一種獸用可溶性粉劑的輔料及其製備方法
2023-07-27 21:20:56 2
專利名稱：一種獸用可溶性粉劑的輔料及其製備方法
技術領域：
本發明屬於藥物製劑技術領域，涉及一種獸用可溶性粉劑的輔料及其製備方法。
背景技術：
藥用輔料是指在製劑處方設計時，為解決製劑的成型性、有效性、穩定性、安全性， 加入處方中除主藥以外的一切藥用物料的統稱。藥物製劑處方設計過程實質是依據藥物特性與劑型要求，篩選與應用藥用輔料的過程。藥用輔料是藥物製劑的基礎材料和重要組成部分，是保證藥物製劑生產和發展的物質基礎，在製劑劑型和生產中起著關鍵的作用。它不僅賦予藥物一定劑型，而且與提高藥物的療效、降低不良反應有很大的關係，其質量可靠性和多樣性是保證劑型和製劑先進性的基礎。可溶性粉劑輔料是指在可溶性粉劑製備過程中，作為稀釋劑等使用的輔料。在獸用可溶性粉中常用的輔料很多，供獸藥企業選擇空間很大，然而多數獸藥企業仍被許多輔料問題所困擾，如藥物存儲期間易結塊；尤其是在北方寒冷的冬天，導致輔料溶解度下降， 藥物水中溶解慢；輔料價格的節節攀升，致使獸藥企業利潤的逐步消減等等，因此尋找或配置一種價廉、穩定、溶解迅速、性能優越的輔料在獸藥市場中仍有很大的需求。
發明內容
本發明的目的在於提供一種存儲穩定性好、水溶性好的獸用可溶性粉劑的輔料及其製備方法。為實現上述目的，本發明採取的技術方案如下
一種獸用可溶性粉劑的輔料，由下述重量份數的組份製成鹼性發泡劑5(Γ100份、酸性發泡劑30 70份、填充劑500 900份、矯味劑廣10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為鹼性發泡劑或酸性發泡劑重量份的廣3倍。所述鹼性發泡劑、酸性發泡劑、填充劑、矯味劑可在本領域的公知常用範圍內選擇。所述鹼性發泡劑優選為無水碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種或兩種以上的組合； 所述酸性發泡劑優選為檸檬酸、蘋果酸、富馬酸中的一種或兩種以上的組合；所述填充劑優選為赤蘚糖醇、果糖、阿拉伯糖、海藻糖、D-核糖、低熔點瓊脂糖、蟲膠、棉子糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、乙烯吡咯烷酮、交聯聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、明膠、丙烯酸樹脂、 口服葡萄糖、無水葡萄糖、元明粉、可溶性澱粉、蔗糖、甘露醇、山梨醇、輔美粉中的一種或兩種以上的組合；所選矯味劑優選為甜味劑與香精的組合；所述甜味劑優選為阿斯巴坦、甜菊苷中的一種或其組合。矯味劑中甜味劑和香精的添加量可根據不同動物的喜性酌情添加。一種獸用可溶性粉劑的輔料的製備方法先將鹼性發泡劑或酸性發泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然後冷卻、粉碎過4(Γ60目篩，最後與剩餘的組份混合均勻即可。鹼性發泡劑或酸性發泡劑在存儲期間易發生結塊，因此鹼性發泡劑或酸性發泡劑使用之前優選粉碎過4(Γ60目篩。本發明先將酸性發泡劑或鹼性發泡劑與一定量的聚乙二醇6000在一定溫度下熔融，然後迅速冷卻後，粉碎過60目，然後與剩餘組份進行混合，從而將酸性發泡劑與鹼性發泡劑進行隔離，而在水中時酸性發泡劑或鹼性發泡劑能迅速地從聚乙二醇6000中溶出，與鹼性發泡劑或酸性發泡劑發生反應，產生大量的二氧化碳氣體，該氣體一方面在水中生成具有一定程度的攪拌的作用，另一方面氣泡造成沒有溶出的酸性發泡劑顆粒表面生成微觀通道，使得水分更易滲入，促進進一步的反應，因此呈現出前期產生大量氣泡，後期迅速澄清的局面。本發明中，根據需要配伍的藥物酸鹼性質，進行處方變化，如需要配伍的藥物為酸性藥物，則用聚乙二醇6000將鹼性發泡劑進行了包合，則簡稱該輔料為酸性輔料，配方性質穩定；如需要配伍的藥物為鹼性藥物，則用聚乙二醇6000將酸性發泡劑進行了包合，則簡稱該輔料為鹼性輔料，配方性質穩定。本發明輔料各組份之間配伍使用後能大大減弱各種組份在使用中的缺陷，價格低廉，製得的輔料穩定性高、溶解迅速。
