一種調節血脂和血壓的膠囊製劑的製作方法
2023-10-10 15:07:49 1
專利名稱：一種調節血脂和血壓的膠囊製劑的製作方法
技術領域：
本發明屬保健食品領域，具體涉及一種含中藥材原料的能調節血脂和血壓的膠囊製劑。
背景技術：
中藥三七中的主要有效成分為三七皂甙，藥理實驗證明三七總甙能顯著提高紅細胞變形能力，降低紅細胞聚集指數及全血粘度，從而改善血液循環。臨床發現三七總甙降低增高的血壓有兩個途徑增加CO，降低舒張壓(DBP)和緩解小動脈的痙攣，另外三七總甙具有保護超氧化物歧化酶(SOD)活性，阻止膜脂質過氧化，清除氧自由基，防止細胞結構功能受損，從而提高細胞對缺血、缺氧的耐受性，緩解心腦血管因缺血、缺氧引起的症狀。
丹參主要水溶性成分丹參多酚酸鹽可使血管擴張，而降低血壓。丹參多酚酸鹽能提高內皮細胞分泌的前列環素(PGI2)的產生量，PGI2作用於血管壁，擴張血管，降低血壓，同時激活纖溶酶原變成纖溶酶，溶解纖維蛋白使血栓溶解，改善血液流變學特性；丹參還能抑制血小板釋放5-HT，降低血栓烷(TXA2)，減少血小板聚集，促進組織的修復和再生。動物實驗顯示，丹參多酚酸鹽能使大鼠血壓明顯降低、給藥後30分鐘起效，作用恆定並可持續2h以上。
黃芪使代表紅細胞變形能力的紅細胞剛性指數、全血高切粘度及代表紅細胞聚集性的紅細胞聚集指數、全血低切粘度顯著下降，尤其以全血高切粘度下降更為顯著，其機理與黃芪能改變膜表面電荷、增加紅細胞膜流動性，增加蛋白中α螺旋含量有關。更多的藥理研究表明，黃芪可以保護紅細胞的變形能力，增強造血系統功能，降低血小板粘附率，減少血栓形成，並有一定擴血管功能，降低血壓。另一方面，黃芪通過增加心肌收縮力，擴張周圍血管，降低血壓，改善組織灌流。黃芪可利尿消腫，起到調節血壓的作用。
三七和丹參均可防止粥樣斑塊的形成和促進其消退，降低血脂，改善血液「濃、粘、聚、凝」狀態，減少心臟血管及其他血栓栓塞性疾病的發生。
三七降血脂顯著，特別是對甘油三脂，降低率高達51％。三七總甙可減弱纖維蛋白的橋聯作用，使患者全血高切低切粘度，血漿粘度，同時其可降低紅細胞與血漿所形成的界面的表面張力，增加紅細胞變形能力，使血細胞壓積，紅細胞聚集指數，紅細胞電泳時間均明顯下降，改善血液流變學。
丹參能顯著抑制細胞內源性膽固醇的合成，並具有抗脂蛋白氧化作用，可是氧化脂蛋白電泳遷移率明顯變慢，氧化脂蛋白中脂質過氧化物含量明顯減少以及氧化脂蛋白對細胞的毒性作用明顯減弱，可用於動脈粥樣硬化的防治。臨床觀察丹參治療冠心病高脂血症，治療後血脂水平明顯下降，全血粘度、血漿粘度、血小板聚集平均數較治療前也明顯改善。丹參能降低血中膽固醇和甘油三酯，改善血液流變學指標，有效減少患者心絞痛的發作，提高生活質量。
黃芪通過對於循環系統及脂質水平的多向調節而達到益氣昇陽、行氣利水的功效。黃芪治療血脂、血粘度升高的病人，各項指標均較治療前顯著下降。從動物實驗中推測，黃芪通過升高大鼠血漿白蛋白，使肝臟由於低蛋白血症而誘發的脂蛋白合成代償性增加過程得到抑制。同時，黃芪還可能直接作用於肝臟抑制膽固醇及甘油三酯的合成。從而起到降低血脂、降低血液粘度的作用。
