一種治療便秘的藥物及其製備方法
2023-07-15 13:10:31 4
專利名稱：一種治療便秘的藥物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療便秘的藥物及其製備方法，屬於中藥領域。
背景技術：
便秘是一種常見病、多發病，它產生的主要原因是糞便在腸道中滯留過久，排便的時間間隔較長，從而使大便的便質乾結或艱澀不暢。現代醫學認為便秘是由多種因素或疾病引起的，它主要為功能性便秘和器質性便秘兩種情況。而中醫則認為便秘既是一個可以單獨發生的獨立的病證，同時也常常伴發於多種疾病過程之中，在臨床上則分為實秘和虛秘兩大類。目前，在治療便秘的手段方面還比較滯後，大多採用外科手術方法，如結腸切除、直腸前突修補以及直腸內脫垂固定術等，這些方法除了療效不能令人滿意外，大多數病人也不太容易接受；而西藥雖然療效較好，但是在停藥後容易復發，並且這些藥物都有一定的副作用；另外中藥藥物主要有果導片、開塞露、麻仁丸等，但這些藥物治療的效果都不是很理想，而且難於滿足各種原因引起的不同類型的便秘。
發明內容
本發明的目的在於提供一種能夠克服已有藥物的不足，適用於各種類型便秘的藥物，該藥物毒副作用小，療效顯著，且停藥後不易復發。
本發明的另一個目的是提供這種藥物的製備方法。
為實現本發明的目的所採用的技術方案是本發明的藥物主要由下列重量份數的原料製成大黃225～300份和豬膽粉50～75份。優選的重量份數為大黃278份和豬膽粉56份。
本發明的藥物還可以由下列重量份數的原料製成大黃225～300份、豬膽粉50～75份和紫苑90～120份。優選的重量份數為大黃278份、豬膽粉56份和紫苑111份。
本發明的藥物還可以由下列重量份數的原料製成大黃225～300份、豬膽粉50～75份、紫苑90～120份、玄參360～480份、枳殼180～240份和檳榔180～240份。優選的重量份數為大黃278份、豬膽粉56份、紫苑111份、玄參444份、枳殼222份和檳榔222份。
上述原料中的豬膽粉的製備方法為將買入的豬膽浸膏敲碎，烘乾，粉碎成粉即可。
本發明的藥物可以做成不同的劑型，其中可以是片劑、丸劑、水煎劑或顆粒劑，也可以是膠囊或口服液，其中本發明藥物劑型為膠囊的製備方法的步驟如下①取一半大黃將其粉碎成粗粉後與豬膽粉進行混合併加入乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，粉碎成細粉；②將另外一半大黃與剩餘的其它藥物混合後加水10倍量煎煮2～4次，每次1～2小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到60％～80％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，粉碎成細粉；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
上述步驟①中所使用的乙醇的濃度為70％～80％。
上述步驟①中所使用的乙醇的濃度為75％。
上述步驟②中溶液的醇濃度為70％。
本發明的藥物選擇大黃和豬膽粉進行組合，其中大黃味苦，性寒，有瀉下攻積、清熱瀉火、解毒、活血祛瘀的功能。主治腸道積熱，大便秘結，各種血熱妄行、熱毒內盛病證，各種瘀血證。其瀉下機理是其有效成分口服後在消化道內被細菌代謝為具有生物活性的產物而發揮潤腸作用。藥理研究證實，大黃經口服後，結合型蒽甙大部分未經小腸吸收而到大腸，被細菌酶分解，還原成瀉下作用較強的蒽酮或蒽酚，刺激腸黏膜，加強腸蠕動。此外，蒽酮具有膽鹼樣作用，興奮腸平滑肌上M-膽鹼受體，加快腸蠕動，同時抑制腸平滑肌上Na+、k+-ATP酶，阻斷Na+從腸腔轉移至細胞內，使腸腔滲透壓升高，保留大量水分。腸內容物容積擴大，機械性刺激腸壁，使腸蠕動增加。豬膽粉味苦、性寒，入大腸經；有清熱、潤燥、解毒的功能；可以刺激膽汁分泌，增加腸蠕動；主治熱病燥渴，大便秘結等症。
為了達到更好的療效，本發明的藥物還可以加入紫苑，紫苑味苦、辛，性溫，歸肺經；有潤肺下氣，化痰止咳的功能；主治肺虛勞嗽，肺痿肺癰等症。
為了達到最佳療效，本發明的藥物還可以加入玄參、枳實和檳榔。其中玄參味甘、苦、鹹；有清熱涼血、滋陰降火、增水行舟、解毒散結的功能；主治虛煩不寐，津傷便秘，癰疽瘡毒等症。枳實味苦、辛、性微寒，歸脾、胃、大腸經；有破氣消積、化痰除痞的功能；主治食積腹脹，痞滿脹滿，大便秘結等症。檳榔味苦、辛，性溫，歸胃、大腸經；有消積降氣、行水的功能；主治氣滯，蟲積，胃脘脹等症；檳榔的加入可以助玄參推舟下行、助大黃增強行氣通滯之力。
本發明具有下述的優點1、本發明選用的原料符合中醫學理論，用藥全面而安全，毒副作用小，可長期服用。
