O－取代羥基芳基衍生物的製作方法

2023-06-07 04:28:41

專利名稱：O－取代羥基芳基衍生物的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種具有抑制白介素(interlukin)(1L)-1、1L-6、1L-8、腫瘤壞死因子(TNF-α)等炎症性細胞因子(cytokine)的產生游離作用及抑制NF-κB活化作用的醫藥。
背景技術：
發炎是對各種侵襲所產生的基本的生物體防禦反應，其中已知炎症性細胞因子的白介素(IL)-1、TNF-α(腫瘤壞死因子)或前列腺素E2(PGE2)起重要作用。正進行著炎症性細胞因子或炎症性細胞粘結因子的基因解析，漸漸明白這些可由共通的轉錄因子(亦稱為轉錄調節因子)控制。該轉錄因子是被稱為NF-κB(有時寫成NFκB)的蛋白質(「核苷酸研究(Nucleic Acids Research)」，(英國)，1986年，第14卷，第20號，p.7897～7914；「Cold Spring Harbor Symposia onQuantitative Biology」)，(美國)，1986年，第51卷，第1部，p.611-624)。
該NF-κB為p65(另外稱為Rel A)和p50(另外稱為NF-κB-1)之雜二聚物(heterodimer，另外稱為複合體)，一般在無外界刺激的狀態下與I-κB結合，作為不活性型而存在於細胞質中。I-κB因各種外界刺激(氧化性壓力、細胞因子、脂多糖、病毒、UV、自由基、蛋白激酶C等)受到磷酸化而泛激素化(Ubiquitination0，其後分解為蛋白解體(proteasome)(「基因與發展(GenesDevelopment)」，(美國)，1995年，第9卷，第22號，p.2723-2735)。從I-κB分離的NF-κB快速地移至核內，通過與具有NF-κB識別序列的啟動子區域結合，而發揮其作為轉錄因子的作用。
1997年後，鑑定了與I-κB的磷酸化有關的磷酸化酶(稱為IκB激酶，而簡稱為IKK)(「Nature」)，(英國)，1997年，第388卷，p.548-554；「Cell」，(美國)，1997年，第90卷，第2號，p.373-383)。已知存在著與IKK非常類似的IKK-α(另外稱為IKK1)與IKK-β(另外稱為IKK2)，該兩者形成複合體，與IκB直接結合，使IκB磷酸化(「Science」，(美國)，1997年，第278卷，p.866-869；(「Cell」，(美國)，1997年，第91卷，第2號，p.243-252)。
最近，認為作為抗炎藥廣泛使用的阿司匹林具有環氧酶抑制作用以外的作用機理，已知是由於NF-κB活化抑制導致的(「science」，(美國)1994年，第265卷，p.956-959)。已經清楚阿司匹林與ATP競爭而與IκB激酶IKK-β可逆性結合，而阻斷IκB的磷酸化，進而抑制NF-κB的游離、活化(「Nature」，(英國)，1998年，第396卷，p.77-80)。然而，為充分抑制NF-κB活性化，必須大量投予阿司匹林，因此有可能使前列腺素合成抑制所引起的胃腸損傷或抗血液凝固作用所導致的出血傾向增大等副作用發生的機率增高。
阿司匹林以外，已知具有NF-κB活化抑制作用的藥劑。地塞米松等的糖皮質激素(甾類激素)因與該受體(稱為糖皮質激素受體)結合而抑制NF-κB活化(「Science」，(美國)，1995年，第270卷，p.283-286)，但是由於有感染的惡化、消化性潰瘍的產生、骨密度的降低，中樞作用等嚴重副作用而無法長期使用。雖然作為免疫抑制劑的異噁唑類藥劑的Leflunomide也具有NF-κB活化抑制作用(「Journalof Immunology」，(美國)，1999年，第162卷，第4號，p.2095-2102)，因會有嚴重的副作用故無法長期使用。另外，作為NF-κB活化抑制劑，已知有取代嘧啶衍生物(特表平11-512399號公報，及「Journal ofMedicinal Chemistry」，(美國)，1998年，第41卷，第4號，p.413-419)，黃嘌呤衍生物(特開平9-227561好公報)，異喹啉衍生物(特開平10-87491號公報)，茚滿衍生物(國際公開第00/05234號)，環氧醌黴素C、D及其衍生物(特開平10-45738號公報，及(「Bioorganic Medicinal Chemistry Letters」，英國，2000年，第10卷，第9號，p.865-869))。
另外，關於水楊醯胺衍生物，在美國專利第4358443號專利說明書中公開了N-苯基水楊醯胺衍生物作為植物生長抑制劑使用的內容。另外，作為醫藥，在歐洲專利第0221211號說明書、特開昭62-99329號公報和美國專利第6117859號說明書中公開了作為抗炎劑。國際公開第99/65499號公報中公開了具有NF-κB抑制作用的N-苯基水楊醯胺衍生物，但實際測定抗炎活性或NF-κB抑制活性的化合物很少，且僅限於與苯胺部位的結構有關的取代基和取代位置的研究。國際公開第02/49632號公報中，有含N-芳基水楊醯胺衍生物的羥基芳基衍生物具有NF-κB抑制作用的記載，但也僅限於關於羥基芳基的O-取代體中，N-取代水楊醯胺的O-乙醯體的記載而已。其它具有NF-κB抑制作用的N-苯基水楊醯胺衍生物，在國際公開第02/076918號公報中公開。國際公開第02/051397號公報中，公開了N-苯基水楊醯胺衍生物可作為細胞因子產生抑制劑的內容。

發明內容
本發明的目的是提供一種具有NF-κB活化抑制作用的醫藥。本發明人等，對各種羥基芳基衍生物合成O-取代物，對TNF-α刺激下的NF-κB活化抑制作用用標記分析法進行研究，結果發現O-取代羥基芳基衍生物具有很強的抑制NF-κB活化的活性，因而完成本發明。
即，本發明涉及(1)一種具有NF-κB活化抑制作用的醫藥，其含有從式(I)所示化合物及其藥理學上所許可的鹽、其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分； [式中，X為主鏈的原子數為2至5的連結基(該連結基可具有取代基)，
A為可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)，或為可具有取代基的碳數1至6的烷基，或與連結基X鍵合形成可具有取代基的環結構，E為可具有取代基的芳基或可具有取代基的雜芳基，環Z為式-O-A(式中，A具有與上述定義相同的意義)及-X-E(式中，X與E具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴，或為式-O-A(式中，A具有與上述定義相同的意義)及-X-E(式中，X與E具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的雜芳烴]。
本發明的合適醫藥，(2)上述醫藥，其含有X為由下述連結基組α所選出的基(該基可具有取代基)的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分；[連結基組α]下述式所示； (式中，左側的鍵合鍵是與環Z鍵合，右側的鍵合鍵是與E鍵合)。
(3)如上述的醫藥，其含有X為下述式(式中，左側的鍵合鍵與環Z鍵合，右側的鍵合鍵與E鍵合)所示的基(該基可具有取代基)的化合物及其藥理學上所許可的鹽、其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分； (4)如上述的醫藥，其含有由A為由下述取代基組ω[取代基組ω]可具有取代基的烴-羰基、可具有取代基的雜環-羰基、可具有取代基的烴-氧-羰基、可具有取代基的烴-磺醯基、可具有取代基的氨磺醯基、可具有取代基的磺基、可具有取代基的磷醯基，及可具有取代基的氨基甲醯基所選出的基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(5)如上述的醫藥，其含有由環Z為碳數6至10的芳烴[該芳烴為除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X與E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基]的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(6)如上述的醫藥，其含有由環Z為除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X與E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的苯環的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(7)如上述的醫藥，其含有由環Z為除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X與E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外還具有滷素原子的苯環的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(8)如上述的醫藥，其含有由環Z為除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X與E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的萘環的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(9)如上述的醫藥，其含有由E為可具有取代基的碳數6至10的芳基，或可具有取代基的5員雜芳基的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(10)如上述的醫藥，其含有由E為可具有取代基的苯基的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(11)如上述的醫藥，其含有由E為3，5-二(三氟甲基)苯基的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
(12)如上述的醫藥，其含有由E為可具有取代基的噻唑基的化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分。
另外，從另外觀點而言，本發明提供用於製備上述(1)至(12)的醫藥的上述各種物質的使用，含上述各種物質的NF-κB活化抑制劑，及包括人類的哺乳動物的抑制NF-κB活化的方法，其中，包括將上述各物質的有效量投予包括人類的哺乳類動物的步驟。
另外，本發明提供(1)一種下述式(I-1)所示化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物； [式中，A1為可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基和無取代的丙烯醯基除外)，或為可具有取代基的醯基-氧基-亞甲基，E1為可具有取代基的芳基或可具有取代基的雜芳基，環Z1為式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴，或為式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的雜芳烴]。
(2)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，A1為N，N-二取代的氨基甲醯基(該氨基甲醯基的2個取代基可一起，與鍵合的氮原子共同形成可具有取代基的含氮雜環式基)。
(3)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，A1為(嗎啉-4-基)羰基。
(4)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，A1為可具有取代基的磷醯基。
(5)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，環Z1為式-O-A1(式中，A1具有與式(I-1)定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與式(I-1)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的苯環。
(6)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，環Z1為式-O-A1(式中，A1具有與式(I-1)定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與式(I-1)定義相同的意義)所示基以外還具有滷素原子的苯環。
(7)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，環Z1為式-O-A1(式中，A1具有與式(I-1)定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與式(I-1)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的萘環。
(8)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為可具有取代基的苯基。
(9)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為2，5-二取代苯基或3，5-二取代苯基。
(10)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為3，5-二(三氟甲基)苯基。
(11)如上述化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為可具有取代基的噻唑基。
就另外觀點而言，本發明還提供含有上述(1)至(11)的化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物的醫藥；用於製備上述醫藥的上述(1)至(11)的化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物的使用；含有以上述(1)至(11)的化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物作為有效成分的NF-κB活化抑制作用的醫藥；含有以上述(1)至(11)的化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物作為有效成分的NF-κB活化抑制劑；和包括人類的哺乳動物的NF-κB活化抑制方法，其中包括將有效量的上述(1)至(11)的化合物或其鹽，或其水合物或其溶劑合物投予包括人類的哺乳動物的步驟。
具體實施例方式
為增加對於本發明的理解，參照「國際公開第02/49632號文獻」所公開內容是有用。以上述「國際公開第02/49632號文獻」所公開的全部作為參考，包含在本發明的公開中。
本發明中所使用術語的意義如下述。
「滷素原子」除特別說明外，指可以採用氟原子、氯原子、溴原子或碘原子的任意原子。
「烴基」指例如脂肪族烴基、芳基、亞芳基、芳烷基、交聯環狀烴基、螺環狀烴基以及萜類烴基等。
「脂肪族烴基」指例如烷基、鏈烯基、炔基、亞烷基、亞烯基、烷叉基等的直鏈狀或支鏈狀的1價或2價的非環狀烴基；環烷基、環烯基、環烷二烯基、環烷基一烷基、環亞烷基、環亞烯基等的飽和或不飽和的1價或2價的脂環狀烴基等。
「烷基」指例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、2-甲基丁基、1-甲基丁基、新戊基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、1-乙基丁基、1-乙基-1-甲基丙基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基等C1～C15的直鏈狀或支鏈狀的烷基。
「烯基」指例如乙烯基，丙-1-烯-1-基、烯丙基、異丙烯基、丁-1-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、1-甲基丙-2-烯-1-基、戊-1-烯-1-基、戊-2-烯-1-基、戊-3-烯-1-基、戊-4-烯-1-基、3-甲基丁-2-烯-1-基、3-甲基丁-3-烯-1-基、己-1-烯-1-基、己-2-烯-1-基、己-3-烯-1-基、己-4-烯-1-基、己-5-烯-1-基、4-甲基戊-3-烯-1-基、4-甲基戊-3-烯-1-基、庚-1-烯-1-基、庚-6-烯-1-基、辛-1-烯-1-基、辛-7-烯-1-基、壬-1-烯-1-基、壬-8-烯-1-基、癸-1-烯-1-基、癸-9-烯-1-基、十一烷-1-烯-1-基、十一烷-10-烯-1-基、十二烷-1-烯-1-基、十二烷-11-烯-1-基、十三烷-1-烯-1-基、十三烷-12-烯-1-基、十四烷-1-烯-1-基、十四烷-13-烯-1-基、十五烷-1-烯-1-基、十五烷-14-烯-1-基等的C2～C15的直鏈狀或支鏈狀烯基。
「炔基」是指例如乙炔基、丙-1-炔-1-基、丙-2-炔-1-基、丁-1-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丙-2-炔-1-基、戊-1-炔-1-基、戊-4-炔-1-基、己-1-炔-1-基、己-5-炔-1-基、庚-1-炔-1-基、庚-6-炔-1-基、辛-1-炔-1-基、辛-7-炔-1-基、壬-1-炔-1-基、壬-8-炔-1-基、癸-1-炔-1-基、癸-9-炔-1-基、十-烷-1-炔-1-基、十-烷-10-炔-1-基、十二烷-1-炔-1-基、十二烷-11-炔-1-基、十三烷-1-炔-1-基、十三烷-12-炔-1-基、十四烷-1-炔-1-基、十四烷-13-炔-1-基、十五烷-1-炔-1-基、十五烷-14-炔-1-基等C2～C15的直鏈狀或支鏈狀的炔基。
「亞烷基」指例如亞甲基、亞乙基、乙烷-1，1-二基、丙烷-1，3-二基、丙烷-1，2-二基、丙烷-2，2-二基、丁烷-1，4-二基、戊烷-1，5-二基、己烷-1，6-二基、1，1，4，4-四甲基丁烷-1，4-二基等的C1～C8直鏈狀或支鏈狀亞烷基。
「亞烯基」指例如乙烯-1，2-二基、丙烯-1，3-二基、丁-1-烯-1，4-二基、丁-2-烯-1，4-二基、2-甲基丙烯-1，3-二基、戊-2-烯-1，5-二基、己-3-烯-1，6-二基等的C1～C6的直鏈狀或支鏈狀亞烯基。
「烷叉基」指例如甲叉基、乙叉基、丙叉基、異丙叉基、丁叉基、戊叉基、己叉基等C1～C6的直鏈狀或支鏈狀烷叉基。
「環烷基」指例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基等的C3～C8的環烷基。
另外，上述「環烷基」可和苯環、萘環等形成稠環，例如1-茚滿基、2-茚滿基、1，2，3，4-四氫萘-1-基、1，2，3，4-四氫萘-2-基等的基。
「環烯基」指例如2-環丙烯-1-基、2-環丁烯-1-基、2-環戊烯-1-基、3-環戊烯-1-基、2-環己烯-1-基、3-環己烯-1-基、1-環丁烯-1-基、1-環戊烯-1-基等的C3～C6的環烯基。
另外，上述「環烯基」可和苯環、萘環等形成稠環，例如1-茚滿基、2-茚滿基、1，2，3，4-四氫萘-1-基、1，2，3，4-四氫萘-2-基、1-茚基、2-茚基等的基。
「環烷二烯基」指例如2，4-環戊烷二烯-1-基、2，4-環己烷二烯-1-基、2，5-環己烷二烯-1-基等的C5～C6的環烷二烯基。另外，上述「環烷二烯基」可和苯環、萘環等形成稠環，例如1-茚基、2-茚基等的基。
「環烷基-烷基」指「烷基」的1個氫原子被「環烷基」所取代而形成的基，例如環丙基甲基，1-環丙基乙基、2-環丙基乙基、3-環丙基丙基、4-環丙基丁基、5-環丙基戊基、6-環丙基己基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基、環己基丙基、環己基丁基、環庚基甲基、環辛基甲基、6-環辛基己基等的C4～C14的環烷基-烷基。
「環亞烷基」指例如環丙烷-1，1-二基、環丙烷-1，2-二基、環丁烷-1，1-二基、環丁烷-1，2-二基、環丁烷-1，3-二基、環戊烷-1，1-二基、環戊烷-1，2-二基、環戊烷-1，3-二基、環己烷-1，1-二基、環己烷-1，2-二基、環己烷-1，3-二基、環己烷-1，4-二基、環庚烷-1，1-二基、環庚烷-1，2-二基、環辛烷-1，1-二基、環辛烷-1，2-二基等的C3～C8的環亞烷基。
「環亞烯基」指例如2-環丙烯-1，1-二基、2-環丁烯-1，1-二基、2-環戊烯-1，1-二基、3-環戊烯-1，1-二基、2-環己烯-1，1-二基、2-環己烯-1，2-二基、2-環己烯-1，4-二基、3-環己烯-1，1-二基、1-環丁烯-1，2-二基、1-環戊烯-1，2-二基、1-環己烯-1，2-二基等的C3～C6的環亞烯基。
「芳基」指單環狀或稠合多環狀芳香族烴基，例如苯基、1-萘基、2-萘基、蒽基、phenalenyl、苊烯基等的C6～C14的芳基。
另外，上述「芳基」也可和上述「C3～C8環烷基」、「C3～C6環烯基」或「C5～C6環烷二烯基」等形成稠環，例如4-茚滿基、5-茚滿基、1，2，3，4-四氫萘-5-基、1，2，3，4-四氫萘-6-基、3-苊基、4-苊基、鏻茚-4-基、茚-5-基、茚-6-基、茚-7-基、4-phenalenyl、5-phenalenyl、6-phenalenyl、7-phenalenyl、8-phenalenyl、9-phenalenyl等的基。
「亞芳基」指例如1，2-亞苯基、1，3-亞苯基、1，4-亞苯基、萘-1，2-二基、萘-1，3-二基、萘-1，4-二基、萘-1，5-二基、萘-1，6-二基、萘-1，7-二基、萘-1，8-二基、萘-2，3-二基、萘-2，4-二基、萘-2，5-二基、萘-2，6-二基、萘-2，7-二基、萘-2，8-二基、蒽-1，4-二基等的C6～C14亞芳基。
「芳烷基」指「烷基」的1個氫原子為「芳基」所取代而成的基，例如苄基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、蒽基甲基、phenalenyl甲基、苊烯基甲基、二苯基甲基、1-苯乙基、2-苯乙基、1-(1-萘基)乙基、1-(2-萘基)乙基、2-(1-萘基)乙基、2-(2-萘基)乙基、3-苯基丙基、3-(1-萘基)丙基、3-(2-萘基)丙基、4-苯基丁基、4-(1-萘基)丁基、4-(2-萘基)丁基、5-苯基戊基、5-(1-萘基)戊基、5-(2-萘基)戊基、6-苯基己基、6-(1-萘基)己基、6-(2-萘基)己基等的C7～C16的芳烷基。
「交聯環狀烴基」指例如二環〔2.1.0〕戊基、二環〔2.2.1〕庚基、二環〔2.2.1〕辛基、金剛烷基等的基。
「螺環狀烴基」指例如螺〔3.4〕辛基、螺〔4.5〕癸-1，6-二烯基等的基。
「萜類烴基」指例如香葉草基、橙花基、沈香基、植基、孟基、冰片基等的基。
「滷代烷基」指「烷基」的一個氫原子為「滷素原子」所取代而形成的基，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、碘甲基、二碘甲基、三碘甲基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、3，3，3-三氟丙基、七氟丙基、七氟異丙基、九氟丁基、全氟己基等的以1～13個滷素原子取代而成C1～C6的直鏈狀或支鏈狀的滷代烷基。
「雜環基」指例如構成環的原子中含有至少一個選自氧原子、硫原子和氮原子等1～3種雜原子的單環狀或稠合多環狀雜芳基、以及構成環的原子中含有至少一個選自氫原子、硫原子和氮原子等1～3種雜原子的單環狀或稠合多環狀非芳香族雜環基。
「單環狀雜芳基」指例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、3-異噁唑基、4-異噁唑基、5-異噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、(1，2，3-噁二唑)-4-基、(1，2，3-噁二唑)-5-基、(1，2，4-噁二唑)-3-基、(1，2，4-噁二唑)-5-基、(1，2，5-噁二唑)-3-基、(1，2，5-噁二唑)-4-基、(1，3，4-噁二唑)-2-基、(1，3，4-噁二唑)-5-基、呋咱基、(1，2，3-噻二唑)-4-基、(1，2，3-噻二唑)-5-基、(1，2，4-噻二唑)-3-基、(1，2，4-噻二唑)-5-基、(1，2，5-噻二唑)-3-基、(1，2，5-噻二唑)-4-基、(1，3，4-噻二唑基(thiadiazolyl))-2-基、(1，3，4-噻二唑基)-5-基、(1H-1，2，3-三唑)-1-基、(1H-1，2，3-三唑)-4-基、(1H-1，2，3-三唑)-5-基、(2H-1，2，3-三唑)-2-基、(2H-1，2，3-三唑)-4-基、(1H-1，2，4-三唑)-1-基、(1H-1，2，4-三唑)-3-基、(1H-1，2，4-三唑)-5-基、(4H-1，2，4-三唑)-3-基、(4H-1，2，4-三唑)-4-基、(1H-四唑)-1-基、(1H-四唑)-5-基、(2H-四唑)-2-基、(2H-四唑)-5-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-噠嗪基、4-噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、(1，2，3-三嗪)-4-基、(1，2，3-三嗪)-5-基、(1，2，4-三嗪)-3-基、(1，2，4-三嗪)-5-基、(1，2，4-三嗪)-6-基、(1，3，5-三嗪)-2-基、1-氮雜基、2-氮雜基、3-氮雜基、4-氮雜基、(1，4-噁氮雜)-2-基、(1，4-噁氮雜)-3-基、(1，4-噁氮雜)-5-基、(1，4-噁氮雜)-6-基、(1，4-噁氮雜)-7-基、(1，4-噻氮雜)-2-基、(1，4-噻氮雜)-3-基、(1，4-噻氮雜)-5-基、(1，4-噻氮雜)-6-基、(1，4-噻氮雜)-7-基等的5～7員單環狀雜芳基。
「稠合多環狀雜芳基」指例如2-苯並呋喃基、3-苯並呋喃基、4-苯並呋喃基、5-苯並呋喃基、6-苯並呋喃基、7-苯並呋喃基、1-異苯並呋喃基、4-異苯並呋喃基、5-異苯並呋喃基、2-苯並〔b〕噻吩基、3-苯並〔b〕噻吩基、4-苯並〔b〕噻吩基、5-苯並〔b〕噻吩基、6-苯並〔b〕噻吩基、7-苯並〔b〕噻吩基、1-苯並〔c〕噻吩基、4-苯並〔c〕噻吩基、5-苯並〔c〕噻吩基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、(2H-異吲哚)-1-基、(2H-異吲哚)-2-基、(2H-異吲哚)-4-基、(2H-異吲哚)-5-基、(1H-吲哚)-1-基、(1H-吲哚)-3-基、(1H-吲哚)-4-基、(1H-吲哚)-5-基、(1H-吲哚)-6-基、(1H-吲哚)-7-基、(2H-吲哚)-1-基、(2H-吲哚)-2-基、(2H-吲哚)-4-基、(2H-吲哚)-5-基、2-苯並噁唑基、4-苯並噁唑基、5-苯並噁唑基、6-苯並噁唑基、7-苯並噁唑基、(1，2-苯並異噁唑)-3-基、(1，2-苯並異噁唑)-4-基、(1，2-苯並異噁唑)-5-基、(1，2-苯並異噁唑)-6-基、(1，2-苯並異噁唑)-7-基、(2，1-苯並異噁唑)-3-基、(2，1-苯並異噁唑)-4-基、(2，1-苯並異噁唑)-5-基、(2，1-苯並異噁唑)-6-基、(2，1-苯並異噁唑)-7-基、2-苯並噻唑基、4-苯並噻唑基、5-苯並噻唑基、6-苯並噻唑基、7-苯並噻唑基、(1，2-苯並異噻唑基)-3-基、(1，2-苯並異噻唑基)-4-基、(1，2-苯並異噻唑基)-5-基、(1，2-苯並異噻唑基)-6-基、(1，2-苯並異噻唑基)-7-基、(2，1-苯並異噻唑基)-3-基、(2，1-苯並異噻唑基)-4-基、(2，1-苯並異噻唑基)-5-基、(2，1-苯並異噻唑基)-6-基、(2，1-苯並異噻唑基)-7-基、(1，2，3-苯並噁二唑)-4-基、(1，2，3-苯並噁二唑)-5-基、(1，2，3-苯並噁二唑)-6-基、(1，2，3-苯並噁二唑)-7-基、(2，1，3-苯並噁二唑)-4-基、(2，1，3-苯並噁二唑)-5-基、(1，2，3-苯並噻二唑)-4-基、(1，2，3-苯並噻二唑)-5-基、(1，2，3-苯並噻二唑)-6-基、(1，2，3-苯並噻二唑)-7-基、(2，1，3-苯並噻二唑)-4-基、(2，1，3-苯並噻二唑)-5-基、(1H-苯並三唑)-1-基、(1H-苯並三唑)-4-基、(1H-苯並三唑)-5-基、(1H-苯並三唑)-6-基、(1H-苯並三唑)-7-基、(2H-苯並三唑)-2-基、(2H-苯並三唑)-4-基、(2H-苯並三唑)-5-基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、1-異喹啉基、3-異喹啉基、4-異喹啉基、5-異喹啉基、6-異喹啉基、7-異喹啉基、8-異喹啉基、3-噌啉基、4-噌啉基、5-噌啉基、6-噌啉基、7-噌啉基、8-噌啉基、2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、5-喹唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-喹喔啉基、1-酞嗪基、5-酞嗪基、6-酞嗪基、2-萘啶基、3-萘啶基、4-萘啶基、2-嘌呤基、6-嘌呤基、7-嘌呤基、8-嘌呤基、2-喋啶基、4-喋啶基、6-喋啶基、7-喋啶基、1-咔唑基、2-咔唑基、3-咔唑基、4-咔唑基、9-咔唑基、2-(α-咔啉基)、3-(α-咔啉基)、4-(α-咔啉基)、5-(α-咔啉基)、6-(α-咔啉基)、7-(α-咔啉基)、8-(α-咔啉基)、9-(α-咔啉基)、1-(β-咔啉基)、3-(β-咔啉基)、4-(β-咔啉基)、5-(β-咔啉基)、6-(β-咔啉基)、7-(β-咔啉基)、8-(β-咔啉基)、9-(β-咔啉基)、1-(γ-咔啉基)、2-(γ-咔啉基)、4-(γ-咔啉基)、5-(γ-咔啉基)、6-(γ-咔啉基)、7-(γ-咔啉基)、8-(γ-咔啉基)、9-(γ-咔啉基)、1-吖啶基、2-吖啶基、3-吖啶基、4-吖啶基、9-吖啶基、1-吩噁嗪基、2-吩噁嗪基、3-吩噁嗪基、4-吩噁嗪基、10-吩噁嗪基、1-吩噻嗪基、2-吩噻嗪基、3-吩噻嗪基、4-吩噻嗪基、10-吩噻嗪基、1-吩嗪基、2-吩嗪基、1-菲啶基、2-菲啶基、3-菲啶基、4-菲啶基、6-菲啶基、7-菲啶基、8-菲啶基、9-菲啶基、10-菲啶基、2-菲繞啉基、3-菲繞啉基、4-菲繞啉基、5-菲繞啉基、6-菲繞啉基、7-菲繞啉基、8-菲繞啉基、9-菲繞啉基、10-菲繞啉基、1-噻吩基、2-噻吩基、1-吲哚嗪基、2-吲哚嗪基、3-吲哚嗪基、5-吲哚嗪基、6-吲哚嗪基、7-吲哚嗪基、8-吲哚嗪基、1-吩噻噁基、2-吩噻噁基、3-吩噻噁基、4-吩噻噁基、噻吩並〔2，3-b〕呋喃基、吡咯並〔1，2-b〕噠嗪基、吡唑醇並〔1，5-a〕吡啶基、咪唑並〔11，2-a〕吡啶基、咪唑並〔1，5-a〕吡啶基、咪唑並〔1，2-b〕噠嗪基、咪唑並〔1，2-a〕嘧啶基、1，2，4-三唑並〔4，3-a〕吡啶基、1，2，4-三唑並〔4，3-a〕噠嗪基等8～14員稠合多環狀雜芳基。
「單環狀非芳香族雜環基」指例如1-氮雜環丙烷基、1-丫丁啶基、1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、噻茂烷基、1-咪唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1-吡唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、1-(2-吡咯啉基)、1-(2-咪唑啉基)、2-(2-咪唑啉基)、1-(2-吡唑啉基)、3-(2-吡唑啉基)、1-哌啶基、2-六氫吡啶基、3-六氫吡啶基、4-六氫吡啶基、1-高六氫吡啶基、2-四氫吡喃基、嗎啉代基、(硫代嗎啉代)-4-基、1-六氫吡嗪基、1-高六氫吡嗪基等的3～7員的飽和或不飽和單環狀非芳香族雜環基。
「稠合多環狀非芳香族雜環基」指例如2-奎寧環基、2-色滿基、3-色滿基、4-色滿基、5-色滿基、6-色滿基、7-色滿基、8-色滿基、1-異色滿基、3-異色滿基、4-異色滿基、5-異色滿基、6-異色滿基、7-異色滿基、8-異色滿基、2-硫色滿基、3-硫色滿基、4-硫色滿基、5-硫色滿基、6-硫色滿基、7-硫色滿基、8-硫色滿基、1-異硫色滿基、3-異硫色滿基、4-異硫色滿基、5-異硫色滿基、6-異硫色滿基、7-異硫色滿基、8-異硫色滿基、1-吲哚滿基、2-吲哚滿基、3-吲哚滿基、4-吲哚滿基、5-吲哚滿基、6-吲哚滿基、7-吲哚滿基、1-異吲哚滿基、2-異吲哚滿基、4-異吲哚滿基、5-異吲哚滿基、2-(4H-色烯基)、3-(4H-色烯基)、4-(4H-色烯基)、5-(4H-色烯基)、6-(4H-色烯基)、7-(4H-色烯基)、8-(4H-色烯基)、1-異色烯基、3-異色烯基、4-異色烯基、5-異色烯基、6-異色烯基、7-異色烯基、8-異色烯基、1-(1H-吡咯烷基)、2-(1H-吡咯烷基)、3-(1H-吡咯烷基)、5-(1H-吡咯烷基)、6-(1H-吡咯烷基)、7-(1H-吡咯烷基)等的8～10員飽和或不飽和稠合多環狀非芳香族雜環基。
上述「雜環基」中，作為構成環系的原子(雜原子)，除具有結合鍵的氮原子外，可具1～3種選自氧原子、硫原子和氮原子等的雜原子的單環狀或稠合多環狀雜芳基、以及作為構成環系的原子，除具有結合鍵的氮原子的外，可具有1～3種選自氧原子、硫原子和氮原子等雜原子的單環狀或稠合多環狀非芳香族雜環基稱為「環狀胺基」，例如有1-吡咯烷基、1-咪唑烷基、1-吡唑烷基、1-噁唑烷基、1-噻唑烷基、1-哌啶基、嗎啉代基、1-六氫吡嗪基、硫代嗎啉-4-基、1-高六氫吡啶基、1-高六氫吡嗪基、2-吡咯啉-1-基、2-咪唑啉-1-基、2-吡唑啉-1-基、1-吲哚滿基、2-異吲哚滿基、1，2，3，4-四氫喹啉-1-基、1，2，3，4-四氫異喹啉-2-基、1-吡咯基、1-咪唑基、1-吡唑基、1-吲哚基、1-吲唑基、2-異吲哚基等。
將上述「環烷基」、「環烯基」、「環烷二烯基」、「芳基」、「環亞烷基」、「環亞烯基」、「亞芳基」、「交聯環狀烴基」、「螺環狀烴基」以及「雜環基」總稱為「環狀基」。另外，在「環狀基」中，將「芳基」、「亞芳基」、「單環狀雜芳基」和「稠合多環狀雜芳基」總稱為「芳香環狀基」。
「烴-氧基」指「羥基」的氫原子為「烴基」所取代而成的基、「烴」可舉出與上述「烴基」中所表示相同的基。「烴-氧基」指例如烷氧基(烷基-氧基)、烯基-氧基、炔基-氧基、環烷基-氧基、環烷基-烷基-氧基等的脂肪族烴基-氧基；芳基-氧基；芳烷基-氧基；亞烷基-二氧基等。
「烷氧基(烷基-氧基)」指例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、異戊氧基、2-甲基丁氧基、1-甲基丁氧基、新戊氧基、1，2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、正己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、1-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基、1-乙基丁氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、正庚氧基、正辛氧基、正壬氧基、正癸氧基、正十一烷氧基、正十二烷氧基、正十三烷氧基、正十四烷氧基、正十五烷氧基等的C1～C15的直鏈狀或支鏈狀烷氧基。
「烯基-氧基」指例如乙烯氧基、(丙-1-烯-1-基)氧基、烯丙氧基、異丙烯氧基、(丁-1-烯-1-基)氧基、(丁-2-烯-1-基)氧基、(丁-3-烯-1-基)氧基、(2-甲基丙-2-烯-1-基)氧基、(1-甲基丙-2-烯-1-基)氧基、(戊-1-烯-1-基)氧基、(戊-2-烯-1-基)氧基、(戊-3-烯-1-基)氧基、(戊-4-烯-1-基)氧基、(3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基、(3-甲基丁-3-烯-1-基)氧基、(己-1-烯-1-基)氧基、(己-2-烯-1-基)氧基、(己-3-烯-1-基)氧基、(己-4-烯-1-基)氧基、(己-5-烯-1-基)氧基、(4-甲基戊-3-烯-1-基)氧基、(4-甲基戊-3-烯-1-基)氧基、(庚-1-烯-1-基)氧基、(庚-6-烯-1-基)氧基、(辛-1-烯-1-基)氧基、(辛-7-烯-1-基)氧基、(壬-1-烯-1-基)氧基、(壬-8-烯-1-基)氧基、(癸-1-烯-1-基)氧基、(癸-9-烯-1-基)氧基、(十一碳-1-烯-1-基)氧基、(十一碳-10-烯-1-基)氧基、(十二碳-1-烯-1-基)氧基、(十二碳-11-烯-1-基)氧基、(十三碳-1-烯-1-基)氧基、(十三碳-12-烯-1-基)氧基、(十四碳-1-烯-1-基)氧基、(十四碳-13-烯-1-基)氧基、(十五碳-1-烯-1-基)氧基、(十五碳-14-烯-1-基)氧基等的C2～C15的直鏈狀或支鏈狀的烯基-氧基。
