用度低，提神、抗疲勞效果緩慢短暫，且攜帶和服用很不方便。

發明內容
本發明的發明目的是針對傳統的腸胃道吸收口服能量製劑藥效起效慢和生物利 用度低的缺點，提供了一種藥效起效快和生物利用度高的口腔吸收的固體能量泡騰製劑。本發明的另一發明目的是提供口腔吸收固體能量泡騰製劑的劑型。本發明的另一發明目的是提供口腔吸收固體能量泡騰製劑的製備方法。本發明是這樣實現的口腔吸收固體能量泡騰製劑，包括鹼性組分、酸性組分、藥效組分、包裹材料和輔 料；所述輔料包括增甜劑、矯味劑、著色劑、操作助劑；所述鹼性組分為鹼金屬碳酸鹽、鹼金 屬碳酸氫鹽、鹼土金屬碳酸鹽或珍珠粉的一種或者幾種的混合物；所述酸性組分為酒石酸、 檸檬酸、己二酸、富馬酸、馬來酸、蘋果酸、葉酸、酸式磷酸鹽的一種或者幾種的混合物；所述 藥效組分為人參提取物、二十八烷醇、葡醛內酯、牛磺酸、天然咖啡因、D-核糖的一種或者幾 種的混合物；所述包裹材料為聚乙二醇(PEG)、泛醇、單硬脂酸甘油酯中的一種或幾種的混 合物。其中，各組分的重量百分比如下鹼性組分 5%至50%酸性組分 5%至50%
藥效組分至40%包裹材料 0.5%至35%輔料至 10%。其中，各組分的重量百分比優選如下鹼性組分 10%至30%酸性組分 10%至30%藥效組分 5%至30%包裹材料 0.5%至35%輔料至 10%。本發明的藥效組分為人參提取物、二十八烷醇、葡醛內酯、牛磺酸、天然咖啡因、 D-核糖。藥效組分中的人參提取物是一種中藥，具有補脾益肺，生津提神，安神益智的藥性。 葡醛內酯，提高肝臟解毒能力，並可阻止糖原分解，肝糖原增加，脂肪貯量減少。二十八烷 醇、牛磺酸、天然咖啡因以及D-核糖這些藥效組分功效類似，具有增進耐力、精力，提高反 應靈敏性，改善記憶功能，促進機體新陳代謝，提高機體免疫力的作用。如圖2所示，本發明 直接口服後，接觸少量的唾液即可迅速崩解發泡，產生大量的泡沫和液體，藥效組分隨著泡 騰作用迅速通過口腔黏膜被吸收，從而達到增進人體耐力、精力，減輕肌肉疼痛，抗疲勞，提 神醒腦的目的。所述輔料包括增甜劑、矯味劑、著色劑、操作助劑等。其中增甜劑包括阿斯巴甜、 紐甜、蔗糖、甜菊苷、三氯蔗糖中的一種或一種以上。其中操作助劑包括明膠、甘油、維生 素E醋酸酯、食用油、澱粉、山梨醇、甘露醇、糊精、乳糖、滑石粉、微晶纖維素、微粉矽膠、輕 質氧化鎂、氫氧化鋁、硬脂酸鎂、甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素(CMC)、羥丙基甲基纖維素 (HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙醇中的一種或一種以上。其中矯味劑包括咖啡、茶葉、山 楂、薄荷、檸檬、草梅、甜橙、菊花、辛辣、杏仁等中的一種或一種以上。其中著色劑包括各種 食用顏色中的一種或一種以上。所述輔料重量百分比為矯味劑約佔口腔吸收固體能量泡 騰製劑總重量的0. 至5% ；增甜劑約佔口腔吸收固體能量泡騰製劑總重量的0. 至 5% ；著色劑約佔口腔吸收固體能量泡騰製劑總重量的0.01%至2% ；操作助劑佔口腔吸收 固體能量泡騰製劑總重量的至10%。口腔吸收固體能量泡騰製劑可以製備成各種劑型，如片劑、丸劑、顆粒劑、口香糖 或咀嚼糖。當製備片劑、丸劑、顆粒劑時，所述輔料中的操作助劑至少為澱粉、山梨醇、甘露
醇、糊精、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、微晶纖維素、微粉矽膠、輕質氧化鎂、氫氧化鋁、硬 脂酸鎂、甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、乙醇中的一種。當製備口香糖或咀嚼糖劑型時，所述操作助劑至少包括明膠、甘油、食用油、維生 素E醋酸酯、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇的一種。如圖3所示，製備口腔吸收固體能量泡騰製劑的片劑、丸劑、顆粒劑的方法如下a.將藥效組分、酸性組分、鹼性組分分別粉碎過篩；b.按比例取藥效組分、酸性組分和鹼性組分，分別用包裹材料與之混合後，加熱熔 融，制粒/乾燥後，過篩備用；c.再將制粒/乾燥後的藥效組分、酸性組分、鹼性組分充分混勻，並按比例加入輔料，混勻；d.將混勻的材料根據不同需求製成顆粒劑、片劑、丸劑。如圖4所示，製備口腔吸收固體能量泡騰製劑的口香糖，咀嚼糖方法如下；a.將藥效組分、酸性組分、鹼性組分分別粉碎過篩；b.