2、本發明不僅近期的療效好，其遠期的療效同樣也非常好，大多數患者服完之後均已治癒，而且沒有復發，能夠起到根治的作用，3、由於用乙醇對大黃進行了煎制，從而使得大黃的攻下強度減弱，因而沒有明顯的瀉下作用。同時選用了豬膽粉，因此還可以增強胃腸動力，加快全腸運動，能夠促進大便的順利排出。
4、另外玄參和檳榔的加入使得本發明藥物在具有通便的同時還具有養陰增液和潤燥的作用，枳實和紫苑的加入則增加了理氣通肺的作用。
以下通過實驗例來進一步闡述本發明所述藥物的有益效果，這些實驗例包括本發明藥物的藥效學實驗和臨床療效觀察實驗。
一、藥效學實驗實驗例1本發明藥物對正常小鼠的通便作用採用正常小鼠觀察了本發明藥物的通便作用。結果顯示，在給藥後1h內，本發明藥物各劑量組的排便次數均較對照組有增加趨勢，但經統計學分析與對照組比較無顯著差異(與對照組比較P＞0.05)。在給藥1～2h期間，本發明藥物各劑量組的排便次數也較對照組有增加趨勢。累計給藥後2h內的排便次數，本發明藥物8.0g生藥/kg劑量組和4.0g生藥/kg劑量組較對照組有顯著增加(P＜0.05或P＜0.01)。從糞便性狀來看，8.0g生藥/kg劑量組在給藥後1h內的糞便較軟，少數小鼠(2/10)的糞便為稍稀便，但這種狀況持續時間很短，在給藥後1～2h，該組小鼠均排出成形軟便或正常糞便。本發明藥物的4.0g生藥/kg劑量組小鼠給藥後排出的糞便稍軟，均成形。本發明藥物2.0g生藥/kg劑量組和1.0g生藥/kg劑量組在給藥後0～2h內的排便次數較對照組有增加趨勢，糞便性狀與對照組無明顯差別。陽性對照藥麻仁軟膠囊組對正常動物也有明顯的通便作用。結果表明，本發明藥物對正常小鼠具有明顯的通便作用，但不伴有瀉下作用。
實驗例2本發明藥物對燥結失水便秘小鼠的通便作用採用燥結失水便秘模型組小鼠觀察本發明的藥物的通便作用。結果顯示，燥結失水便秘模型組小鼠的排便次數較正常對照組顯著較少(P＜0.01)。本發明藥物8.0生藥/kg劑量組和4.0g生藥/kg劑量組對燥結失水便秘小鼠有較明顯的通便作用，在給藥後1～2h內作用顯著。在給藥後1～2h期間和給藥後0～2h內的排便次數較模型組顯著增加(與模型組比較P＜0.05或P＜0.01)，8.0g生藥/kg劑量組動物糞便稍軟，其它劑量組的糞便與正常對照組相似，均未見稀便。本發明藥物2.0g塵藥/kg劑量組和1.0g生藥/kg劑量組對燥結失水便秘小鼠無明顯的通便作用，動物的排便次數與對照組比較無顯著增加。陽性對照藥麻仁軟膠囊組給藥後2h內的排便次數較模型組有增加趨勢，但其作用無統計學顯著性意義。結果表明，本發明藥物在8.0劑量水平和4.0h生藥/kg劑量水平對燥結失水便秘小鼠動物具有明顯的通便作用，其作用較陽性對照藥麻仁軟膠囊強。
實驗例3本發明藥物對實熱壅滯便秘小鼠的通便作用採用實熱壅滯便秘模型組小鼠觀察本發明藥物的通便作用。結果顯示，實熱壅滯便秘模型組小鼠2h內的排便次數較正常對照組顯著減少(P＜0.01)。本發明藥物4.0、2.0、1.0g生藥/kg劑量水平對實熱壅滯便秘小鼠均有明顯的通便作用，給藥後2h內中的排便次數較模型組增加(與模型組比較P＜0.05或P＜0.01)，其通便作用在給藥後1～2h期間顯著。4.0g生藥/kg的糞便稍軟，但仍成形，無稀便。其它劑量組的糞便與正常對照組相似。陽性對照組藥麻仁軟膠囊組給藥後2h內的排便次數較模型組顯著增加(與模型組比較P＜0.05)，也顯示有明顯的通便作用。結果表明，本發明藥物對實熱壅滯便秘小鼠具有明顯的通便作用，其作用與麻仁軟膠囊相近。
實驗例4本發明藥物對類陰虛便秘小鼠的通便作用甲狀腺素類陰虛便秘小鼠大便燥結，排便不暢，在各觀察階段排出的糞點數(0～2h和2～4h)以及其0～4h整個觀察期內的總排糞點數均較對照組明顯減少(P＜0.01)。本發明藥物8.0g生藥/kg劑量組和4.0g生藥/kg劑量組在末次給藥後2～4h的排便次數增加，其排出的糞點數較模型組顯著增多(P＜0.05)，8.0g生藥/kg劑量組在0～4h觀察期內總的糞點數也較模型組顯著增多。麻仁軟膠囊對類陰虛小鼠也有促進排便趨勢，但在統計學上與模型組比較無明顯差異。結果表明，本發明藥物對類陰虛便秘具有明顯的通便作用。
實驗例5本發明藥物對類陰虛便秘小鼠腸道含水量的影響甲狀腺類陰虛模型組小鼠的平均腸溼重較正常對照組明顯降低(P＜0.05)，由於模型組腸壁變薄，腸乾重也較正常組顯著降低，故按照前述公式計算的含水量與正常對照組比較無顯著差異(P＞0.05)。本發明藥物10、2.0、4.0g生藥/kg組的腸溼重均較模型組顯著增高(P＜0.05或P＜0.01)，各劑量組的腸道含水量均較模型組有增高趨勢，但統計學上無明顯差異。結果表明，本發明藥物對類陰虛小鼠的腸道含水量有較弱的增加作用。
