一種抗骨刺中藥製劑及其製備方法

2023-12-08 19:44:31 3

專利名稱：一種抗骨刺中藥製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥製劑及其製備方法，尤其是涉及一種抗骨剌中藥製劑及其制
備方法。
背景技術：
骨質增生即俗稱為骨剌，又稱骨贅。它是指骨關節邊緣上由於長期慢性損傷引起 瘢痕組織增生，天長日久可產生鈣質沉著變成骨質而形成的。頸椎骨質增生、腰椎骨質增生 屬按中醫分類，屬風溼的範疇，藥物分為兩大類一類是化學合成藥，主要有非阿片類鎮 痛藥、消炎痛、雙氯芬酸、塞來昔布、瑞力芬等；阿片類鎮痛藥曲馬多、可待因，嗎啡、羥考 酮、氨酚可待因，氨酚曲馬多等；其它藥物可樂定、氯苯氨丁酸環苯扎林等。這些化學合成 藥物在臨床上毒副作用大，劑量難以掌握，易成癮。主要表現為消化道反應，胃腸道剌激，肝 腎損害，白細胞減少，白小板減少等症。二是中成藥，中醫藥治療頸椎病、腰椎病等各類型的 骨質增生及坐骨神精痛的中成藥的研製，一直是近幾十年重點。據不完全統計，1985年以前 列入國家藥典和各省藥品標準的中成藥品種達60餘種，主要有腰椎痺痛丸、剌消痛液、骨 剌丸、壯骨仲筋膠囊、抗骨增生膠囊、抗骨增生丸、根痛平顆粒、頸復康顆粒等品種。這些中 成藥治療見效慢，所需劑量大。而本發明所述的處方乃是針對該病特點立法組方研製的中 藥複方製劑，克服了前述二類藥的缺點，具有毒副作用小，見效快，所需劑量小的特點。

發明內容
本發明的目的在於提供一種毒副作用小，療效好的抗骨剌中藥製劑及其製備方 法。 本發明之抗骨剌中藥製劑由以下重量份的原料藥製成麻黃2-10份，木香2-10 份，桂枝2-10份，厚樸2-10份，小茴香2-10份，陳皮2-10份，蠶沙2-10份，枳殼2_10份，澤 瀉2-10份，川芎2-10份，當歸2-10份，杏仁2-10份，降香2-10份，獨活3_15份，桔梗2_10 份。 優選方案1為麻黃2-9份，木香2-9份，桂枝2-9份，厚樸2_9份，小茴香2_9份， 陳皮2-9份，蠶沙2-9份，枳殼2-9份，澤瀉2-9份，川芎2-9份，當歸2-9份，杏仁2-9份， 降香2-9份，獨活3-13. 5份，桔梗2-9份。 優選方案2為麻黃2-8份，木香2-8份，桂枝2_8份，厚樸2_8份，小茴香2_8份， 陳皮2-8份，蠶沙2-8份，枳殼2-8份，澤瀉2-8份，川芎2-8份，當歸2-8份，杏仁2-8份， 降香2-8份，獨活3-12份，桔梗2-8份。 優選方案3為麻黃2-7份，木香2-7份，桂枝2-7份，厚樸2-7份，小茴香2-7份， 陳皮2-7份，蠶沙2-7份，枳殼2-7份，澤瀉2-7份，川芎2_7份，當歸2_7份，杏仁2_7份， 降香2-7份，獨活3-10. 5份，桔梗2-7份。 優選方案4為麻黃2-6份，木香2-6份，桂枝2_6份，厚樸2_6份，小茴香2_6份， 陳皮2-6份，蠶沙2-6份，枳殼2-6份，澤瀉2-6份，川芎2-6份，當歸2-6份，杏仁2-6份，降香2-6份，獨活3-9份，桔梗2-9份。 優選方案5為麻黃2-5份，木香2-5份，桂枝2_5份，厚樸2_5份，小茴香2_5份， 陳皮2-5份，蠶沙2-5份，枳殼2-5份，澤瀉2-5份，川芎2_5份，當歸2_5份，杏仁2_5份， 降香2-5份，獨活3-7. 5份，桔梗2-5份。 優選方案6為麻黃2份，木香2份，桂枝2份，厚樸3份，小茴香2份，陳皮2份， 蠶沙2份，枳殼2份，澤瀉2份，川芎2份，當歸2份，杏仁2份，降香2份，獨活3份，桔梗2份。 本發明之抗骨剌中藥製劑可製成膠囊劑、片劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、混懸劑、注 射劑、糖漿劑、酊劑、粉劑或其他藥劑學上可以接受的劑型。其製備方法包括以下步驟(l) 將所述木香、厚樸各2-10重量份混合，粉碎成細粉，備用；(2)將杏仁、桔梗、桂枝、陳皮、枳 殼、當歸、降香、小茴香各2-10重量份以及獨活3-15重量份用45%-85% (體積)乙醇水溶 液回流提取二次，第一次加7-10倍量乙醇水溶液，提取2-3小時，第二次加5-9倍量乙醇水 溶液，提取1. 5-2. 5小時，合併提取液，濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度為1. 15-1. 18 的清膏，或減壓乾燥，或噴霧乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、蠶沙、澤瀉、川芎 各2-10重量份混合，加水煎煮兩次，第一次加6-9倍量水，煎煮1. 