具體實施例方式實施例1 :500 g元明粉、80 g碳酸氫鈉、50 g檸檬酸、270 g可溶性澱粉、1 g阿斯巴坦、1 g香精、50 g聚乙二醇6000 ；其中檸檬酸需要過40目篩，後加入熔融的聚乙二醇 6000中，攪拌至徹底溶解，後迅速冷卻，粉碎過40目，然後加入剩餘組份，混合均勻即可。實施例2 :400 g元明粉、50 g碳酸氫鈉、30 g檸檬酸、100 g可溶性澱粉、0.5 g阿斯巴坦、0.5 g香精、60g聚乙二醇6000;其中檸檬酸需要過50目篩，後加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，後迅速冷卻，粉碎過50目，然後加入剩餘組份，混合均勻即可。實施例3 :600 g元明粉、100 g碳酸氫鈉、70 g檸檬酸、300 g 口服葡萄糖、7 g甜菊苷、3 g香精、210g聚乙二醇6000 ；其中檸檬酸需要過60目篩，後加入熔融的聚乙二醇 6000中，攪拌至徹底溶解，後迅速冷卻，粉碎過60目，然後加入剩餘組份，混合均勻即可。實施例4 :500 g元明粉、80 g碳酸氫鈉、50 g檸檬酸、270 g 口服葡萄糖、5 g甜菊苷、3 g香精、80 g聚乙二醇6000 ；其中碳酸氫鈉需要過40目篩，後加入熔融的聚乙二醇 6000中，攪拌至徹底溶解，後迅速冷卻，粉碎過40目，然後加入剩餘組份，混合均勻即可。實施例5 :400 g元明粉、50 g碳酸氫鈉、30 g檸檬酸、100 g可溶性澱粉、0.5 g阿斯巴坦、0.5 g香精、IOOg聚乙二醇6000 ；其中碳酸氫鈉需要過50目篩，後加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，後迅速冷卻，粉碎過50目，然後加入剩餘組份，混合均勻即可。實施例6 :600 g元明粉、100 g碳酸氫鈉、70 g檸檬酸、300 g可溶性澱粉、4 g阿斯巴坦、6 g香精、300g聚乙二醇6000 ；其中碳酸氫鈉需要過60目篩，後加入熔融的聚乙二醇6000中，攪拌至徹底溶解，後迅速冷卻，粉碎過60目，然後加入剩餘組份，混合均勻即可。穩定性試驗按照處方量的要求配製酸性輔料和鹼性輔料各12袋，每袋100g。配製情況實施例廣3製得的輔料為鹼性輔料，各配4袋，鹼性輔料共計12袋；實施例4飛製得的輔料為酸性輔料，各配4袋，酸性輔料共計12袋。酸性輔料和鹼性輔料均分為兩組分別放置於常溫箱(25 士 2°C，相對溼度60 士 5%)和加速試驗箱(40 士 2°C，相對溼度75 士 5% )中，常溫箱實施例1的鹼性輔料2袋、實施例2的鹼性輔料2袋、實施例3的鹼性輔料2袋、 實施例4的酸性輔料2袋、實施例5的酸性輔料2袋、實施例6的酸性輔料2袋；加速試驗箱實施例1的鹼性輔料2袋、實施例2的鹼性輔料2袋、實施例3的鹼性輔料2袋、實施例 4的酸性輔料2袋、實施例5的酸性輔料2袋、實施例6的酸性輔料2袋。考察配方輔料存放廣12個月後的結塊、漲袋、變色、流動性等指標。結果表明本發明配方和方法製備的輔料在常溫箱和加速試驗箱中存放廣12個月後，均無結塊、無漲袋、無變色、流動性良好，穩定性試驗全部合格。水溶性試驗將上述存放廣12個月後穩定性試驗合格的每項輔料，分為三組進行水溶性試驗，按照IOOg輔料溶於200kg水的常規使用方法(i)取30g溶於0. 6kg水，做 100倍水溶試驗，考察溶解情況；(ii )取30g溶於1. 2kg水，做50倍水溶試驗，考察溶解情況；(iii)取30g溶於約2kg水，做30倍水溶試驗，考察溶解情況。無論是存放1個月還是12個月的每項輔料，結果均顯示100倍水中無結塊，迅速產生大量氣泡，輔料在底部散開，溶液渾濁，IOmin後溶液清澈；50倍水中無結塊，迅速產生大量氣泡，輔料在底部散開，輕輕全部溶解；30倍水中無結塊，迅速產生大量氣泡，輔料在底部散開，輕輕全部溶解。
