知母寧在製備治療帕金森病藥物中的用途

2023-10-10 17:39:54 1

知母寧在製備治療帕金森病藥物中的用途
【專利摘要】本發明屬於醫藥【技術領域】，特別涉及黃酮類化合物知母寧在製備治療帕金森病藥物中的用途。本發明經過建立帕金森病動物和細胞模型，綜合運用行為學、免疫學、生化指標等多種研究方法，實驗證實該類藥物能明顯改善帕金森病模型小鼠的運動障礙症狀；改善紋狀體多巴胺及其代謝產物的水平；減少黑質緻密部多巴胺能神經元退化。並且發現這些保護作用與其清除自由基抗氧化活性，減少氧化應激效應相關。知母寧原料來源豐富，藥效顯著，作用靶點多，因此其在臨床應用中具有一定的開發價值和前景。
【專利說明】知母寧在製備治療帕金森病藥物中的用途
【技術領域】
[0001]本發明屬於醫藥【技術領域】，特別涉及黃酮類化合物知母寧在製備治療帕金森病藥物中的用途。
【背景技術】
[0002]帕金森病(parkinson，sdisease,PD)在 1817 由 James Parkinson 首次提出並發表，是一種常見的中樞神經退行性疾病，常伴有運動遲緩、肌肉僵硬、靜止性震顫、姿勢不穩等運動障礙症狀。主要的病理特徵是黑質緻密部(SNpc)多巴胺能神經元退化，紋狀體多巴胺纖維丟失。帕金森病的發病機制很複雜，線粒體功能障礙、環境毒素、氧化應激、興奮性毒性都有參與其中。除了這些臨床上出現的顯著的運動障礙和病理上的改變外，還有一些其他的神經功能障礙，如睡眠障礙，認知障礙，並且接近40%的人會患有抑鬱，嚴重影響著患者的生活質量。隨著社會的發展，社會老齡化進一步發展，帕金森病的發病率也逐漸增加。
[0003]目前臨床上使用的治療藥物主要有抗膽鹼能藥物、抗組胺類藥物、多巴胺替代藥物、多巴胺受體激動劑、抑制多巴胺代謝藥物等。這些藥物只是改善症狀，不能根治，而且長期服用會出現一些副作用。如多巴胺代替藥左旋多巴對所有帕金森病均有效，能改善患者的工作能力及獨立生活能力，降低病死率。但患者易出現「開關」現象，患者的症狀在突然緩解(開期)與加重(關期)之間波動，反覆迅速交替出現。少部分人會出現噁心嘔吐，不自主運動，精神症狀(幻覺和幻想)，情緒波動，瞌睡，認知功能障礙等副作用。多巴胺激動劑中多數藥物價格昂貴，個體差異大，易產生體位性低血壓，噁心嘔吐、便秘、頭痛、睏倦等副作用。抑制多巴胺代謝藥物一般與其他藥物合用，增強了藥效的同時亦會擴大藥物的副作用等。
[0004]近年來，從天然植物中提取的活性物質逐步成為神經藥物研發特別是ro治療的熱點，本發明中的相關藥物知母寧即屬於天然植物中的黃酮類化合物。知母寧(chinonin)，化學名為2- (D-吡喃葡萄糖基-1，3，6，7-羥基-9H-葉黃素_9_酮)，分子式為C19H18O11,結
構如下:
[0005]
【權利要求】
1.知母寧在製備治療帕金森病藥物中的用途。
2.根據權利要求1所述的用途，其特徵在於:所述藥物含有質量百分比大於99%的知母寧和質量百 分比小於1%的藥學上可接受的載體或賦形劑。
【文檔編號】A61P25/16GK104013609SQ201410226395
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年5月26日 優先權日:2014年5月26日
【發明者】蔣傑, 張志堅, 馮國帥, 鮑青青, 李沙 申請人:暨南大學