實驗例6本發明藥物對燥結失水便秘小鼠腸道含水量的影響採用燥結失水便秘模型小鼠觀察了本發明藥物對腸道含水量的影響。結果顯示，燥結失水便秘小鼠的腸道含水量較正常對照組有降低趨勢。本發明藥物8.0g生藥/kg劑量組的腸道含水量較模型組顯著增高(P＜0.01)，1.0、2.0利4.0g生藥/kg組的腸道含水量較模型組有增加趨勢，但統計學上無明顯差異(P＞0.05)。結果表明，本發明藥物8.0g生藥/kg可使燥結失水便秘小鼠的腸道含水量增加，其它劑量水平也有增加腸道含水量的趨勢，提示本發明藥物有保持腸道水分的作用。
實驗例7本發明藥物對燥結失水便秘小鼠胃和小腸推進運動的影響採用小鼠燥結失水便秘模型觀察了本發明藥物對小腸推進率的影響，以了解其是否具有改善胃和小腸動力的作用。結果顯示，燥結失水便秘模型組小鼠的胃和小腸動力相對較弱，蠕動速度顯著減緩，小腸推進率較正常對照組顯著降低(P＜0.01)。本發明藥物1.0～8.0g生藥/kg劑量水平均能顯著促進燥結失水便秘小鼠的小腸推進運動，各給藥組的小腸推進率均較模型組顯著增加(P＜0.05或P＜0.01)。陽性對照麻仁軟膠囊組也能顯著促進燥結失水便秘小鼠的胃和小腸運動。結果表明，本發明藥物可改善燥結失水便秘小鼠的胃和小腸動力，促進小腸推進運動，其作用與麻仁軟膠囊相近。
實驗例8本發明藥物對類陰虛便秘模型小鼠胃和小腸的影響採用甲狀腺素類陰虛模型，觀察本發明藥物對胃腸道炭末移行速度的影響，以了解其對類陰虛便秘者是否具有促進胃和小腸動力作用。結果顯示，甲狀腺素類陰虛模型組小鼠的胃和小腸動力降低，胃和小腸蠕動速度明顯減慢，其小腸內炭末移行距離和小腸推進百分率與正常對照組比較顯著降低(P＜0.01)。本發明藥物1.0、2.0、4.0、8.0g生藥/kg可顯著促進類陰虛小鼠的胃和小腸運動，各劑量組的炭末移行距離和小腸推進百分率均較模型組顯著增加(與模型組比較P＜0.05或P＜0.01)。麻仁軟膠囊可在一定程度上促進胃和小腸蠕動，增快炭末移行速度，但本發明藥物的作用較麻仁軟膠囊強。結果表明，本發明藥物對類陰虛小鼠的胃和小腸動力具有顯著的改善作用。
實驗例9本發明藥物對正常小鼠全腸運動的影響採用正常的小鼠，觀察了本發明藥物對小鼠從給予炭末後至排出時間的影響，以了解其對小鼠的全腸推進運動是否具有促進作用。小鼠灌胃給予本發明藥物8.0g生藥/kg和4.0g生藥/kg後，小鼠的全腸道推進運動速度加快，排便時間較正常對照組顯著縮短(P＜0.01或P＜0.05)。本發明藥物2.0g生藥/kg和1.0g生藥/kg劑量組的排便次數較對照組有縮短趨勢，但統計學上無明顯差異(P＞0.05)。陽性對照麻仁軟膠囊的排便時間也較對照組顯著縮短(P＜0.05)。結果表明，本發明藥物8.0g生藥/kg和4.0g生藥/kg具有促進小鼠全腸道推進作用，加速排便的作用。
實驗例10本發明藥物對類陰虛便秘小鼠的全腸運動的影響採用甲狀腺素類陰虛小鼠模型，觀察了本發明藥物對類陰虛小鼠給予炭末後至排出時間的影響，以了解其對類陰虛小鼠的全腸推進運動是否具有促進作用。結果顯示，類陰虛模型組小鼠的全腸運動速度減慢，排便次數較正常對照組顯著減慢，其黑便排出時間明顯延後(與正常對照組比較P＜0.01)，表明該模型有便秘表現。本發明藥物4.0g生藥/kg和8.0g生藥/kg對類陰虛組小鼠的全腸運動具有促進作用，使排便速度加快，其黑便排出時間較模型組顯著縮短(與模型組比較分別為P＜0.05、P＜0.01)，其作用有一定劑量關係。陽性對照麻仁軟膠囊也有明顯促進類陰虛小鼠全腸推進運動，加速排便作用。結果表明，本發明藥物能促進類陰虛小鼠的全腸運動，促進排便，對類陰虛便秘具有通便作用。
上述結果表明，本發明藥物對正常小鼠、實熱壅滯模型、燥結失水便秘模型以及類陰虛便秘模型小鼠均具有明顯的通便作用。其可增加燥結失水便秘小鼠和類陰虛便秘小鼠的腸道含水量，具有養陰增液和潤燥作用。本發明藥物還可增強小鼠的胃腸動力，加快全腸運動，促進大便的順利排出，具有理氣通肺作用。本發明藥物在發揮通便作用的同時，無明顯的瀉下作用。
二、臨床療效觀察實驗實驗例11手術後排便情況的比較1、一般資料收集肛腸科手術病例216例，其中內痔、外痔、混合痔、環狀混合痔103例；肛裂27例；肛瘻74例；其他肛門部位病種12例。年齡13～78歲，平均年齡43.36歲。男性121例；女性95例。手術前有便秘史的39例，佔18.05％。
2、診斷標準按國家中醫藥管理局頒發的行業標準執行3、治療方法手術後當天晚上開始起服用實施例11所製備的藥物10粒(3克)，以後每天三次，每次10粒。以手術後沒有服用任何藥物的患者作為對照組，觀察手術後兩天內兩組患者的排便情況。
4、觀察結果(見表1)表1 本發明藥物對手術後兩天內的排便的影響
注與對照組比較P＜0.01從表1的結果可以看出，手術後服用了本發明藥物的患者與未服用藥物的患者在手術後兩天內順利排便的差異十分顯著(P＜0.01)，而對於手術前有便秘史的患者，服用了本發明的藥物後順利排便的效果更加明顯(經計算P＜0.005)。
實驗例12手術後排便時疼痛程度的比較1、一般資料收集肛腸科手術病例108例。