「炔基-氧基」指例如乙炔氧基、(丙-1-炔-1-基)氧基、(丙-2-炔-1-基)氧基、(丁-1-炔-1-基)氧基、(丁-3-炔-1-基)氧基、(1-甲基丙-2-炔-1-基)氧基、(戊-1-炔-1-基)氧基、(戊-4-炔-1-基)氧基、(己-1-炔-1-基)氧基、(己-5-炔-1-基)氧基、(庚-1-炔-1-基)氧基、(庚-6-炔-1-基)氧基、(辛-1-炔-1-基)氧基、(辛-7-炔-1-基)氧基、(壬-1-炔-1-基)氧基、(壬-8-炔-1-基)氧基、(癸-1-炔-1-基)氧基、(癸-9-炔-1-基)氧基、(十一碳-1-炔-1-基)氧基、(十一碳-10-炔-1-基)氧基、(十二碳-1-炔-1-基)氧基、(十二碳-11-炔-1-基)氧基、(十三碳-1-炔-1-基)氧基、(十三碳-12-炔-1-基)氧基、(十四碳-1-炔-1-基)氧基、(十四碳-13-炔-1-基)氧基、(十五碳-1-炔-1-基)氧基、(十五碳-14-炔-1-基)氧基等的C2～C15的直鏈狀或支鏈狀的炔基-氧基。
「環烷基-氧基」指例如環丙氧基、環丁氧基、環戊氧基、環己氧基、環庚氧基、環辛氧基等的C3～C8環烷基-氧基。
「環烷基-烷基-氧基」指例如環丙基甲氧基、1-環丙基乙氧基、2-環丙基乙氧基、3-環丙基丙氧基、4-環丙基丁氧基、5-環丙基戊氧基、6-環丙基乙氧基、環丁基甲氧基、環戊基甲氧基、環丁基甲氧基、環戊基甲氧基、環己基甲氧基、2-環己基乙氧基、3-環己基丙氧基、4-環己基丁氧基、環庚基甲氧基、環辛基甲氧基、6-環辛基己氧基等的C4～C14的環烷基-烷基-氧基。
「芳基-氧基」指例如苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基、蒽氧基、菲氧基、苊烯氧基等的C6～C14的芳基-氧基。
「芳烷基-氧基」指例如苄氧基、1-萘甲氧基、2-萘甲氧基、蒽甲氧基、菲甲氧基、苊烯甲氧基、二苯基甲氧基、1-苯乙基氧基、2-苯乙基氧基、1-(1-萘基)乙氧基、1-(2-萘基)乙氧基、2-(1-萘基)乙氧基、2-(2-萘基)乙氧基、3-苯基丙氧基、3-(1-萘基)丙氧基、3-(2-萘基)丙氧基、4-苯基丁氧基、4-(1-萘基)丁氧基、4-(2-萘基)丁氧基、5-苯基戊氧基、5-(1-萘基)戊氧基、5-(2-萘基)戊氧基、6-苯基己氧基、6-(1-萘基)己氧基、6-(2-萘基)己氧基等的C7～C16的芳烷基-氧基。
「亞烷基二氧基」指例如亞甲基二氧基、亞乙基二氧基、1-甲基亞甲基二氧基、1，1-二甲基亞甲基二氧基等的基。
「滷代烷氧基(滷代烷基-氧基)」指「羥基」的氫原子為「滷代烷基」取代而成的基，例如氟甲氧基、二氟甲氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、碘甲氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、五氟乙氧基、3，3，3-三氟丙氧基、七氟丙氧基、七氟異丙氧基、九氟丁氧基、全氟己氧基等由1～13個滷素原子所取代的C1～C6直鏈狀或支鏈狀的滷代烷氧基。
「雜環-氧基」指「羥基」的氫原子為「雜環基」所取代的基，「雜環」指與上述「雜環基」所表示相同的基。「雜環-氧基」指例如單環狀雜芳基-氧基，稠合多環狀雜芳基-氧基、單環狀非芳香族雜環基-氧基，稠合多環狀非芳香族雜環-氧基等。
「單環狀雜芳基-氧基」指例如3-噻吩基氧基、(異噁唑-3-基)氧基、(噻唑-4-基)氧基、2-吡啶基氧基、3-吡啶基氧基、4-吡啶基氧基、(嘧啶-4-基)氧基等的基。
「稠合多環狀雜芳基-氧基」指例如5-吲哚基氧基、(苯並咪唑-2-基)氧基、2-喹啉基氧基、3-喹啉基氧基、4-喹啉基氧基等的基。
「單環狀非芳香族雜環基-氧基」指例如3-吡咯烷基氧基、4-六氫吡啶基氧基等的基。
「稠合多環狀非芳香族雜環基-氧基」指例如3-吲哚滿基氧基、4-色滿基氧基等的基。
「烴基-硫基(sulfanyl)」指「硫基」的氫原子為「烴基」所取代的基、「烴」指與上述「烴基」中所表示相同的基。「烴基-硫基」指例如烷基-硫基、烯基-硫基、炔基-硫基、環烷基-硫基、環烷基-烷基-硫基等的脂肪肪族烴基-硫基；芳基-硫基、芳烷基-硫基等。
「烷基-硫基(sulfanyl)」指例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、異戊硫基、(2-甲基丁基)硫基、(1-甲基丁基)硫基、新戊基硫基、(1，2-二甲基丙基)硫基、(1-乙基丙基)硫基、正己基硫基、(4-甲基戊基)硫基、(3-甲基戊基)硫基、(2-甲基戊基)硫基、(1-甲基戊基)硫基、(3，3-二甲基丁基)硫基、(2，2-二甲基丁基)硫基、(1，1-二甲基丁基)硫基、(1，2-二甲基丁基)硫基、(1，3-二甲基丁基)硫基、(2，3-二甲基丁基)硫基、(2-乙基丁基)硫基、(1-乙基丁基)硫基、(1-乙基-1-甲基丙基)硫基、正庚硫基、正辛硫基、正壬硫基、正癸硫基、正十一烷硫基、正十二烷硫基、正十三烷硫基、正十四烷硫基、正十五烷硫基等的C1～C15的直鏈狀或支鏈狀烷基-硫基。
「烯基-硫基」指例如乙烯基硫基、(丙-1-烯-1-基)硫基、烯丙硫基、異丙烯硫基、(丁-1-烯-1-基)硫基、(丁-2-烯-1-基)硫基、(丁-3-烯-1-基)硫基、(2-甲基丙-2-烯-1-基)硫基、(1-甲基丙-2-烯-1-基)硫基、(戊-1-烯-1-基)硫基、(戊-2-烯-1-基)硫基、(戊-3-烯-1-基)硫基、(戊-4-烯-1-基)硫基、(3-甲基丁-2-烯-1-基)硫基、(3-甲基丁-3-烯-1-基)硫基、(己-1-烯-1-基)硫基、(己-2-烯-1-基)硫基、(己-3-烯-1-基)硫基、(己-4-烯-1-基)硫基、(己-5-烯-1-基)硫基、(4-甲基戊-3-烯-1-基)硫基、(4-甲基戊-3-烯-1-基)硫基、(庚-1-烯-1-基)硫基、(庚-6-烯-1-基)硫基、(辛-1-烯-1-基)硫基、(辛-7-烯-1-基)硫基、(壬-1-烯-1-基)硫基、(壬-8-烯-1-基)硫基、(癸-1-烯-1-基)硫基、(癸-9-烯-1-基)硫基、(十一碳-1-烯-1-基)硫基、(十一碳-10-烯-1-基)硫基、(十二碳-1-烯-1-基)硫基、(十二碳-11-烯-1-基)硫基、(十三碳-1-烯-1-基)硫基、(十三碳-12-烯-1-基)硫基、(十四碳-1-烯-1-基)硫基、(十四碳-13-烯-1-基)硫基、(十五碳-1-烯-1-基)硫基、(十五碳-14-烯-1-基)硫基等的C2～C15的直鏈狀或支鏈狀烯基-硫基。
「炔基-硫基」指例如乙炔硫基、(丙-1-炔-1-基)硫基、(丙-2-炔-1-基)硫基、(丁-1-炔-1-基)硫基、(丁-3-炔-1-基)硫基、(1-甲基丙-2-炔-1-基)硫基、(戊-1-炔-1-基)硫基、(戊-4-炔-1-基)硫基、(己-1-炔-1-基)硫基、(己-5-炔-1-基)硫基、(庚-1-炔-1-基)硫基、(庚-6-炔-1-基)硫基、(辛-1-炔-1-基)硫基、(辛-7-炔-1-基)硫基、(壬-1-炔-1-基)硫基、(壬-8-炔-1-基)硫基、(癸-1-炔-1-基)硫基、(癸-9-炔-1-基)硫基、(十-碳-1-炔-1-基)硫基、(十一碳-10-炔-1-基)硫基、(十二碳-1-炔-1-基)硫基、(十二碳-11-炔-1-基)硫基、(十三碳-1-炔-1-基)硫基、(十三碳-12-炔-1-基)硫基、(十四碳-1-炔-1-基)硫基、(十四碳-13-炔-1-基)硫基、(十五碳-1-炔-1-基)硫基、(十五碳-14-炔-1-基)硫基等的C2～C15的直鏈狀或支鏈狀炔基-硫基。
「環烷基-硫基」指例如環丙基硫基、環丁基硫基、環戊基硫基、環己基硫基、環庚基硫基、環辛基硫基等的C3～C8環烷基-硫基。
「環烷基-烷基-硫基」指例如(環丙基甲基)硫基、(1-環丙基乙基)硫基、(2-環丙基乙基)硫基、(3-環丙基丙基)硫基、(4-環丙基丁基)硫基、(5-環丙基戊基)硫基、(6-環丙基己基)硫基、(環丁基甲基)硫基、(環戊基甲基)硫基、(環丁基甲基)硫基、(環戊基甲基)磺胺基、(環己基甲基)硫基、(2-環己基乙基)硫基、(3-環己基丙基)硫基、(4-環己基丁基)硫基、(環庚基甲基)硫基、(環辛基甲基)硫基、(6-環辛基己基)硫基等的C4～C14環烷基-烷基-硫基。
「芳基-硫基」指例如苯硫基、1-萘基硫基、2-萘基硫基、蒽基硫基、phenalenyl硫基、苊烯基硫基等的C6～C14芳基-硫基。
「芳烷基-硫基」指例如苄基硫基、(1-萘甲基)硫基、(2-萘甲基)硫基、(蒽甲基)硫基、(菲甲基)硫基、(苊烯基甲基)硫基、(二苄基)硫基、(1-苯乙基)硫基、(2-苯乙基)硫基、(1-(1-萘基)乙基)硫基、(1-(2-萘基)乙基)硫基、(2-(1-萘基)乙基)硫基、(2-(2-萘基)乙基)硫基、(3-苯基丙基)硫基、(3-(1-萘基)丙基)硫基、(3-(2-萘基)丙基)硫基、(4-苯基丁基)硫基、(4-(1-萘基)丁基)硫基、(4-(2-萘基)丁基)硫基、(5-苯基戊基)硫基、(5-(1-萘基)戊基)硫基、(5-(2-萘基)戊基)硫基、(6-苯基己基)硫基、(6-(1-萘基)己基)硫基、(6-(2-萘基)己基)硫基等的C7～C16芳烷基-硫基。
「滷代烷基-硫基」指「硫基」的氫原子為「滷代烷基」所取代的基，例如(氟甲基)硫基、(氯甲基)碳胺基、(溴甲基)硫基、(碘甲基)硫基、(二氟甲基)硫基、(三氟甲基)硫基、(三氯甲基)硫基、(2，2，2-三氟乙基)硫基、(五氟乙基)硫基、(3，3，3-三氟丙基)硫基、(七氟丙基)硫基、(七氟異丙基)硫基、(九氟丁基)硫基、(全氟己基)硫基等由1～13個滷原子所取代的C1～C6直鏈狀或支鏈狀滷代烷基-硫基。
「雜環基-硫基」指「硫基」的氫原子為「雜環基」所取代的基，「雜環」可舉出與上述「雜環基」中所表示相同的基。「雜環基-硫基」指例如單環狀雜芳基-硫基，稠合多環狀雜芳基-硫基、單環狀非芳香族雜環基-硫基、稠合多環狀非芳香族雜環基-硫基。
「單環狀雜芳基-硫基」指例如(咪唑-2-基)硫基、(1，2，4-三唑-2-基)硫基、(吡啶-2-基)硫基、(吡啶-4-基)硫基、(嘧啶-2-基)硫基等的基。
「稠合多環狀雜芳基-硫基」指例如(苯並咪唑-2-基)硫基、(喹啉-2-基)硫基、(喹啉-4-基)硫基等的基。
「單環狀非芳香族雜環基-硫基」指例如(3-吡咯烷基)硫基、(4-六氫吡啶基)硫基等的基。
「稠合多環狀非芳香族雜環基-硫基」指例如(3-吲哚滿基)硫基、(4-色滿基)硫基等的基。
「醯基」指例如甲醯基、乙醛醯基、硫醛基、氨基甲醯基、硫代氨基甲醯基、氨磺醯基、氨亞磺醯基、羧基、磺基、磷醯基、以及下列所表示的基
(式中，Ra1和Rb1可為相同或不同構造，表示烴或雜環基、或Ra1和Rb1一起跟其所結合的氮原子形成環狀胺基)。
上述「醯基」的定義中，式(ω-1A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴-羰基」(具體例如乙醯基，丙醯基、丁醯基、異丁醯基、戊醯基、異戊醯基、三甲基乙醯基、月桂醯基、肉豆蔻醯基、棕櫚醯基、丙烯醯基、丙炔醯基、甲基丙烯醯基、巴豆醯基、異巴豆醯基、環己基醯基、環己基甲基醯基、苯甲醯基、1-萘醯基、2-萘醯基、苯基乙醯基等)；而Ra1為雜環基的基稱為「雜環-羰基」(具體例如2-噻吩甲醯基、3-呋喃甲醯基、菸鹼醯基、異菸鹼醯基等)。
式(ω-2A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基」(具體例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯氧基羰基、苄氧基羰基等)；而Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基」(具體例如3-吡啶基氧基羰基)。
式(ω-3A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-羰基-羰基」(具體例如丙酮醯基等)；而Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-羰基-羰基」。
式(ω-4A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基-羰基」(具體例如甲氧草醯基、乙氧草醯基等)；而Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基-羰基」。
式(ω-5A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-硫基-羰基」；而Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-羰基」。
式(ω-6A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-硫代羰基」；而Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-硫代羰基」。
式(ω-7A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-氧-硫代羰基」；Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-氧-硫代羰基」。
式(ω-8A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-硫基-硫代羰基」；Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-硫代羰基」。
式(ω-9A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「N-烴基-氨甲醯基」(具體例如N-甲基氨甲醯基等)；Ra1為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨甲醯基」。
式(ω-10A)所表示基中，Ra1和Rb1為烴基的基稱為「N，N-二烴-羰甲醯基」(具體例如N，N-二甲基氨甲醯基等)；Ra1和Rb1為雜環基的基稱為「N，N-二雜環-氨甲醯基」；Ra1為烴基而Rb1為雜環基的基稱為「N-烴-N-雜環-取代氨甲醯基」；Ra1和Rb1一起跟所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-羰基」(具體例如嗎啉代基羰基等)。
式(ω-11A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「N-烴-硫代氨基甲醯基」；Ra1為雜環基的基稱為「N-雜環基-硫代氨基甲醯基」。
式(ω-12A)所表示基中，Ra1和Rb1為烴基的基稱為「N，N-二烴-硫代氨基甲醯基」；Ra1和Rb1為雜環基的基稱為「N，N-二雜環-硫代氨基甲醯基」；而Ra1為烴基、Rb1為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-硫代氨基甲醯基」；Ra1和Rb1一起跟所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-硫代氨基甲醯基」。
式(ω-13A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「N-烴基-氨磺醯基」；而Ra1為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨磺醯基」。
式(ω-14A)所表示基中，Ra1和Rb1為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨磺醯基」(具體例如N，N-二甲基氨磺醯基等)；而Ra1和Rb1為雜環基的基稱為「N，N-二(雜環基)-氨磺醯基」；Ra1為烴基而Rb1為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨磺醯基」；Ra1和Rb1一起跟所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-磺醯基」(具體例如1-吡咯基磺醯基等)。
式(ω-15A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「N-烴基-氨亞磺醯基(sulfinamoyl)」；Ra1為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨亞磺醯基」。
式(ω-16A)所表示基中，Ra1和Rb1為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨亞磺醯基」；Ra1和Rb1為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨亞磺醯基」；Ra1為烴基而Rb1為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨亞磺醯基」；Ra1和Rb1一起跟所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-亞磺醯基」。
式(ω-17A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-氧-磺醯基」；而Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-氧-磺醯基」。
式(ω-18A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-氧-亞磺醯基」；Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-氧-亞磺醯基」。
式(ω-19A)所表示基中，Ra1和Rb1為烴基的基稱為「O，O′-二(烴基)-磷醯基」，Ra1和Rb1為雜環基的基稱為「O，O′-二雜環基-磷醯基」，Ra1為烴基而Rb1為雜環基的基稱為「O-烴基-O′-雜環基-磷醯基」。
式(ω-20A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-磺醯基」(具體例如甲烷磺醯基、苯磺醯基等)；Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-磺醯基」。
式(ω-21A)所表示基中，Ra1為烴基的基稱為「烴基-亞磺醯基」(具體例如甲烷亞磺醯基、苯亞磺醯基等)；Ra1為雜環基的基稱為「雜環基-亞磺醯基」。
上式(ω-1A)至(ω-21A)所表示基中，「烴基」指與上述「烴基」所表示相同的基。例如式(ω-1A)所表示的「烴基-羰基」可例舉如烷基-羰基、烯基-羰基、炔基-羰基、環烷基-羰基、環烯基-羰基、環烷二烯基-羰基、環烷基-烷基-羰基等的脂肪族烴基-羰基；芳基-羰基；芳烷基-羰基；交聯環狀烴基-羰基；螺環狀烴基-羰基；萜類烴基-羰基。以下，式(ω-2A)至(ω-21A)所表示基中的情形亦和上述相同。
上式(ω-1A)至(ω-21A)所表示基中，「雜環基」指和上述「雜環基」所表示相同的基。例如式(ω-1A)中所表示的「雜環基-羰基」指例如單環狀雜芳基-羰基、稠合多環狀雜芳基-羰基、單環狀非芳香族雜環基-羰基、稠合多環狀非芳香族雜環基-羰基。以下，式(ω-2A)至(ω-21A)中所表示基中的的情形也同樣。
上述式(ω-10A)至(ω-16A)所表示基中，「環狀胺基」可舉出和上述「環狀胺基」相同的基。
本發明中，就某一官能基而言，「可具有取代基」是指除另外特別說明，一般指該官能基中，化學上可能位置上具有1個或2個以上的「取代基」的情形。官能基中存在的取代基的種類，取代基的數目以及取代位置並無特別限制，有2個以上的取代基存在時，該取代基可為相同或不同的基。存在於官能基上的「取代基」指例如滷素原子，氧基、硫代基、硝基、亞硝基、氰基、異氰基、氰氧基、硫氰基、異氰氧基、異硫氰基、羥基、硫基、羧基、硫基羰基、草酸一醯基、中草酸一醯基、硫代羧基、二硫代羧基、氨甲醯基、硫代氨基甲醯基、磺基、氨磺醯基、亞磺基、氨亞磺醯基、次磺基、胺硫基、磷醯基、羥基磷醯基、烴基、雜環基、烴基-氧基、雜環基-氧基、烴基-硫基、雜環基-硫基、醯基、氨基、肼基、亞肼基、二氮烯基、脲基、硫脲基、胍基、氨甲醯亞胺基(脒基)、迭氮基、亞胺基、羥胺基、羥基亞胺基、氨氧基、重氮基、脲氨基、脲氨叉基、脲羰基、乙內醯脲基、ホスフアノ基、ホスホロソ基、ホスホ基、氧硼基、矽烷基、スタニル基、蠟烷基(セラニル)、氧化物基等。
上述「可具有取代基」的定義中，當存在2個以上的「取代基」時，該2個以上的取代基可和所結合的原子一起形成環狀基。該環狀基中，構成環是的原子(環原子)可含有1個以上的選自氧、硫、氮等原子的1至3種的雜原子，該環上可存在1個以上的取代基。該環可為單環狀或稠合多環狀、芳香族或非芳香族的任意形態。
上述「可具有取代基」的定義中的「取代基」可在該取代基上的化學可能的位置被上述「取代基」取代。取代基種類，數目和其位置並無特別限制，有2個以上取代基取代時，可為相同或不同構造。該例可舉出如滷代烷基-羰基(具體例如三氟乙醯基等基)、滷代烷基-磺醯基(具體例如三氟甲烷磺醯基等)、醯基-氧基、醯基-硫基、N-烴基-氨基、N，N-二烴基-氨基、N-雜環基-氨基、N-烴基-N-雜環基-氨基、醯基-氨基、二醯基-氨基等。另外，上述「取代基」上的「取代」可以重複數次。
「醯基-氧基」指「羥基」的氫原子為「醯基」取代的基，例如甲醯氧基、乙醛醯氧基、硫代甲醯氧基、氨甲醯氧基、硫代氨甲醯氧基、胺磺醯氧基、胺亞磺醯氧基、羧氧基、磺基氧基、磷醯基氧基、以及下式所表示基
(式中，Ra2和Rb2可為相同或不同構造，表示烴基或雜環基、或Ra2和Rb2一起和其所結合的氮原子形成環狀胺基)。
上述「醯基-氧基」的定義中，式(ω-1B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-羰基-氧基」(具體例如乙醯氧基，苯甲醯氧基等)，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-羰基-氧基」。
式(ω-2B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基-氧基」。
式(ω-3B)所表示基中，Rb2為烴基的基稱為「烴基-羰基-羰基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-羰基-羰基-氧基」。
式(ω-4B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基-羰基-氧基」；而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基-羰基-氧基」。
式(ω-5B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-硫基-羰基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-羰基-氧基」。
式(ω-6B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-硫代羰基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-硫代羰基-氧基」。
式(ω-7B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-氧-硫代羰基-氧基」；Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-氧-硫代羰基-氧基」。
式(ω-8B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-硫基-硫代羰基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-硫代羰基-氧基」。
式(ω-9B)所表示基中，Ra2為烴基所表示的基稱為「N-烴基-氨甲醯基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨甲醯基-氧基」。
式(ω-10B)所表示基中，Ra2和Rb2為烴的基稱為「N，N-二烴基-氨甲醯基-氧基」，而Ra2和Rb2為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨甲醯基-氧基」，Ra2為烴基而Rb2為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨甲醯基-氧基」，Ra2和Rb2一起和所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-羰基-氧基」。
式(ω-11B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「N-烴基-硫代氨基甲醯基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「N-雜環基-硫代氨基甲醯基-氧基」。
式(ω-12B)所表示基中，Ra2和Rb2為烴基的基稱為「N，N-二烴基-硫代氨基甲醯基-氧基」，而Ra2和Rb2為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-硫代氨基甲醯基-氧基」，Ra2為烴基而Rb2為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-硫代氨基甲醯基-氧基」，Ra2和Rb2一起和其結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-硫代羰基-氧基」。
式(ω-13B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「N-烴基-氨磺醯基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨磺醯基-氧基」。
式(ω-14B)所表示基中，Ra2和Rb2為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨磺醯基-氧基」，Ra2和Rb2為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨磺醯基-氧基」；Ra2為烴基而Rb2為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨磺醯基-氧基」，Ra2和Rb2一起而和其結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-磺醯基」。
式(ω-15B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「N-烴基-氨亞磺醯基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨亞磺醯基-氧基」。
式(ω-16B)所表示基中，Ra2和Rb2為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨亞磺醯基-氧基」，而Ra2和Rb2為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨亞磺醯基-氧基」；Ra2為烴基而Rb2為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨亞磺醯基-氧基」，Ra2和Rb2一起和其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-亞磺醯基-氧基」。
式(ω-17B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-氧-磺醯基-氧基」，Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-氧-磺醯基-氧基」。
式(ω-18B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-氧-亞磺醯基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-氧-亞磺醯基-氧基」。
式(ω-19B)所表示基中，Ra2和Rb2為烴基的基稱為「O，O′-二烴基-磷醯基-氧基」，Ra2和Rb2為雜環基的基稱為「O，O′-二雜環基-磷醯基-氧基」，Ra2為烴基而Rb2為雜環基的基稱為「O-烴基取代-O′-雜環基取代磷醯基-氧基」。
式(ω-20B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-磺醯基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-磺醯基-氧基」。
式(ω-21B)所表示基中，Ra2為烴基的基稱為「烴基-亞磺醯基-氧基」，而Ra2為雜環基的基稱為「雜環基-亞磺醯基-氧基」。
上式(ω-1B)至(ω-21B)所表示基中，所指「烴基」和上述「烴基」所表示相同。例如式(ω-1B)所表示「烴基-羰基-氧基」指例如烷基-羰基-氧基、烯基-羰基-氧基、炔基-羰基-氧基、環烷基-羰基-氧基、環烯基-羰基-氧基、環烷二烯基-羰基-氧基、環烷基-烷基-羰基-氧基等的脂肪族烴基-羰基-氧基；芳基-羰基-氧基；芳烷基-羰基-氧基；交聯環狀烴基-羰基-氧基；螺環狀烴基-羰基-氧基；萜類烴基-羰基-氧基等。以下，式(ω-2B)至(ω-21B)所表示基的情形也相同。
上述式(ω-1B)至(ω-21B)所表示基中，「雜環基」和上述「雜環基」所表示相同。例如式(ω-1B)所表示「雜環基-羰基」指例如單環狀雜芳基-羰基、稠合多環狀雜芳基-羰基、單環狀非芳香族雜環基-羰基、稠合多環狀非芳香族雜環基-羰基。以下，式(ω-2B)至(ω-21B)所表示基的情形也相同。
上述式(ω-10B)至(ω-16B)所表示基中的「環狀胺基」和上述「環狀胺基」所表示基相同。
上述「醯基-氧基」，「烴基-氧基」和「雜環基-氧基」總稱為「取代氧基」。另外，該「取代氧基」和「羥基」總稱為「可具有取代基的羥基」。
「醯基-硫基」指「硫基」的氫原子為「醯基」所取代的基，例如甲醯基硫基、乙醛醯硫基、硫甲醯基硫基、氨甲醯基硫基、硫代氨基甲醯基硫基、氨磺醯基硫基、氨亞磺醯基硫基、羧基硫基、磺基硫基、磷醯基硫基、以及下式所表示基
(式中，Ra3和Rb3可為相同或不同構造，表示也可以具有取代基的烴基、或可具有取代基的雜環基、或Ra3和Rb3一起和其所結合的氮原子形成可具有取代基的環狀胺基)。
上述「醯基-硫基」的定義中，式(ω-1C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-羰基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-羰基-硫基」。
式(ω-2C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基-硫基」。
式(ω-3C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-羰基-羰基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-羰基-羰基-硫基」。
式(ω-4C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基-羰基-硫基」；而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基-羰基-硫基」。
式(ω-5C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-硫基-羰基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-羰基-硫基」。
式(ω-6C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-硫代羰基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-硫代羰基-硫基」。
式(ω-7C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-氧-硫代羰基-硫基」；Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-氧-硫代羰基-硫基」。
式(ω-8C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-硫基-硫代羰基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-硫代羰基-硫基」。
式(ω-9C)所表示基中，Ra3為烴基所表示的基稱為「N-烴基-氨甲醯基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨甲醯基-硫基」。
式(ω-10C)所表示基中，Ra3和Rb3為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨甲醯基-硫基」，而Ra3和Rb3為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨甲醯基-硫基」，Ra3為烴基而Rb3為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨甲醯基-硫基」，Ra3和Rb3一起和其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-羰基-氨磺醯基」。
式(ω-11C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「N-烴基-硫代氨甲醯基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「N-雜環基-硫代氨甲醯基-硫基」。
式(ω-12C)所表示基中，Ra3和Rb3為烴基的基稱為「N，N-二烴基-硫代氨甲醯基-硫基」，Ra3和Rb3為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-硫代氨甲醯基-硫基」，Ra3為烴基而Rb3為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-硫代氨基甲醯基-硫基」，Ra3和Rb3一起跟其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-硫代羰基-硫基」。
式(ω-13C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「N-烴基-氨磺醯基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨磺醯基-硫基」。
式(ω-14C)所表示基中，Ra3和Rb3為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨磺醯基-硫基」，Ra3和Rb3為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨磺醯基-硫基」；Ra3為烴基而Rb3為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨磺醯基-硫基」，Ra3和Rb3一起跟其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-磺醯基-硫基」。
式(ω-15C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「N-烴基-氨亞磺醯基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨亞磺醯基-硫基」。
