外用熱熔彈性體樹脂基膏藥及其製備方法
2023-09-17 19:17:15
專利名稱：外用熱熔彈性體樹脂基膏藥及其製備方法
技術領域：
本發明屬醫藥技術領域，具體涉及一種以熱熔彈性體樹脂交聯體為基膏的膏藥及其製備方法。
背景技術：
市售傳統硬膏劑外用膏藥，大都使用天然橡膠作為膏基。因天然橡膠中均含有可致敏的異性植物蛋白，故易誘發皮膚過敏或引起皮膚刺激，且剝離時產生撕拉疼痛。此外，傳統橡皮膏在製備過程中需使用大量汽油作為溶媒，為揮發盡汽油，需採用長烘道揮發工藝，這樣將導致一些具有治療作用的揮發性藥物也隨著損失；同時又由於膏基本身存在的缺陷，膏藥中藥物的擴散性受到很大限制，影響療效。
發明內容
本發明的目的在於克服上述不足之處，提出一種對皮膚無過敏、無刺激，藥物擴散性好，起效快的膏藥及其製備方法。
本發明提供的膏藥，採用一種熱熔彈性體樹脂為主體骨架的交聯體作為膏基，與主藥料組配而成，該膏基由熱熔彈性體樹脂與交聯劑敖合而成，其按重量配比的組成為設熱熔彈性體樹脂為100份，則交聯劑為10-40份，補強劑為20-75份，增粘劑為20-75份。
本發明中，所述熱熔彈性體樹脂較為合適的可採用苯乙烯-異戊二烯嵌段聚合物；所述交聯劑可採用羊毛脂、凡士林、椰子油、平平加、可可豆油之一種，或幾種的混合物。所述增粘劑可採用氫化松香、蒎烯樹脂或松香之一種或其混合物；所述補強劑可採用氧化鋅、二氧化鈦或重質碳酸鈣之一種或其混合物。
本發明中，所採用的交聯劑為二相自乳化性物料，故所形成的膏基不僅能適用於油性主藥物，而且還適用於水性主藥物。
本發明中，熱熔彈性體樹脂經交聯劑敖合組成網格形膏狀彈性體，它不僅保持了天然橡膠所具有的物性，而且使膏體的包裹性達到了充分的發揮，其藥物的包裹性又具備較好的二相性，由此膏藥受被貼狀態的變化，藥物的釋放、擴散、通透性得到了保障。在製備過程中，為達到外用貼膏的基本條件---內聚和初粘，加入了適量的輔助性的交聯劑和適量的既有膏體促進作用、又有填充和支持體作用的補強劑。在輔料中可優選平平加和氧化鋅，結合人體表皮貼敷所應具備的初粘性和能促進藥物由基質向表皮擴散、透入作用的平平加，同時可起交聯作用，對人體表皮具收斂作用的氧化鋅，同時可起補強作用。三類輔料的添加使膏體的表面具有光澤、粘著舒適性和膏體富有獨特的彈性。綜觀上述情況及結合發明產品的特性，運用本發明膏基所製成的含藥膏體的品質遠優於傳統膏體
本發明還提出了以上述熱熔彈性體樹脂交聯體為膏基的膏藥的製備方法。
該製備方法是依據熱熔彈性體樹脂的嵌段聚合物與其交聯劑敖合形成網格狀膏體的彈性體特性而制定，由於熱熔彈性體的聚合物單體融化溫度較高，故在本發明方法中一方面考慮熱熔彈性體的嵌段聚合物與其交聯劑反應，另一方面要使膏藥體分子鏈達到充分施展；在此同時又考慮到對人體表皮接觸的初粘性，並用弱鹼性補強劑調節膏藥的附著性。其具體步驟如下按重量配比稱取各組份材料，先將熱熔彈性體樹脂於120～100℃融化；然後降溫，在100～80℃時加入輔料交聯劑、增粘劑、填充劑，攪拌均勻；在80～60℃溫度段時，加入主藥料，攪拌均勻，形成膏體，最後將藥膏塗布於離型材料或無紡布等背襯基材上，複合成穩態彈性膏藥貼。再分切、包裝即得成品膏藥。
上述製作工藝以溫控分段作業方式，用分割成幾段溫度來控制整個工藝過程，確保膏基交聯的充分性及確保藥物的不易散失性。塗布可採用先進的噴塗工藝，利用膏體對背襯材料(無紡布等)的投錨力來粘復於背襯材料上。