將步驟a所得各組分置於捏合機中；隨後按比例加入包裹材料和輔料；加熱熔 融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣。本發明的包裹材料採用的是聚乙二醇(PEG)、泛醇、單硬脂酸甘油酯。它們作為藥 物輸送技術材料，可以改良藥物的特性，包括改進藥效成分的可溶性和穩定性，延長藥物的 循環期，減少用藥量及用藥次數，增強了機體對藥物的順應性。本發明通過包裹技術，製備工藝簡單，尤其適用於中草藥材粉末等不耐溼的藥物 和賦形劑。通過藥效成分與包裹材料耦聯之後只需要較少劑量的藥物便可達到預期的療 效。採用本方法製備得到的固體分散體可以顯著提高難溶性藥物的溶解速率，因此適用於 水溶性差的藥物。本發明用於固體製劑的製備，通過使用不同比例和不同濃度的包裹材料， 具有良好抗溼與潤滑作用，還有幹粘合、促崩解的作用。通過固體分散體技術，包裹材料分 別對藥效組分、酸性組分、鹼性組分進行包裹制粒；通過篩選不同的包裹材料，不同的藥物 組分以及不同的酸鹼組合進行包裹制粒，通過改變配方中的包裹材料和酸鹼組分的比例和 濃度來調節發泡速度和程度。通過改良矯味劑和增甜劑等輔料的量來調節口感並滿足所要 求的口感。本發明劑型簡單，服用時不需水溶解，直接口腔含服，有效成分通過口腔黏膜被吸 收，其藥物吸收速度和生物利用度僅次於靜脈注射和吸入法給藥。從而避免了傳統口服泡 騰片產生的肝臟首過效應以及藥物對胃腸黏膜的刺激，因此比傳統泡騰片藥品吸收更快、 見效更快，且口感好。本發明含有大量天然營養成分，能夠全面提供複合營養群的均衡能 量，解決腦力、體力能量缺失問題；通過調節人體機能，從根本上改善人體體質，增強免疫 力，從而有效發揮提神健腦，抗疲勞的營養保健功效，比市場上的能量飲料吸收更快、見效 更快，副作用更少。本發明中的口香糖、咀嚼糖劑型含可食用明膠，不含阿拉伯膠基，含服或咀嚼後可 吞咽，不用吐出造成環境汙染，從而提供了一種更方便快捷、更有效、更環保的的營養保健 方式。本發明具有以下優點1.本發明攜帶和服用比傳統的泡騰片方便；服用不需要水溶解，直接含服。2.當含服本發明時，本發明在口腔內產生大量液體和泡沫，平衡口腔酸鹼度，調節 胃中PH值。3.其有效成分被快速吸收，在迅速補充腦力、體力，緩解肌肉酸痛，提神醒腦的同 時，起到排毒護肝、增強體質、提高免疫力的作用。4.劑型小，口感好，可以根據需要加入不同的口味(如薄荷)。適用人群1.記憶力差、健忘、精神不集中的人士。
2.上班白領、司機、運動健美的人群。3.特別適合加班者、運動員、考生等各種腦力和體力勞動者。4.本發明的產品不含糖，適用於糖尿病患者。


圖1傳統的泡騰片服用前必須溶於水中；圖2 口腔吸收固體能量泡騰製劑直接口服吸收；圖3本發明泡騰片劑、顆粒劑、丸劑劑型的製備流程圖；圖4本發明口香糖、咀嚼糖劑型的製備流程圖；圖5使用本發明後血液中咖啡因含量變化圖。
具體實施例方式以下實施例只是對本發明的進一步說明，並不是對本發明的限制。實施例1 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為檸檬酸5 %，碳酸氫鈉35 %，碳酸鈣15 %，D-核糖0. 2 %，葡醛內酯0. 3 %，人參提 取物0. 5 %，PEG 35 %，阿斯巴甜0.3%，薄荷香精0. 6 %，山梨醇4 %，微粉矽膠1 %，其餘為 著色劑。製備方法a.將上述檸檬酸、碳酸氫鈉、碳酸鈣、D-核糖、葡醛內酯、人參提取物、山梨醇分別 粉碎過80目篩；b.按比例取檸檬酸、山梨醇與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻
乾燥後，備用；c.按比例取碳酸氫鈉、碳酸鈣與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷 卻乾燥後，備用；d.按比例取D-核糖、葡醛內酯、人參提取物、山梨醇與PEG混合，加熱至65°C熔融 後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、C、d所得組分充分混勻，並按比例加入阿斯巴甜、薄荷香精、微粉矽 膠，混勻，過20目篩整粒，即得顆粒劑。實施例2 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為蘋果酸50%，碳酸鈉5%，天然咖啡因5%，人參提取物35%，PEG 0.5%，甜菊苷 0.3%，山楂粉0.9%，PVP 3%，硬脂酸鎂0. 