式(ω-16C)所表示基中，Ra3和Rb3為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨亞磺醯基-硫基」，而Ra3和Rb3為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨亞磺醯基-硫基」；Ra3為烴基而Rb3為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨亞磺醯基-硫基」，Ra3和Rb3一起跟其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「環狀胺基-硫基-硫基」。
式(ω-17C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-氧-磺醯基-硫基」，Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-氧-磺醯基-硫基」。
式(ω-18C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-氧-亞磺醯基-硫基」，Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-氧-亞磺醯基-硫基」。
式(ω-19C)所表示基中，Ra3和Rb3為烴基的基稱為「O，O′-二烴基-磷醯基-硫基」，Ra3和Rb3為雜環基的基稱為「O，O′-二雜環基-磷醯基-硫基」，Ra3為烴基而Rb3為雜環基的基稱為「O-烴基-O′-雜環基-磷醯基-硫基」。
式(ω-20C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-磺醯基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-磺醯基-硫基」。
式(ω-21C)所表示基中，Ra3為烴基的基稱為「烴基-亞磺醯基-硫基」，而Ra3為雜環基的基稱為「雜環基-亞磺醯基-硫基」。
上式(ω-1C)至(ω-21C)所表示基中，所指「烴基」指和上述「烴基」所表示相同。例如式(ω-1C)所表示的「烴基-羰基-硫基」指例如烷基-羰基-硫基、烯基-羰基-硫基、炔基-羰基-硫基、環烷基-羰基-硫基、環烯基-羰基-硫基、環烷二烯基-羰基-硫基、環烷基-烷基-羰基-硫基等的脂肪族烴基-羰基-硫基；芳基-羰基-硫基；芳烷基-羰基-硫基；交聯環狀烴基-羰基-硫基；螺環狀烴基-羰基-硫基；萜類烴基-羰基-硫基等。以下，式(ω-2C)至(ω-21C)所表示基的情形也相同。
上式(ω-1C)至(ω-21C)所表示基中，「雜環基」指和上述「雜環基」所表示相同。例如式(ω-1C)所表示「雜環基-羰基-硫基」指例如單環狀雜芳基-羰基-硫基、稠合多環狀雜芳基-羰基-硫基、單環狀非芳香族雜環基-羰基-硫基、稠合多環狀非芳香族雜環基-羰基-硫基。以下，式(ω-2C)至(ω-21C)所表示基中的情形也相同。
上述式(ω-10C)至(ω-16C)所表示基中的「環狀胺基」指和上述「環狀胺基」所表示基相同。
上述「醯基-硫基」，「烴基-硫基」以及「雜環基-硫基」總稱為「取代硫基」。另外，該「取代硫基」和「硫基」總稱為「可具有取代基的硫基」。
「N-烴基-氨基」指「胺基」的1個氫原子為「烴基」所取代的基，例如N-烷基-氨基、N-烯基-氨基、N-炔基-氨基、N-環烷基-氨基、N-環烷基-烷基-氨基、N-芳基-氨基、N-芳烷基-氨基等。
「N-烷基-氨基」指例如甲胺基、乙胺基、正丙胺基、異丙胺基、正丁胺基、異丁胺基、仲丁胺基、叔丁胺基、正戊胺基、異戊胺基、(2-甲基丁基)胺基、(1-甲基丁基)胺基、新戊胺基、(1，2-二甲基丙基)胺基、(1-乙基丙基)胺基、正己胺基、(4-甲基戊基)胺基、(3-甲基戊基)胺基、(2-甲基戊基)胺基、(1-甲基戊基)胺基、(3，3-二甲基丁基)胺基、(2，2-二甲基丁基)胺基、(1，1-二甲基丁基)胺基、(1，2-二甲基丁基)胺基、(1，3-二甲基丁基)胺基、(2，3-二甲基丁基)胺基、(2-乙基丁基)胺基、(1-乙基丁基)胺基、(1-乙基-1-甲基丙基)胺基、正庚胺基、正辛胺基、正壬胺基、正癸胺基、正十一烷胺基、正十二烷胺基、正十三烷胺基、正十四烷胺基、正十五烷胺基等的C1～C15直鏈狀或支鏈狀的N-烷基-氨基。
「N-烯基-氨基」指例如乙烯胺基、(丙-1-烯-1-基)胺基、烯丙胺基、異丙烯胺基、(丁-1-烯-1-基)胺基、(丁-2-烯-1-基)胺基、(丁-3-烯-1-基)胺基、(2-甲基丙-2-烯-1-基)胺基、(1-甲基丙-2-烯-1-基)胺基、(戊-1-烯-1-基)胺基、(戊-2-烯-1-基)胺基、(戊-3-烯-1-基)胺基、(戊-4-烯-1-基)胺基、(3-甲基丁-2-烯-1-基)胺基、(3-甲基丁-3-烯-1-基)胺基、(己-1-烯-1-基)胺基、(己-2-烯-1-基)胺基、(己-3-烯-1-基)胺基、(己-4-烯-1-基)胺基、(己-5-烯-1-基)胺基、(4-甲基戊-3-烯-1-基)胺基、(4-甲基戊-3-烯-1-基)胺基、(庚-1-烯-1-基)胺基、(庚-6-烯-1-基)胺基、(辛-1-烯-1-基)胺基、(辛-7-烯-1-基)胺基、(壬-1-烯-1-基)胺基、(壬-8-烯-1-基)胺基、(癸-1-烯-1-基)胺基、(癸-9-烯-1-基)胺基、(十一碳-1-烯-1-基)胺基、(十一碳-10-烯-1-基)胺基、(十二碳-1-烯-1-基)胺基、(十二碳-11-烯-1-基)胺基、(十三碳-1-烯-1-基)胺基、(十三碳-12-烯-1-基)胺基、(十四碳-1-烯-1-基)胺基、(十四碳-13-烯-1-基)胺基、(十五碳-1-烯-1-基)胺基、(十五碳-14-烯-1-基)胺基等的C2～C15直鏈狀或支鏈狀的N-烯基-氨基。
「N-炔基-氨基」指例如乙炔胺基、(丙-1-炔-1-基)胺基、(丙-2-炔-1-基)胺基、(丁-1-炔-1-基)胺基、(丁-3-炔-1-基)胺基、(1-甲基丙-2-炔-1-基)胺基、(戊-1-炔-1-基)胺基、(戊-4-炔-1-基)胺基、(己-1-炔-1-基)胺基、(己-5-炔-1-基)胺基、(庚-1-炔-1-基)胺基、(庚-6-炔-1-基)胺基、(辛-1-炔-1-基)胺基、(辛-7-炔-1-基)胺基、(壬-1-炔-1-基)胺基、(壬-8-炔-1-基)胺基、(癸-1-炔-1-基)胺基、(癸-9-炔-1-基)胺基、(十一碳-1-炔-1-基)胺基、(十一碳-10-炔-1-基)胺基、(十二碳-1-炔-1-基)胺基、(十二碳-11-炔-1-基)胺基、(十三碳-1-炔-1-基)胺基、(十三碳-12-炔-1-基)胺基、(十四碳-1-炔-1-基)胺基、(十四碳-13-炔-1-基)胺基、(十五碳-1-炔-1-基)胺基、(十五碳-14-炔-1-基)胺基等的C2～C15直鏈狀或支鏈狀的N-炔基-氨基。
「N-環烷基-氨基」指例如環丙胺基、環丁胺基、環戊胺基、環己胺基、環庚胺基、環辛胺基等的C3～C8的N-環烷基-氨基。
「N-環烷基-烷基-氨基」指例如(環丙基甲基)胺基、(1-環丙基乙基)胺基、(2-環丙基乙基)胺基、(3-環丙基丙基)胺基、(4-環丙基丁基)胺基、(5-環丙基戊基)胺基、(6-環丙基己基)胺基、(環丁基甲基)胺基、(環戊基甲基)胺基、(環己基甲基)胺基、(2-環己基乙基)胺基、(3-環己基丙基)胺基、(4-環己基丁基)胺基、(環庚基甲基)胺基、(環辛基甲基)胺基、(6-環辛基己基)胺基等的C4～C14的N-環烷基-烷基-氨基。
「N-芳基-氨基」指例如苯胺基、1-萘胺基、2-萘胺基、蒽胺基、菲胺基、苊烯基胺基等的C6～C14的N-單一芳基胺基。
「N-芳烷基-氨基」指例如苄胺基、(1-萘甲基)胺基、(2-萘甲基)胺基、(蒽甲基)胺基、(菲甲基)胺基、(苊烯基甲基)胺基、(二苯基甲基)胺基、(1-苯乙基)胺基、(2-苯乙基)胺基、(1-(1-萘基)乙基)胺基、(1-(2-萘基)乙基)胺基、(2-(1-萘基)乙基)胺基、(2-(2-萘基)乙基)胺基、(3-苯基丙基)胺基、(3-(1-萘基)丙基)胺基、(3-(2-萘基)丙基)胺基、(4-苯基丁基)胺基、(4-(1-萘基)丁基)胺基、(4-(2-萘基)丁基)胺基、(5-苯基戊基)胺基、(5-(1-萘基)戊基)胺基、(5-(2-萘基)戊基)胺基、(6-苯基己基)胺基、(6-(1-萘基)己基)胺基、(6-(2-萘基)己基)胺基等的C7～C16的N-芳烷基-氨基。
「N，N-二烴基-氨基」指「胺基」的2個氫原子為「烴基」所取代的基，例如N，N-二甲胺基、N，N-二乙胺基、N-乙基-N-甲胺基、N，N-二正丙胺基、N，N-二異丙胺基、N-烯丙基-N-甲胺基、N-(丙-2-炔-1-基)-N-甲胺基、N，N-二環己胺基、N-環己基-N-甲胺基、N-環己基甲胺基-N-甲胺基、N，N-二苯基胺基、N-甲基-N-苯基胺基、N，N-二苄胺基、N-苄基-N-甲胺基等的基。
「N-雜環基-氨基」指「胺基」的1個氫原子為「雜環基」所取代的基，例如(3-吡咯烷基)胺基、(4-六氫吡啶基)胺基、(2-四氫吡喃基)胺基、(3-吲哚滿基)胺基、(4-色滿基)胺基、(3-噻吩基)胺基、(3-吡啶基)胺基、(3-喹啉基)胺基、(5-吲哚基)胺基等的基。
「N-烴基-N-雜環基-氨基」指「胺基」的2個氫原子為「烴基」和「雜環基」各單個取代的基，例如N-甲基-N-(4-六氫吡啶基)胺基、N-(4-色滿基)-N-甲胺基、N-甲基-N-(3-噻吩基)胺基、N-甲基-N-(3-吡啶基)胺基、N-甲基-N-(3-喹啉基)胺基等的基。
「醯基-氨基」指「胺基」的1個氫原子為「醯基」所取代的基，例如甲醯基胺基、乙醛醯胺基、硫甲醯基胺基、氨甲醯基胺基、硫代氨基甲醯基胺基、氨磺醯胺基、氨亞磺醯胺基、羧基胺基、磺基胺基、磷醯基胺基、以及下式所表示的基
(式中，Ra4和Rb4可為相同或不同構造，表示也可以具有取代基的烴基、或可具有取代基的雜環基、或Ra4和Rb4一起跟其所結合的氮原子形成可具有取代基的環狀胺基)。
上述「醯基-氨基」的定義中，式(ω-1D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-羰基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-羰基-氨基」。
式(ω-2D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基-氨基」。
式(ω-3D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-羰基-羰基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-羰基-羰基-氨基」。
式(ω-4D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-氧-羰基-羰基-氨基」；而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-氧-羰基-羰基-氨基」。
式(ω-5D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-硫基-羰基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-羰基-氨基」。
式(ω-6D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-硫代羰基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-硫代羰基-氨基」。
式(ω-7D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-氧-硫代羰基-氨基」；而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-氧-硫代羰基-氨基」。
式(ω-8D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-硫基-硫代羰基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-硫基-硫代羰基-氨基」。
式(ω-9D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「N-烴基-氨甲醯基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨甲醯基-氨基」。
式(ω-10D)所表示基中，Ra4和Rb4為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨甲醯基-氨基」，Ra4和Rb4為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨甲醯基-氨基」，Ra4為烴基而Rb4為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨甲醯基-氨基」，Ra4和Rb4一起跟其所結合的氮原子形成環狀氨基的基稱為「環狀氨基-羰基-氨基」。
式(ω-11D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「N-烴基-硫代氨甲醯基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「N-雜環基-硫代氨甲醯基-氨基」。
式(ω-12D)所表示基中，Ra4和Rb4為烴基的基稱為「N，N-二烴基-硫代氨甲醯基-氨基」，Ra4和Rb4為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-硫代氨甲醯基-氨基」，Ra4為烴基而Rb4為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-硫代氨甲醯基-氨基」，Ra4和Rb4一起跟其所結合的氮原子形成環狀氨基的基稱為「環狀氨基-硫代氨甲醯基-氨基」。
式(ω-13D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「N-烴基-氨磺醯基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨磺醯基-氨基」。
式(ω-14D)所表示基中，Ra4和Rb4為烴基的基稱為「二(烴)氨磺醯基-氨基」，Ra4和Rb4為雜環基的基稱為「N，N-二(雜環)氨磺醯基-氨基」；Ra4為烴基 Rb4為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨磺醯基-氨基」，Ra4和Rb4一起跟其所結合的氮原子形成環狀氨基的基稱為「環狀氨基-磺醯基-氨基」。
式(ω-15D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「N-烴基-氨亞磺醯基-氨基」，Ra4為雜環基的基稱為「N-雜環基-氨亞磺醯基-氨基」。
式(ω-16D)所表示基中，Ra4和Rb4為烴基的基稱為「N，N-二烴基-氨亞磺醯基-氨基」，Ra4和Rb4為雜環基的基稱為「N，N-二雜環基-氨亞磺醯基-氨基」；Ra4為烴基而Rb4為雜環基的基稱為「N-烴基-N-雜環基-氨亞磺醯基-氨基」，Ra4和Rb4一起跟其所結合的氮原子形成環狀氨基的基稱為「環狀氨基-亞磺醯基-氨基」。
式(ω-17D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-氧-磺醯基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-氧-磺醯基-氨基」。
式(ω-18D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-氧-亞磺醯基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-氧-亞磺醯基-氨基」。
式(ω-19D)所表示基中，Ra4和Rb4為烴基的基稱為「O，O′-二烴基-磷醯基-氨基」，Ra4和Rb4為雜環基的基稱為「O，O′-二雜環基-磷醯基-氨基」，Ra4為烴基而Rb4為雜環基的基稱為「O-烴基-O′-雜環基-磷醯基-氨基」。
式(ω-20D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-磺醯基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-磺醯基-氨基」。
式(ω-21D)所表示基中，Ra4為烴基的基稱為「烴基-亞磺醯基-氨基」，而Ra4為雜環基的基稱為「雜環基-亞磺醯基-氨基」。
上式(ω-1D)至(ω-21D)所表示基中，「烴基」乃和上述「烴基」所表示相同。例如式(ω-1D)中所表示的「烴基-羰基-氨基」指例如烷基-羰基-氨基、烯基-羰基-氨基、炔基-羰基-氨基、環烷基-羰基-氨基、環烯基-羰基-氨基、環烷二烯基-羰基-氨基、環烷基-烷基-羰基-氨基等的脂肪族烴基-羰基-氨基；芳基-羰基-氨基；芳烷基-羰基-氨基；交聯環狀烴基-羰基-氨基；螺環狀烴基-羰基-氨基；萜類烴基-羰基-氨基等。以下，式(ω-2D)至(ω-21D)所表示基的情形也相同。
上述式(ω-1D)至(ω-21D)所表示基中，「雜環基」乃和上述「雜環基」所表示相同。例如式(ω-1D)中所表示「雜環基-羰基-氨基」指例如單環狀雜芳基-羰基-氨基、稠合多環狀雜芳基-羰基-氨基、單環狀非芳香族雜環基-羰基-氨基、稠合多環狀非芳香族雜環基-羰基-氨基。以下，式(ω-2D)至(ω-21D)所表示基中的情形亦相同。
上述式(ω-10D)至(ω-16D)所表示基中，「環狀氨基」乃和上述「環狀氨基」所表示相同。
「二醯基-氨基」指「氨基」上的2個氫原子為上述「可具有取代基」的「取代基」的定義中的「醯基」所取代的基，例如二甲醯基-氨基、二乙醛醯基-氨基、二(硫代甲醯基)-氨基、二氨甲醯基-氨基、二硫代氨基甲醯基-氨基、二氨磺醯基-氨基、二氨亞磺醯基-氨基、二羧基-氨基、二(磺基)-氨基、二磷醯基-氨基、以及下式所表示基
(式中，Ra5和Rb5可為相同或不同構造，表示氫原子，可具有取代基的烴基、或可具有取代基的雜環基、或Ra5和Rb5一起跟其所結合的氮原子形成可具有取代基的環狀胺基)。
上述「二醯基-硫基」的定義中，式(ω-1E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-羰基)-氨基」，Rb5為雜環基的基稱為「二(雜環基-羰基)-氨基」。
式(ω-2E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-氧-羰基)-氨基」，Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-氧-羰基)-氨基」。
式(ω-3E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-羰基-羰基)-氨基」，而Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-羰基-羰基)-氨基」。
式(ω-4E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-氧-羰基-羰基)-氨基」；而Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-氧-羰基-羰基)-氨基」。
式(ω-5E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-硫基-羰基)-氨基」，而Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-硫基-羰基)-氨基」。
式(ω-6E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-硫代羰基)-氨基」，而Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-硫代羰基)-氨基」。
式(ω-7E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-氧-硫代羰基)-氨基」；Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-氧-硫代羰基)-氨基」。
式(ω-8E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-硫基-硫代羰基)-氨基」，而Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-硫基-硫代羰基)-氨基」。
式(ω-9E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(N-烴基-氨甲醯基)-氨基」，而Ra5為雜環基的基稱為「二(N-雜環基-氨甲醯基)-氨基」。
式(ω-10E)所表示基中，Ra5和Rb5為烴基的基稱為「二〔N，N-二烴基-氨甲醯基〕-氨基」，Ra5和Rb5為雜環基的基稱為「二〔N，N-二雜環基-氨甲醯基〕-氨基」，Ra5為烴基而Rb5為雜環基的基稱為「二(N-烴基-N-雜環基-氨甲醯基)-氨基」，Ra5和Rb5一起跟其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「二(環狀胺基-羰基)-氨基」。
式(ω-11E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(N-烴基-硫代氨甲醯基)-氨基」，而Ra5為雜環基的基稱為「二(N-雜環基-硫代氨甲醯基)-氨基」。
式(ω-12E)所表示基中，Ra5和Rb5為烴基的基稱為「二〔N，N-二烴基-硫代氨甲醯基〕-氨基」，Ra5和Rb5為雜環基的基稱為「二〔N，N-二雜環基-硫代氨基甲醯基〕-氨基」，Ra5為烴基而Rb5為雜環基的基稱為「二(N-烴基-N-雜環基-硫代氨基甲醯基)-氨基」，Ra5和Rb5一起跟其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「二(環狀胺基-硫代羰基)-氨基」。
式(ω-13E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(N-烴基-氨磺醯基)-氨基」，Ra5為雜環基的基稱為「二(N-雜環基-氨磺醯基)-氨基」。
式(ω-14E)所表示基中，Ra5和Rb5為烴基的基稱為「二〔N，N-二烴基-氨磺醯基〕-氨基」，Ra5和Rb5為雜環基的基稱為「二〔N，N-二雜環基-氨磺醯基〕-氨基」，Ra5為烴基而Rb5為雜環基的基稱為「二(N-烴基-N-雜環基-氨磺醯基)-氨基」，Ra5和Rb5一起跟其結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為「二(環狀胺基-磺醯基)-氨基」。
式(ω-15E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(N-烴基-氨亞磺醯基)-氨基」，Ra5為雜環基的基稱為「二(N-雜環基-氨亞磺醯基)-氨基」。
式(ω-16E)所表示基中，Ra5和Rb5為烴基的基稱為「二〔N，N-二烴基-氨亞磺醯基〕-氨基」，Ra5和Rb5為雜環基的基稱為「二〔N，N-二雜環基-氨亞磺醯基〕-氨基」；Ra5為烴基而Rb5為雜環基的基稱為「二(N-烴基-N-雜環基-氨亞磺醯基)-氨基」，Ra5和Rb5一起跟其所結合的氮原子形成環狀胺基的基稱為二(環狀胺基-亞磺醯基)-氨基」。
式(ω-17E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-氧-磺醯基)-氨基」，Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-氧-磺醯基)-氨基」。
式(ω-18E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-氧-亞磺醯基)-氨基」，而Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-氧-亞磺醯基)-氨基」。
式(ω-19E)所表示基中，Ra5和Rb5為烴基的基稱為「二〔O，O′-二烴基-磷醯基〕-氨基」，Ra5和Rb5為雜環基的基稱為「二〔O，O′-二雜環基-磷醯基〕-氨基」，Ra5為烴基而Rb5為雜環基的基稱為「二(O-烴基取代-O′-雜環基-磷醯基)-氨基」。
式(ω-20E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-磺醯基)-氨基」，Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-磺醯基)-氨基」。
式(ω-21E)所表示基中，Ra5為烴基的基稱為「二(烴基-亞磺醯基)-氨基」，Ra5為雜環基的基稱為「二(雜環基-亞磺醯基)-氨基」。
上式(ω-1E)至(ω-21E)所表示基中，「烴基」和上述「烴基」所表示相同。例如式(ω-1E)所表示「二(烴基-羰基)-氨基」指例如二(烷基-羰基)-氨基、二(烯基-羰基)-氨基、二(炔基-羰基)-氨基、二(環烷基-羰基)-氨基、二(環烯基-羰基)-氨基、二(環烷二烯基-羰基)-氨基、二(環烷基-烷基-羰基)-氨基等的二(脂肪族烴基-羰基)-氨基；二(芳基-羰基)-氨基；二(芳烷基-羰基)-氨基；二(交聯環狀烴基-羰基)-氨基；二(螺環狀烴基-羰基)-氨基；二(萜類烴基-羰基)-氨基。以下，式(ω-2E)至(ω-21E)所表示基的情形也相同。
上述式(ω-1E)至(ω-21E)所表示基中，「雜環基」和上述「雜環基」所表示相同。例如式(ω-1E)中所表示「二(雜環基-羰基)-氨基」指例如二(單環狀雜芳基-羰基)-氨基、二(稠合多環狀雜芳基-羰基)-氨基、二(單環狀非芳香族雜環基-羰基)-氨基、二(稠合多環狀非芳香族雜環基-羰基)-氨基。以下，式(ω-2E)至(ω-21E)所表示基中的情形亦相同。
上述式(ω-10E)至(ω-16E)所表示基中的「環狀胺基」也和上述「環狀胺基」所表示相同。
上述「醯基-氨基」和「二(醯基)-氨基」總稱為「醯基取代胺基」。另外，上述「N-烴基-氨基」、「N，N-二烴基-氨基」、「N-雜環基-氨基」、「N-烴基-N-雜環基-氨基」、「環狀胺基」、「醯基-氨基」和「二醯基-氨基」總稱為「取代胺基」。
以下，對上述式(I)所示化合物進行具體的說明。
X的定義中「主鏈的原子數為2至5的連結基」是指環Z與E之間有2～5個主鏈的原子連接的連結基而言。上述「主鏈的原子數」是不論是否有雜原子，數出環Z與E之間存在的原子數最少的數。例如數出1，2-環亞戊基的原子數為2個、1，3-環亞戊基的原子數為3個、1，4-亞苯基的原子數為4個、2，6-吡啶二基的原子數為3個。
上述「主鏈的原子數為2至5的連結基」是以一個選自以下二價基組ζ-1所形成、或2至4個1至4種選自以下二價基組ζ-2的基結合予以形成。
〔二價基組ζ-1〕下式 —C≡C— —N＝N— 〔二價基組ζ-2〕下式—O——S— —C≡C— —N＝N— 2個以上該二價基結合時，各基可相同或不同。上述「主鏈原子數為2至5的連結基」是以選自以下連結基組α的基為宜。
〔連結基組α〕下式
(式中左側的結合鍵為結合於環Z、右側的結合鍵為結合於E)，最佳為下式 (式中左側的結合鍵為結合於環Z、右側的結合鍵為結合於E)所表示基。
「主鏈的原子數為2至5的連結基」的定義中，「該連結基可具有取代基」的取代基可為與上述「可具有取代基」的定義中一樣的「取代基」，合適的是C1～C6烷基，更佳是甲基。該取代基是和環Z或E具有的取代基一起，也可以與它們所結合的原子一起形成為可具有取代基的環式基。這樣的例子可為式(I)所表示化合物，可舉出下式的化合物
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)」的「取代基」，可以舉出與上述「可具有取代基」定義中的「取代基」相同的基。該取代基在醯基上的取代位置沒有特殊限制。另外，該取代基存在2個以上時，它們可相同或不同。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)」的「醯基」，可舉出與上述定義中的「醯基」相同的基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」並不包括無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)」，合適的是由下述[取代基組ω]所選出的基，更合適的是可具有取代基的雜環-羰基、可具有取代基的磷醯基和可具有取代基的氨基甲醯基。
可具有取代基的烴-羰基、可具有取代基的雜環-羰基、可具有取代基的烴-氧-羰基、可具有取代基的烴-磺醯基、可具有取代基的氨磺醯基、可具有取代基的磺基、可具有取代基的磷醯基和可具有取代基的氨基甲醯基上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的雜環-羰基」時，該「雜環基」，可舉出與上述定義中的「雜環基」相同的基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的雜環-羰基」時，合適的具體例可舉出如下述「取代基組δ-1a」所示的基。
「取代基組δ-1a」煙醯基[(吡啶-3-基)羰基]、異煙醯基[(吡啶-4-基)羰基]、(吡咯烷-1-基)羰基、(嗎啉-4-基)羰基[嗎啉代羰基]、(4-甲基哌啶-1-基)羰基、[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]羰基、(4-羧基哌啶-1-基)羰基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的雜環-羰基」時，更合適為「5至6員非芳香族雜環-羰基，構成該雜環的原子(環原子)至少含有1個氮原子，且通過氮原子與羰基鍵合的基」，更合適為(吡咯烷-1-基)羰基、(嗎啉-4-基)羰基、(4-甲基哌嗪-1-基)羰基、[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]羰基、(4-羧基哌啶-1-基)羰基等，最合適為(嗎啉-4-基)羰基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的磷醯基」時，合適的為磷醯基和二苄基磷醯基，更合適為磷醯基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的氨基甲醯基」時，合適基的具體例可舉出下述「取代基組δ-2a」所示的基團。
「取代基組δ-2a」N-異丙基氨基甲醯基、N-苄基氨基甲醯基、N-(乙氧羰甲基)氨基甲醯基、N-(羧甲基)氨基甲醯基、N-(1-甲氧羰乙基)氨基甲醯基、N-(1-甲氧羰基-2-苯乙基)氨基甲醯基、N-[1-甲氧基羰基-2-(叔丁氧羰基)乙基]氨基甲醯基、N-({N-[1-(叔丁氧羰基)-2-苯基乙基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基、N-{[N-(1-羧基-2-苯基乙基)氨基甲醯基]甲基}氨基甲醯基、N-({N-[1，2-二(叔丁氧羰基)-乙基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基、N-{[N-(1，2-二羧乙基)氨基甲醯基]甲基}氨基甲醯基、N-({N-[1，5-二(叔丁氧羰基)-戊基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基、N-[(4-甲基硫基(sulfanyl))苯基]氨基甲醯基、N，N-二甲基氨基甲醯基、N，N-二乙基氨基甲醯基、N-甲基-N-苯基氨基甲醯基、N，N-二[(乙氧基羰基)甲基]氨基甲醯基、N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的氨基甲醯基」時，更合適基的具體例為「N，N-二取代氨基甲醯基」，特別合適為N，N-二甲基氨基甲醯基、N，N-二乙基氨基甲醯基、N-甲基-N-苯基氨基甲醯基、N，N-二[(乙氧基羰基)甲基]氨基甲醯基、N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-羰基」時，該「烴基」可舉出與上述定義中的「烴基」相同的基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-羰基」時，合適基的具體例可舉出下述「取代基組δ-3a」。
「取代基組δ-3a」三甲基乙醯基[(2，2-二甲基)丙醯基]、戊醯基、癸醯基、苯醯基、2-乙醯氧苯醯基、苯乙醯基、(3，4-亞甲基二氧苯基)乙醯基、甲氧乙醯基、乙醯氧乙醯基、苯氧乙醯基、(4-氯苯氧基)乙醯基、(2，3-二氯苯氧基)乙醯基、2-苯氧丙醯基、2-(4-氯苯氧基)異丁醯基、(叔丁氧羰基)乙醯基、3-(苄氧羰基)丙醯基、3-(哌啶子基羰基)丙醯基、(乙醯胺基)乙醯基、[(苄氧羰基)氨基]乙醯基、[(叔丁氧羰基)氨基]乙醯基、氨基乙醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]異戊醯基、2-氨基異戊醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-4-甲基戊醯基、2-氨基-4-甲基戊醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯基丙醯基、2-氨基-3-苯基丙醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-(叔丁氧羰基)丙醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-4-(叔丁氧羰基)丁醯基、2-氨基-4-羧基丁醯基、2，6-二[(叔丁氧羰基)氨基]己醯基、2，6-二氨基己醯基、2-{2-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯基丙醯基}氨基-4-甲基戊醯基、2-(2-氨基-3苯基丙醯基)氨基-4-甲基戊醯基、2-{2，3-二[(叔丁氧羰基)氨基]丙醯基}氨基-4-甲基戊醯基、2-(2-氨基-3-羧基丙醯基)氨基-4-甲基戊醯基、2-{2，6-二[(叔丁氧羰基)氨基]己醯基}氨基-4-甲基戊醯基、2-(2，6-二氨基己醯基)氨基-4-甲基戊醯基、2-(2-氨基-4-甲基戊醯基)氨基-3-苯基丙醯基、2-(2-氨基-3-羧基丙醯基)氨基-3-苯基丙醯基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-氧-羰基」時，該「烴基」為與上述定義中的「烴基」具有相同意義的基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-氧-羰基」時，合適基的具體可舉出甲氧基羰基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-磺醯基」時，該「烴基」可舉出與上述定義中的「烴」具有相同意義的基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-磺醯基」時，合適基的具體例可舉出甲烷磺醯基[甲磺醯基]、丙烷磺醯基、異丙基磺醯基和對甲苯磺醯基[甲苯磺醯基]等。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的氨磺醯基」時，合適基的具體例如N，N-二甲基氨磺醯基。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的磺基」時，合適基的具體例如磺基等。
上述A的定義中，「可具有取代基的醯基」為「5至6員的非芳香族雜環-羰基，且構成該雜環的原子(環原子)至少含有1個氮原子，且通過氮原子與羰基鍵合的基」的情況以及「N，N-二取代氨基甲醯基」的情形都可以定義為「N，N-二取代的氨基甲醯基(該氨基甲醯基的2個取代基一起可以與鍵合的氮原子共同形成可具有取代基的含氮雜環式基)」。此時，合適基的具體例可舉出，(吡咯烷-1-基)羰基、(嗎啉-4-基)羰基、(4-甲基哌嗪-1-基)羰基、(4-乙氧基哌啶-1-基)羰基、(4-羧基哌啶-1-基)羰基、N，N-二甲基氨基甲醯基、N，N-二乙基氨基甲醯基、N-甲基-N-苯基氨基甲醯基、N，N-二[(乙氧羰基)甲基]氨基甲醯基和N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基，最合適可舉出(嗎啉-4-基)羰基。