5-2. 5小時，第二次加4-6 倍量水，煎煮l-2小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 15-1. 18的清膏，乾燥，備 用；(4)將第(2)步所得醇提取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉， 混勻，即得本發明產品之活性有效成分原料藥。 其優選製備方法為包括以下步驟(1)將所述木香、厚樸各2重量份混合，粉碎成 細粉，備用；(2)將杏仁、桔梗、桂枝、陳皮、枳殼、當歸、降香、小茴香各2重量份以及獨活3 重量份用70%-75% (體積)乙醇水溶液回流提取二次，第一次加8-9倍量，提取2-3小時， 第二次加7-9倍量，提取1. 5-2. 5小時，合併提取液，濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度 為1. 15-1. 18的清膏，或減壓乾燥，或噴霧乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、蠶 沙、澤瀉、川芎各2重量份混合，加水煎煮兩次，第一次加7-9倍量水，煎煮1. 5-2. 5小時，第 二次加5-6倍量水，煎煮1-2小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 15-1. 18的清 膏，乾燥，備用；(4)將第(2)步所得醇提取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步 所得細粉，混勻，即得本發明產品之活性有效成分原料藥。 然後，可按照常規方法，分別製成膠囊劑、片劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、混懸劑、注 射劑、糖漿劑、酊劑、粉劑或其他藥劑學上可以接受的劑型。所用輔料可以是藥用碳酸鈣、蔗 糖、交聯聚維酮、糊精、聚維酮K30、澱粉、微晶纖維素、滑石粉、羥基13 -環糊精、乳糖、羥甲 澱粉鈉、P-環糊精、微粉矽膠、低取代羥丙纖維素、硬脂酸鎂以及其它可以使用的藥用輔料 中的任何一種或數種。 本發明產品毒副作用小，療效可靠。治療骨剌及對骨剌引起的坐骨神經痛等疾病， 有效率不低於95%。
具體實施例方式
以下結合實施例對本發明作進一步說明。
實施例1 組方麻黃40g，木香40g，桂枝40g，厚樸40g，小茴香40g，陳皮40g，蠶沙40g，枳殼40g，澤瀉40g，川芎40g，當歸40g，杏仁40g，降香40g，獨活60g，桔梗40g。
製備方法(l)將所述木香40g、厚樸40g混合，粉碎成細粉，備用；(2)將杏仁、桔 梗、桂枝、陳皮、枳殼、當歸、降香、小茴香各40g以及獨活60g用75% (體積)乙醇水溶液 回流提取二次，第一次加9倍量，提取3小時，第二次加9倍量，提取2. 5小時，合併提取液， 濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，或減壓乾燥，或噴霧 乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、蠶沙、澤瀉、川芎、各40g混合，加水煎煮兩次， 第一次加9量水，煎煮2. 5小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮 至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，乾燥，備用；(4)將第(2)步所得醇提取物與第 (3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉，混勻，即得本發明產品之活性有效成分 原料藥。
膠囊劑製法往上步所得原料藥中加入比例為1 : 1 : 5的交聯聚維酮糊精澱
粉，至總重量為500g制粒，乾燥，整粒，填充膠囊(每粒填充0. 5g)，即成。
片劑製法往上步所得原料藥中加入比例為l : 1 : 5的交聯聚維酮糊精澱粉，
至總重量為500g制粒，乾燥，壓片(每片重0. 5g)，即成。
顆粒劑製法往上步所得原料藥中加入比例為1 : 1 : 8的澱粉糊精蔗糖，至
總重量為1000g制粒，乾燥，整粒，既成。
實施例2 組方麻黃100g，木香40g，桂枝40g，厚樸40g，小茴香40g，陳皮40g，蠶沙100g， 枳殼40g，澤瀉100g，川芎100g，當歸40g，杏仁100g，降香40g，獨活150g，桔梗100g。