2、診斷標準自擬疼痛判定標準如下+無痛、輕度疼痛或疼痛可忍++中度疼痛，須服用一般止痛藥物。
+++重度疼痛，須用強烈鎮痛藥物。
3、治療方法手術後當天晚上開始起服用本發明的藥物10粒(3克)，以後每天三次，每次10粒。以手術後沒有服用任何藥物的患者作為對照組，觀察手術後兩天內兩組患者的排便時疼痛情況。
4、觀察結果(見表2)表2 本發明藥物對手術後兩天內的排便時疼痛的影響
注與對照組比較P＜0.005從表2的結果可以看出，手術後服用本發明藥物的患者，其排便疼痛程度明顯減輕(P＜0.005)，而減輕的原因則是本發明的藥物改變了大便的質地和順應性。
具體實施例方式
實施例1按下述重量份數稱取各原料大黃278g、豬膽粉56g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入75％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過100目篩；②將另外一半大黃加水10倍量煎煮3次，每次1小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到70％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過120目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例2按下述重量份數稱取各原料大黃225g、豬膽粉50g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入70％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過80目篩；②將另外一半大黃加水10倍量煎煮2次，每次2小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到60％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過100目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例3
按下述重量份數稱取各原料大黃300g、豬膽粉75g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入80％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過100目篩；②將另外一半大黃加水10倍量煎煮4次，每次1小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到80％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過120目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例4按下述重量份數稱取各原料大黃300g、豬膽粉75g備用。按常規方法將其製成片劑。
實施例5按下述重量份數稱取各原料大黃250g、豬膽粉50g備用。按常規方法將其製成顆粒劑。
實施例6按下述重量份數稱取各原料大黃278g、豬膽粉56g和紫苑111g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入75％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過100目篩；②將另外一半大黃與紫苑混合後加水10倍量煎煮3次，每次1.5小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到70％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過120目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例7按下述重量份數稱取各原料大黃230g、豬膽粉52g和紫苑100g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入70％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過80目篩；②將另外一半大黃與紫苑混合後加水10倍量煎煮2次，每次2小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到65％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過100目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例8