上述A的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」的「取代基」，可舉出與上述「可具有取代基」中的「取代基」具有相同意義的基。該取代基在烷基上的取代位置並未有特別限定。另外，該取代基若存在2個以上時，其可為相同或不同。
上述A的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」的「碳數1至6的烷基」，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、2-甲基丁基、1-甲基丁基、新戊基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、1-乙基丁基、1-乙基-1-甲基丙基等碳數1至6的直鏈狀或支鏈狀烷基。
上述A的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」的合適具體例如下述「取代基組δ-4a」。
「取代基組δ-4a」乙基、異丙基、甲氧基甲基、乙醯氧基甲基、(三甲基乙醯氧基)甲基、1-(乙氧羰氧基)乙基、[(哌啶子基羰基)氧基]甲基、[{[(哌啶-1-基)羰基]氧基}甲基]、[(嗎啉代羰基)氧基]甲基、[{[(嗎啉-4-基)羰基]氧基}甲基]、({[4-(乙氧羰基)哌啶-1-基]羰基}氧基)甲基]、{[(4-羰基哌啶-1-基)羰基]氧基}甲基、({N，N-二[(乙氧羰基)甲基]氨基甲醯基}氧基)甲基、{[N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基]氧基}甲基、2-羥乙基、(乙氧羰基)甲基、羧甲基、(苄氧羰基)甲基、3，4，5，6-四乙醯氧基-四氫吡喃-2-基、N-鄰苯二甲醯基甲基。
上述A的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」中更合適的為可具有取代基的醯基-氧-亞甲基，更合適為乙醯氧基甲基、、(三甲基乙醯氧基)甲基、1-(乙氧羰氧基)乙基、[(哌啶子基羰基)氧基]甲基、[(嗎啉代基羰基)氧基]甲基、({[4-(乙氧羰基)哌啶-1-基]羰基}氧基)甲基]、{[(4-羧基哌啶-1-基)羰基]氧基}甲基、({N，N-二[(乙氧羰基)甲基]氨基甲醯基}氧基)甲基和{[N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基]氧基}甲基。
A，也可與連結基X鍵合形成可具有取代基的環結構。
此時，式(I)所示化合物的合適具體例可舉出下述式所示化合物。
環Z的定義中「式-O-A(式中A為與上述的定義相同)及式-X-E(式中，X及E如上述定義)所表示基以外更可具有取代基的芳烴」的「芳烴」是可為單環狀或稠合多環狀芳香族烴，例如可為苯環、萘環、蒽環、菲環、苊烯環等，合適的是苯環、萘環等的C6～C10芳烴，更佳是苯環及萘環，最佳是苯環。
上述環Z的定義中「式-O-A(式中A是與上述定義相同)及式-X-E(式中，X及E是如上述定義)所表示基以外，而且可以具有取代基的芳烴」的「取代基」是可以與上述「可具有取代基」的定義中的「取代基」相同的基。該取代基在芳烴上的取代位置並無特別限定。另外，有2個以上取代基時，它們可相同也可以為不同。
上述環Z的定義中「式-O-A(式中A是與上述定義相同)及式-X-E(式中X及E是如上述定義)所表示基以外，而且可以具有取代基的芳烴」為「式-O-A(式中A是與上述的定義相同)及式-X-E(式中X及E是與上述定義相同)所表示基以外，而且可具有取代基的苯環」時，合適的是「式-O-A(式中A是與上述定義相同)及式-X-E(式中，X及E是與上述定義相同)所表示基以外，而且具有1～2個取代基的苯環」，更佳是「式-O-A(式中A是與上述定義相同)及式-X-E(式中，X及E是與上述定義相同)所表示基以外而且具有一個取代基的苯環」。這時該取代基是合適為選自以下「取代基組γ-1z」的基，更佳是滷素原子及叔丁基〔(1，1-二甲基)乙基〕，最佳是滷素原子。
〔取代基組γ-1z〕滷素原子、叔丁基、2-苯基乙烯-1-基、三氟甲基、苯基、3-噻吩基[噻吩-3-基]上述環Z的定義中「式-O-A(式中A是與上述定義相同)及式-X-E(式中X及E是如上述定義)所表示基以外，而且可以具有取代基的芳烴」為「式-O-A(式中A是與上述的定義相同)及式-X-E(式中X及E是與上述定義相同)所表示基以外，更可具有取代基的苯環」時，該取代基為一個，最優選式(I)中含環Z的以下部份結構式(Iz-1) 為存在於下式(Iz-2) 所表示時的Rz的位置上。這時可定義該取代基為Rz。Rz是合適為選自以下「取代基組γ-2z」的基，更佳是滷素原子及叔丁基，最佳是滷素原子。
〔取代基組γ-2z〕滷素原子、叔丁基、2-苯基乙烯-1-基、三氟甲基、苯基、3-噻吩基。
上述環Z的定義中「式-O-A(式中A是與上述定義相同)及式-X-E(式中X及E是如上述定義)所表示基以外，更可具有取代基的芳烴」為「式-O-A(式中A是與上述的定義相同)及式-X-E(式中X及E是與上述定義相同)所表示基以外，更可具有取代基的萘環」時，合適的是萘環。
作為環Z的定義中「式-O-A(式中，A是如上述定義)及式-X-E(式中X及E是如上述定義)所表示基以外，更可具有取代基的雜芳烴」的「雜芳烴」，作為構成環的原子(環原子)可舉出至少含有1～3種選自氧原子、硫原子及氮原子等的雜原子的單環狀或稠合多環狀芳香族雜環，例如可為呋喃環、噻吩環、吡咯環、噁唑環、異噁唑環、噻唑環、異噻唑環、咪唑環、吡唑環、1，2，3-噁二唑環、1，2，3-噻二唑環、1，2，3-三唑環、吡啶環、噠嗪環、嘧啶環、吡嗪環、1，2，3-三嗪環、1，2，4-三嗪環、1H-氮雜環、1，4-噁庚因環、1，4-噻庚因環、苯並呋喃環、異苯並呋喃環、苯並〔b〕噻吩環、苯並〔c〕噻吩環、吲哚環、2H-異吲哚環、1H-吲唑環、2H-吲唑環、苯並噁唑環、1，2-苯並異噁唑環、2，1-苯並異噁唑環、苯並噻唑環、1，2-苯並異噻唑環、2，1-苯並異噻唑環、1，2，3-苯並噁二唑環、2，1，3-苯並噁二唑環、1，2，3-苯並噻二唑環、2，1，3-苯並噻二唑環、1H-苯並三唑環、2H-苯並三唑環、喹啉環、異喹啉環、噌啉環、喹唑啉環、喹喔啉環、呔嗪環、萘啶環、1H-1，5-苯並二氮雜環、咔唑環、α-咔啉環、β-咔啉環、γ-咔啉環、吖啶環、吩噁嗪環、吩噻嗪環、吩嗪環、菲啶環、菲繞啉環、噻吩環、吲哚嗪環、吩噻噁環等5至14員的單環狀或稠合多環狀芳香族雜環。
E定義中「可具有取代基的芳基」中「芳基」，例如與上述「烴基」定義中的「芳基」為相同的基，合適的為苯基、1-萘基、2-萘基等碳數6至10的芳基，最合適的為苯基。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」中的「取代基」，可舉出與上述「可具有取代基」定義中的「取代基」為相同的基。該取代基在芳基上的取代位置並沒有特殊限制，該取代基存在2個以上時，其可為相同或不同。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」為「可具有取代基的苯基」時，合適的為「單取代苯基」和「二取代苯基」，最合適為「二取代苯基」。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」為「二取代苯基」時，合適基的具體例可舉出下述「取代基組δ-1e」所示的基。
「取代基組δ-1e」3，5-二(三氟甲基)苯基、3，5-二氯苯基、2-氯-5-(三氟甲基)苯基、3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基、2，5-二(三氟甲基)苯基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-氯-4-(三氟甲基)苯基、5-(1，1-二甲基)丙基-2-苯氧基苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」為「二取代苯基」時，更合適的為「2，5-二取代苯基」及「3，5-二取代苯基」。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」為「2，5-二取代苯基」時，合適基的具體例可舉出下述「取代基組δ-2e」所示的基。
「取代基組δ-2e」2-氯-5-(三氟甲基)苯基、2，5-二(三氟甲基)苯基、2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」為「2，5-二取代苯基」時，更合適的為「2，5-二取代苯基(其中該取代基中至少1個為三氟甲基)」，特別合適的的為從下述「取代基組δ-3e」所選出的基，最合適的為2，5-二(三氟甲基)苯基。
「取代基組δ-3e」2-氯-5-(三氟甲基)苯基、2，5-二(三氟甲基)苯基、2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」為「3，5-二取代苯基」時，合適的例如下述「取代基組δ-4e」所示的基。
「取代基組δ-4e」3，5-二(三氟甲基)苯基、3，5-二氯苯基、3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基。
上述「可具有取代基的芳基」為「3，5-二取代苯基」時，更合適的為「3，5-二取代苯基(其中該取代基中至少1個為三氟甲基)」，特別合適的為由下述「取代基組δ-5e」所選出的基，最合適的為3，5-二(三氟甲基)苯基。
「取代基組δ-5e」3，5-二(三氟甲基)苯基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基。
上述E定義中「可具有取代基的芳基」為「單取代苯基」時，合適的具體例可舉出聯苯-4-基。
E定義中「可具有取代基的芳基」的「雜芳基」，可舉出與上述「雜環基」定義中的「單環式雜芳基」與「縮合多環式雜芳基」相同的基。合適的為5員雜芳基，最合適的為噻唑基。
上述E定義中「可具有取代基的雜芳基」的「取代基」，可舉出與上述「可具有取代基」定義中的「取代基」相同的基。該取代基在雜芳基上的取代位置並未有特別限定，該取代基存在2個以上時，其可為相同或不同。
上述E定義中「可具有取代基的雜芳基」為「可具有取代基的噻唑基」時，更合適的為「可具有取代基的噻唑-2-基」，最合適的為「二取代噻唑-2-基」，最合適的為4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基。
以下，將對上述式(I-1)所示化合物作具體的說明。
A1的定義中，「可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基和無取代的丙烯醯基除外)」的「取代基」，可舉出與上述「可具有取代基」中的「取代基」相同的基。該取代基在醯基上的取代位置並未有特別限定，該取代基存在2個以上時，它們可為相同或不同。
A1的定義中，「可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)」的「醯基」，可舉出與上述定義中的「醯基」相同的基。
A1的定義中，「可具有取代基的醯基」，不包括無取代的乙醯基和無取代的丙烯醯基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)」，合適的為由下述「取代基組ωu」所選出的基，更合適的為可具有取代基的雜環-羰基、可具有取代基的磷醯基和可具有取代基的氨基甲醯基。
「取代基組ω1」可具有取代基的烴-羰基、可具有取代基的雜環-羰基、可具有取代基的烴-氧-羰基、可具有取代基的烴-磺醯基、可具有取代基的氨磺醯基、可具有取代基的磺基、可具有取代基的磷醯基，及可具有取代基的氨基甲醯基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的雜環-羰基」時，該「雜環基」可舉出與上述定義中的「雜環基」相同的基。
A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的雜環-羰基」時，合適的具體例可舉出下述「取代基組δ1-1a」所示的基。
「取代基組δ1-1a」煙醯基[(吡啶-3-基)羧基]、異煙醯基[(吡啶-4-基)羰基]、(吡咯烷-1-基)羰基、(嗎啉-4-基)羰基[嗎啉代羰基]、(4-甲基哌嗪-1-基)羰基、[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]羰基、(4-羧基哌啶-1-基)羰基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的雜環-羰基」時，更合適為「5至6員非芳香族雜環-羰基，且構成該雜環的原子(環原子)至少含有1個氮原子，且通過氮原子與羰基鍵合的基」，更合適的為(吡咯烷-1-基)羰基、(嗎啉-4-基)羰基、(4-甲基哌嗪-1-基)羰基、[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]羰基、(4-羧基哌啶-1-基)羰基等，最合適的為(嗎啉-4-基)羰基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的磷醯基」時，合適的為磷醯基和二苄基磷醯基，更合適為磷醯基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的氨基甲醯基」時，合適基的具體例可舉出下述「取代基組δ1-2a」所示的基。
「取代基組δ1-2a」N-異丙基氨基甲醯基、N-苄基氨基甲醯基、N-(乙氧羰甲基)氨基甲醯基、N-(羧甲基)氨基甲醯基、N-(1-甲氧羰乙基)氨基甲醯基、N-(1-甲氧羰基-2-苯乙基)氨基甲醯基、N-[1-甲氧基羰基-2-(叔丁氧羰基)乙基]氨基甲醯基、N-({N-[1-(叔丁氧羰基)-2-苯基乙基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基、N-{[N-(1-羧基-2-苯基乙基)氨基甲醯基]甲基}氨基甲醯基、N-({N-[1，2-二(叔丁氧羰基)乙基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基、N-{[N-(1，2-二羧乙基)氨基甲醯基]甲基}氨基甲醯基、N-({N-[1，5-二(叔丁氧羰基)戊基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基、N-[(4-甲基硫基)苯基]氨基甲醯基、N，N-二甲基氨基甲醯基、N，N-二乙基氨基甲醯基、N-甲基-N-苯基氨基甲醯基、N，N-二[(乙氧基羰基)甲基]氨基甲醯基、N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的氨基甲醯基」時，更合適的基為「N，N-二取代氨基甲醯基」，特別合適的為N，N-二甲基氨基甲醯基、N，N-二乙基氨基甲醯基、N-甲基-N-苯基氨基甲醯基、N，N-二[(乙氧基羰基)甲基]氨基甲醯基、N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-羰基」時，該「烴基」可舉出與上述定義中的「烴基」相同的基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-羰基」時，合適基的具體例可舉出如下述「取代基組δ1-3a」所示的基。
「取代基組δ1-3a」三甲基乙醯基[(2，2-二甲基)丙醯基]、戊醯基、癸醯基、苯醯基、2-乙醯氧基苯醯基、苯基乙醯基、(3，4-亞甲基二氧苯基)乙醯基、甲氧乙醯基、乙醯氧乙醯基、苯氧乙醯基、(4-氯苯氧基)乙醯基、(2，3-二氯苯氧基)乙醯基、2-苯氧丙醯基、2-(4-氯苯氧基)異丁醯基、(叔丁氧羰基)乙醯基、3-(苄氧羰基)丙醯基、3-(哌啶子基羰基)丙醯基、(乙醯胺基)乙醯基、[(苄氧羰基)氨基]乙醯基、[(叔丁氧羰基)氨基]乙醯基、氨基乙醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]異戊醯基、2-氨基異戊醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-4-甲基戊醯基、2-氨基-4-甲基戊醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯基丙醯基、2-氨基-3-苯基丙醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-(叔丁氧羰基)丙醯基、2-[(叔丁氧羰基)氨基]-4-(叔丁氧羰基)丁醯基、2-氨基-4-羧基丁醯基、2，6-二[(叔丁氧羰基)氨基]己醯基、2，6-二氨基己醯基、2-{2-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯基丙醯基}氨基-4-甲基戊醯基、2-(2-氨基-3-苯基丙醯基)氨基-4-甲基戊醯基、2-{2，3-二[(叔丁氧羰基)氨基]丙醯基}氨基-4-甲基戊醯基、2-(2-氨基-3-羧基丙醯基)氨基-4-甲基戊醯基、2-{2，6-二[(叔丁氧羰基)氨基]己醯基}氨基-4-甲基戊醯基、2-(2，6-二氨基己醯基)氨基-4-甲基戊醯基、2-(2-氨基-4-甲基戊醯基)氨基-3-苯基丙醯基、2-(2-氨基-3-羧基丙醯基)氨基-3-苯基丙醯基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-氧-羰基」時，該「烴基」可舉出與上述定義中的「烴」具有相同意義的基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-氧-羰基」時，合適基的具體例可舉出甲氧基羰基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-磺醯基」時，該「烴基」可舉出與上述定義中的「烴」具有相同意義的基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的烴-磺醯基」時，合適基的具體例可舉出甲烷磺醯基[甲磺醯基]、丙烷磺醯基、異丙基磺醯基和對甲苯磺醯基[甲苯磺醯基]等。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的氨磺醯基」時，合適基的具體例可舉出N，N-二甲基氨磺醯基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「可具有取代基的磺基」時，合適基的具體例可舉出磺基等。
上述A1的定義中，「可具有取代基的醯基」為「5至6員的非芳香族雜環-羰基，構成該雜環的原子(環原子)含有至少1個氮原子，且通過氮原子與羰基鍵合的基」以及「N，N-二取代的氨基甲醯基」的情況都定義為「N，N-二取代氨基甲醯基(該氨基甲醯基的2個取代基可以一起與鍵合的氮原子共同形成可具有取代基的含氮雜環式基)」。此時，合適基的具體例可舉出(吡咯烷-1-基)羰基、(嗎啉-4-基)羰基、(4-甲基哌嗪-1-基)羰基、(4-乙氧基哌啶-1-基)羰基、(4-羧基哌啶-1-基)羰基、N，N-二甲基氨基甲醯基、N，N-二乙基氨基甲醯基、N-甲基-N-苯基氨基甲醯基、N，N-二[(乙氧羰基)甲基]氨基甲醯基和N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基，最合適的可舉出(嗎啉-4-基)羰基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」的「取代基」可舉出與上述「可具有取代基」中的「取代基」具有相同意義的基。該取代基在烷基上的取代位置並未有特別限定。另外，該取代基若存在2個以上時，其可為相同或相異。
上述A1的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」的「碳數1至6的烷基」，可舉出甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、2-甲基丁基、1-甲基丁基、新戊基、1，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、1-乙基丁基、1-乙基-1-甲基丙基等碳數1至6的直鏈狀或支鏈狀烷基。
上述A1的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」的合適具體例可舉出下述「取代基組δ1-4a」所示的基。
「取代基組δ1-4a」乙基、異丙基、甲氧基甲基、乙醯氧基甲基、(三甲基乙醯氧基)甲基、1-(乙氧羰氧基)乙基、[(哌啶子基羰基)氧基]甲基、[{[(哌啶-1-基)羰基]氧基}甲基]、[(嗎啉代羰基)氧基]甲基、[{[(嗎啉-4-基)羰基]氧基}甲基]、({[4-(乙氧羰基)哌啶-1-基]羰基}氧基)甲基]、{[(4-羰基哌啶-1-基)羰基]氧基}甲基、({N，N-二[(乙氧羰基)甲基]氨基甲醯基}氧基)甲基、{[N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基]氧基}甲基、2-羥乙基、(乙氧羰基)甲基、羧甲基、(苄氧羰基)甲基、3，4，5，6-四乙醯氧基-四氫吡喃-2-基、N-鄰苯二甲醯基甲基。
上述上述A1的定義中，「可具有取代基的碳數1至6的烷基」中更合適的為可具有取代基的醯基-氧-亞甲基，特別合適的為乙醯氧基甲基、(三甲基乙醯氧基)甲基、1-(乙氧羰氧基)乙基、[(哌啶子基羰基)氧基]甲基、[(嗎啉代羰基)氧基]甲基、({[4-(乙氧羰基)哌啶-1-基]羰基}氧基)甲基]、{[(4-羧基哌啶-1-基)羰基]氧基}甲基、({N，N-二[(乙氧羰基)甲基]氨基甲醯基}氧基)甲基和{[N，N-二(羧甲基)氨基甲醯基]氧基}甲基等。
A1，也可與-CONH基鍵合形成可具有取代基的環結構。
此時，式(I-1)所示化合物的具體例可舉出下述式所示化合物等。
環Z1的定義中，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴」中的「芳烴」可舉出單環式或縮合多環式芳香族烴，例如苯環、萘環、蒽環、菲環、苊烯環等。適合的為苯環、萘環等碳數6至10的芳烴，更合適的為苯環與萘環，最合適的為苯環。
上述環Z1定義中，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴」中的「取代基」，可舉出與上述「可具有取代基」定義中的「取代基」相同的基。該取代基在芳烴上的取代位置並未有特別限定，另外，該取代基存在2個以上時，其可為相同或不同。
上述環Z1定義中，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴」為「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的苯環」時，合適的為，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還具有1至2個取代基的苯環」，更合適的為，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外尚具有1個取代基的苯環」。此時，該取代基合適的為由下述「取代基組γ1-1z」中所選出的基，更合適的為滷素原子與叔丁基[(1，1-二甲基)乙基]，最合適的為滷素原子。
「取代基組γ1-1z」滷素原子、叔丁基、2-苯基乙烯-1-基、三氟甲基、苯基、3-噻吩基[噻吩-3-基]上述環Z1定義中，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴」為「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的苯環」時，最優選為該取代基為1個，且存在於包括式(I-1)中環Z1的下述部分結構式(Iz1-1) 位於在用下述式(Iz1-2) 表示情況時的Rz1的位置。此時，該取代基可以定義為Rz1。Rz1合適的為由下述「取代基組γ1-2z」中所選出的基，更合適的為滷素原子與叔丁基，最合適的為滷素原子。
「取代基組γ1-2z」滷素原子、叔丁基、2-苯基乙烯-1-基、三氟甲基、苯基、3-噻吩基。
上述環Z1定義中，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴」為「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的萘環」時，合適的為萘環。
環Z1定義中，「式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可以具有取代基的雜芳烴」的「雜芳烴」為，構成環系的原子(環原子)，可舉出含有由氧原子、硫原子和氮原子等所選出的1至3種雜原子中的至少1種的單環式或縮合多環式芳香族雜環等。例如呋喃環、噻吩環、吡咯環、噁唑環、異噁唑環、噻唑環、異噻唑環、咪唑環、吡唑環、1，2，3-噁二唑環、1，2，3-噻二唑環、1，2，3-三唑環基、吡啶環、噠嗪環、嘧啶環、吡嗪環、1，2，3-三嗪環、1，2，4-三嗪環、1H-氮雜環、1，4-氧雜七環、1，4-硫雜七環、苯並呋喃環、異苯並呋喃環、苯並[b]噻吩環、苯並[c]噻吩環、吲哚環、2H-異吲哚環、1H-吲唑環、2H-吲唑環、苯並噁唑環、1，2-苯並異噁唑環、2，1-苯並異噁唑環、苯並噻唑環、1，2-苯並異噻唑環、2，1-苯並異噻唑環、1，2，3-苯並噁二唑環、2，1，3-苯並噁二唑環、1，2，3-苯並硫二唑環、2，1，3-苯並硫二唑環、1H-苯並三唑環、2H-苯並三唑環、喹啉環、異喹啉環、噌啉環、喹唑啉環、喹喔啉環、酞嗪環、萘啶環、1H-1，5-苯並二氮雜環、咔唑環、α-咔啉環、β-咔啉環、γ-咔啉環、丫啶環、吩噁嗪環、吩噻嗪環、吩嗪環、菲啶環、菲繞啉環、噻蒽環、吲哚嗪環、啡噻噁環等5至14員的單環式或縮合多環式芳香族雜環。
E1定義中「可具有取代基的芳基」中「芳基」，可舉出與上述「烴基」定義中的「芳基」相同的基，合適的為苯基、1-萘基、2-萘基等碳數6至10的芳基，最合適的為苯基。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」中的「取代基」，可舉出與上述「可具有取代基」定義中的「取代基」相同的基。該取代基在芳基上的取代位置並沒有特殊限定，該取代基有2個以上時，它們可相同或不同。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」為「可具有取代基的苯基」時，合適的為「單取代苯基」和「二取代苯基」，最合適的為「二取代苯基」。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」為「二取代苯基」時，合適基的具體例可舉出下述「取代基組δ1-1e」所示的基。
「取代基組δ1-1e」3，5-二(三氟甲基)苯基、3，5-二氯苯基、2-氯-5-(三氟甲基)苯基、3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基、2，5-二(三氟甲基)苯基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-氯-4-(三氟甲基)苯基、5-(1，1-二甲基)丙基-2-苯氧基苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」為「二取代苯基」時，更合適的為「2，5-二取代苯基」和「3，5-二取代苯基」。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」為「2，5-二取代苯基」時，合適基的具體例可舉出下述「取代基組δ1-2e」所示的基。
「取代基組δ1-2e」2-氯-5-(三氟甲基)苯基、2，5-二(三氟甲基)苯基、2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」為「2，5-二取代苯基」時，更合適的為「2，5-二取代苯基(其中該取代基中至少1個為三氟甲基)」，更合適的為由下述「取代基組δ1-3e」所選出的基，最合適的為2，5-二(三氟甲基)苯基。
「取代基組δ1-3e」2-氯-5-(三氟甲基)苯基、2，5-二(三氟甲基)苯基、2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基、2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」為「3，5-二取代苯基」時，合適的基可舉出下述「取代基組δ1-4e」所示的基。
「取代基組δ1-4e」3，5-二(三氟甲基)苯基、3，5-二氯苯基、3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基。
上述「可具有取代基的芳基」為「3，5-二取代苯基」時，更合適的為「3，5-二取代苯基(其中該取代基中至少1個為三氟甲基)」，特別合適的為由下述「取代基組δ1-5e」所選出的基，最合適的為3，5-二(三氟甲基)苯基。
「取代基組δ1-5e」3，5-二(三氟甲基)苯基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基。
上述E1定義中「可具有取代基的芳基」為「單取代苯基」時，合適的具體例例如聯苯-4-基。
E1定義中「可具有取代基的雜芳基」的「雜芳基」，可舉出與上述「雜環基」定義中的「單環式雜芳基」與「縮合多環式雜芳基」相同的基。合適的為5員環的雜芳基，最合適的為噻唑基。
上述E1定義中「可具有取代基的雜芳基」的「取代基」，可舉出與上述「可具有取代基」定義中的「取代基」相同的基。該取代基在雜芳基上的取代位置並沒有特別限定，該取代基存在2個以上時，它們可相同或不同。
上述E1定義中「可具有取代基的雜芳基」為「可具有取代基的噻唑基」時，合適的為「可具有取代基的噻唑-2-基」，更合適的為「二取代噻唑-2-基」，特別合適的為[二取代噻唑-2-基]，最合適為4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基。
上述式(I)所示化合物，合適的為「下述式(X-1)所示取代苯甲酸衍生物和/或下述化合物組ψ-1所示化合物」以外的化合物。
[式中，R1001為下述式(X-2) 或下述式(X-3)
(式中，R1003、R1004與R1005各自獨立為氫原子、碳數1至6的烷基或碳數1至6的烷氧基，R1009與R1010各自獨立為氫原子、碳數1至6的烷基或碳數2至11的醯基)；R1002為氫原子、可取代的碳數1至6的低級烷基、可取代的碳數6至12的芳基、可取代的碳數4至11的雜芳基、可取代的碳數7至14的芳烷基、可取代的碳數5至13的雜芳基烷基，或碳數2至11的醯基；X1001為可酯化或醯胺化的羧基。][化合物組ψ-1] 上述式(I-1)所定義的化合物或藥理學上所許可的鹽，或其水合物或其溶劑合物都是新化合物，依本物質發明為基礎的化合物用途沒有特別的限定。
上述式(I)及(I-1)所示化合物可形成鹽。藥理學上所許可的鹽，存在酸性基時，可舉出鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽等金屬鹽，或為銨鹽、甲基銨鹽、二甲基銨鹽、三甲基銨鹽、二環己基銨鹽等銨鹽，存在鹼性基時，例如鹽酸鹽、溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽等礦酸鹽，或甲烷磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、酒石酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、蘋果酸鹽、草酸鹽、琥珀酸鹽、檸檬酸鹽、苯甲酸鹽、苦杏仁酸鹽、桂皮酸鹽、乳酸鹽等有機酸鹽。也有與甘氨酸等胺基酸形成鹽的情形。作為本發明的醫藥的有效成分，藥學上允許的鹽也適於使用。上述通式(I)和(I-1)所表示的化合物或其鹽，也有以水合物或溶劑和物存在的情況。作為本發明的醫藥的有效成分，可使用上述任何一種物質。另外，上述式(I)及(I-1)所示化合物有具有1個以上不對稱碳的情況，也有以光學活性體或非對稱立體異構體等立體異構體存在的情況。作為本發明的醫藥的有效成分時，可使用純粹形態的立體異構體、光學手性對稱體或非對稱立體異構體的任意混合物、消旋體等。
另外，上述式(I)及(I-1)所示化合物例如具有2-羥基吡啶結構時，也有以其互變異構體(tautomer)2-吡啶酮結構存在的情況。作為本發明的醫藥的有效成分，可使用純粹形態的互變異構體或其混合物。另外，上述式(I)及(I-1)所示化合物具有烯烴性雙鍵時，其位置可在Z1位置或E位置的任何一個，作為本發明醫藥的有效成分，可使用任一配置的幾何異構體或其混合物。
式(I)及(I-1)中所包括的化合物作為本發明醫藥的有效成分以下所示，但本發明的醫藥有效成分並不僅限定於下述化合物。
另外，下述表所使用的簡稱的意思如下所述。
Me甲基，Et乙基。

























式(I)所示的化合物，例如可按照以下方法製得。首先，依以下所示方法1至方法5等方法，製備可作為式(I)所示化合物的前體的羥基芳基衍生物(相當於式(I)中A為氫原子的化合物)，其次，依以下所示方法6等方法，通過將該羥基芳基衍生物的羥基醯化或烷基化，可以製備式(I)所示化合物。
方法1
在式(I)中，A為氫原子，X為-CONH-(氮上的氫原子也可以被取代)所表示化合物可以用例如反應方程式1所表示方法製造。
反應方程式1 (上式中，環Z和E和通式(I)中的定義相同，A101表示氫原子或羥基的保護基(優選甲基等烷基；苄基等芳烷基；乙醯基；甲氧基甲基等的烷氧基烷基；三甲基矽烷基等的取代矽烷基)，R101表示氫原子，C1～C6烷基等，E101表示通式(I)的定義中的E或E的前體，G表示羥基、滷素原子(以氯原子為佳)，烴基-氧基(以可為滷素原子取代的芳基-氧基為佳)，醯基-氧基、亞醯胺基-氧基等)。
(第1步驟)由羧酸衍生物(1)和胺(2)脫水縮合可製成醯胺(3)。該反應是在醯滷化劑或脫水縮合劑的存在下，鹼的存在或不存在下，無溶劑或非質子性溶劑中，0℃～180℃的反應溫度下進行。
醯滷化劑可為例舉如亞磺醯二氯、亞磺醯二溴、硫醯氯、磷醯氯、三氯化磷、五氯化磷等。A101為氫原子時，以使用三氯化磷為佳，A101為乙醯基等時，以使用磷醯氯為佳。脫水縮合劑可為例如N，N』-二環己基碳化二亞胺、1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽、二苯基膦醯基迭氮化物等。鹼可例舉有碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等的無機鹼、或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等的有機鹼。非質子性溶劑可例舉有二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氫呋喃、1，4-二噁烷、苯、甲苯、單氯代苯、鄰-二氯苯、N，N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯烷酮等。醯滷化劑的存在下進行反應時，以使用甲苯、單氯代苯、鄰-二氯苯為合適。
另外，例如也可以依照「Journal of Medicinal Chemistry，(美國)，1998年，第41卷，16期，p.2939～2945」所記載方法或以此為基準的方法，先由羧酸製成醯氯化物，分離後，再和具有E101基的胺反應而製成目標醯胺。
G為羥基時的合適反應條件，可參考例如「Archiv der Pharmazie(德國)，1998年，第331卷，第1期，3～6頁」中所記載的反應條件。
羧酸衍生物(1)和胺(2)的種類並無特別限制，可參考已知文獻上的製造方法適當地合成新化合物、或購入市販的試藥而應用在上述反應中。
(第2步驟)當醯胺化合物(3)具有保護基時和/或具有便於修飾官能基的取代基時(例如，氨基和其保護體或其前體，羧基和其保護體或其前體；羥基和其保護體或其前體等)，此步驟中可通過進行去保護反應和/或官能基修飾反應，來製造醯胺(4)。該反應可採用各種周知方法而進行。去保護基反應和官能基修飾反應，例如可參考下述文獻所記載方法而進行。
