作為抗癌藥物的取代(雜芳基甲基)乙內醯硫脲的製作方法

2023-10-17 06:17:19 1

專利名稱：作為抗癌藥物的取代(雜芳基甲基)乙內醯硫脲的製作方法
技術領域：
本發明涉及雄激素受體拮抗劑用於治療和/或預防子宮纖維瘤的用途。本發明的另一方面涉及留體和非留體雄激素受體拮抗劑在治療和/或預防中的用途。具體而言，用於治療纖維瘤的雄激素受體拮抗劑可以是例如以下化合物中的任意一種，但不限於此
權利要求
1.雄激素受體拮抗劑，其用於治療和/或預防哺乳動物優選人類中的纖維瘤，條件是所述雄激素受體拮抗劑不是地諾孕素或螺內酯。
2.根據權利要求1使用的雄激素受體拮抗劑，其特徵在於其為留體雄激素受體拮抗齊U，條件是所述留體雄激素受體拮抗劑不是地諾孕素或螺內酯。
3.根據權利要求1使用的雄激素受體拮抗劑，其特徵在於其為非留體雄激素受體拮抗劑。
4.根據權利要求1使用的雄激素受體拮抗劑，其為下列用於治療和/或預防哺乳動物優選人類中的纖維瘤的化合物中的任意一種醋酸環丙孕酮、奧生多龍、醋酸氯地孕酮、 醋酸奧沙特隆、氟他胺、羥基氟他胺、尼魯米特、比卡魯胺、RU 58841、LGD-2226、MDV3100、 BMS-641988、BMS-779333 或 4- (3- {[6- (2-羥基-2-甲基丙氧基)吡啶 _3_ 基]甲基} -4， 4- 二甲基-5-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-(三氟甲基)苄腈。
5.用於治療纖維瘤的藥物組合物，其包含如權利要求1-4中任意一項所限定的雄激素受體拮抗劑。
6.用於治療纖維瘤的貼劑，其包含如權利要求1-4中任意一項所限定的雄激素受體拮抗劑。
7.用於治療纖維瘤的陰道內系統，其包含如權利要求1-4中任意一項所限定的雄激素受體拮抗劑。
8.用於治療纖維瘤的子宮內系統，其包含如權利要求1-4中任意一項所限定的雄激素受體拮抗劑。
全文摘要
本發明涉及雄激素受體拮抗劑用於治療和/或預防纖維瘤(也被稱為子宮平滑肌瘤、平滑肌瘤)的用途。具體而言，本發明涉及雄激素受體拮抗劑用於治療纖維瘤的用途，所述雄激素受體拮抗劑是下列中化合物中的任意一種醋酸環丙孕酮、奧生多龍、醋酸氯地孕酮、螺內酯、醋酸奧沙特隆、地諾孕素、氟他胺、羥基氟他胺、尼魯米特、比卡魯胺、RU 58841、LGD-2226、MDV3100、BMS-641988、BMS-779333或4-(3-{[6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)吡啶-3-基]甲基}-4，4-二甲基-5-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-(三氟甲基)苄腈(硫代咪唑烷衍生物)。
文檔編號A61K31/4439GK102481294SQ201080039758
公開日2012年5月30日 申請日期2010年9月3日 優先權日2009年9月11日
發明者A·克利夫, B-W·伊格爾, J·施洛德, M·弗裡奇, S·巴耶勒, U·呂金 申請人:拜耳醫藥股份有限公司