權利要求
1.一種獸用可溶性粉劑的輔料，其特徵在於由下述重量份數的組份製成鹼性發泡劑 50^100份、酸性發泡劑3(Γ70份、填充劑500 900份、矯味劑廣10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為鹼性發泡劑或酸性發泡劑重量份的廣3倍。
2.如權利要求1所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特徵在於所述鹼性發泡劑為無水碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的一種或兩種以上的組合。
3.如權利要求2所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特徵在於所述酸性發泡劑為檸檬酸、蘋果酸、富馬酸中的一種或兩種以上的組合。
4.如權利要求3所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特徵在於所述填充劑為赤蘚糖醇、 果糖、阿拉伯糖、海藻糖、D-核糖、低熔點瓊脂糖、蟲膠、棉子糖、異麥芽醇、乳糖醇、麥芽糖、 乙烯吡咯烷酮、交聯聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚乙烯醇、明膠、丙烯酸樹脂、口服葡萄糖、無水葡萄糖、元明粉、可溶性澱粉、蔗糖、甘露醇、山梨醇、輔美粉中的一種或兩種以上的組合。
5.如權利要求4所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特徵在於所述矯味劑為甜味劑與香精的組合。
6.如權利要求5所述的獸用可溶性粉劑的輔料，其特徵在於所述甜味劑為阿斯巴坦、 甜菊苷中的一種或其組合。
7.—種如權利要求廣6之任意一項所述的獸用可溶性粉劑的輔料的製備方法，其特徵在於先將鹼性發泡劑或酸性發泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然後冷卻、粉碎過4(Γ60目篩，最後與剩餘的組份混合均勻即可。
8.如權利要求7所述的獸用可溶性粉劑的輔料的製備方法，其特徵在於鹼性發泡劑或酸性發泡劑使用之前粉碎過4(Γ60目篩。
全文摘要
本發明屬於藥物製劑技術領域，公開了一種獸用可溶性粉劑的輔料及其製備方法。由下述重量份數的組份製成鹼性發泡劑50~100份、酸性發泡劑30~70份、填充劑500~900份、矯味劑1~10份和聚乙二醇6000，聚乙二醇6000重量份為鹼性發泡劑或酸性發泡劑重量份的1~3倍。先將鹼性發泡劑或酸性發泡劑與聚乙二醇6000加熱熔融，然後冷卻、粉碎過40~60目篩，最後與剩餘的組份混合均勻即可。本發明輔料各組份之間配伍使用後能大大減弱各種組份在使用中的缺陷，價格低廉，製得的輔料穩定性高、溶解迅速。
文檔編號A61K47/36GK102397555SQ201110374590
公開日2012年4月4日 申請日期2011年11月23日 優先權日2011年11月23日
發明者柴保國, 賀培益, 高義 申請人:河南牧翔動物藥業有限公司