例如Theodora W.Green，Peter G.M.Wuts編，「Protective Groupsin Organic Syntheses」(美國)，第3版，John Wiley Sons，Inc.1999年4月；「Handbook of Reagents for Organic Synthesis」(美國)，全4卷，John Wiley Sons，Inc.1999年6月等記載的方法；官能基修飾反應可用例如Richard F.Heck著「Palladium Reagentsin OrganicSyntheses」(美國)Academic Press，1985年；J.Tsuji著「PalladiumReagents and CatalystsInnovations in Organic Synthesis」(美國)，John Wiley Sons，Inc.1999年等記載的方法。
上記方法是X為其它的連結基(例如-SO2NH-、-NHCO-、-NHSO2-、-CONHCH2-、-CONHCH2CH2-、-CONHCH2CONH-、-CONHNHCO-、-CONHNHCH2-、-COO-、-CONHNH-；該連結基上的氫原子也可以被取代)時也可以以適當地組合原料加以應用。
方法2
在式(I)中，A為氫原子，X為-CH2NH-所表示化合物，例如可依反應方程式2所示方法製得。
反應方程式2 (式中，環Z與E，具有與式(I)中的定義相同的意義，A201為氫原子或羥基的保護基(優選的，甲基等烷基；苄基等芳烷基；乙醯基；甲氧甲基等烷氧基烷基；三甲基矽烷基等取代矽烷基))
首先，將醛(5)與胺(6)經脫水縮合反應可製得式(7)的亞胺衍生物。該反應可在脫水劑的存在下或非存在下，溶劑中、0℃至100℃的反應溫度下進行。脫水劑例如無水硫酸鎂、分子篩等。溶劑例如非反應性溶劑，優選四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇等。
上述方法中，在X為其它連結基(例如-CONHN＝CH-、-CH＝NNHCO-、-CHNNH-；該連結基上的氫原子可被取代)的情況下，也可與原料適當組合使用。
亞胺衍生物(7)的A201為羥基的保護基時，可通過去保護反應而製得A201為氫原子的化合物。該反應可使用各種已知方法，例如可使用Theodora W.Green，Peter G.M.Wuts編「Protective Groups in OrganicSynthesis」，(美國)，第3版John Wiley Sons，Inc.1999年4月；「Handbook of Reagents for Organic Synthesis」，(美國)，共4卷John Wiley Sons，Inc.1999年6月；等所記載的方法。
可通過還原亞胺衍生物(7)來製得目的化合物(8)。此反應，可在還原劑的存在下，在溶劑中、在0℃至100℃的反應溫度下進行。還原劑例如氫化氟鈉、氫化氟鋰等。溶劑例如可使用非反應性溶劑等，優選四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇等。
另外，該反應可使用接觸加氫法進行。催化劑例如可使用鈀碳、鉑碳、氫化鈀、鈀黑等。溶劑例如可使用非反應性溶劑等，優選四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇、水等。反應在0℃至200℃的反應溫度，氫氣壓為常壓或加壓下進行。
方法3
通式(I)中，X表示-CH＝CH-(該連結基上的氫原子可被取代)的化合物，例如可依照反應方程式3-1，或反應方程式3-2所表示方法製造。
反應方程式3-1
(式中，環Z和E所表示和通式(I)中所表示相同，W301表示O，O′-二-烴基-磷醯基或三芳基鏻基)使醛(9-1)和磷化合物(10-1)行脫水縮合可製成目的化合物(11)。該反應可在鹼的存在下，溶劑中以0℃～溶劑的沸點溫度下進行反應。鹼可使用碳酸鈉，碳酸鉀、碳酸氫鈉等的無機鹼、或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等的有機鹼。溶劑可使用不活性溶劑，例如四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇、水等。
反應方程式3-2 (式中，環E所表示和上述通式(I)中所表示相同，W302表示滷素原子(以碘、溴原子為合適)，(三氟甲磺醯基)氧基等)。
滷化物(9-2)和苯乙烯衍生物(10-2)於過渡金屬配位化合物催化劑的存在下，通過偶合反應，可以製備目的化合物(11)。該反應在過渡金屬配位催化劑存在下在配位基和/或鹼的存在下或不存在下，溶劑中以0℃～溶劑的沸點溫度下進行反應。過渡金屬配位化合物催化劑例舉如乙酸鈀，二氯雙(三苯基膦)鈀等的鈀是類催化劑。配位基例舉如三苯膦等的膦類配位基。鹼例舉如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等的無機鹼、或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等的有機鹼。溶劑可使用不活性溶劑，例如N，N-二甲基甲醯胺、四氫呋喃、1，4-二噁烷等。
方法4
通式(I)中，X表示-COCH＝CH-和-COCH2CH2-(該連結基上的氫原子可被取代)的化合物，例如可依照反應方程式4所表示方法製成。
反應方程式4 (式中，環Z和E所表示和上述通式(I)中所表示相同)。
首先，使酮(12)和醛(13)行脫水縮合反應而得目的烯酮化合物(14)。該反應可在鹼的存在下，溶劑中以0℃～溶劑的沸點溫度下進行。鹼可使用氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等的無機鹼、或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等有機鹼，不活性溶劑優選例如四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇、水等。
其次，將烯酮化合物(14)還原而得目的化合物(15)。該反應可在還原劑存在下，溶劑中以0℃～100℃溫度進行反應。還原劑可使用氫化硼鈉、氫化硼鋰等。溶劑可使用不活性溶劑，優選四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇等。另外，該反應也可通過接觸加氫法而進行。催化劑可使用鈀碳、鉑碳、氫氧化鈀、鈀黑等。溶劑可使用不活性溶劑，優選四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇、水等。反應可在0℃～200℃溫度下進行，氫壓可在常壓或加壓下進行。
方法5
通式(I)中，X表示-NHCONH-(該連結基上的氫原子可被取代)的化合物，例如可按照反應方程式5所表示方法製造。
反應方程式5
(式中，環Z和E所表示和通式(I)中所表示相同)。
首先，使胺(16)和異氰酸酯(17)反應，製得目的化合物的脲(18)。該反應可在鹼的存在下或不存在下，溶劑中以0℃～溶劑的沸點溫度下反應。鹼例舉如氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等的無機鹼、或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等的有機鹼。溶劑可使用不活性的溶劑，優選四氫呋喃、1，4-二噁烷、甲醇、乙醇、水等為合適。
上述各方法所得的羥基芳基衍生物(19)(式(I)中A為氫原子的化合物)，通過醯化或烷基化，可製得最終目的物，即式(I)中A表示可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基及無取代的丙烯醯基除外)、或可具有取代基的碳數1至6的烷基，或與連結基X鍵合形成可具有取代基的環結構的化合物(反應方程式6)。
反應方程式6 (式中，A、X與E，具有與式(I)中的定義相同的意義)羥基芳基衍生物(19)的醯化及烷基化反應可使用各種公知的方法。
醯化反應，可舉出與羧酸的脫水縮合反應，與羧酸的醯滷化物、羧酸酐、磺酸的醯滷化物、磺酸酐、磷酸的醯滷化物、或磷酸酐等的取代反應，與異氰酸酯、異硫氰酸酯、三氧化硫等的加成反應，烷基化反應，可舉出與滷代烷基的取代反應等。
羥基芳基衍生物(19)與羧酸的脫水縮合反應，在醯滷化劑或脫水縮合劑的存在下，在鹼的存在或未存在下，在無溶劑或非質子性溶劑中、在0℃至180℃的反應溫度下進行。醯滷化劑例如氯化亞硫醯、溴化亞硫醯、硫醯氯、氯氧化磷、三氯化磷、五氯化磷等。脫水縮合劑例如N，N』-二環己基碳化二亞胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亞胺鹽酸鹽、二苯基磷醯迭氮等。鹼例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等無機鹼，或吡啶、三乙胺、N，N』-二乙基苯胺等有機鹼。非質子性溶劑例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氫呋喃、1，4-二噁烷、苯、甲苯、單氯苯、鄰二氯苯、N，N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯烷酮等，在醯滷化劑的存在下進行反應時，特別優選甲苯、單氯苯、鄰二氯苯。
羥基芳基衍生物(19)與羧酸的醯滷化物、羧酸酐、磺酸的醯滷化物、磺酸酐、磷酸的醯滷化物、或磷酸酐等的取代反應，是在鹼的存在或未存在下，於無溶劑或非質子性溶劑中，在-50℃至180℃的反應溫度下進行。鹼，例如可使用碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等無機鹼，或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等有機鹼。非質子性溶劑例如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氫呋喃、1，4-二噁烷、苯、甲苯、單氯苯、鄰二氯苯、N，N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯烷酮等。
例如，式(I)中，A為(嗎啉-4-基)羰基的化合物，可由羥基芳基衍生物(19)與(嗎啉-4-基)羰基氯，在三乙胺、4-二甲基氨基吡啶存在下，在四氫呋喃中反應而製得。
式(I)中，A為二苄基磷醯基的化合物，可由羥基芳基衍生物(19)與亞磷酸二苄基，在二異丙基乙基胺、4-二甲基氨基吡啶的存在下，在四氯化碳中反應而製得。
式(I)中，A為磺基的化合物，可由羥基芳基衍生物(19)與三氧化硫-吡啶複合體，在吡啶中反應而製得。
另外，可將X為-CONH-基的羥基芳基衍生物(19)與氯甲酸乙酯，在吡啶中加熱回流，而製得環Z上的羥基與-CONH-通過羰基鍵合的化合物。
羥基芳基衍生物(19)與異氰酸酯、異硫氰酸酯、三氧化硫等的加成反應，可在鹼的存在或未存在下，在無溶劑或非質子性溶劑中，在-50℃至180℃的反應溫度下進行。鹼，例如可使用碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等無機鹼，或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等有機鹼。非質子性溶劑可舉出二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氫呋喃、1，4-二噁烷、苯、甲苯、單氯苯、鄰二氯苯、N，N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯烷酮等。
羥基芳基衍生物(19)與滷代烷基的取代反應，可在鹼的存在或未存在下，在無溶劑或非質子性溶劑中，在-50℃至180℃的反應溫度下進行。鹼，例如可使用碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉等無機鹼，或吡啶、三乙胺、N，N-二乙基苯胺等有機鹼。非質子性溶劑可舉出二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氫呋喃、1，4-二噁烷、苯、甲苯、單氯苯、鄰二氯苯、N，N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯烷酮等。
使用上述羥基芳基衍生物(19)的各種反應，可先將(19)變換為鈉鹽、鉀鹽等金屬鹽後再進行各種反應。
依此方式製得的式(I)所示化合物在具有保護基的情況和/或具有利於官能基修飾的取代基(例如氨基及其保護體或其前體；羧基及其保護體或其前體；羥基及其保護體或其前體等)時，可進行脫保護和/或官能基修飾反應。該反應可使用各種公知的方法，脫保護反應及官能基修飾反應可使用例如Theodora W.Green，Peter G.M.Wuts編「Protective Groups in Organic Synthesis」，(美國)，第3版JohnWiley Sons，Inc.1999年4月；「Handbook of Reagents for OrganicSynthesis」，(美國)，共4卷John Wiley Sons，Inc.1999年6月；等所記載的方法進行；官能基修飾反應例如可使用Richard F.Heck著「Palladium Reagents in Organic Synthesis」，(美國)，AcademicPress 1985年；J.Tsuji著「Palladium Reagents and CatalystsInnovations in Organic Synthesis」，(美國)，John Wiley Sons，Inc.1999年；等所記載的方法。
上述式(I-1)所示化合物，也可按照與上述式(I)相同方法製得。
依上述方法製得的式(I)和(I-1)所表示的化合物，可根據本領域技術人員公知的方法，例如萃取、沉澱、層析色譜、分別結晶、混懸洗滌、重結晶等方法進行分離、精製。另外，本發明化合物的藥理學上所許可的鹽，及其水合物與溶劑合物，亦可根據本領域技術人員公知的方法製得。
另外，本發明說明書的實施例中，對包含於式(I)和(I-1)的代表化合物的製備方法進行了具體說明。因此，本領域技術人員可參照上述一般製備方法的說明和實施例所示具體的製備方法，選擇適當的反應原料、反應試劑、反應條件，必要時可對此方法作適當的修飾或改變，來製備任何包含於式(I)和(I-1)的化合物。
式(I)與(I-1)所示的本發明化合物，具有抑制NF-κB活化作用及抑制炎症性細胞因子(cytokine)產生游離的作用，所以作為NF-κB活化抑制劑和炎症性細胞因子(cytokine)產生游離抑制劑等的醫藥有效成分有用。上述醫藥，作為選自腫瘤壞死因子(TNF)、白介素-1、白介素-2、白介素-6、白介素-8、細胞集落刺激因子、幹擾素β、細胞粘接因子ICAM-1、VCAM-1、ELAM-1、一氧化氮合成酶、適合主要組織的抗原系統I級、適合主要組織的抗原系統II級、β2-微球蛋白、免疫球蛋白輕鏈、血清澱粉樣蛋白A、血管緊張素原、補體B、補體C4、c-myc、來自HIV的基因的轉錄產物、來自HTLV-1的基因的轉錄產物、來自猿猴病毒40的基因的轉錄產物、來自巨細胞病毒的基因的轉錄產物和來自腺病毒的基因的轉錄產物的1或2以上物質的基因的表達抑制劑適合使用。另外，可以用於因NF-κB活性化所引起的疾病及炎症性細胞因子產生過剩所引起的疾病的預防和/或治療等目的。
式(I)與(I-1)所示的本發明化合物，在對其它其它信號傳導經路沒有影響，即不會產生嚴重的副作用的情況下，可達到作為目的的抑制炎症性細胞因子(cytokine)產生游離的作用和抑制炎症性細胞連結分子的產生。由於外界刺激造成NF-κB活化，使炎症性細胞因子等蛋白質表達。例如即使在炎症性細胞因子中，特別是TNF-α和白介素(1L)-1，其遺傳基因表達本身由於NF-κB，被正向控制而構成正的反饋環路[TNF-α→NF-κB→TNF-α]，而使得炎症慢性化(第18次日本炎症學會，專題「抗風溼藥的作用機制與新展望」，東京，2000年)。因此，本發明的化合物使對於慢性化的炎症性疾病以及TNF-α、IL-1所引起的疾病具有極高有效性的醫藥。
更具體而言，本發明的醫藥，對以下所示的與NF-κB的活化和/或炎症性細胞因子有關的疾病，例如類風溼性關節炎、變形性關節炎、全身性狼瘡、全身性硬皮症、多發性肌炎、肖格倫症候群(Sjogren’sSyndrome)、血管發炎症候群、抗磷脂質抗體症候群、Still’s disease、貝切特病(Behcet disease)、結節性動脈周圍炎、潰瘍性大腸炎、克隆氏病(Crohn Disease)、活動性慢性肝炎、腎小球腎炎等自體免疫性疾病、慢性腎炎、慢性胰臟炎、痛風、動脈硬化症、多發性硬化症、動脈硬化、血管內膜肥厚、乾癬、乾癬性關節炎、接觸性皮膚炎、特異反應性皮膚炎、搔癢、花粉症等過敏性疾病、哮喘、支氣管炎、間質性肺炎、伴有肉芽腫瘤的肺疾病、慢性閉塞性肺病、慢性肺血栓塞栓症、炎症性大腸炎、胰島素抵抗性、肥胖症、糖尿病和其併發症(腎病、網膜病、神經症、高胰島素血症、動脈硬化、高血壓、末梢血管閉塞症等)、高血脂症、網膜症等伴有血管異常增殖的疾病、肺炎、阿爾茲海默症、腦脊髓炎、癲癇、急性肝炎、慢性肝炎、藥物中毒性肝損傷、酒精性肝炎、病毒性肝炎、黃疸、肝硬化、肝功能不全、心房粘液腫瘤、癌前病變(Castleman disease)、腎小球膜細胞增殖性腎炎、腎癌、肺癌、肝癌、乳癌、子宮癌、胰臟癌，其它固體癌、肉腫瘤、骨癌、癌的轉移浸潤、炎症性病巢的癌化、惡病質(Cachexia)、癌轉移、急性骨髓芽球性白血病等白血病、多發性骨髓腫瘤、類上皮細胞性T淋巴腫瘤、惡性淋巴瘤、癌的抗癌劑耐性化、病毒性肝炎及肝硬化等的病巢的癌化、大腸息肉的癌變、腦瘤、神經腫瘤、活動性肉瘤腫(Sarcoidosis)、內毒素休克、敗血症、巨細胞病毒性肺炎、巨細胞病毒性視網膜症、腺病毒性感冒、腺病毒性咽頭結膜熱、腺病毒性眼炎、結膜炎、愛滋病、葡萄膜炎、牙周病、其它細菌、病毒、真菌等感染所引起的疾病或併發症、全身發炎症候群等外科手術後的併發症、經皮性經管性冠狀動脈形成手術後的再狹窄、缺血性再灌注損傷等的血管閉塞開通後的再灌注損傷、心臟或肝臟或腎臟等臟器移植後免疫反應及再灌注損傷、搔癢、脫毛症、食欲不振、倦怠感、慢性疲勞症候群等疾病的預防和/或治療有用。另外，炎症性細胞因子及NF-κB與破骨細胞的分化與活化有關，所以本發明的醫藥可用於預防和/或治療骨質疏鬆症、骨癌性疼痛等代謝性骨疾病等。可用於預防移植前臟器保存時的臟器劣化。
本發明的醫藥有效成分，可使用由式(I)和式(I-1)所示化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的1種或2種以上的物質。
本發明的醫藥也可使用上述物質本身，適合的是提供含有作為本發明醫藥有效成分的上述物質和1或2種以上藥理學上所許可的製劑用添加物的醫藥組合物。上述醫藥組合物中，相對於製劑用添加物的有效成分的比例，一般為1重量％至90重量％左右。式(I)與式(I-1)所示化合物中的一部分化合物，通過經口投予移至血液中後，通過血中酯酶等的作用受到水解等化學修飾，而變成具有抑制NF-κB活化作用的其它化合物。具有這樣性質的化合物可作為所謂「藥物前體」利用，所以上述使用形態也包括於本發明的範圍內。
本發明的藥物，例如可作為顆粒劑、細粒劑、散劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、糖漿劑、乳劑、懸濁劑、或液體劑等的經口投與用的藥物組合物而投與、或靜脈內投與、肌肉內投與或皮下投與用的注射劑、點滴劑、栓劑、經皮吸收劑、經黏膜吸收劑、滴鼻劑、點耳劑、點眼劑、吸入劑等的非經口投與用的藥物組合物而投與。以粉末形態的藥物組合物而調製成的製劑在用前溶解作為注射劑或點滴劑使用也是可行方法之一。製造藥物用組合物可使用固體或液體的製劑用添加物。製劑用添加物可為有機或無機的任意種類。即，製造經口用固形製劑時，主藥中添加賦形劑，而且根據需要添加粘結劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑、矯味矯臭劑等後，依照一般方法製成片劑、被覆片劑、顆粒劑、散劑、膠囊劑等的形態的製劑。所使用的賦形劑，例如乳糖、蔗糖、白糖、葡萄糖、玉米澱粉、澱粉、滑石、山梨糖醇、結晶纖維素、糊精、高嶺土、碳酸鈣、二氧化矽等。粘結劑例舉如聚乙烯醇、聚乙烯醚、乙基纖維素、甲基纖維素、阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、蟲膠、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、檸檬酸鈣、糊精、果膠等。潤滑劑例舉如硬脂酸鎂、滑石、聚乙二醇、二氧化矽、硬化植物油等。著色劑例舉如一般藥品中容許使用的任意色料。矯味矯臭劑例舉如可可粉、薄荷腦、芳香酸、薄荷油、龍腦、肉桂粉末等。上述片劑、顆粒劑上，必要時可用糖衣、明膠衣等適度包衣。另外，必要時，可添加防腐劑、抗氧化劑等。
製造經口投與用的液體製劑，例如乳劑、糖漿劑、懸濁劑、液劑時，可使用一般採用的不活性稀釋劑，例如水或植物油。該製劑中，除不活性稀釋劑以外，尚可配混例如溼潤劑、懸濁助劑、甜味劑、芳香劑、著色劑或保存劑等輔助劑。調製好液體製劑後，可填充明膠等能被吸收的物質於膠囊中。製造非經口用的製劑，例如注射劑或栓劑等用途的溶劑或懸濁劑，可使用例如水、丙二醇、聚乙二醇、苯甲醇、油酸乙酯、卵磷酯。製造栓劑用的基劑，例如可可脂、乳化可可酯、月桂精脂、威特布溶膠等。調製製劑的方法並無特別限制，任何業泛用方法皆可利用。
製成注射劑形態時，載劑可使用例如水、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、檸檬酸、乙酸、磷酸、乳酸、乳酸鈉、硫酸和氫氧化鈉等的稀釋劑；檸檬酸鈉、乙酸鈉和磷酸鈉等的酸鹼值調整劑和緩衝劑；焦亞硫酸鈉、乙二胺四乙酸、乙醇酸和硫代乳酸等穩定劑。另外，此時，為調製等張性溶液可在製劑中配混使用充分量的食鹽、葡萄糖、甘露糖醇或甘油等，另外，一般的溶解助劑、止痛劑或局部麻醉劑等也可使用。
製造例如糊劑、乳劑和凝膠劑等形態的軟膏劑時，可配混一般常用的基劑、穩定劑、溼潤劑和保存劑等，按照常法混合而製劑化。基劑例舉如白凡士林、聚乙烯、石臘、甘油、纖維素衍生物、聚乙二醇、矽、和膨潤土等。保存劑例舉如對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯等。製成貼劑的形態時，在一般的支持體上用常法塗布上述的軟膏、乳膏、凝膠或糊劑等。支持體可使用棉、化學纖維、人造纖維等製成的織布或無紡布；軟性氯乙烯、聚乙烯和聚氨酯等的薄膜或發泡體片等。
本發明的藥物的投與量並無特別限制，經口投與時，成人一日計，通常可使用有效成分的上述化合物0.01～5,000mg，此投與量可視病患年齡、病態、症狀等而適度增減使用。上述一日用量可一日一次、或按適當間距一日分成2～3次投與、或每隔數日間歇投與亦可。以注射劑投與時，成人一日計，以上述有效成分的化合物重量，使用0.001～100mg左右。
實施例以下通過實施例對本分明進行更具體的說明，但本發明不限於下述實施例的範圍。實施例中化合物的號碼與上述表中所示的化合物號碼相對應。另外，本實施例中，包括買的市售試藥直接供試驗的化合物。這樣的化合物表示了試藥的銷售地以及分類中記載的編號。
例1化合物編號1的化合物的製備(1)5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺將5-氯水楊酸(6.90g，40mmol)、3，5-二(三氟甲基)苯胺(9.16g，40mmol)、三氯化磷(1.74mL，20mmol)、甲苯(80mL)的混合物，在氬氣環境下，加熱回流3小時。將反應混合物冷卻至室溫後，以乙酸乙酯(240mL)稀釋，並依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鎂乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精製，得標題化合物的微黃色固體(13.12g，85.5％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.05(1H，d，J＝8.7Hz)，7.49(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.85(1H，s)，7.87(1H，d，J＝2.7Hz)，8.45(2H，s)，10.85(1H，s)，11.39(1H，s)。
該化合物，使用單氯苯代替甲苯作為反應溶劑也可製得(產率85.5％)。
以下實施例中，在引用例1(1)的方法時，醯滷化劑使用三氯化磷。另外，反應溶劑使用單氯苯、甲苯等溶劑。
(2)5-氯-2-三甲基乙醯氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號1)在含60％氫化鈉(21.8mg，0.55mmol)的四氫呋喃(3mL)混懸液中，在冰浴下，加入5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(0.20g，0.52mmol)的四氫呋喃(3mL)溶液，並攪拌5分鐘。然後加入三甲基乙醯氯化物(71μL，0.57mmol)，攪拌10分鐘。將反應混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以異丙醚/正己烷混懸液洗滌，得標題化合物的白色結晶(195mg，80.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.21(9H，s)，7.35(1H，d，J＝8.7Hz)，7.70(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.85(2H，d，J＝2.4Hz)，8.36(2H，s)，11.10(1H，s)。
例2化合物編號2的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；200mg，0.5mmol)、戊酸(80mg，0.8mmol)的二氯甲烷溶液(5mL)中，於氬氣環境下，加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(以下，簡稱為WSC·HCl，150mg，0.8mmol)，並於室溫下攪拌1小時。反應混合物以乙酸乙酯稀釋，並依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)精製，得標題化合物的白色粉末(250mg，100％)。
1H-NMR(CDCl3)δ0.89(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38(2H，sext，J＝7.5Hz)，1.70(2H，q，J＝7.5Hz)，2.62(2H，t，J＝7.5Hz)，7.11(1H，d，J＝8.9Hz)，7.46(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.63(1H，s)，7.72(1H，d，J＝2.4Hz)，8.07(2H，s)，8.49(1H，brs)。
例3化合物編號3的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；100mg，0.261mmol)、三乙胺(50μL，0.359mmol)的N，N-二甲基甲醯胺(1.5mL)溶液中，於氬氣環境下，加入癸醯氯化物(70μL，0.339mmol)，並於室溫下攪拌1小時。反應混合物中加入水，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精製，得標題化合物的無色油狀物(125mg，89.3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ0.87(3H，t，J＝7.2Hz)，1.21-1.33(12H，m)，1.65-1.75(2H，m)，2.61(2H，t，J＝7.2Hz)，7.13(1H，d，J＝9.0Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.66(1H，s)，7.80(1H，d，J＝2.4Hz)，8.09(2H，s)，8.38(1H，s)。
例4化合物編號4的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；192mg，0.5mmol)、吡啶(47mg，0.6mmol)的四氫呋喃(5mL)溶液中，於冰冷卻下，加入苯醯氯(64μL，0.55mmol)，然後於室溫下攪拌2小時。在反應混合物中加入2當量鹽酸(1mL)與水(50mL)，用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以矽膠柱層析法(二氯甲烷∶甲醇＝95∶5)精製，得到標題化合物的微黃色固體(226mg，92.7％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.53-7.58(3H，m)，7.70-7.76(1H，m)，7.78(1H，dd，J＝9.0，3.0Hz)，7.80(1H，s)，7.94(1H，d，J＝2.7Hz)，8.07-8.10(2H，m)，8.25(2H，s)，11.13(1H，s)。
例5化合物編號5的化合物的製備將5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)溶解於四氫呋喃(5mL)中，再加入O-乙醯水楊醯氯(0.124g，0.62mmol)、三乙胺(0.2mL，1.43mmol)後，於室溫下攪拌3小時。將反應混合物倒入稀鹽酸中，用乙酸乙酯萃取。用飽和食鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，用異丙基醚/正己烷混懸洗滌，得標題化合物的白色粉末(236.7mg，83.4％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.13(3H，s)，7.29(1H，dd，J＝8.4，1.2Hz)，7.45(1H，td，J＝7.8，1.2Hz)，7.48(1H，d，J＝8.7Hz)，7.76(1H，td，J＝8.4，1.8Hz)，7.77(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.82(1H，s)，7.94(1H，d，J＝2.4Hz)，8.16(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，8.29(2H，s)，11.12(1H，s)。
例6化合物編號6的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；100mg，0.261mmol)的N，N-二甲基甲醯胺(1.5mL)溶液中，加入三乙胺(80μL，0.547mmol)、煙醯氯鹽酸鹽(492mg，0.274mmol)後，於室溫下攪拌1小時。反應液中加入水，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精製，得標題化合物的白色固體(120mg，94.5％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.60((1H，d，J＝8.7Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.1，4.8，0.9Hz)，7.81(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.81(1H，s)，7.98(1H，d，J＝2.4Hz)，8.26(2H，s)，8.43(1H，ddd，J＝8.1，2.1，1.5Hz)，8.88(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz)，9.23(1H，dd，J＝2.1，0.9Hz)，11.16(1H，s)。
例7化合物編號7的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及異煙醯氯鹽酸鹽外，其它皆依例6相同方法進行操作，得標題化合物。
產率55.9％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.60(1H，d，J＝8.7Hz)，7.81(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.82(1H，s)，7.96(2H，dd，J＝4.5，1.8Hz)，7.99(1H，d，J＝2.7Hz)，8.26(2H，s)，8.85(2H，dd，J＝4.5，1.8Hz)，11.16(1H，s)。
例8化合物編號8的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及苯基乙醯氯外，其它皆依例3相同方法進行操作，得標題化合物。
產率71.0％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.89(2H，s)，7.03-7.09(1H，m)，7.12-7.17(3H，m)，7.22-7.27(3H，m)，7.51(1H，dd，J＝9.0，3.0Hz)，7.63(1H，s)，7.77(1H，d，J＝3.0Hz)，7.82(2H，s)，7.91(1H，s)。
例9化合物編號9的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的四氫呋喃(5mL)溶液中，加入3，4-亞甲基二氧苯基乙酸(103.1mg，0.57mmol)、WSC·HCl(0.13g，0.68mmol)、4-二甲基氨基吡啶(10mg)，攪拌5小時。將反應混合物加入到稀鹽酸中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(228.3mg，80.4％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.83(2H，s)，5.89(2H，s)，6.56-6.73(2H，m)，6.79(1H，d，J＝1.2Hz)，7.37(1H，d，J＝8.4Hz)，7.71(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.85(2H，d，J＝2.7Hz)，8.32(2H，s)，11.01(1H，s)。
例10化合物編號10的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)及甲氧基乙酸外，其它皆依例9相同方法進行操作，得標題化合物。
產率63.4％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.55(3H，s)，4.38(2H，s)，7.37(1H，d，J＝9.0Hz)，7.56(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.67(1H，s)，8.16(1H，d，J＝2.7Hz)，8.22(2H，s)，9.28(1H，s)。
例11化合物編號11的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及乙醯氧肌乙醯氯外，其它皆依例3相同方法進行操作，得標題化合物。
產率52.4％。
1H-NMR(CDCl3)δ2.18(3H，s)，4.84(2H，s)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.52(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.67(1H，s)，7.83(1H，d，J＝2.7Hz)，8.17(2H，s)，8.31(1H，s)。
例12化合物編號12的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)及苯氧基乙醯氯外，其它皆依例3相同方法進行操作，得標題化合物。
產率52.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ4.94(2H，s)，6.89-7.02(3H，m)，7.21-7.29(3H，m)，7.55(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.64(1H，s)，7.94(1H，d，J＝2.4Hz)，8.10(2H，s)，8.63(1H，s)。
