苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及包含該苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物的藥物...的製作方法

2023-05-03 14:14:06

苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及包含該苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物的藥物 ...的製作方法
【專利摘要】提供苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及包含所述化合物的藥物組合物。更特別地，提供苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及其藥學上可接受的鹽、用於肌肉鬆弛的組合物、以及所述苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物和/或其藥學上可接受的鹽用於肌肉鬆弛的用途，所述組合物包含所述化合物和/或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。
【專利說明】苯基院基氛基甲酸酯衍生物化合物以及包含該苯基院基氛基甲酸酯衍生物化合物的藥物組合物
[0001]發明背景
[0002](a)發明領域
[0003]提供苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及包含所述化合物的藥物組合物。更特別地，本發明涉及苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及其藥學上可接受的鹽以及用於肌肉鬆弛的組合物，所述苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物以及其藥學上可接受的鹽具有相當高的肌肉鬆弛效果以及低毒性，所述組合物包含所述化合物和/或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。
[0004](b)相關技術的描述
[0005]中樞神經系統(CNS)病症目前涉及大部分的人口。特別地由於老年人的增加，患者的數量連續地增加。
[0006]肌強直或痙攣是由肌緊張性增加造成的骨骼肌功能障礙疾病中的一種，並且起因於由多種原因比如外傷以及類似原因引起的中樞神經系統損傷。肌肉緊張由多種原因引起，例如疲勞、年齡相關的脊柱畸形以及類似原因，並且引起頸部、肩部、臂部、腰部、以及背部的骨骼肌的痙攣狀態；痙攣性麻痺，其造成由中樞神經系統失調引起的手和足的肌張力過強的無能力自主運動；以及其組合，從而導致對正常生活的嚴重妨礙。
[0007]特別地，痙攣性麻痺是具有包括手和足的肌肉緊張和/或肌肉僵硬、行走困難以及類似的伴隨症狀，從而導致對正常生活的嚴重妨礙的嚴重病症。中樞性作用的肌肉鬆弛劑通過阻斷與刺激肌肉功能相關的受體或刺激與抑制肌肉功能或減少過度活化的反射功能相關的受體解除肌肉緊張。
[0008]此類中樞性作用的肌肉鬆弛劑可以包括美索巴莫、氯美扎酮、卡拉普多、乙哌立松、苯丙氨酯以及類似的。然而，這些藥物作用於脊髓的中間神經元，從而抑制單突觸反射以及多突觸反射，並且因此可以引起副作用，比如中樞神經抑制、肌無力以及類似的。
[0009]美國專利號3，313，692公開了與膽鹼能劑相比具有減少的副作用的可用作中樞神經系統的治療劑的外消旋的氨基甲酸酯化合物。美國專利號2，884，444、2，937，119、以及3，265，727提出可用作中樞神經系統病症的治療劑的二氨基甲酸酯化合物，並且美國專利號2，937，119公開了以Soma的商標作為肌肉鬆弛劑推廣的N-異丙基-2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯。
[0010]肌肉鬆弛劑用於改善多種症狀，比如脊髓血管疾病、痙攣性脊髓麻痺、頸椎病、大腦性麻痺、損傷後遺症(脊髓損傷、頭部損傷)、脊髓小腦變性以及類似的，所述多種症狀與涉及肌肉骨骼疾病的肌肉痙攣相關，並且肌肉鬆弛劑還被用作麻醉劑的佐劑。
[0011]考慮到如前所述的肌肉鬆弛劑的多種並且有價值的用途，需要開發更有效的肌肉鬆弛劑。
[0012]發明概沭
[0013]本發明的實施方案提供由化學式I代表的苯基烷基氨基甲酸酯衍生物化合物；其外消旋體、其對映異構體、其非對映異構體、其對映異構體的混合物、或其非對映異構體的混合物；或其藥學上可接受的鹽:
[0014][化學式I]
[0015]
【權利要求】
1.一種由以下化學式I代表的化合物或其藥學上可接受的鹽: [化學式I]
其中: X是滷素； η是從I到5的整數； Rl是氫或C1-C4直鏈或支鏈的烷基；