按下述重量份數稱取各原料大黃280g、豬膽粉70g和紫苑115g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入80％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過100目篩；②將另外一半大黃與紫苑混合後加水10倍量煎煮4次，每次1小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到75％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過120目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例9按下述重量份數稱取各原料大黃300g、豬膽粉75g和紫苑120g備用。按常規方法製成丸劑。
實施例10按下述重量份數稱取各原料大黃225g、豬膽粉50g和紫苑90g備用。按常規方法製成水煎劑。
實施例11按下述重量份數稱取各原料大黃278g、豬膽粉56g、紫苑111g、玄參444g、枳殼222g和檳榔222g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入75％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過80目篩；②將另外一半大黃與玄參、紫苑、檳榔以及枳殼混合後加水10倍量煎煮3次，每次1小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到70％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過100目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例12按下述重量份數稱取各原料大黃225g、豬膽粉50g、紫苑90g、玄參360g、枳殼180g和檳榔180g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入70％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過100目篩；②將另外一半大黃與玄參、紫苑、檳榔以及枳殼混合後加水10倍量煎煮2次，每次1.5小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到60％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過120目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例13按下述重量份數稱取各原料大黃300g、豬膽粉75g、紫苑120g、玄參480g、枳殼240g和檳榔240g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入80％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過80目篩；②將另外一半大黃與玄參、紫苑、檳榔以及枳殼混合後加水10倍量煎煮4次，每次1小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到80％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過100目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例14按下述重量份數稱取各原料大黃250g、豬膽粉60g、紫苑100g、玄參400g、枳殼200g和檳榔200g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入70％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過80目篩；②將另外一半大黃與玄參、紫苑、檳榔以及枳殼混合後加水10倍量煎煮2次，每次2小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到65％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過100目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例15按下述重量份數稱取各原料大黃280g、豬膽粉70g、紫苑110g、玄參440g、枳殼220g和檳榔220g備用。