蘆薈也有一定的降脂作用。研究人員採用高脂飲食餵養法建立兔As模型灌服蘆薈冷凍乾燥提取物，結果表明巴貝多蘆薈冷凍乾燥提取物0.2g/kg·d灌服可明顯升高As兔6-Keto-PGF1α含量，降低LPO含量，減小主動脈粥樣硬化斑塊面積，該作用可能與其抗氧化及調節PGI2/TXA2平衡機制有關。
發明內容
本發明的目的是提供一種調節血脂和血壓的的膠囊製劑，無毒害，能提高人們的健康水平。
本發明膠囊製劑配方原則採用丹參活血，三七祛瘀補血，配以黃芪益氣，氣血得補，瘀祛新生，氣旺則血生，氣充則血暢，三藥相伍，祛瘀不傷正。佐一味蘆薈清熱通腑氣，調暢氣機，有助於氣血運行，有效預防氣虛血瘀引發高血脂和高血壓。
本發明膠囊製劑由下述重量配比的原料製成，每100克成品中，含丹參多酚酸鹽10-30％、黃芪提取物20-40％、三七20-40％、蘆薈5-20％、糊精5-10％。
本發明所述藥材均選用達到《中華人民共和國藥典》2000年版一部各藥材項下規定的合格飲片。
本發明通過下述方法製備，1)製備黃芪提取物稱取黃芪，切碎，用用50-90乙醇水溶液共10-20倍量回流提取2-4次，共提取2-4小時，過濾，濾液減壓回收乙醇。將提取總皂甙後的黃芪殘渣的乙醇揮發淨，用10-20倍量水煎煮2-4次，2-4小時，過濾，上述濾液合併後減壓蒸餾，乾燥，得黃芪提取物。
2)製備丹參多酚酸鹽將切碎的丹參投入煮提灌，用10-20倍量水煮提2-4次，每次提取兩小時。提液過濾後減壓濃縮至1.5-3倍丹參生藥重量，通過大孔樹脂吸附柱，水洗去雜質，再用不同濃度乙醇分次洗脫，所述乙醇濃度為5-60％，HPLC跟蹤檢測，收集上述洗脫液，減壓濃縮，加入乙醇濃度至50-90％，上層清液濃縮至幹，進一步乾燥粉碎，得棕褐色丹參多酚酸鹽，含量≥30％(g/g)。
3)三七、蘆薈粉碎後直接入藥。
4)混合上述步驟製得的粉，各自按配比稱取全處方量，加10％糊精，混合均勻。按保健食品項下規定的衛生學、理化檢驗。
5)灌裝膠囊檢驗合格後，灌裝成1號膠囊(250mg/粒)。
成品質量標準以丹參多酚酸鹽為質控指標之一。控制所加入的丹參多酚酸鹽含量≥30％(g/g)。由於三七、黃芪和蘆薈的主要活性成分之一皆為皂甙，通過以現代化學成分監測技術檢測總皂甙的含量為最後產品的質量標準使最終產品質量得以保證。本發明膠囊製劑的總皂甙的含量≥10％mg/g。
本發明膠囊製劑經人群試用，結果表明具有明顯的調節血脂和血壓的效果。
選取197例適應症患者，年齡24-66歲，男性123例，女性74例，其中臨床檢驗高血脂症47例，高血壓症102例，高血脂高血壓症48例。服用本發明膠囊製劑2個月，結果顯示，一個月後91％的高血脂高血壓症的外部體徵明顯改善，P＜0.01.87％的高血脂、高血壓的生理、生化檢測指標有較明顯改善，P＜0.05.兩個月後98％的高血脂高血壓症的外部體徵明顯改善，P＜0.001.97％的高血脂、高血壓的生理、生化檢測指標達正常水平。
具體實施例方式