製備方法(l)將所述木香40g、厚樸40g混合，粉碎成細粉，備用；(2)將杏仁、桔 梗、各100g以及桂枝、陳皮、枳殼、當歸、降香、小茴香各40g、獨活150g用70X (體積)乙醇 水溶液回流提取二次，第一次加8倍量，提取3小時，第二次加8倍量，提取2小時，合併提 取液，濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，或減壓乾燥， 或噴霧乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、蠶沙、澤瀉、川芎各100g混合，加水煎 煮兩次，第一次加8量水，煎煮2. 5小時，第二次加5倍量水，煎煮2小時，合併煎液，濾過， 濾液濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，乾燥，備用；(4)將第(2)步所得醇提 取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉，混勻，即得本發明產品之活性 有效成分原料藥。
膠囊劑製法往上步所得原料藥中加入比例為1 : 1 : 5的交聯聚維酮糊精澱 粉，至總重量為850g制粒，乾燥，整粒，填充膠囊(每粒填充0. 5g)，即成。
片劑製法往上步所得原料藥中加入比例為l : 1 : 5的交聯聚維酮糊精澱粉， 至總重量為850g制粒，乾燥，壓片(每片重0. 5g)，即成。
顆粒劑製法往上步所得原料藥中加入比例為l:i:8的澱粉糊精蔗糖，至
總重量為1700g制粒，乾燥，整粒，既成。
實施例3 組方麻黃100g，木香100g，桂枝40g，厚樸100g，小茴香40g，陳皮40g，蠶沙100g， 枳殼40g，澤瀉100g，川芎100g，當歸40g，杏仁100g，降香40g，獨活150g，桔梗100g。
製備方法(l)將所述木香100g、厚樸100g混合，粉碎成細粉，備用；(2)將杏仁、 桔梗各100g以及桂枝、陳皮、枳殼、當歸、降香、小茴香各40g，獨活150g用65X (體積)乙醇水溶液回流提取二次，第一次加8倍量，提取2小時，第二次加7倍量，提取1. 5小時，合 並提取液，濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，或減壓幹 燥，或噴霧乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、蠶沙、澤瀉、川芎各100g混合，加水 煎煮兩次，第一次加7量水，煎煮2小時，第二次加5倍量水，煎煮1. 5小時，合併煎液，濾過， 濾液濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，乾燥，備用；(4)將第(2)步所得醇提 取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉，混勻，即得本發明產品之活性 有效成分原料藥。
膠囊劑製法往上步所得原料藥中加入比例為i : i : 5的交聯聚維酮糊精
澱粉，至總重量為970g制粒，乾燥，整粒，填充膠囊(每粒填充0. 5g)，即成。
片劑製法往上步所得原料藥中加入比例為i : i : 5的交聯聚維酮糊精澱
粉，至總重量為970g制粒，乾燥，壓片(每片重0. 5g)，即成。
顆粒劑製法往上步所得原料藥中加入比例為l:i:8的澱粉糊精蔗糖，至
總重量為1940g制粒，乾燥，整粒，既成。
實施例4 組方麻黃40g，木香100g，桂枝40g，厚樸100g，小茴香40g，陳皮40g，蠶沙40g， 枳殼40g，澤瀉40g，川芎40g，當歸40g，杏仁40g，降香40g，獨活150g，桔梗40g。
製備方法(l)將所述木香100g、厚樸100g混合，粉碎成細粉，備用；(2)將杏仁、 桔梗、桂枝、陳皮、枳殼、當歸、降香、小茴香各40g，獨活150g用65X (體積)乙醇水溶液回 流提取二次，第一次加7倍量，提取2小時，第二次加5倍量，提取1. 5小時，合併提取液，濾 過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，或減壓乾燥，或噴霧幹 燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、蠶沙、澤瀉、川芎各40g混合，加水煎煮兩次，第 一次加6量水，煎煮1. 5小時，第二次加4倍量水，煎煮1小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至 相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，或減壓乾燥，或噴霧乾燥，備用；(4)將第(2)步所 得醇提取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉，混勻，即得本發明產品 之活性有效成分原料藥。
