一種藻酸雙酯鈉腸溶片及其製備方法
2023-09-12 05:17:40 1
專利名稱：一種藻酸雙酯鈉腸溶片及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種西藥製劑技術領域，尤其涉及一種藻酸雙酯鈉腸溶片，本發明還涉及該腸溶片的製備方法。
背景技術：
藻酸雙酯鈉(AlginicSodium Diester)是一種多糖硫酸酯類(Polysaccharidesulfate，簡稱PSS)海洋藥物。它是以從海帶和馬尾藻等中提取的褐藻酸為原料，經水解、酯化和磺化而製成。藻酸雙酯鈉具有類肝素樣生理活性，能降低血液的粘度，具有抗血凝作用和抗血栓、降血粘度及外周血管擴張的作用，主要用於缺血性腦血管病如腦血栓、腦栓塞、腦動脈硬化、中風、高血脂、冠心病、高血粘度綜合症等短暫性腦缺血發作及冠心病、心絞痛的防治。近年來，隨著對藻酸雙酯鈉認識的深入，其臨床應用範圍有所擴展，藻酸雙酯鈉也可用於治療瀰漫性血管內凝血、慢性腎小球腎炎，還可治療突發性耳聾、痤瘡、肝病、糖尿病。目前我國市場上主要有藻酸雙酯鈉的口服片劑、片劑，以及注射液，口服片劑和片劑雖然服用方便，但受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收效果不理想，生物利用度低，而注射液雖然療效快，但攜帶、使用都不方便，並且藻酸雙酯鈉在水溶液中並不穩定。腸溶製劑是指在規定時間內在胃中不釋放或是幾乎不釋放藥物，而進入腸中，在腸的某部位能大部分或全部釋放藥物的製劑，腸溶片屬於腸溶製劑的一種。腸溶製劑可避免藥物受到胃內酶類或胃酸的破壞，避免藥物對胃黏膜產生強烈刺激，提供延遲釋放作用，將主要由小腸吸收的藥物儘可能以最高濃度傳遞至該部位，提高了生物利用度。
發明內容
為了克服現有技術的 不足，本發明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優化，提供一種藻酸雙酯鈉腸溶片。該腸溶片質量穩定，藥物在腸道裡釋放，生物利用度高，且製備工藝簡單，適於大規模生產應用。為實現上述目的，本發明採取的技術方案是:—種藻酸雙酯鈉腸溶片，由藻酸雙酯鈉片芯和包裹在其外的腸溶包衣層組成，所述藻酸雙酯鈉片芯包括藻酸雙酯鈉、填充劑和崩解劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑齊U、抗粘劑和遮光劑，其特徵在於，按重量份數比記，各成分的用量為:
權利要求
1.一種藻酸雙酯鈉腸溶片，由藻酸雙酯鈉片芯和包裹在其外的腸溶包衣層組成，所述藻酸雙酯鈉片芯包括藻酸雙酯鈉、填充劑和崩解劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑齊U、抗粘劑和遮光劑，其特徵在於:按重量份數比記，各成分的用量為:
2.按照權利要求1所述的藻酸雙酯鈉腸溶片，其特徵在於:按重量份數比記，各成分的用量為:
3.按照權利要求2所述的藻酸雙酯鈉腸溶片，其特徵在於:所述填充劑為微晶纖維素；所述崩解劑為幹澱粉；所述腸溶材料選自蟲膠、琥珀酸乙酸纖維素和乙酸纖維素苯三酸酯中的至少一種；所述增塑劑為鄰苯 二甲酸二乙酯；所述抗粘劑為滑石粉；所述遮光劑為二氧化鈦。
4.按照權利要求3所述的藻酸雙酯鈉腸溶片，其特徵在於:所述腸溶材料為蟲膠和琥珀酸乙酸纖維素。
5.按照權利要求4所述的藻酸雙酯鈉腸溶片，其特徵在於:所述蟲膠與所述琥珀酸乙酸纖維素的重量比為3:1。
6.製備權利要求1 5任一項所述的藻酸雙酯鈉腸溶片的方法，包括以下步驟: (1)按處方量取藻酸雙酯鈉與填充劑、崩解劑混合均勻，以無水乙醇為粘合劑，20 30目篩制粒，乾燥後壓片，即得藻酸雙酯鈉片芯； (2)用80%的乙醇溶解腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，製成腸溶包衣液； (3)將配好的腸溶包衣液均勻噴灑在步驟(I)製備好的藻酸雙酯鈉片芯表面，乾燥後得到藻酸雙酯鈉腸溶片。
全文摘要
本發明公開了一種藻酸雙酯鈉腸溶片及其製備方法，本發明的藻酸雙酯鈉腸溶片由藻酸雙酯鈉片芯和包裹在其外的腸溶包衣層組成，所述藻酸雙酯鈉片芯包括藻酸雙酯鈉、填充劑和崩解劑，所述腸溶包衣層包括腸溶材料、增塑劑、抗粘劑和遮光劑，製備時在藻酸雙酯鈉片芯外裹上腸溶包衣層即得。本發明藥物腸溶效果理想，可提高生物利用度，減少了藥物對胃黏膜的刺激，且製備工藝簡單，所得產品質量穩定，適合大規模生產應用。
文檔編號A61K31/737GK103142535SQ20131009265
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月21日 優先權日2013年3月21日
發明者王明剛, 任莉, 陳陽生 申請人:青島正大海爾製藥有限公司