15%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述蘋果酸、碳酸鈉、天然咖啡因、人參提取物分別粉碎過80目篩；b.按比例取蘋果酸與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後， c.按比例取碳酸鈉與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後， d.按比例取天然咖啡因、人參提取物與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩 制粒，冷卻乾燥後，備用；
e.將步驟b、c、d所得組分充分混勻，並按比例加入甜菊苷，山楂粉，PVP，硬脂酸鎂 混勻，壓片，即得片劑。實施例3 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為酒石酸10 %，碳酸鈣30 %，二十八烷醇10 %，D-核糖10 %，泛醇16 %，PEG15%，辛 辣粉0.8%，甘露醇7 %，甜菊苷0.2%，滑石粉0.95%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述酒石酸、碳酸鈣、二十八烷醇、D-核糖、甘露醇分別粉碎過80目篩；b.按比例取酒石酸與泛醇、PEG混合，加熱至90°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻幹 燥後，備用；c.按比例取碳酸鈣與泛醇、PEG混合，加熱至90°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻幹 燥後，備用；d.按比例取二十八烷醇、D-核糖、甘露醇與泛醇、PEG混合，加熱至90°C熔融後，過 20目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、c、d所得組分充分混勻，並按比例加入辛辣粉、甜菊苷、滑石粉，混勻， 過20目篩整粒，即得顆粒劑。實施例4 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為富馬酸10%，檸檬酸20%，碳酸氫鈉5%，珍珠粉5%，牛磺酸5%，D-核糖15%， 人參提取物5%，PEG 5%,單硬脂酸甘油酯20%，三氯蔗糖0. 1 %，薄荷香精0. 35%，糊精 9.5%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述富馬酸、檸檬酸、碳酸氫鈉、牛磺酸、D-核糖、人參提取物、糊精分別粉碎 過80目篩；b.按比例取富馬酸、檸檬酸與PEG、單硬脂酸甘油酯混合，加熱至65°C熔融後，過 30目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；c.按比例取碳酸氫鈉、珍珠粉與PEG、單硬脂酸甘油酯混合，加熱至65°C熔融後， 過30目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；d.按比例取牛磺酸、D-核糖、人參提取物與PEG、單硬脂酸甘油酯混合，加熱至 65°C熔融後，過30目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、C、d所得組分充分混勻，並按比例加入三氯蔗糖、薄荷香精、糊精，於 滾丸機中滾丸，即得丸劑。實施例5 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為酒石酸7 %，檸檬酸15%，碳酸氫鈉10. 5 %，碳酸鈣17. 5 %，天然咖啡因2 %， 二十八烷醇5 %，人參提取物10 %，D-核糖13 %，PEG 12 %，泛醇7 %，三氯蔗糖0.2%，草梅 香精0.25%，硬脂酸鎂0.5%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述酒石酸、檸檬酸、碳酸氫鈉、碳酸鈣、天然咖啡因、二十八烷醇、人參提取 物、D-核糖分別粉碎過80目篩；b.按比例取酒石酸、檸檬酸與PEG、泛醇混合，加熱至90°C熔融後，過20目篩制粒， 冷卻乾燥後，備用；c.按比例取碳酸氫鈉、碳酸鈣與PEG、泛醇混合，加熱至90°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；d.