按以下步驟製備①取一半大黃粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入75％乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，再次進行粉碎，過100目篩；②將另外一半大黃與玄參、紫苑、檳榔以及枳殼混合後加水10倍量煎煮3次，每次1.5小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到75％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，隨後進行粉碎，過120目篩；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
實施例16按下述重量份數稱取各原料大黃270g、豬膽粉65g、紫苑115g、玄參460g、枳殼230g和檳榔230g備用。按常規製劑工藝製備成口服液。
實施例17按下述重量份數稱取各原料大黃240g、豬膽粉55g、紫苑100g、玄參390g、枳殼190g和檳榔190g備用。按常規製劑工藝製備成顆粒劑。
實施例18按下述重量份數稱取各原料大黃225g、豬膽粉50g、紫苑90g、玄參360g、枳殼180g和檳榔180g備用。按常規製劑工藝製備成丸劑。
實施例19按下述重量份數稱取各原料大黃300g、豬膽粉75g、紫苑120g、玄參480g、枳殼240g和檳榔240g備用。按常規製劑工藝製備成水煎劑。
實施例20按下述重量份數稱取各原料大黃278g、豬膽粉56g、紫苑111g、玄參444g、枳殼222g和檳榔222g備用。按常規製劑工藝製備成片劑。
權利要求
1.一種治療便秘的藥物，其特徵在於該藥物主要由下列重量份數的原料製成大黃225～300份、豬膽粉50～75份。
2.根據權利要求1所述的藥物，其特徵在於該藥物主要由下列重量份數的原料製成大黃278份、豬膽粉56份。
3.根據權利要求1所述的藥物，其特徵在於原料中還可以有紫苑90～120份。
4.根據權利要求3所述的藥物，其特徵在於該藥物主要由下列重量份數的原料製成大黃278份、豬膽粉56份和紫苑111份。
5.根據權利要求3所述的藥物，其特徵在於原料中還可以有玄參360～480份、枳殼180～240份和檳榔180～240份。
6.根據權利要求5所述的藥物，其特徵在於該藥物主要由下列重量份數的原料製成大黃278份、豬膽粉56份、紫苑111份、玄參444份、枳殼222份和檳榔222份。
7.根據權利要求1至6之一所述的藥物，其特徵在於所述藥物的劑型為片劑、丸劑、水煎劑、顆粒劑、膠囊和口服液中的一種。
8.一種製備權利要求1至6之一所述的藥物的方法，其特徵在於包括下列步驟①取一半大黃將其粉碎成粗粉，然後與豬膽粉進行混合併加入乙醇，攪拌均勻，密閉2小時後烘乾，粉碎成細粉；②將另外一半大黃與剩餘的其它藥物混合後加水10倍量煎煮2～4次，每次1～2小時，煎煮完之後進行過濾，在50℃下將混合液進行濃縮，使其相對密度達到1.02～1.05，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，在50℃下使清液的相對密度達到1.10～1.15，隨後加入乙醇使溶液的醇濃度達到60％～80％，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成相對密度為1.30～1.35的稠膏，減壓乾燥，粉碎成細粉；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。
9.根據權利要求8所述的方法，其特徵在於上述步驟②中溶液的醇濃度為70％。
10.根據權利要求8所述的方法，其特徵在於上述步驟①中所使用的乙醇的濃度為70％～80％。
11.根據權利要求10所述的方法，其特徵在於上述步驟①中所使用的乙醇的濃度為75％。
全文摘要
本發明公開了一種治療便秘的藥物及其製備方法，該藥物主要由大黃和豬膽粉配製而成，為了達到更好的作用還可以加入紫苑、玄參、枳實和檳榔。其製備步驟為①取一半大黃粉碎後與豬膽粉混合併用乙醇攪拌均勻，密閉、烘乾後再進行粉碎；②將另外一半大黃與剩餘的其它藥物混合後加水煎煮，過濾，在50℃下進行濃縮，再將濃縮之後的上層清液繼續進行濃縮，隨後加入乙醇，靜置過夜；③過濾溶液，在回收乙醇的同時將濾液在50℃下濃縮成稠膏，減壓乾燥，再次粉碎；④將步驟③中的細粉與步驟①中的細粉混合，加入適量乳糖並混合均勻，製成粒狀，裝於膠囊。本發明的藥物適用於各種類型的便秘，毒副作用小，療效顯著，且停藥後不易復發。
文檔編號A61K36/88GK1872175SQ20051007233
公開日2006年12月6日 申請日期2005年5月30日 優先權日2005年5月30日
發明者申春悌, 嶽立俊 申請人:申春悌