本發明中的熱熔彈性體基膏可與各種外用主藥料相配合，製成各種外用膏藥。該主藥可根據不同的需要而配製。其主要作用是鎮痛、消炎。
為驗證本發明的熱熔彈性體樹脂基膏藥及其製備工藝遠優與傳統天然橡膠橡皮膏藥及其工藝，用氣相色譜法對二種工藝產品在藥物投入量相同的前提下中的揮發性成份，以各時間點累積透過量進行測定，測定方法及結果如下1、儀器和試劑日本島津GC.10A氣相色譜儀，FID檢測器，C-R3A色譜數據處理機。
對照品薄荷腦、水楊酸甲酯、樟腦、冰片均為中國藥品生物製品檢定所提供。內標物水楊酸乙酯為上海化學試劑採購供應站提供，氣相色譜法作歸一化法定量為98.5％(ml/ml)2、色譜條件聚乙二醇2000(PEG-2 OM)為固定液，塗布濃度為10％；擔體Chromosorb WAW-DMCS(80-100)，玻璃柱長2m，FID檢測器，氣體流量(ml/min)氮氣50，氫氣50，空氣500。
3、方法與結果對照品溶液的配製分別精密量取水楊酸甲酯對照品0.2ml，再精密稱取冰片對照品1mg、薄荷腦對照品1mg、樟腦對照品1mg，置於10ml容量瓶中，加醋酸乙酯稀釋至刻度，搖勻，即得。
供試品溶液的配製取熱熔彈性體樹脂基質藥膏、天然橡膠基質藥膏各一片，按Franz擴散池施藥口裁剪，Franz擴散池另一側放入8ml擴散液，於37±2℃控溫，再以0.5、2、4、8間隔時間收集吸收液，並用醋酸乙酯淬取，合併，移入1ml容量瓶中，備用。
樣品的測定取上述熱熔彈性體樹脂基質藥膏、天然橡膠基質樣品液，分別精密吸取2μl樣品溶液，按外標法計算其含量，結果如下熱熔彈性體樹脂與天然橡膠二基質膏藥中揮發性成份透過量測定結果見下表
結果顯示，在相同的實驗條件下，本發明製成的膏藥與傳統橡皮膏的擴散性有很顯著的差異，熱熔彈性體樹脂基型膏藥的擴散性遠優於傳統橡皮膏。
用本發明膏基製成的膏藥對皮膚粘著性適中，無過敏、無刺激，有較好的擴散性，膏基與藥物相融性好，同時克服了傳統藥用橡皮膏在塗布製作過程中要揮盡汽油造成膏藥處方中揮發性藥物散失過多以致影響療效的問題，使療效得到了充分的保障。所以本發明製成的外用熱熔彈性體樹脂基型膏藥產品，具有藥物包裹性大，藥性適用範圍廣，藥料滲透性好，藥效起動快，療效可靠持久的特點。
具體實施例方式
下面通過實施例進一步描述本發明。
實施例1組份配方如下(單位克)合成彈性體樹脂聚合物70，氧化鋅25，平平加7，松香14，顛加流浸膏1.7，冰片1.7，薄荷腦3.8，桂皮1，冬青油1，樟腦1.7，其他輔藥料等12。
製法合成彈性體樹脂聚合物加熱至120℃融化，待冷卻至100-80℃加入氧化鋅、平平加、松香，攪拌交聯，待交聯冷卻至，70℃時加入非揮發性藥料藥料和顛加流浸膏，攪拌混勻，待溫度下降至65℃時加入揮發性藥料、冰片、薄荷腦、桂皮油及樟腦，攪拌混勻，然後塗布於離型材料和無紡布等背襯基材上，分切包裝即得。
實施例2組份配方如下(單位克)合成彈性體樹脂聚合物60，氧化鋅30，可可豆油8，椰子油8，松香17，顛加流浸膏1.7，冰片1.7，桂皮油1，冬青油1，樟腦1.7，薄荷腦1.7，其他輔藥料12。
製法合成彈性體樹脂聚合物加熱至110℃融化，待冷卻至90℃左右時加入氧化鋅、可可豆油、椰子油、松香，攪拌交聯，待交聯冷卻至75℃左右時加入藥非揮發性藥料料和顛加流浸膏，攪拌混勻；待溫度下降至70℃時加入揮發性藥料、冰片、薄荷腦、桂皮油及樟腦，攪拌混勻，然後塗布於離型材料和無紡布等背襯基材上，分切包裝即得。