按比例取天然咖啡因、二十八烷醇、人參提取物、D-核糖與PEG、泛醇混合，加熱 至90°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、c、d所得組分充分混勻，並按比例加入三氯蔗糖、草梅香精、硬脂酸鎂 混勻，壓片，即得片劑。實施例6 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為檸檬酸10 %，葉酸15 %，珍珠粉35 %，牛磺酸10 %，葡醛內酯5 %，單硬脂酸甘油酯 15%，甜橙粉2.9%，蔗糖2%，乳糖5%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述檸檬酸、葉酸、牛磺酸、葡醛內酯、蔗糖、乳糖分別粉碎過80目篩；b.按比例取檸檬酸、葉酸與單硬脂酸甘油酯混合，加熱至65°C熔融後，過30目篩 制粒，冷卻乾燥後，備用；C.按比例取珍珠粉與單硬脂酸甘油酯混合，加熱至65°C熔融後，過30目篩制粒， 冷卻乾燥後，備用；d.按比例取牛磺酸、葡醛內酯、甜橙粉、蔗糖、乳糖與單硬脂酸甘油酯混合，加熱至 65°C熔融後，過30目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、C、d所得組分充分混勻，於滾丸機中滾丸，即得丸劑。實施例7 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為檸檬酸35%，碳酸鈣40%，D-核糖3%，人參提取物2%，PEG 13%，山楂粉4.5%， 紐甜0.2%，微晶纖維素2%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述檸檬酸、碳酸鈣、D-核糖、人參提取物分別粉碎過80目篩；b.按比例取檸檬酸與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後， c.按比例取碳酸鈣與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後，d.按比例取D-核糖、人參提取物與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒， 冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、C、d所得組分充分混勻，並按比例加入紐甜、山楂粉、微晶纖維素混 勻，壓片，即得片劑。實施例8 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為馬來酸15%，酒石酸25%，碳酸氫鈉45%，天然咖啡因3%，牛磺酸7%，泛醇4%， 阿斯巴甜0.2%，杏仁粉0.2%，滑石粉0.55%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述馬來酸、酒石酸、碳酸氫鈉、天然咖啡因、牛磺酸分別粉碎過80目篩；b.按比例取馬來酸、酒石酸與泛醇混合，加熱至90°C熔融後，過30目篩制粒，冷卻 乾燥後，備用；c.按比例取碳酸氫鈉與泛醇混合，加熱至90°C熔融後，過30目篩制粒，冷卻乾燥 後，備用；
d.按比例取天然咖啡因、牛磺酸、杏仁粉與泛醇混合，加熱至90°C熔融後，過30目 篩制粒，冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、C、d所得組分充分混勻，按比例加入阿斯巴甜、滑石粉於滾丸機中滾 丸，即得丸劑。實施例9 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為酒石酸5%，己二酸10%，碳酸鈣12%，碳酸氫鈉8%，二十八烷醇2 %，牛磺酸 3%，D-核糖5%，人參提取物25%，PEG 22%，甜菊苷0. 2%，檸檬香精0. 1%，山梨醇7%， 微粉矽膠0.65%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述酒石酸、己二酸、碳酸鈣、碳酸氫鈉、二十八烷醇、牛磺酸、D-核糖、人參 提取物、山梨醇分別粉碎過80目篩；b.按比例取酒石酸、己二酸與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷卻 乾燥後，備用；c.按比例取碳酸鈣、碳酸氫鈉與PEG混合，加熱至65°C熔融後，過20目篩制粒，冷 卻乾燥後，備用；d.