膠囊劑製法往上步所得原料藥中加入比例為i : i : 5的交聯聚維酮糊精
澱粉，至總重量為620g制粒，乾燥，整粒，填充膠囊(每粒填充0. 5g)，即成。
片劑製法往上步所得原料藥中加入比例為i : i : 5的交聯聚維酮糊精澱
粉，至總重量為620g制粒，乾燥，壓片(每片重0. 5g)，即成。
顆粒劑製法往上步所得原料藥中加入比例為l:i:8的澱粉糊精蔗糖，至
總重量為1120g制粒，乾燥，整粒，既成。
實施例5 組方麻黃100g，木香40g，桂枝100g，厚樸40g，小茴香40g，陳皮70g，蠶沙90g， 枳殼40g，澤瀉40g，川芎40g，當歸100g，杏仁80g，降香100g，獨活150g，桔梗60g。
製備方法(l)將所述木香40g、厚樸40g混合，粉碎成細粉，備用；(2)將獨活 150g、杏仁80g、桔梗60g、桂枝100g、陳皮70g、枳殼40g、當歸100g、降香100g、小茴香40g 用75% (體積)乙醇水溶液回流提取二次，第一次加9倍量，提取3小時，第二次加9倍量， 提取2. 5小時，合併提取液，濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測) 的清膏，或減壓乾燥，或噴霧乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃100g、蠶沙90g、澤
7瀉40g、川芎40g混合，加水煎煮兩次，第一次加9量水，煎煮2. 5小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 15-1. 18(6(TC測)的清膏，乾燥，備用；(4)將第(2)步所得醇提取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉，混勻，即得本發明產品之活性有效成分原料藥。
膠囊劑製法往上步所得原料藥中加入比例為i : i : 5的交聯聚維酮糊精
澱粉，至總重量為810g制粒，乾燥，整粒，填充膠囊(每粒填充0. 5g)，即成。
片劑製法往上步所得原料藥中加入比例為i : i : 5的交聯聚維酮糊精澱
粉，至總重量為810g制粒，乾燥，壓片(每片重0. 5g)，即成。
顆粒劑製法往上步所得原料藥中加入比例為l:i:8的澱粉糊精蔗糖，至
總重量為1620g制粒，乾燥，整粒，既成。 本實施例產品，經臨床試驗，成人按每次口服膠囊2粒計算，每日3次，連續5周，治療骨剌及骨剌所引起的坐骨神經痛患者103例，其中臨床治癒者27例(26. 21% )，顯效者51例(49. 51)，有效者20(19. 42% )，無效5(4. 86% )，總有效率95. 14%。
試驗中經過較系統的臨床觀察，未出現不良反應，臨床應用安全性好。
權利要求
一種抗骨刺中藥製劑，其特徵在於，由以下重量份有效成分的原料藥物組成麻黃2-10份，木香2-10份，桂枝2-10份，厚樸2-10份，小茴香2-10份，陳皮2-10份，蠶沙2-10份，枳殼2-10份，澤瀉2-10份，川芎2-10份，當歸2-10份，杏仁2-10份，降香2-10份，獨活3-15份，桔梗2-10份。
2. 根據權利要求1所述的抗骨剌中藥製劑，其特徵在於，由以下重量份有效成分的原 料藥物組成麻黃2-9份，木香2-9份，桂枝2-9份，厚樸2-9份，小茴香2_9份，陳皮2_9份， 蠶沙2-9份，枳殼2-9份，澤瀉2-9份，川芎2-9份，當歸2-9份，杏仁2-9份，降香2-9份， 獨活3-13. 5份，桔梗2-9份。
3. 根據權利要求2所述的抗骨剌中藥製劑，其特徵在於，由以下重量份有效成分的原 料藥物組成麻黃2-8份，木香2-8份，桂枝2-8份，厚樸2-8份，小茴香2_8份，陳皮2_8份， 蠶沙2-8份，枳殼2-8份，澤瀉2-8份，川芎2-8份，當歸2_8份，杏仁2_8份，降香2_8份， 獨活3-12份，桔梗2-8份。
4. 根據權利要求3所述的抗骨剌中藥製劑，其特徵在於，由以下重量份有效成分的原 料藥物組成麻黃2-7份，木香2-7份，桂枝2-7份，厚樸2-7份，小茴香2_7份，陳皮2_7份， 蠶沙2-7份，枳殼2-7份，澤瀉2-7份，川芎2-7份，當歸2-7份，杏仁2-7份，降香2-7份， 獨活3-10.5份，桔梗2-7份。