A選自由氫、C1-C4直鏈或支鏈的烷基、C2-C4烷氧基烷基醚基、以及
由代表的氨基甲醯基衍生物組成的組； B選自由氫、C1-C4直鏈或支鏈的烷基、C2-C4烷氧基烷基醚基、以及由
代表的氨基甲醯基衍生物組成的組； R2和R3彼此相同或不同，並且獨立地選自由氫、直鏈或支鏈的C1-C4烷基、C3-C8環烷基、以及苄基組成的組；並且 當A和B中之一是氫時，另一個既不是氫也不是所述氨基甲醯基衍生物。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中 X是氯、氟、碘、或溴； η是I或2 ; Rl是氫1、甲基、乙基、異丙基、或丁基； A選自由氫、甲基、甲氧基甲基、以及由
代表的氨基甲醯基衍生物組成的組；B選自由氫、甲基、甲氧基甲基、以及由
代表的氨基甲醯基衍生物組成的組； R2和R3彼此相同或不同，並且獨立地選自由氫、甲基、丙基、異丙基、環丙基、環己基、二環庚基、以及苄基組成的組；並且 當A和B中之一是氫時，另一個既不是氫也不是所述氨基甲醯基衍生物。
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物選自由以下組成的組: 1-(2-氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丙基-1-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丙基-1-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丙基-1-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲醯氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-2-氨基甲醯氧基己基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲醯氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲醯氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲醯氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-2-氨基甲醯氧基己基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲醯氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲醯氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲醯氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-2-氨基甲醯氧基己基-1-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2,4- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基己基-1-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丙基-1-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基丁基-1-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基-3-甲基-丁基-1-氨基甲酸酯、1-(2,6- 二氯苯基)-2-氨基甲醯氧基己基-1-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-二環[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_己基-2-N-環己基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)_己基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-二環[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_丙基-2-N-二環[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)_ 丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2，3- 二氯苯基)-1-( 甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2，4_ 二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2，6_ 二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2，3- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,4- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2，5- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲 氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、1- (2,6- 二氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_丙基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_ 丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_ 丁基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-環己基氨基甲酸酯、1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-異丙基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-環丙基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-環己基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯、 1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)_己基-2-N-二環[2，2，1]庚烷氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯、 1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯、 1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯、以及 1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基)_丙基-1-氨基甲酸酯。
4.根據權利要求1到3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物呈外消旋體、對映異構體、非對映異構體、對映異構體的混合物、或非對映異構體的混合物的形式。
5.一種用於肌肉鬆弛或治療或預防肌肉痙攣相關的疾病的藥物組合物，包含根據權利要求I到3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、或其外消旋體、其對映異構體、其非對映異構體、其對映異構體的混合物、或其非對映異構體的混合物作為活性成分。
6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其中所述肌肉痙攣相關的疾病選自由以下組成的組:脊髓血管疾病、痙攣性脊髓麻痺、頸椎病、大腦性麻痺、損傷後遺症、以及脊髓小腦變性。
7.一種根據權利要求1到3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，用於肌肉鬆弛或治療或預防肌肉痙攣相關的疾病。
8.根據權利要求7所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物呈外消旋體、對映異構體、非對映異構體、對映異構體的混合物、或非對映異構體的混合物的形式。
9.根據權利要求7或8所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述肌肉痙攣相關的疾病選自由以下組成的組:脊髓血管疾病、痙攣性脊髓麻痺、頸椎病、大腦性麻痺、損傷後遺症、以及脊髓小腦變性。
10.根據權利要求1到3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽、或其外消旋體、其對映異構體、其非對映異構體、其對映異構體的混合物、或其非對映異構體的混合物在製備用於肌肉鬆弛、或治療或預防肌肉痙攣相關的疾病的藥物組合物中的用途。
11.根據權利要求10所述的用途，其中所述肌肉痙攣相關的疾病選自由以下組成的組:脊髓血管疾病、痙攣性脊髓麻痺、頸椎病、大腦性麻痺、損傷後遺症、以及脊髓小腦變性。
【文檔編號】A61K31/16GK104136416SQ201280070782
【公開日】2014年11月5日 申請日期:2012年12月26日 優先權日:2011年12月27日
【發明者】崔溶文 申請人:比皮艾思藥物研發有限公司