按比例取維生素C、葡醛內酯、酸棗仁提取物、山梨醇與PEG混合，加熱至65°C熔 融後，過20目篩制粒，冷卻乾燥後，備用；e.將步驟b、C、d所得組分充分混勻，並按比例加入甜菊苷、檸檬香精、微粉矽膠， 混勻，過20目篩整粒，即得顆粒劑。實施例10 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為磷酸氫鈣45%，碳酸氫鈉5%，珍珠粉10%，人參提取物15%，PEG 15%，三氯蔗糖 0. 3%，草梅香精0.5%，甘油6%，明膠3%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述磷酸氫鈣、碳酸氫鈉、珍珠粉、人參提取物分別粉碎過80目篩，備用；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入PEG、三氯蔗糖、草 梅香精、甘油、明膠，加熱至65°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得口香糖。實施例11 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為蘋果酸50%，碳酸鈉5%，D-核糖40%，PEG 0. 5%，甜菊苷0. 3%，山楂粉1 %，維 生素E醋酸酯3 %，其餘為著色劑。製備方法a.將蘋果酸、碳酸鈉、D-核糖分別粉碎過80目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入PEG、甜菊苷、山楂 粉、維生素E醋酸酯加熱至65°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得咀嚼糖。實施例12 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為馬來酸5%，碳酸氫鈉30%，碳酸鈣20%，天然咖啡因1%，PEG 35%，阿斯巴甜0. 3%，薄荷香精0. 6%，山梨醇7%，食用油1%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述馬來酸、碳酸氫鈉、碳酸鈣、天然咖啡因、山梨醇分別粉碎過80目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入PEG、阿斯巴甜、薄 荷香精、山梨醇、食用油加熱至65°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得咀嚼糖。實施例13 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為酒石酸15%，碳酸鈣25%，D-核糖5 %，葡醛內酯10 %，人參提取物5 %，泛醇 15. 5%, PEG 15%，甘油8%，三氯蔗糖0. 4%，檸檬香精0. 6%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述酒石酸、碳酸鈣、D-核糖、葡醛內酯、人參提取物分別粉碎過80目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入泛醇、PEG、甘油、三 氯蔗糖、檸檬香精加熱至90°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得咀嚼糖。實施例14 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為富馬酸10%，蘋果酸20%，珍珠粉5%，碳酸氫鈉25%，D-核糖20%，天然咖啡因 5%，單硬脂酸甘油酯5%，食用油5%，，維生素E醋酸酯1.5%，明膠3%，三氯蔗糖0. 1%, 薄荷香精0.35%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述富馬酸、蘋果酸、珍珠粉、碳酸氫鈉、D-核糖、天然咖啡因分別粉碎過80 目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入單硬脂酸甘油酯、 食用油、維生素E醋酸酯、明膠、三氯蔗糖、薄荷香精加熱至65°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得口香糖。