例13化合物編號13的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)及4-氯苯氧基乙酸外，其它皆依例9相同方法進行操作，得標題化合物。
產率34.1％。
1H-NMR(CDCl3)δ4.91(2H，s)，6.85(2H，d，J＝8.7Hz)，7.17(2H，d，J＝9.0Hz)，7.24(1H，d，J＝8.4Hz)，7.56(1H，dd，J＝8.7，2.1Hz)，7.67(1H，s)，7.86(1H，d，J＝2.4Hz)，8.08(2H，s)，8.42(1H，s)。
例14化合物編號14的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)及2，3-二氯苯氧基乙酸外，其它皆依例9相同方法進行操作，得標題化合物。
產率10.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ4.99(2H，s)，6.90(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.03(1H，t，J＝8.1Hz)，7.12(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.23(1H，d，J＝9.0Hz)，7.56(1H，dd，J＝9.0，2.4Hz)，7.65(1H，s)，7.87(1H，d，J＝2.4Hz)，8.08(2H，s)，8.49(1H，s)。
例15化合物編號15的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及2-苯氧基丙醯氯外，其它皆依例3相同方法進行操作，得標題化合物。
產率80.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.74(3H，d，J＝6.9Hz)，5.02(1H，q，J＝6.9Hz)，6.86-6.96(3H，m)，7.16-7.23(3H，m)，7.52(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.63(1H，s)，7.95(1H，d，J＝2.4Hz)，8.11(2H，s)，8.75(1H，s)。
例16化合物編號16的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及2-(4-氯苯氧基)異丁酸外，其它皆依例9相同方法進行操作，得標題化合物。
產率95.7％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.69(6H，s)，6.77(2H，d，J＝9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝9.0Hz)，7.36(1H，dd，8.7，2.4Hz)，7.59(1H，s)，8.07(2H，s)，8.14(1H，d，J＝2.4Hz)，9.13(1H，s)。
例17化合物編號17的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及丙二酸單叔丁酯外，其它皆依例2相同方法進行操作，得標題化合物。
產率29.2％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.42(9H，s)，3.65(2H，s)，7.19(1H，d，J＝8.7Hz)，7.53(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.66(1H，br s)，8.10(1H，d，J＝2.4Hz)，8.25(2H，s)，9.07(1H，br s)。
例18化合物編號18的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及琥珀酸單苄酯外，其它皆依例2相同方法進行操作，得標題化合物。
產率99.3％。
1H-NMR(CDCl3)δ2.81-2.93(4H，m)，5.09(2H，s)，7.12(1H，d，J＝8.7Hz)，7.27-7.34(5H，m)，7.48(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.65(1H，s)，7.88(1H，m)，8.20(2H，s)，8.58(1H，br s)。
例19化合物編號19的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及琥珀酸單哌啶醯胺外，其它皆依例2相同方法進行操作，得標題化合物。
產率97.5％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.45-1.67(6H，m)，2.77-2.89(4H，m)，3.39-3.49(4H，m)，7.32(1H，d，J＝8.7Hz)，7.47(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.62(1H，s)，8.04(1H，dd，J＝2.7，0.6Hz)，8.38(2H s)，9.73(1H，s)。
例20化合物編號20的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-乙醯甘氨酸外，其它皆依例2相同方法進行操作，得標題化合物。
產率95.0％。
1H-NMR(CDCl3)δ2.04(3H，s)，4.17(2H，d，J＝5.4Hz)，6.17(1H，m)，7.16(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.61(1H，br s)，7.83(1H，d，J＝2.4Hz)，8.24(2H，s)，8.78(1H，br s)。
例21化合物編號21的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-(苄氧羰基)甘氨酸外，其它皆依例9相同方法進行操作，得標題化合物。
產率74.4％。
1H-NMR(CDCl3)δ4.19(2H，d，J＝6.0Hz)，5.12(2H，s)，5.36(1H，t，J＝5.7Hz)，7.16(1H，d，J＝8.7Hz)，7.32(5H，s)，7.53(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.67(1H，s)，7.86(1H，d，J＝2.4Hz)，8.21(2H，s)，8.40(1H，s)。
例22化合物編號22的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-(叔丁氧羰基)甘氨酸外，其它皆依例2相同方法進行操作，得標題化合物。
產率70.9％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.41(9H，s)，4.10(2H，d，J＝6.0Hz)，5.16(1H，br t，J＝6.0Hz)，7.15(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.65(1H，s)，7.89(1H，s)，8.23(2H，s)，8.74(1H，br s)。
例23化合物編號23的化合物的製備在2-[N-(叔丁氧羰基)甘氨醯基]氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號22；146mg，0.27mmol)中，加入4當量氯化氫/乙酸乙酯溶液(8mL)，於室溫下攪拌1小時。將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以正己烷/乙酸乙酯晶析，得標題化合物的白色粉末(110.7mg，85.9％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ4.09(2H，br s)，7.42(1H，dd，J＝8.7，1.8Hz)，7.79(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.88(1H，s)，8.01(1H，d，2.7Hz)，8.41(2H，s)，8.44-8.62(3H，br s)，11.21(1H，brd，J＝8.1Hz)。
例24化合物編號24的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的四氫呋喃(3mL)溶液中，加入N-(叔丁氧羰基)-L-纈氨酸(135.8mg，0.62mmol)、WSC·HCl(0.20g，1.04mmol)、4-二甲基氨基吡啶(10mg)、N-甲基-2-吡咯酮(Pyrrolidinone)(1.5mL)，於室溫下攪拌1.5小時。將反應混合物加入水中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精製，得標題化合物的白色固體(277.2mg，91.4％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.06(3H，d，J＝6.9Hz)，1.11(3H，d，J＝6.9Hz)，1.37(9H，s)，2.24(1H，m)，4.16(1H，t，J＝6.9Hz)，5.00(1H，d，J＝6.9Hz)，7.22(1H，d，J＝9.0Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.66(1H，s)，8.01(1H，d，J＝2.4Hz)，8.26(2H，s)，8.96(1H，s)。
例25化合物編號25的化合物的製備於2-[N-(叔丁氧羰基)-L-纈氨醯基]氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號24；226.1mg，0.39mmol)中，加入4當量氯化氫/乙酸乙酯溶液(2mL)，於室溫下攪拌16小時。將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以異丙基醚/正己烷混懸洗滌，得標題化合物的白色粉末(199.8mg，93.6％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.99(3H，d，J＝6,9Hz)，1.01(1H，d，J＝6.9Hz)，2.26-2.35(1H，m)，4.20-4.25(1H，m)，7.42(1H，d，J＝8.7Hz)，7.78(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.87(1H，s)，7.97(1H，d，J＝2.7Hz)，8.39(2H，s)，8.54(3H，s)，11.21(1H，s)。
例26化合物編號26的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-(叔丁氧羰基)-L-亮氨酸外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率96.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ0.93(3H，d，J＝6.0Hz)，0.95(3H.d.J＝6.0Hz)，1.37(9H，s)，1.58-1.79(3H，m)，4.31-4.38(1H，m)，4.92(1H，d，J＝6.6Hz)，7.20(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.65(1H，s)，7.99(1H，d，d，J＝2.7Hz)，8.27(2H，s)，，8.91(1H，s)。
例27化合物編號27的化合物的製備原料使用2-[N-(叔丁氧羰基)-L-亮氨醯基]氧-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號26)外，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率89.9％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.77-0.81(6H，m)，1.63(1H，d，J＝7.2Hz)，1.73-1.81(2H，m)，4.18(1H，s)，7.46(1H，d，J＝8.7Hz)，7.79(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.88(1H，s)，7.96(1H，d，J＝2.4Hz)，8.43(2H，s)，8.69(1H，s)，11.28(1H，s)。
例28化合物編號28的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-(叔丁氧羰基)-L-苯基丙氨酸外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率91.9％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.32(9H，s)，3.18(1H，d，J＝7.2Hz)，3.19(1H，d，J＝6.9Hz)，4.61(1H，td，J＝7.2，6.6Hz)，5.00(1H，d，J＝6.3Hz)，6.84(1H，d，J＝8.7Hz)，7.23-7.36(5H，m)，7.44(1H，dd，J＝9.0，3.0Hz)，7.65(1H，s)，8.02(1H，d，J＝2.4Hz)，8.23(2H，s)，8.91(1H，s)。
例29化合物編號29的化合物的製備原料使用2-[N-(叔丁氧羰基)-L-苯基丙氨醯基]氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號28)外，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率78.1％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.16(1H，dd，J＝14.7，6.9Hz)，3.31(1H，d，J＝14.7，6.9Hz)，4.60(1H，s)，7.22-7.35(6H，m)，7.78(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.88(1H，s)，7.99(1H，d，J＝2.7Hz)，8.41(2H，s)，8.66(3H，s)，11.21(1H，s)。
例30化合物編號30的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-(叔丁氧羰基)-L-天冬醯氨酸β-(叔丁基)酯外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率87.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.42(9H，s)，2.77(1H，dd，J＝17.1，4.8Hz)，3.05(1H，dd，J＝17.1，4.8Hz)，4.67-4.74(1H，m)，5.68(1H，d，J＝8.4Hz)，7.18(1H，d，J＝9.0Hz)，7.52(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.66(1H，s)，8.07(1H，d，J＝2.4Hz)，8.36(2H，s)，8.93(1H，s)。
例31化合物編號31的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-(叔丁氧羰基)-L-穀氨酸γ-(叔丁基)酯外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率83.3％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.38(9H，s)，1.41(9H，s)，2.05-2.26(2H，m)，2.42-2.48(2H，m)，4.34-4.41(1H，m)，5.39(1H，d，J＝6.9Hz)，7.24-7.27(1H，m)，7.51(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.65(1H，s)，8.00(1H，d，J＝2.7Hz)，8.28(2H，s)，9.02(1H，s)。
例32化合物編號32的化合物的製備原料使用2-[N-(叔丁氧羰基)-γ-O-(叔丁基)-α-L-穀氨醯基]氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號31)外，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率78.1％。
1H-NMR(CD3OD)δ2.17-2.29(1H，m)，2.35-2.47(1H，m)，2.63(2H，t，J＝7.5Hz)，4.32(1H，t，J＝6.6Hz)，7.35-7.38(1H，m)，7.68(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.72(1H，s)，7.89-7.91(1H，m)，8.32(2H，s)。
例33化合物編號33的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及Nα，Nε-二(叔丁氧羰基)-L-賴氨酸外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率87.8％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.38(9H，s)，1.43(9H，s)，1.46-1.49(4H，m)，1.88-1.93(2H，m)，3.03-3.17(2H，m)，4.27(1H，dd，J＝13.2，6.0Hz)，4.58-4.62(1H，m)，5.57(1H，d，J＝5.7Hz)，7.21(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.65(1H，s)，7.99(1H，d，J＝2.1Hz)，8.28(2H，s)，9.04(1H，s)。
例34化合物編號34的化合物的製備原料使用5-氯-2-[Nα，Nε-二(叔丁氧羰基)-L-賴氨醯]氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號33)外，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率95.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.55(4H，br s)，1.91-2.02(2H，m)，2.72(2H，d，J＝4.5Hz)，4.23(1H，br s)，7.49(1H，d，J＝8.4Hz)，7.79(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.87(1H，s)，8.00(1H，d，J＝2.4Hz)，8.01(3H，br s)，8.45(2H，s)，8.88(3H，br s)，11.34(1H，s)。
例35化合物編號35的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-[N-(叔丁氧羰基)-L-苯基丙氨醯基]-L-亮氨酸外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率32.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ0.87(3H，d，J＝6.3Hz)，0.90(3H，d，J＝6.3Hz)，1.38(9H，s)，1.54-1.73(3H，m)，3.00(1H，dd，J＝14.1，7.2Hz)，3.07(1H，dd，J＝13.8，6.9Hz)，4.44-4.51(1H，m)，4.88(1H，br s)，6.49(1H，d，J＝2.4Hz)，7.12-7.28(7H，m)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.66(1H，s)，7.98(1H，d，J＝2.7Hz)，8.33(2H，s)，8.96(1H，s)。
例36化合物編號36的化合物的製備原料使用2-{N-[N-(叔丁氧羰基)-L-苯基丙氨醯基]-L-亮氨醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號35)外，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率84.3％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.77(6H，t，J＝6.0Hz)，1.53-1.67(3H，m)，2.92(1H，dd，J＝14.1，8.1Hz)，3.12(1H，dd，J＝14.4，5.4Hz)，4.06(1H，br s)，4.51-4.56(1H，m)，7.23-7.28(6H，m)，7.75(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.84(1H，s)，7.90(1H，d，J＝2.4Hz)，8.23(3H，s)，8.40(2H，s)，9.12(1H，d，J＝7.2Hz)，11.22(1H，s)。
例37化合物編號37的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-[N-(叔丁氧羰基)-β-O-(叔丁基)-α-L-天冬氨醯基]-L-亮氨酸外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率31.2％。
1H-NMR(CDCl3)δ0.90(3H，d，J＝6.0Hz)，0.95(3H，d，J＝6.0Hz)，1.37(9H，s)，1.43(9H，s)，1.69-1.78(3H，m)，2.60(1H，dd，J＝17.1，7.5Hz)，2.78(1H，dd，J＝17.1，4.5Hz)，4.45-4.54(2H，m)，5.52(1H，d，J＝7.2Hz)，7.18(1H，d，J＝8.7Hz)，7.23-7.27(1H，m)，7.49((1H，dd，J＝9.0，2.4Hz)，7.66(1H，s)，7.95(1H，d，J＝2.4Hz)，8.30(2H，s)，8.91(1H，s)。
例38化合物編號38的化合物的製備原料使用2-{N-[N-(叔丁氧羰基)-β-O-(叔丁基)-α-L-天冬氨醯基]-L-亮氨醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號37)外，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率76.5％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.75(6H，t，J＝6.6Hz)，1.53-1.69(3H，m)，2.72-2.89(2H，m)，3.49(2H，br s)，4.14(1H，br s)，4.43-4.51(1H，m)，7.28(1H，d，J＝8.7Hz)，7.70-7.74(1H，m)，7.87(1H，s)，7.89(1H，d，J＝2.7Hz)，8.30(3H，s)，8.42(2H，s)，9.05(1H，d，J＝6.9Hz)，11.23(1H，s)。
例39化合物編號39的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-[Nα，Nε-二(叔丁氧羰基)-L-賴氨醯基]-L-亮氨酸外，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率44.5％。
1H-NMR(CDCl3)δ0.93(3H，d，J＝6.0Hz)，0.98(3H，d，J＝6.0Hz)，1.33-1.40(5H，m)，1.40(9H，s)，1.44(9H，s)，1.72-1.85(4H，m)，2.87-2.93(2H，m)，4.01-4.07(1H，m)，4.56-4.61(2H，m)，5.22(1H，br s)，6.65(1H，br s)，7.17(1H，d，J＝8.4Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.64(1H，s)，7.87(1H，s)，8.33(2H，s)，9.58(1H，s)。
例40化合物編號40的化合物的製備原料使用2-{N-[Nα，Nε-二(叔丁氧羰基)-L-賴氨醯基]-L-亮氨醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號39)外，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率86.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.73(3H，d，J＝6.3Hz)，0.76(3H，d，J＝6.3Hz)，1.41-1.79(9H，m)，2.67-2.76(2H，m)，3.86(1H，br s)，4.45-4.51(1H，m)，7.27(1H，d，J＝8.7Hz)，7.74(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.88(1H，s)，7.90(1H，d，J＝2.4Hz)，8.00(3H，s)，8.37(3H，s)，8.45(2H，s)，9.14(1H，d，J＝7.2Hz)，11.32(1H，s)。
例41化合物編號41的化合物的製備(1)2-{N-[N-(叔丁氧羰基)-L-亮氨醯基]-L-苯基丙氨醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-[N-(叔丁氧羰基)-L-亮氨醯基]-L-苯基丙氨酸，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率38.5％。
1H-NMR(CDCl3)δ0.93(6H，s)，1.41(9H，s)，1.65-1.79(4H，m)，3.34(2H，d，J＝7.5Hz)，4.54-4.62(1H，m)，5.11(1H，d，J＝7.2Hz)，5.18(1H，d，J＝7.2Hz)，7.21-7.28(5H，m)，7.47(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.52(1H，s)，7.60(1H，d，J＝2.4Hz)，7.64(1H，d，J＝7.8Hz)，7.91(2H.s)，9.06(1H，s)。
(2)5-氯-2-[N-(L-亮氨醯基)-L-苯基丙氨醯基]氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號41)原料使用2-{N-[N-(叔丁氧羰基)-L-亮氨醯基]-L-苯基丙氨醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率71.7％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.66(3H，d，J＝6.0Hz)，0.71(3H，d，J＝6.0Hz)，1.55-1.61(1H，m)，1.70-1.79(3H，m)，3.06(1H，dd，J＝13.8，10.2Hz)，3.25(1H，dd，J＝13.8，4.8Hz)，4.08(1H，m)，4.73-4.80(1H，m)，7.21-7.27(1H，m)，7.29-7.35(2H，m)，7.42(2H，d，J＝7.2Hz)，7.45(1H，d，J＝2.7Hz)，7.68(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.79(1H，s)，8.33(2H，s)，8.57(3H，s)，9.08(1H，d，J＝8.1Hz)，11.09(1H，s)。
例42化合物編號42的化合物的製備(1)2-{N-[N-(叔丁氧羰基)-β-O-(叔丁基)-α-L-天冬氨醯基]-L-苯基丙氨醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)，及N-[N-(叔丁氧羰基)-β-O-(叔丁基)-α-L-天冬氨醯基]-L-苯基丙氨酸，其它皆依例24相同方法進行操作，得標題化合物。
產率19.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.40(9H，s)，1.44(9H，s)，2.78(1H，dd，J＝17.4，4.5Hz)，3.02(1H，dd，J＝17.1，4.8Hz)，3.39(2H，d，J＝7.5Hz)，4.82-4.85(1H，m)，5.07-5.15(1H，m)，5.83(1H，d，J＝8.7Hz)，7.13(1H，d，J＝8.7Hz)，7.29(5H，m)，7.48(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.50(1H，s)，7.57(1H，d，J＝7.8Hz)，7.69(1H，d，J＝1.8Hz)，7.88(2H，s)，9.07(1H，s)。
(2)2-[N-(α-L-天冬氨醯基)-L-苯基丙氨醯基]氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺鹽酸鹽(化合物編號42)原料使用2-{N-[N-(叔丁氧羰基)-β-O-(叔丁基)-α-L-天冬氨醯基]-L-苯基丙氨醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺，其它皆依例25相同方法進行操作，得標題化合物。
產率67.4％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.82-2.96(2H，m)，3.11-3.17(1H，m)，3.24-3.31(1H，m)，4.60-4.68(1H，m)，4.88-4.95(1H，m)，6.97(1H，d，J＝8.7Hz)，7.18-7.23(1H，m)，7.26-7.36(4H，m)，7.44(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.80(1H，s)，7.98(1H，d，J＝3.0Hz)，8.31(4H，s)，9.13(1H，d，J＝7.8Hz)，11.12(1H，s)，12.04(1H，s)。
例43化合物編號43的化合物的製備(1)5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；3.84g，10mmol)的乙醇溶液(100ml)中，加入2當量的氫氧化鈉水溶液(5mL，10mmol)，於室溫下攪拌1分鐘。減壓餾去溶劑，得標題化合物的白色固體(4.06g，100％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ6.43(1H，d，J＝8.7Hz)，6.97(1H，dd，J＝8.7，3.0Hz)，7.59(1H，s)，7.62(1H，d，J＝3.0Hz)，8.29(2H，s)。
(2)5-氯-2-(甲氧基羰基)氧-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號43)
將5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(200mg，0.49mmol)的四氫呋喃(5mL)溶液中，於冰冷卻下，加入氯甲酸甲酯(42μL，0.54mmol)後，於室溫下攪拌10分鐘。將反應混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以正己烷混懸洗滌，得標題化合物的白色固體(171.2mg，78.6％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.80(3H，s)，7.48(1H，d，J＝8.7Hz)，7.74(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.87(1H，s)，7.92(1H，d，J＝2.7Hz)，8.36(2H，s)，11.11(1H，s)。
例44化合物編號44的化合物的製備5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的四氫呋喃(4mL)溶液中，加入三乙胺(0.15mL，1.07mmol)、甲烷磺醯氯(45μL，0.58mmol)後，於室溫下攪拌10分鐘。將反應混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱色譜法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1→2∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(214.3mg，89.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.43(3H，s)，7.59((1H，d，J＝8.7Hz)，7.77(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.87(1H，s)，7.91(1H，d，J＝3.0Hz)，8.36(2H，s)，11.14(1H，s)。
例45化合物編號45的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與1-丙烷磺醯氯外，其它皆依例44的操作，得標題化合物。
產率86.1％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.71-1.83(2H，m)，3.52-3.57(2H，m)，7.53(1H，d，J＝8.7Hz)，7.75(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.86(1H，s)，7.88(1H，d，J＝3.0Hz)，8.36(2H，s)，11.16(1H，s)。
例46化合物編號46的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與2-丙烷磺醯氯外，其它皆依例44的方法操作，得標題化合物。
產率59.7％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.57(6H，d，J＝6.9Hz)，3.54-3.68(1H，m)，7.41(1H，d，J＝8.7Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.67(1H，s)，7.87(1H，d，J＝2.7Hz)，8.21(2H，s)，9.10(1H，s)。
例47化合物編號47的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與對甲苯磺醯氯外，其它皆依例44的方法操作，得標題化合物。
產率84.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.19(3H，s)，7.24(2H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，d，J＝8.7Hz)，7.60(2H，d，J＝8.4Hz)，7.73(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.77(1H，d，J＝2.7Hz)，7.86(1H，s)，8.19(2H，s)，10.80(1H，s)。