實施例3組份配方如下(單位克)合成彈性體樹脂聚合物70，二氧化鈦10，氫化松香20，椰子油10，冬青油7，冰片2，其他輔藥料13。
製法合成彈性體樹脂聚合物加熱至100℃融化，待冷卻至80℃時加入二氧化鈦、椰子油、氫化松香，攪拌交聯，待交聯冷卻至75℃時加入非揮發性藥料藥料，攪拌混勻，待溫度下降至70℃時加入揮發性藥料、冰片、冬青油，攪拌混勻，然後塗布於離型材料和無紡布等背襯基材上，分切包裝即得。
實施例4
組份配方如下(單位克)合成彈性體樹脂聚合物60，萜烯樹脂15，氧化鋅10，二氧化鈦5，凡士林5，可可豆油2，樟腦3，薄荷腦2，其他輔藥料15。
製法合成彈性體樹脂聚合物加熱至120℃融化，待冷卻至100℃時加入二氧化鈦、凡士林、可可豆油、萜烯樹脂，攪拌交聯，待交聯冷卻至80℃時加入非揮發性藥料藥料，攪拌混勻，待溫度下降至75-65℃時加入揮發性藥料、薄荷腦、及樟腦，攪拌混勻，然後塗布於離型材料和無紡布等背襯基材上，分切包裝即得。
實施例5組份配方如下(單位克)合成彈性體樹脂聚合物55，氧化鋅45，松香10，氫化松香5，可可豆油7，羊毛脂8，冰片2，薄荷腦1，其他輔藥料5。
製法合成彈性體樹脂聚合物加熱至120-100℃融化，待冷卻至85℃左右加入氧化鋅、可可豆油、羊毛脂、松香，攪拌交聯，待交聯冷卻至70℃左右時加入非揮發性藥料藥料，攪拌混勻，然後加入揮發性藥料、冰片、薄荷腦，攪拌混勻，然後塗布於離型材料和無紡布等背襯基材上，分切包裝即得。
以上各例所製得的膏藥都具有良好的鎮痛、消炎作用。
權利要求
1.一種熱熔彈性體樹脂基膏藥，其特徵在於採用熱熔彈性體樹脂為主體骨架的交聯體作為膏基，與主藥料組配而成，該膏基由熱熔彈性體樹脂與交聯劑敖合而成，其按重量配比的組成為設熱熔彈性體樹脂為100份，則交聯劑為10-40份，補強劑為20-75份，增粘劑為20-75份。
2.根據權利要求1所述膏藥，其特徵在於所用的熱熔彈性體樹脂為苯乙烯-異戊二烯嵌段聚合物。
3.根據權利要求1所述膏藥，其特徵在於所用的交聯劑為羊毛脂、凡士林、椰子油、平平加、可可豆油之一種，或幾種的混合物。
4.根據權利要求1所述膏藥，其特徵在於所用的增粘劑為氫化松香、蒎烯樹脂或松香之一種或其混合物。
5.根據權利要求1所述膏藥，其特徵在於所用的補強劑為氧化鋅、二氧化鈦或重質碳酸鈣之一種或其混合物。
6.一種如權利要求1-5之一所述的膏藥的製備方法，其特徵在於具體步驟如下按重量配比稱取各組份材料，先將熱熔彈性體樹脂於120～100℃融化；然後降溫，在100～80℃時加入輔料交聯劑、增粘劑、填充劑，攪拌均勻；在80～60℃溫度段時，加入主藥料，攪拌均勻，形成膏體，最後將藥膏塗布於離型材料或無紡布等背襯基材上，複合成穩態彈性膏藥貼。
全文摘要
本發明為一種以熱熔彈性體樹脂交聯體為膏基，與主藥料組配而成的膏藥。該膏基由熱熔彈性體樹脂為主骨架，與交聯劑螯合而成，其中還配以補強劑、增粘劑等。其中，交聯劑採用二相自乳化性物料，所形成的膏基，既適用於油水主藥料，也適用於水性主藥料，因此可與各種主藥料相配合，製成針對不同疾病的各種外用膏藥。本發明具有藥物包裹性大，藥性適用範圍廣，藥料滲透性好，藥效起效快，療效可靠持久的特點。
文檔編號A61K9/06GK1483397SQ0314169
公開日2004年3月24日 申請日期2003年7月18日 優先權日2003年7月18日
發明者吳雲鳴, 江宜, 王平 申請人:上海富江科技有限公司