實施例15 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為酒石酸7%，檸檬酸15%，碳酸氫鈉10%，碳酸鈣13%，珍珠粉5%，天然咖啡因 2%，牛磺酸2%，D-核糖6%，人參提取物20%，泛醇1%，PEG 17. 5%，維生素E醋酸酯1 %， 紐甜0.2%，草梅香精0.25%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述酒石酸、檸檬酸、碳酸氫鈉、碳酸鈣、天然咖啡因、牛磺酸、D-核糖、人參 提取物分別粉碎過80目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入泛醇、PEG、維生素E 醋酸酯、紐甜、草梅香精加熱至90°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得咀嚼糖。實施例16 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為
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檸檬酸10 %，酒石酸15 %，碳酸鈣17 %，珍珠粉18 %，二十八烷醇5 %，葡醛內酯 2 %，D-核糖3%，單硬脂酸甘油酯20 %，甜橙香精0. 4%，蔗糖1 %，甘油3. 5 %，明膠5 %， 其餘為著色劑。製備方法a.將上述檸檬酸、酒石酸、珍珠粉、二十八烷醇、葡醛內酯、D-核糖分別粉碎過80 目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入單硬脂酸甘油酯、 甜橙香精、蔗糖、甘油、明膠加熱至65°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得口香糖。實施例17 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為檸檬酸35%，碳酸鈣40%，牛磺酸5%，PEG 10%，明膠8%，食用油1. 5%，阿斯巴 甜0.3%，咖啡粉0. 1%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述檸檬酸、碳酸鈣、牛磺酸粉碎過80目篩；b.將步驟a所得組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入輔酶Q10、PEG、明膠、 食用油、阿斯巴甜、咖啡粉加熱至65°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得口香糖。實施例18 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為己二酸17 %，酒石酸23 %，碳酸氫鈉20 %，二十八烷醇3 %，牛磺酸4 %，D-核糖 8 %，泛醇15 %，甘露醇9.5%，阿斯巴甜0.2%，杏仁粉0.2%，其餘為著色劑。製備方法a.將上述己二酸、酒石酸、碳酸氫鈉、二十八烷醇、牛磺酸、D-核糖分別粉碎過80 目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入泛醇、甘露醇、阿斯 巴甜、杏仁粉加熱至90°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；d.用包衣機進行包衣，即得咀嚼糖。實施例19 口腔吸收固體能量泡騰製劑，各組分的重量百分比為酒石酸3%，檸檬酸12%，碳酸鈣40%，碳酸氫鈉5%，牛磺酸23%，天然咖啡因 2%，人參提取物10%，PEG 4%，維生素E醋酸酯0.5%，甜菊苷0.2%，薄荷香精0.2%，其 餘為著色劑。製備方法a.將上述酒石酸、檸檬酸、碳酸鈣、碳酸氫鈉、牛磺酸、天然咖啡因、人參提取物分 別粉碎過80目篩；b.將步驟a所得各組分按比例置於捏合機中，隨後按比例加入PEG、維生素E醋酸 酯、甜菊苷、薄荷香精加熱至65°C熔融，攪拌混合，製成軟材；c.將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥；