例48化合物編號48的化合物的製備5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物；0.20g，0.49mmol)的四氫呋喃(4mL)溶液中，於冰冷卻下，加入N，N-二甲基氨磺醯氯(52μL，0.48mmol)後，於室溫下攪拌12小時。再加入N，N-二甲基氨磺醯氯化物(40μL，0.37mmol)後，於60℃下攪拌6小時。將反應混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層用飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(230.7mg，95.9％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.85(6H，s)，7.53(1H，d，J＝8.7Hz)，7.74(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.86(2H，d，J＝2.7Hz)，8.38(2H，s)，11.16(1H，s)。
例49化合物編號49的化合物的製備5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.4g，1mmol)的吡啶(10mL)溶液中，加入三氧化硫-吡啶複合物(664mg，4mmol)，於氬氣環境中，室溫下攪拌8小時。將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以乙酸乙酯(15mL)稀釋，並依序使用水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以正己烷/氯仿晶析，得標題化合物的白色粉末(425mg，87.9％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.51(1H，d，J＝8.7Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.70(1H，d，J＝2.7Hz)，7.85(1H，s)，8.36(2H，s)，11.04(1H，s)。
例50化合物編號50的化合物的製備5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.2g，0.5mmol)的乙睛(8mL)溶液中，於氬氣環境中，0℃下，依序加入四氯化碳(401mg，5.6mmol)、二異丙基乙基胺(141mg，1.1mmol)、二甲基氨基吡啶(催化劑量)、亞磷酸二苄基酯(198mg，0.7mmol)，然後在相同溫度下攪拌40分鐘。反應混合物以乙酸乙酯(50mL)稀釋，並依序使用2當量鹽酸、水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色粉末(338mg，100％)。
1H-NMR(CDCl3)δ5.04-5.17(4H，m)，7.15(1H，dd，J＝9.0，1.2Hz)，7.22-7.33(11H，m)，7.61(1H，s)，7.85(1H，dd，J＝2.7，0.9Hz)，8.20(2H，s)，9.25(1H，s)。
例51化合物編號51的化合物的製備
5-氯-2-(二苄基磷醯基)氧-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號50；100mg，0.16mmol)的乙酸乙酯(10mL)溶液中，加入氫氧化鈀-碳(10mg)，於氫氣環境中，室溫下攪拌1小時。反應混合物以硅藻土過濾，將溶劑減壓餾去，得標題化合物的白色粉末(78mg，100％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.41(1H，dd，J＝9.0，1.2Hz)，7.63(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.70(1H，d，J＝3.0Hz)，7.84(1H，br s)，8.40(2H，s)，11.35(1H，br s)。
例52化合物編號52的化合物的製備5-氯-2-磷醯基氧-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號51；102mg，0.2mmol)的乙醇(2mL)溶液中，加入乙醇鈉(18mg，0.3mmol)，在室溫下攪拌30分鐘。將溶劑減壓餾去，所得殘渣以正己烷/乙酸乙酯晶析，得標題化合物的淡褐色粉末(110mg，100％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.30(1H，d，J＝8.7Hz)，7.52(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.63(1H，d，J＝2.7Hz)，7.77(1H，br s)，8.52(2H，s)。
例53化合物編號53的化合物本化合物使用市售化合物。
銷售公司ナカライテスク公司目錄編號238-22例54化合物編號54的化合物的製備5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.10g，0.26mmol)的四氫呋喃(2mL)溶液中，於氬氣環境中，0℃下，加入三乙胺(0.055mL，0.39mmol)、異氰酸異丙酯(33.3mg，0.39mmol)，於室溫下攪拌1晝夜。反應混合物中加入1當量鹽酸，並以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層以飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以正己烷/乙酸乙酯混懸洗滌，得標題化合物的白色粉末(33mg，27.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.21(6H，d，J＝6.3Hz)，3.84-3.93(1H，m)，5.24(1H，d，J＝7.2Hz)，7.07(1H，d，J＝8.7Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7，61(1H，s)，7.72(1H，d，J＝2.4Hz)，8.09(2H，s)，9.08(1H，s)。
例55化合物編號55的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與異氰酸苄酯外，其它皆依例54的方法操作，得標題化合物。
產率48.2％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ4.21(2H，d，J＝6.0Hz)，7.12-7.15(3H，m)，7.20-7.23(2H，m)，7.34(1H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.80(1H，d，J＝2.7Hz)，7.85(1H，s)，8.40(2H，s)，8.41(1H，t，J＝6.3Hz)，11.03(1H，s)。
例56化合物編號56的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與2-異氰酸根合乙酸乙酯外，其它皆依例54的方法操作，得標題化合物。
產率40.3％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.12(3H，t，J＝7.2Hz)，3.76(2H，d，J＝6.0Hz)，4.02(2H，q，J＝7.2Hz)，7.31(1H，d，J＝9.0Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.80(1H，d，J＝3.0Hz)，7.84(1H，s)，8.30((1H，t，J＝6.0Hz)，8.37(2H，s)，10.98(1H，s)。
例57化合物編號57的化合物的製備5-氯-2-{N-[(乙氧羰基)甲基]氨基甲醯基}氧-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號56；70mg，0.14mmol)的四氫呋喃(3mL)溶液中，加入水(0.1mL)、濃硫酸(3滴)後，於60℃下攪拌11小時。將反應混合物冷卻至室溫後，將反應混合物倒入冰水中，以乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以異丙醚/正己烷混懸洗滌，得標題化合物的白色結晶(61.4mg，93.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.68(2H，d，J＝6.0Hz)，7.31(1H，d，J＝9.0Hz)，7.65(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.79(1H，d，J＝2.7Hz)，7.83(1H，s)，8.19(1H，d，J＝6.0Hz)，8.36(2H，s)，10.98(1H，s)，12.62(1H，br s)。
例58化合物編號58的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與(S)-(-)-2-異氰酸根合丙酸甲酯外，其它皆依例54的方法操作，得標題化合物。
產率62.5％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.46(3H，d，J＝7.2Hz)，3.75(3H，s)，4.37(1H，m)，5.92(1H，d，J＝7.8Hz)，7.13(1H，d，J＝8.7Hz)，7.47(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.64(1H，s)，7.82((1H，d，J＝2.7Hz)，8.15(2H，s)，8.78(1H，s)。
例59化合物編號59的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與(S)-(-)-2-異氰酸根合-3-苯基丙酸甲酯外，其它皆依例54的方法操作，得標題化合物。
產率53.0％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.15(2H，dd，J＝6.0，4.2Hz)，3.75(3H，s)，4.66(1H，dt，J＝7.2，6.0Hz)，5.74(1H，d，J＝8.1Hz)，7.04-7.08(3H，m)，7.20-7.27(3H，m)，7.45(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.63(1H，s)，7.81(1H，d，J＝2.7Hz)，8.11(2H，s)，8.72(1H，s)。
例60化合物編號60的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與(S)-(-)-2-異氰酸根合-3-(叔丁氧基)丙酸甲酯外，其它皆依例54的方法操作，得標題化合物。
產率26.0％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.51(2H，d，J＝5.1Hz)，3.57(3H，s)，4.17(1H，dt，J＝8.4，5.1Hz)，7.30(1H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.80(1H，d，J＝2.7Hz)，7.83(1H，s)，8.27(1H，d，J＝8.1Hz)，8.39(2H，s)，10.94(1H，s)。
例61化合物編號61的化合物的製備2-[N-(羧甲基)氨基甲醯基]氧-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號57；0.20g，0.41mmol)的N-甲基-2-吡咯酮(pyrrolidinone)(4mL)溶液中，於冰冷卻下，加入L-苯基丙氨酸(叔丁基)酯鹽酸鹽(159.4mg，0.62mmol)、1-羥基苯並三唑(83.6mg，0.62mmol)、WSC·HCl(158.2mg，0.82mmol)後，於室溫下攪拌4小時。將反應混合物倒入水中，以乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層依序使用水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶2→1∶1)精製，以正己烷結晶化，得標題化合物的白色固體(157.9mg，56.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.40(9H，s)，2.96-2.99(2H，m)，3.86(2H，d，J＝5.7Hz)，4.72(1H，dt，J＝7.5，6.0Hz)，6.12(1H，m)，6.35(1H，m)，7.06-7.12(3H，m)，7.20-7.26(3H，m)，7.44(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.62(1H，s)，7.79(1H，d，J＝2.4Hz)，8.15(2H，s)，9.00(1H，s)。
例62化合物編號62的化合物的製備(S)-2-[N-({N-[1-(叔丁氧羰基)-2-苯基乙基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基]氧-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號61；106mg，0.15mmol)中，加入4當量氯化氫/乙酸乙酯溶液(1mL)，於室溫下攪拌4小時。反應混合物中加入異丙基醚/正己烷，濾取析出的粉末，得標題化合物的白色粉末(81mg，83.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.84(1H，dd，J＝13.8，9.0Hz)，3.01(1H，dd，J＝13.8，5.1Hz)，3.60(1H，t，J＝6.6Hz)，4.37-4.45(1H，m)，7.15-7.26(5H，m)，7.30(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.80(1H，d，J＝3.0Hz)，7.83(1H，s)，8.05(1H，t，J＝9.0Hz)，8.18(1H，d，J＝7.8Hz)，8.36(2H，s)，10.98(1H，s)。
例63化合物編號63的化合物的製備原料使用2-[N-(羧甲基)氨基甲醯基]氧-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號57)與L-天冬氨酸二(叔丁基)酯鹽酸鹽外，其它皆依例61的方法操作，得標題化合物。
產率35.7％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.36(18H，s)，2.46-2.54(1H，m)，2.62(1H，dd，J＝16.5，6.0Hz)，3.64(2H，d，J＝6.0Hz)，4.46(1H，dt，J＝7.5，6.6Hz)，7.31(1H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝9.0，2.4Hz)，7.80(1H，d，J＝2.7Hz)，7.83(1H，s)，8.11(1H，t，J＝6.0Hz)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.37(2H，s)，10.97(1H，s)。
例64化合物編號64的化合物的製備原料使用(S)-2-[N-({N-[1，2-二(叔丁氧羰基)乙基]氨基甲醯基}甲基)氨基甲醯基]氧-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號63)外，其它皆依例62的方法操作，得標題化合物。
產率74.0％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.56(1H，dd，J＝16.5，6.6Hz)，2.66(1H，dd，J＝16.5，5.7Hz)，3.65(2H，d，J＝6.0Hz)，4.53(1H，dt，J＝8.1，6.3Hz)，7.32(1H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，3.0Hz)，7.79(1H，d，J＝2.7Hz)，7.83(1H，s)，8.09(1H，t，J＝6.3Hz)，8.23(1H，d，J＝8.1Hz)，8.37(2H，s)，10.97(1H，s)，12.2-12.9(2H，br)。
例65化合物編號65的化合物的製備原料使用2-[N-(羧甲基)氨基甲醯基]氧-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號57)與Nε-(叔丁氧基)羰基-L-賴氨酸(叔丁基)酯鹽酸鹽外，其它皆依例61的方法操作，得標題化合物。
產率14.3％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.18-1.43(4H，m)，1.36(9H，s)，1.37(9H，s)，1.51-1.64(2H，m)，2.84(1H，t，J＝6.6Hz)，2.86(1H，t，J＝6.3Hz)，3.64-3.68(2H，m)，4.02-4.10(1H，m)，6.71(1H，m)，7.32(1H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.80(1H，d，J＝2.7Hz)，7.82(1H，s)，8.01-8.06(2H，m)，8.37(2H，s)，10.93(1H，s)。
例66化合物編號66的化合物本化合物為市售化合物。
銷售公司西可瑪公司目錄編號S71824-6例67化合物編號67的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；1.15g，3mmol)、吡啶(285mg，3.6mmol)的四氫呋喃(10mL)溶液中，於冰冷卻下，加入N，N-二甲基氨基甲醯氯(304μL，3.3mmol)，然後於室溫下攪拌3.5小時。反應混合物中加入三乙胺(0.5mL，3.6mmol)、N，N-二甲基氨基甲醯氯(304μL，3.3mmol)，及4-二甲基氨基吡啶(110mg，0.9mmol)後，再於室溫下攪拌20小時。反應混合物中加入2當量鹽酸(6mL)與水(30mL)，並以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序以水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，得標題化合物的白色固體(1.29g，94.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.81(3H，s)，2.98(3H，s)，7.36(1H，d，J＝8.7Hz)，7.66(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.80(1H，d，J＝2.4Hz)，7.84(1H，s)，8.35(1H，s)，11.03(1H，s)。
例68化合物編號68的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的吡啶(3mL)溶液中，加入N，N-二乙基氨基甲醯氯(80μL，0.63mmol)，然後於60℃下攪拌4小時。將反應混合物加入2當量鹽酸中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序以水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以異丙基醚/正己烷結晶化，得標題化合物的白色結晶(231.2mg，92.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7.2Hz)，1.20(3H，t，J＝7.2Hz)，3.41(2H，q，J＝7.2Hz)，3.45(2H，q，J＝7.2Hz)，7.05(1H，d，J＝9.0Hz)，7.44(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.62(1H，s)，7.70(1H，d，J＝2.7Hz)，8.09(2H，s)，9.25(1H，s)。
例69化合物編號69的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的四氫呋喃(3mL)溶液中，加入N-甲基-N-苯基氨基甲醯氯(105.8mg，0.62mmol)、三乙胺(0.2mL，1.43mmol)、4-二甲基氨基吡啶(10mg)，然後於室溫下攪拌3小時。將反應混合物加入稀鹽酸中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序以水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以異丙基醚/正己烷混懸洗滌，得標題化合物的白色粉末(239.3mg，89.0％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.28(3H，s)，7.15-7.34(5H，m)，7.39(1H，d，J＝8.4Hz)，7.66(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.81(1H，d，J＝2.4Hz)，7.87(1H，s)，8.34(2H，s)，11.00(1H，s)。
例70化合物編號70的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與1-吡咯烷羰基氯外，其它皆依例69的方法操作，得標題化合物。
產率70.4％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.71-1.81(4H，m)，3.19(2H，t，J＝6.6Hz)，3.45(2H，t，J＝6.6Hz)，7.37(1H，d，J＝8.7Hz)，7.66(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.79(1H，d，J＝2.4Hz)，7.85(1H，s)，8.34(2H，s)，11.03(1H，s)。
例71化合物編號71的化合物的製備在5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的四氫呋喃(3mL)溶液中，加入嗎啉-4-羰基氯(73μL，0.62mmol)、三乙胺(0.2mL，1.43mmol)、4-二甲基氨基吡啶(10mg)，然後於室溫下攪拌2小時。將反應混合物加入稀鹽酸中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序以水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以異丙基醚/正己烷混懸洗滌，得標題化合物的白色粉末(237.2mg，91.8％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.35(4H，s)，3.54(4H，s)，7.37(1H，d，J＝9.0Hz)，7.68(1H，dd，J＝9.0，3.0Hz)，7.83(1H，d，J＝2.7Hz)，7.87(1H，s)，8.39(2H，s)，11.06(1H，s)。
例72化合物編號72的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與4-甲基哌嗪-1-羰基氯外，其它皆依例69的方法操作，得標題化合物。
產率69.9％。
1H-NMR(CDCl3)δ2.28(3H，s)，2.34-2.44(4H，m)，3.60-3.73(4H，m)，7.02(1H，d，J＝9.0Hz)，7.33(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.61(1H，s)，7.65(1H，d，J＝2.4Hz)，8.05(2H，s)，9.18(1H，s)。
例73化合物編號73的化合物的製備在三碳醯氯(triphosgene)(549mg，1.85mmol)的二氯乙烷(10mL)溶液中，於冰冷卻下，加入異哌啶酸乙酯(786mg，5.00mmol)、三乙胺(506mg，5.00mmol)的二氯乙烷(5mL)溶液，然後於室溫下攪拌1小時。將反應混合物減壓餾去，所得殘渣溶解於四氫呋喃(10mL)中，於冰冷卻下，加入5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；1.92g，5.00mmol)的四氫呋喃(10mL)溶液、三乙胺(549mg，5.00mmol)、4-二甲基氨基吡啶(100mg)，然後於室溫下攪拌32小時，將反應混合物以稀鹽酸水溶液洗滌，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(1.814g，64.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7.2Hz)，1.63-1.73(2H，m)，1.95-2.00(2H，m)，2.48-2.58(1H，m)，3.05-3.13(1H，m)，3.18-3.25(1H，m)，4.08-4.18(2H，m)，4.15(2H，q，J＝7.2Hz)，7.05(1H，d，J＝9.0Hz)，7.42(1H，dd，J＝9.0，3.0Hz)，7.62(1H，s)，7.69(1H，d，J＝2.7Hz)，8.06(2H，s)，9.13(1H，s)。
例74化合物編號74的化合物的製備在5-氯-2-{[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]羰基}氧-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號73；504mg，0.889mmol)的四氫呋喃(10mL)溶液中，加入水(0.6mL)、濃硫酸(20滴)，然後於60℃下攪拌5小時。將反應混合物冷卻至室溫後，再倒入冰水中，濾取析出的固體，使用乙酸乙酯/正己烷重結晶，得標題化合物的白色結晶(419.8mg，87.6％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.24-1.34(1H，m)，1.39-1.51(1H，m)，1.77(2H，d，J＝12.3Hz)，2.38-2.46(1H，m)，2.90((1H，t，J＝11.4Hz)，3.08(1H，t，J＝12.0Hz)，3.80(1H，d，J＝12.0Hz)，4.02-4.07(1H，m)，7.36(1H，d，J＝9.0Hz)，7.66(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.80(1H，d，J＝2.4Hz)，7.82(1H，s)，8.36(2H，s)，11.03(1H，s)，12.21(1H，br s)。
例75化合物編號75的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與亞胺基二醋酸二乙酯外，其它皆依例73的方法操作，得標題化合物。
產率64.4％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.11(1H，t，J＝7.5Hz)，1.13(1H，t，J＝6.9Hz)，4.01(2H，q，J＝7.2Hz)，4.02(2H，q，J＝6.9Hz)，4.08(2H，s)，4.27(2H，s)，7.29(1H，d，J＝9.0Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.80(1H，d，J＝2.4Hz)，7.84(1H，s)，8.37(2H，s)，10.98(1H，s)。
例76化合物編號76的化合物的製備原料使用2-{N，N-二[(乙氧基羰基)甲基]氨基甲醯基}氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號75)外，其它皆依例74的方法操作，得標題化合物。
產率36.5％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.98(2H，s)，4.18(2H，s)，7.28(1H，d，J＝8.7Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.79(1H，d，J＝2.7Hz)，7.82(1H，s)，8.35(2H，s)，10.96(1H，s)，12.75(2H，br s)。
例77化合物編號77的化合物的製備(1)5-溴-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-溴水楊酸和3，5-二(三氟甲基)苯胺，並依例1(1)的方法操作，得標題化合物。
產率88.5％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ6.98(1H，d，J＝8.8Hz)，7.59(1H，dd，J＝8.8，2.8Hz)，7.83(1H，s)，7.98(1H，d，J＝2.8Hz)，8.43(2H，s)，10.82(1H，s)，11.37(1H，s)。
(2)5-溴-2-(嗎啉代羰基)氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號77)原料使用5-溴-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺和嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71的方法操作，得標題化合物。
產率87.1％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.59-3.70(8H，m)，7.01(1H，d，J＝8.7Hz)，7.55(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.63(1H，s)，7.80(1H，d，J＝2.1Hz)，8.05(2H，s)，8.99(1H，s)。
例78化合物編號78的化合物的製備(1)5-[(1，1-二甲基)乙基]水楊酸在5-[(1，1-二甲基)乙基]-2-羥基苯甲醛(2.15g，12.1mmol)的1，4-二噁烷(100mL)、水(40mL)溶液中，加入氨基磺酸(1.76g，18.1mmol)、磷酸一鈉(7.33g，47mmol)。於冰冷卻下，將亞氯酸鈉(1.76g，15.5mmol)的水溶液(10mL)滴入此混合物中，並攪拌1小時。然後於此混合物中，加入亞硫酸鈉(1.80g，14.3mmol)後，攪拌30分鐘。反應混合物中加入濃鹽酸使pH值為1。將1，4-二噁烷減壓餾去，所得殘渣以乙酸乙酯萃取。有機層以水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鎂乾燥。將溶劑減壓餾去，所得的殘渣以正己烷混懸洗滌，得標題化合物的白色粉末(1.81g，77.4％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.26(9H，s)，6.90(1H，d，J＝9.0Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.75(1H，d，J＝2.4Hz)，11.07(4H，br s)。
(2)5-[(1，1-二甲基)乙基]乙基-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-[(1，1-二甲基)乙基]水楊酸，與3，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率53.8％1H-NMR(DMSO-d6)δ1.30(9H，s)，6.96(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.82(1H，d，J＝2.4Hz)，7.83(1H，s)，8.46(2H，s)，10.80(1H，s)，11.12(1H，s)。
(3)5-[(1，1-二甲基)乙基]-2-[(嗎啉代羰基)氧基]-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號78)原料使用5-[(1，1-二甲基)乙基]-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率95.0％1H-NMR(CDCl3)δ1.35(9H，s)，3.60-3.67(8H，m)，7.05(1H，d，J＝8.4Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.64(1H，s)，7.74(1H，d，J＝2.7Hz)，8.12(2H，s)，9.02(1H，s)。
例79化合物編號79的化合物的製備(1)2-羥基-5-三氟甲基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用2-羥基-5-(三氟甲基)苯甲酸與3，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率44.7％1H-NMR(CDCl3)δ7.17(1H，d，J＝9.0Hz)，7.72-7.75(2H，m)，7.86(1H，s)，8.17(2H，s)，8.35(1H，s)，11.88(1H，s)。
(2)2-(嗎啉代羰基)氧基-5-三氟甲基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號79)原料使用2-羥基-5-三氟甲基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率83.6％1H-NMR(DMSO-d6)δ3.30-3.38(2H，m)，3.48-3.58(6H，m)，7.59(1H，d，J＝8.4Hz)，7.87(1H，s)，8.01(1H，ddd，J＝8.4，2.4，0.6Hz)，8.13(1H，d，J＝2.1Hz)，8.39(2H，s)，11.14(1H，s)。
例80化合物編號80的化合物的製備
(1)4-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用4-氯水楊酸與3，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率55.8％1H-NMR(DMSO-d6)δ7.05-7.08(2H，m)，7.84-7.87(2H，m)，8.45(2H，s)，10.84(1H，s)，11.64(1H，br s)(2)4-氯-2-(嗎啉代羰基)氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號80)原料使用4-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率84.1％1H-NMR(CDCl3)δ3.56-3.68(8H，m)，7.18(1H，d，J＝1.8Hz)，7.35(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.64(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，8.08(2H，s)，8.91(1H，s)。
例81化合物編號81的化合物的製備(1)2-羥基-5-碘-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-碘水楊酸與3，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率62.2％1H-NMR(DMSO-d6)δ6.86(1H，d，J＝8.4Hz)，7.74(1H，dd，J＝8，7，2.4Hz)，7.84(1H，s)，8.13(1H，d，J＝2.1Hz)，8.84(2H，s)，10.82(1H，s)，11.41(1H，s)。
(2)2-羥基-5-苯基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺在2-羥基-5-碘-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(200mg，0.42mmol)的1，2-二甲氧基乙烷(3mL)溶液中，於氬氣環境中，加入四(三苯基膦)鈀(16mg，0.0014mmol)，於室溫下攪拌5分鐘。然後加入二羥基苯基硼(57mg，0.47mmol)，1mol/L碳酸鈉水溶液(1.3mL)，加熱回流2小時。