5. 根據權利要求4所述的抗骨剌中藥製劑，其特徵在於，由以下重量份有效成分的原 料藥物組成麻黃2-6份，木香2-6份，桂枝2-6份，厚樸2-6份，小茴香2_6份，陳皮2_6份， 蠶沙2-6份，枳殼2-6份，澤瀉2-6份，川芎2-6份，當歸2-6份，杏仁2-6份，降香2-6份， 獨活3-9份，桔梗2-9份。
6. 根據權利要求5所述的抗骨剌中藥製劑，其特徵在於，由以下重量份有效成分的原 料藥物組成麻黃2-5份，木香2-5份，桂枝2-5份，厚樸2-5份，小茴香2_5份，陳皮2_5份， 蠶沙2-5份，枳殼2-5份，澤瀉2-5份，川芎2-5份，當歸2-5份，杏仁2-5份，降香2-5份， 獨活3-7.5份，桔梗2-5份。
7. 根據權利要求6所述的抗骨剌中藥製劑，其特徵在於，由以下重量份有效成分的原 料藥物組成麻黃2份，木香2份，桂枝2份，厚樸3份，小茴香2份，陳皮2份，蠶沙2份，枳 殼2份，澤瀉2份，川芎2份，當歸2份，杏仁2份，降香2份，獨活3份，桔梗2份。
8. 根據權利要求l-7所述的任意一種藥物組合物，其特徵在於可製成以下製劑，包括 膠囊劑、片劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、混懸劑、注射劑、糖漿劑、酊劑、粉劑或其他藥劑學上可 以接受的劑型。
9. 根據權利要求l-7所述的任意一種藥物組合物的製備方法，其特徵在於，包括以下 步驟(l)將所述木香、厚樸各2-10重量份混合，粉碎成細粉，備用；(2)將杏仁、桔梗、桂 枝、陳皮、枳殼、當歸、降香、小茴香各2-10重量份以及獨活3-15重量份用45% -85% (體 積)乙醇水溶液回流提取二次，第一次加7-10倍量乙醇水溶液，提取2-3小時，第二次加 5-9倍量乙醇水溶液，提取1. 5-2. 5小時，合併提取液，濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密 度為1. 15-1. 18的清膏，或減壓乾燥，或噴霧乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、 蠶沙、澤瀉、川芎各2-10重量份混合，加水煎煮兩次，第一次加6-9倍量水，煎煮1. 5-2. 5小 時，第二次加4-6倍量水，煎煮l-2小時，合併煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 15-1. 18 的清膏，乾燥，備用；(4)將第(2)步所得醇提取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉，混勻，即得本發明產品之活性有效成分原料藥。
10.根據權利要求9所述的抗骨剌中藥製劑的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟 (1)將所述木香、厚樸各2重量份混合，粉碎成細粉，備用；(2)將杏仁、桔梗、桂枝、陳皮、枳殼、當歸、降香、小茴香各2重量份以及獨活3重量份用70%-75% (體積)乙醇水溶液回 流提取二次，第一次加8-9倍量，提取2-3小時，第二次加7-9倍量，提取1. 5-2. 5小時，合 並提取液，濾過，濾液回收乙醇後濃縮至相對密度為1. 15-1. 18的清膏，或減壓乾燥，或噴 霧乾燥，備用；(3)將第(2)步所得藥渣與麻黃、蠶沙、澤瀉、川芎各2重量份混合，加水煎煮 兩次，第一次加7-9倍量水，煎煮1. 5-2. 5小時，第二次加5-6倍量水，煎煮1_2小時，合併 煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1. 15-1. 18的清膏，乾燥，備用；(4)將第(2)步所得醇 提取物與第(3)步所得水提取物合併，加入第(1)步所得細粉，混勻，即得本發明產品之活 性有效成分原料藥。
全文摘要
本發明公開了一種抗骨刺的中藥製劑，其由以下原料藥製成麻黃，木香，桂枝，厚樸，小茴香，陳皮，蠶沙，枳殼，澤瀉，川芎，當歸，杏仁，降香，獨活，桔梗。本發明還包括所述中藥製劑的製備方法。本發明之中藥製劑毒副作用小，療效好，治療骨刺和骨刺所引起的坐骨神經痛，有效率不低於95.00％。
文檔編號A61K36/884GK101773583SQ20091004248
公開日2010年7月14日 申請日期2009年1月13日 優先權日2009年1月13日
發明者陳奉元 申請人:湖南敬和堂製藥有限公司