d.用包衣機進行包衣，即得咀嚼糖。試驗例為表明本發明的口腔吸收提神效果起效迅速，本發明特做「血液咖啡因含量檢測 「臨床試驗。血液咖啡因含量檢測試驗1.試驗人群各年齡段健康志願者。2.檢測方法所用儀器為Perkin Elmer Lambda 650紫外分光光度計，採用國標 檢測法精確檢測血漿中咖啡因含量，整個試驗由專業人員操作和完成。3.試驗步驟1)第一天，志願者口腔含服3粒能量泡騰片(每片含咖啡因30mg)；2)分別在含服後15分鐘、30分鐘、45分鐘時，志願者靜脈取血，然後經過血漿處 理，成為檢測樣品，進入儀器檢測，得血液咖啡因含量曲線；3)第二天同一時間，志願者直接吞服3粒能量泡騰片(每片含咖啡因30mg)；4)重複試驗步驟(2)。4.試驗結果如圖5所示，使用本發明後，咖啡因能夠快速進入血液，從而迅速起 到提神作用。其中，「口腔含服」代表使用本發明後血液中咖啡因含量變化曲線；「直接吞服」代 表咖啡因經過胃腸道吸收的血液中含量變化曲線。
1權利要求
口腔吸收固體能量泡騰製劑，包括鹼性組分、酸性組分和輔料；所述輔料包括增甜劑、矯味劑、著色劑和操作助劑，其特徵在於還包括藥效組分和包裹材料；其中所述鹼性組分為鹼金屬碳酸鹽、鹼金屬碳酸氫鹽、鹼土金屬碳酸鹽或珍珠粉的一種或者幾種的混合物；所述酸性組分為酒石酸、檸檬酸、己二酸、富馬酸、馬來酸、蘋果酸、葉酸、酸式磷酸鹽的一種或者幾種的混合物；所述藥效組分為人參提取物、二十八烷醇、葡醛內酯、牛磺酸、天然咖啡因、D 核糖的一種或者幾種的的混合物，所述包裹材料為聚乙二醇、泛醇、單硬脂酸甘油酯中的一種或幾種的混合物；其中，各組分的重量百分比如下鹼性組分5％至50％酸性組分5％至50％藥效組分1％至40％包裹材料0.5％至35％輔料1％至10％。
2.根據權利要求1所述的口腔吸收固體能量泡騰製劑，其特徵在於各組分的重量百 分比如下鹼性組分 10%至30% 酸性組分 10%至30% 藥效組分 5%至30% 包裹材料 0.5%至35% 輔料至10%。
3.根據權利要求1或2所述的口腔吸收固體能量泡騰製劑，其特徵在於所述輔料中 的操作助劑至少為澱粉、山梨醇、甘露醇、糊精、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、微晶纖維 素、微粉矽膠、輕質氧化鎂、氫氧化鋁、硬脂酸鎂、甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖 維素、乙醇中的一種。
4.根據權利要求1或2所述的口腔吸收固體能量泡騰製劑，其特徵在於所述輔料中 的操作助劑至少為明膠、甘油、食用油、維生素E醋酸酯、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇的一種。
5.根據權利要求3所述的口腔吸收固體能量泡騰製劑，其特徵在於所述口腔吸收固 體能量泡騰製劑劑型為片劑、丸劑、顆粒劑。
6.根據權利要求4所述的口腔吸收固體能量泡騰製劑，其特徵在於所述口腔吸收固 體能量泡騰製劑劑型為口香糖或咀嚼糖。
7.根據權利要求5所述口腔吸收固體能量泡騰製劑的製備方法，其特徵在於步驟如下；a、將藥效組分、酸性組分、鹼性組分分別粉碎過篩；b、按比例取藥效組分、酸性組分和鹼性組分，分別用包裹材料與之混合後，加熱熔融， 制粒/乾燥後，過篩備用；C、再將制粒/乾燥後的藥效組分、酸性組分、鹼性組分充分混勻，並按比例加入輔料， 混勻；d、將混勻的材料根據不同需求製成顆粒劑、片劑、丸劑。
8.根據權利要求6所述的口腔吸收固體能量泡騰製劑的製備方法，其特徵在於步驟 如下；a、將藥效組分、酸性組分、鹼性組分分別粉碎過篩；b、將步驟a所得各組分置於捏合機中；隨後按比例加入包裹材料和輔料；加熱熔融，攪 拌混合，製成軟材；C、將制好的軟材用擠壓機擠出，並切割成型，冷卻乾燥； d、用包衣機進行包衣。
全文摘要
本發明涉及一種泡騰製劑，具體為一種口腔吸收固體能量泡騰製劑及其製備方法。本發明包括為鹼金屬碳酸鹽、鹼金屬碳酸氫鹽、鹼土金屬碳酸鹽或珍珠粉的一種或者幾種的混合物的鹼性組分；為酒石酸、檸檬酸、己二酸、富馬酸、馬來酸、蘋果酸、葉酸、酸式磷酸鹽的一種或者幾種的混合物的酸性組分；為人參提取物、二十八烷醇、葡醛內酯、牛磺酸、天然咖啡因、D-核糖的一種或者幾種的混合物的藥效組分；為聚乙二醇(PEG)、泛醇、單硬脂酸甘油酯中的一種或幾種的混合物的包裹材料和輔料；各組分的重量百分比如下鹼性組分5％至50％；酸性組分5％至50％；藥效組分1％至40％；包裹材料0.5％至35％；輔料1％至10％。本發明具有起效快，服用及攜帶方便的優點。
文檔編號A23L1/29GK101919801SQ20101022750
公開日2010年12月22日 申請日期2010年7月12日 優先權日2009年7月14日
發明者劉雙華 申請人:無錫健而樂醫藥科技有限公司