實施例1、製備黃芪提取物稱取100公斤黃芪，切碎，分別用用70％乙醇水溶液回流提取兩次，第一次10倍量，90min，第二次8倍量，60min。過濾，濾液減壓回收乙醇。將提取總皂甙後的黃芪殘渣的乙醇揮發乾淨，用6倍量水煎煮三次，每次60分鐘，過濾，所有濾液合併後減壓蒸餾，乾燥，得黃芪提取物24公斤。
製備丹參多酚酸鹽將切碎的丹參100公斤投入煮提灌，在90-100℃依次用6、3、2.5倍量水煮提3次，每次提取時間為兩小時。提液過濾後減壓濃縮至2.5倍丹參生藥重量，通過3倍生藥重量的大孔樹脂吸附柱，用水洗去雜質，再用含水乙醇分次洗脫，含水乙醇濃度為50％，HPLC跟蹤檢測，收集丹參多酚酸鹽濃度≥30％乙醇洗脫液，減壓濃縮至0.1倍生藥量，加入乙醇至乙醇濃度為85％，上層清液濃縮至幹，進一步乾燥粉碎，得棕褐色丹參多酚酸鹽，64公斤。測得含量為62％。
三七、蘆薈粉碎後備用。
混合將上述製得的粉，取黃芪提取物18公斤，丹參多酚酸鹽6公斤，三七粉18公斤，蘆薈粉6公斤，加糊精4.8公斤，混合均勻。按保健食品項下規定的衛生學、理化檢驗。
灌裝膠囊檢驗合格後，灌裝成1號膠囊(250mg/粒)。
衛生學、理化檢驗合格後，測得本發明膠囊總皂甙的含量為19mg/g，膠囊的裝量及裝量差異均符合保健食品項下的規定。
權利要求
1.一種調節血脂和血壓的膠囊製劑，其特徵是由下述重量配比的原料製成，每100克成品中，含丹參多酚酸鹽10-30％、黃芪提取物20-40％、三七20-40％、蘆薈5-20％、糊精5-10％。
2.按權利要求1所述的調節血脂和血壓的膠囊製劑，其特徵是由下述重量配比的原料製成，每100克成品中，含丹參多酚酸鹽22％、黃芪提取物33％、三七33％、蘆薈11％、糊精10％。
3.按權利要求1所述的調節血脂和血壓的膠囊製劑的製備方法，其特徵是通過通過下述方法和步驟進行，1)製備黃芪提取物稱取黃芪，切碎，乙醇水溶液回流提取2-4小時，濾液減壓回收乙醇。提取總皂甙後，黃芪殘渣的乙醇揮發淨，水煎煮，過濾，濾液合併減壓蒸餾，乾燥，得黃芪提取物。2)製備丹參多酚酸鹽丹參切碎，水煮提2-4次，提液過濾後減壓濃縮，大孔樹脂吸附柱，水洗去雜質，不同濃度乙醇分次洗脫，HPLC跟蹤檢測，收集洗脫液，減壓濃縮，乾燥粉碎，得棕褐色丹參多酚酸鹽。3)粉碎三七、蘆薈。4)混合上述製得的粉，按配比稱取全處方量，加10％糊精，混合均勻，檢驗。5)灌裝膠囊。
全文摘要
本發明屬保健食品領域，具體涉及一種含中藥材原料的能調節血脂和血壓的膠囊製劑。本發明膠囊製劑配方原則採用丹參活血，三七祛瘀補血，配以黃芪益氣，氣血得補，瘀祛新生，氣旺則血生，氣充則血暢，三藥相伍，祛瘀不傷正。佐一味蘆薈清熱通腑氣，調暢氣機，有助於氣血運行，有效預防氣虛血瘀引發高血脂和高血壓。本發明膠囊製劑經人群試用，結果表明具有明顯的調節血脂和血壓的效果。
文檔編號A61P3/00GK1486730SQ0314183
公開日2004年4月7日 申請日期2003年7月24日 優先權日2003年7月24日
發明者劉梅英, 林永棟 申請人:上海綠谷(集團)有限公司