反應混合物冷卻至室溫後，倒入稀鹽酸中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序以水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝6∶1→3∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(109mg，61.1％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.12(1H，d，J＝8.7Hz)，7.33-7.38(1H，m)，7.48(2H，t，J＝7.5Hz)，7.67-7.70(2H，m)，7.79(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.87(1H，s)，8.17(1H，d，J＝2.4Hz)，8.49(2H，s)，10.92(1H，s)，11.41(1H，s)。
(3)2-(嗎啉代羰基)氧基-5-苯基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號81)原料使用2-羥基-5-苯基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率91.4％1H-NMR(DMSO-d6)δ3.30-3.39(2H，m)，3.48-3.61(6H，m)，7.39-7.45(2H，m)，7.49-7.54(2H，m)，7.76-7.79(2H，m)，7.85(1H，s)，7.90(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，8.01(1H，d，J＝2.4Hz)，8.43(2H，s)，11.05(1H，s)。
例82化合物編號82的化合物的製備(1)3-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2-萘醯胺原料使用3-羥基萘-2-羧酸與3，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率46.9％1H-NMR(DMSO-d6)δ7.36-7.41(2H，m)，7.50-7.55(1H，m)，7.79(1H，d，J＝8.2Hz)，7.85(1H，d，J＝0.6Hz)，7.96(1H，d，J＝8.0Hz)，8.51(2H，s)，10.98(1H，s)，11.05(1H，s)。
(2)3-(嗎啉代羰基)氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2-萘醯胺(化合物編號82)原料使用3-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2-萘醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率81.2％1H-NMR(DMSO-d6)δ3.42-3.65(8H，m)，7.59-7.70(2H，m)，7.82-7.87(2H，m)，7.99(1H，d，J＝7.8Hz)，8.09(1H，d，J＝7.8Hz)，8.38(1H，s)，8.46(2H，s)，11.15(1H，s)。
例83化合物編號83的化合物的製備(1)2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-萘醯胺原料使用2-羥基萘-1-羧酸與3，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率30.2％1H-NMR(DMSO-d6)δ7.27(1H，d，J＝8.8Hz)，7.32-7.38(1H，m)，7.45-7.50(1H，m)，7.72(1H，d，J＝8.5Hz)，7.82-7.93(3H，m)，8.50(1H，s)，10.28(1H，s)，11.07(1H，br s)。
(2)2-(嗎啉代羰基)氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-1-萘醯胺(化合物編號83)原料使用3-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2-萘醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率98.0％1H-NMR(CDCl3)δ3.43-3.67(8H，m)，7.25(1H，d，J＝9.0Hz)，7.54-7.65(2H，m)，7.69(1H，s)，7.92(1H，d，7.8，2.1Hz)，7.98(1H，d，J＝9.0Hz)，8.08(1H，d，8.1，1.2Hz)，8.20(2H，s)，8.92(1H，s)。
例84化合物編號84的化合物的製備(1)5-氯-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺原料使用5-氯基水楊酸與2-氯-5-(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率49.1％1H-NMR(DMSO-d6)δ7.09(1H，d，J＝9.0Hz)，7.53(1H，dd，J＝9.0，3.0Hz)，7.55(1H，dd，J＝8.4，2.7Hz)，7.83(1H，d，J＝8.4Hz)，7.98(1H，d，J＝3.0Hz)，8.88(1H，d，J＝2.7Hz)，11.14(1H，s)，12.39(1H，s)。
(2)5-氯-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號84)原料使用5-氯-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率95.1％1H-NMR(CDCl3)δ3.54-3.68(8H，m)，7.14(1H，d，J＝8.7Hz)，7.35-7.39(1H，m)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.54(1H，d，J＝8.4Hz)，7.84(1H，d，J＝2.7Hz)，8.61(1H，s)，8.87(1H，d，J＝1.8Hz)。
例85化合物編號85的化合物的製備(1)5-溴-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺原料使用5-溴水楊酸與2-氯-5-(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率34.2％1H-NMR(DMSO-d6)δ7.04(1H，d，J＝8.7Hz)，7.56(1H，ddd，J＝8.1，2.4，1.2Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.83(1H，dd，J＝8.1，1.2Hz)，8.11(1H，d，J＝2.7Hz)，8.87(1H，d，J＝2.4Hz)，11.12(1H，s)，12.42(1H，s)。
(2)5-溴-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號85)原料使用5-溴-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率68.1％1H-NMR(DMSO-d6)δ3.30-3.75(8H，m)，7.29(1H，d，J＝8.4Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.78(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.83(1H，d，J＝8.4Hz)，7.91(1H，d，J＝2.4Hz)，8.04(1H，d，J＝2.1Hz)，10.39(1H，s)。
例86化合物編號86的化合物的製備(1)5-溴-2-羥基-N-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-溴水楊酸與2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率71.3％1H-NMR(DMSO-d6)δ3.99(3H，s)，7.03(1H，d，J＝9.0Hz)，7.30(1H，d，J＝8.7Hz)，7.47-7.51(1H，m)，7.61(1H，dd，J＝9.0，2.4Hz)，8.10(1H，d，J＝2.4Hz)，8.82(1H，d，J＝2.1Hz)，11.03(1H，s)，12.19(1H，s)。
(2)5-溴-N-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號86)原料使用5-溴-2-羥基-N-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺和嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率94.9％1H-NMR(CDCl3)δ3.52-3.65(8H，m)，3.94(3H，s)，6.98(1H，d，J＝9.0Hz)，7.10(1H，d，J＝8.4Hz)，7.37-7.41(1H，m)，7.62(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.89(1H，d，J＝2.4Hz)，8.52(1H，s)，8.84(1H，d，J＝1.8Hz)。
例87化合物編號87的化合物的製備(1)5-溴-2-羥基-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-溴水楊酸和3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率58.8％1H-NMR(DMSO-d6)δ3.85(3H，s)，6.98(1H，d，J＝8.7Hz)，7.03(1H，s)，7.57-7.61(2H，m)，7.77(1H，s)，8.00(1H，d，J＝2.4Hz)，10.57(1H，s)，11.56(1H，s)。
(2)5-溴-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號87)原料使用5-溴-2-羥基-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺，與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率85.8％1H-NMR(CDCl3)δ3.56-3.66(8H，m)，3.87(3H，s)，6.92(1H，m)，7.03(1H，d，J＝8.7Hz)，7.23(1H，m)，7.57-7.61(2H，m)，7.83(1H，d，J＝2.7Hz)，8.54(1H，s)。
例88化合物編號88的化合物的製備(1)5-溴-N-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺原料使用5-溴水楊酸，與2-氯-4-(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率34.9％1H-NMR(DMSO-d6)δ7.04(1H，d，J＝8.7Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.79(1H，dd，J＝9.0，2.1Hz)，7.99(1H，d，J＝2.1Hz)，8.11(1H，d，J＝2.4Hz)，8.73(1H，d，J＝9.0Hz)，11.15(1H，s)，12.42(1H，s)。
(2)5-溴-N-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號88)原料使用5-溴-N-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率93.5％
1H-NMR(CDCl3)δ3.54-3.68(8H，m)，7.08(1H，d，J＝8.7Hz)，7.61(1H，d，J＝9.0Hz)，7.66(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.69(1H，d，J＝1.8Hz)，7.99(1H，d，J＝2.4Hz)，8.65(1H，s)，8.70(1H，d，J＝8.7Hz)。
例89化合物編號89的化合物的製備(1)5-氯-N-(3，5-二氯苯基)-2-羥基苯甲醯胺原料使用5-氯基水楊酸，與3，5-二氯苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率41.2％1H-NMR(DMSO-d6)δ7.03(1H，d，J＝9.0Hz)，7.36-7.37(1H，m)，7.48(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.83-7.84(3H，m)，10.56(1H，s)，11.44(1H，s)。
(2)5-氯-N-(3，5-二氯苯基)-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號89)原料使用5-氯-N-(3，5-二氯苯基)-2-羥基苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率83.2％1H-NMR(DMSO-d6)δ3.33(2H，s)，3.53(6H，s)，7.34-7.37(2H，m)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.74-7.76(3H，m)，10.74(1H，s)。
例90化合物編號90的化合物的製備(1)5-溴-N-{3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基}-2-羥基苯甲醯胺原料使用5-溴水楊酸與3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率45.2％1H-NMR(DMSO-d6)δ1.30(18H，s)，6.95(1H，d，J＝8.7Hz)，7.20(1H，t，J＝1.5Hz)，7.56(2H，d，J＝1.5Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，8.12(1H，d，J＝2.7Hz)，10.39(1H，s)，11.98(1H，s)。
(2)5-溴-N-{3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基}-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號90)原料使用5-溴-N-{3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基}-2-羥基苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率93.6％1H-NMR(CDCl3)δ1.33(18H，s)，3.54-3.64(8H，m)，7.05(1H，d，J＝8.4Hz)，7.22(1H，t，J＝1.5Hz)，7.44(2H，d，J＝1.5Hz)，7.59(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.87(1H，d，J＝2.1Hz)，8.13(1H，s)。
例91化合物編號91的化合物的製備(1)5-氯-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-氨水楊酸與2，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率3.6％1H-NMR(CDCl3)δ7.03(1H，d，J＝8.7Hz)，7.43-7.48(2H，m)，6.61(1H，d，J＝8.1Hz)，7.85(1H，d，J＝8.4Hz)，8.36(1H，br s)，8.60(1H，s)，11.31(1H，s)。
(2)5-氯-2-(嗎啉代羰基)氧基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號91)原料使用5-氯-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率92.1％1H-NMR(CDCl3)δ3.55-3.69(8H，m)，7.12(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.57(1H，d，J＝8.4Hz)，7.81(1H，d，J＝8.4Hz)，7.82(1H，d，J＝2.7Hz)，8.41(1H，s)，8.59(1H，s)。
例92化合物編號92的化合物的製備(1)4-溴-2，2，6，6-四甲基-3，5-庚烷二酮[α-溴-二(三甲基乙醯基)甲烷]於含有2，2，6，6-四甲基-3，5-庚烷二酮(二(三甲基乙醯基)甲烷；1.00g，5.42mmol)的四氯化碳(10mL)溶液中，加入N-溴琥珀醯亞胺(965.8mg，5.42mmol)，並經2小時加熱回流，反應混合物冷卻至室溫後，將不溶物過濾去除，將濾液減壓餾去，得標題化合物的白色結晶(1.42g，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.27(18H，s)，5.67(1H，s)，(2)2-氨基-4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑將4-溴-2，2，6，6-四甲基-3，5-庚烷二酮(α-溴-二(三甲基乙醯基)甲烷；1.42g，5.40mmol)、硫脲(451.8mg，5.94mmol)、乙醇(15mL)的混合物加熱回流2小時。反應混合物冷卻至室溫後，將其倒入飽和碳酸氫鈉水溶液中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序以水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以二氯甲烷/正己烷結晶化，得標題化合物的白色結晶(1.23g，94.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.26(9H，s)，1.29(9H，s)，5.03(2H，s)。
(3)5-氯-N-{4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基}-2-羥基苯甲醯胺將5-氯水楊酸(143.6mg，0.83mmol)、2-氨基-4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑(200.0mg，0.83mmol)、三氯化磷(40μL，0.46mmol)、氯基苯(4mL)的混合物加熱回流3小時。反應混合物冷卻至室溫後，將溶劑減壓濃縮，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色粉末(159.1mg，48.4％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.33(9H，s)，1.35(9H，s)，6.99(1H，d，J＝8.7Hz)，7.43(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.70(1H，d，J＝2.7Hz)，10.52(2H，br)。
(4)5-氯-N-{4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基}-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號92)原料使用5-氯-N-{4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基}-2-羥基苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同的方法操作，得標題化合物。
產率93.1％1H-NMR(CDCl3)δ1.32(9H，s)，1.33(9H，s)，3.60(2H，brs)3.75(2H，br s)，3.83(4H，br s)，7.21(1H，d，J＝8.4Hz)，7.54(1H，dd，J＝8.4，2.7Hz)，8.01(1H，d，J＝2.7Hz)，9.78(1H，br s)。
例93化合物編號93的化合物的製備將5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物；203mg，0.50mmol)、溴化甲酯(85mg，0.60mmol)、N，N-二甲基甲醯胺(5mL)的混合物於60℃下加熱回流2小時。將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(156.9mg，79.1％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.89(3H，s)，7.25(1H，d，J＝8.7Hz)，7.60(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.66(1H，d，J＝2.7Hz)，7.84(1H，s)，8.43(2H，s)，10.83(1H，s)。
例94化合物編號94的化合物的製備原料使用5-[(1，1-二甲基)乙基]-2-甲氧基苯甲酸與3，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同的方法操作，得標題化合物。
產率75.0％1H-NMR(DMSO-d6)δ1.29(9H，s)，3.89(3H，s)，7.13(1H，d，J＝8.7Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.65(1H，d，J＝2.4Hz)，7.80(1H，s)，8.47(2H，s)，10.70(1H，s)。
例95化合物編號95的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與溴化乙酯外，其它皆依例93相同的方法操作，得標題化合物。
產率70.7％1H-NMR(DMSO-d6)δ1.34(3H，t，J＝6.9Hz)，4.16(4H，q，J＝6.9Hz)，7.23(1H，d，J＝9.0Hz)，7.57(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.65(1H，d，J＝2.7Hz)，7.83(1H，s)，8.40(2H，s)，10.80(1H，s)。
例96化合物編號96的化合物的製備5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的N，N-二甲基甲醯胺(4mL)溶液中，加入異丙基溴化物(60μL，0.64mmol)、碳酸鉀(143.7mg，1.04mmol)，於60℃下攪拌60小時。反應混合物冷卻至室溫後，倒入水中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層依序以水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(164.9mg，74.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.55(6H，d，J＝6.0Hz)，4.85(1H，m)，7.00(1H，d，J＝9.0Hz)，7.46(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.63(1H，s)，8.14(2H，s)，8.26(1H，d，J＝2.7Hz)，10.47(1H，s)。
例97化合物編號97的化合物的製備於60％氫化鈉(41.6mg，1.04mmol)的N，N-二甲基甲醯胺(1mL)混懸液中，加入5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.20g，0.52mmol)的四氫呋喃(2mL)溶液，於室溫下攪拌10分鐘。然後加入氯甲基甲基醚(50μL，0.65mmol)，再於室溫下攪拌34時。將反應混合物倒入稀鹽酸中，以乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯層以飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1→3∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(44.5mg，20.0％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.38(3H，s)，5.30(2H，s)，7.31(1H，d，J＝9.0Hz)，7.57(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.66(1H，d，J＝2.7Hz)，7.84(1H，s)，8.41(2H，s)，10.93(1H，s)。
例98化合物編號98的化合物的製備將5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物；406mg，1.00mmol)、乙酸溴代甲酯(184mg，1.20mmol)、溴化鈉(30mg，0.20mmol)、N，N-二甲基甲醯胺(5mL)的混合物，於氬氣環境下，在50℃下加熱1小時。將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(281.3mg，61.7％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ2.05(3H，s)，5.82(2H，s)，7.40(1H，d，J＝8.7Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.70(1H，d，J＝2.7Hz)，7.85(1H，s)，8.38(2H，s)，10.88(1H，s)。
例99化合物編號99的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與三甲基乙酸氯代甲基酯外，其它皆依例98相同方法操作，得標題化合物。
產率71.3％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.13(9H，s)，5.97(2H，s)，7.17(1H，d，J＝9.0Hz)，7.51(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.64(1H，s)，8.24(1H，d，J＝2.7Hz)，8.32(2H，s)，9.84(1H，s)。
例100化合物編號100的化合物的製備將5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.2g，0.5mmol)、碳酸-1-氯乙基-乙基酯(119mg，0.8mmol)、叔丁氧鉀(88mg，0.5mmol)、18-冠-6-(催化劑量)的乙腈(8mL)溶液中，於氬氣環境下，於60℃下攪拌8小時。反應混合物冷卻至室溫後，以乙酸乙酯萃取，依序以水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色粉末(56mg，21.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，1.85(3H，d，J＝5.4Hz)，4.01-4.27(2H，m)，6.50(1H，q，J＝5.4Hz)，7.11(1H，d，J＝9.0Hz)，7.48(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.64(1H，d，J＝0.9Hz)，8.14(1H，d，J＝2.7Hz)，8.19(2H，s)，9.83(1H，br s)。
例101化合物編號101的化合物的製備(1)1-[(氯甲氧基)羰基]哌啶於含有氯甲酸-氯代甲基酯(645mg，5mmol)的正己烷(15mL)溶液中，於氬氣環境下，在0℃下加入哌啶(1.06g，12.5mmol)，於同溫度下攪拌30分鐘。反應混合物以己烷稀釋，依序以1當量鹽酸(20mL)、水、飽和食鹽水洗滌，並以無水硫酸鎂乾燥後，將溶劑減壓餾去，得標題化合物的無色油狀物(796mg，89.6％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.54-1.63(6H，m)，3.43-3.47(4H，m)，5.80(2H，s)。
(2)5-氯-2-[(哌啶子基羰基)氧基]甲氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號101)原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與1-[(氯甲氧基)羰基]哌啶外，其它皆依例98相同方法操作，得標題化合物。
產率86.2％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.38-1.58(6H，m)，3.34(4H，t，J＝5.7Hz)，5.93(2H，s)，7.12(1H，d，J＝9.0Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.62(1H，s)，8.22(1H，d，J＝2.7Hz)，8.41(2H，s)，10.07(1H，s)。
例102化合物編號102的化合物的製備(1)4-[(氯代甲氧基)羰基]嗎啉原料使用氯甲酸-氯代甲基酯與嗎啉外，其它皆依例101(1)相同方法操作，得標題化合物的粗產物，於無須精製下即用於下一反應。
(2)5-氯-2-[(嗎啉代羰基)氧基]甲氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號102)原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與4-[(氯甲氧基)羰基]嗎啉外，其它皆依例98相同方法操作，得標題化合物。
產率61.5％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.40-3.42(4H，m)，3.55-3.58(4H，m)，5.95(2H，s)，7.12(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.63(1H，s)，8.22(1H，d，J＝2.7Hz)，8.38(2H，s)，10.00(1H，s)。
例103化合物編號103的化合物的製備(1)1-[(氯代甲氧基)羰基]異哌啶酸乙酯原料使用氯甲酸-氯代甲基酯與異哌啶酸乙酯外，其它皆依例101(1)相同方法操作，得標題化合物的粗產物，無須精製下用於下一反應。
(2)5-氯-2-({[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]羰基}氧基)甲氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號103)原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與1-[(氯甲氧基)羰基]異哌啶酸乙酯外，其它皆依例98相同方法操作，得標題化合物。
產率65.7％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，1.49-1.61(2H，m)，1.82(2H，m)，2.38-2.48(1H，m)，2.81-2.98(2H，m)，3.87-3.98(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7.2Hz)，5.89(1H，d，J＝6.3Hz)，5,98(1H，d，J＝6.6Hz)，7.12(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.62(1H，s)，8.22(1H，d，J＝2.7Hz)，8.39(2H，s)，10.03(1H，s)。
例104化合物編號104的化合物的製備於含有5-氯-2-({[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]羰基}氧基)甲氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號103；149mg，0.25mmol)的甲醇(5mL)溶液中，加入2當量氫氧化鈉水溶液(0.25mL，0.5mmol)，於50℃下攪拌30分鐘。反應混合物冷卻至室溫後，倒入稀鹽酸中，濾取析出的固體，經水洗後以乙酸乙酯/正己烷重結晶，得標題化合物的白色結晶(76.0mg，53.4％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.28-1.39(2H，m)，1.75(2H，d，J＝12.3Hz)，2.36-2.41(1H，m)，2.78-2.95(2H，m)，3.80(2H，d，J＝13.5Hz)，5.83(2H，d，J＝5.1Hz)，7.43(1H，d，J＝9.3Hz)，7.64(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.71(1H，d，J＝2.4Hz)，7.84(1H，s)，8.39(2H，s)，10.80(1H，s)。
例105化合物編號105的化合物的製備(1)N-[(氯代甲氧基)羰基]亞胺基二乙酸二乙酯原料使用氯代甲酸-氯代甲基酯與亞胺基二乙酸二乙酯外，其它皆依例101(1)相同方法操作，得標題化合物的粗產物，於無須精製下用於下一反應。
(2)2-({N，N-二[(乙氧基羰基)甲基]氨基甲醯基}氧基)甲氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號105)原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與N-[(氯甲氧基)羰基]亞胺基二乙酸二乙酯外，其它皆依例98相同方法操作，得標題化合物。
產率38.6％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7.2Hz)，1.20(3H，t，J＝7.2Hz)，3.99(2H，q，J＝7.2Hz)，4.01(2H，s)，4.07(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7.2Hz)，5.97(2H，s)，7.10(1H，d，J＝9.0Hz)，7.47(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.61(1H，s)，8.19(1H，d，J＝2.7Hz)，8.37(2H，s)，9.82(1H，s)。
例106化合物編號106的化合物的製備原料使用2-({N，N-二[(乙氧基羰基)甲基]氨基甲醯基}氧基)甲氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號105)外，其它皆依例104相同方法操作，得標題化合物。
產率98.3％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.96(2H，s)，4.02(2H，s)，5.84(2H，s)，7.34(1H，d，J＝9.0Hz)，7.59(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.72(1H，d，J＝2.7Hz)，7.84(1H，s)，8.40(2H，s)，10.77(1H，s)，12.77(2H，brs)。
例107化合物編號107的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與2-溴基乙醇外，其它皆依例98相同方法操作，得標題化合物。
產率69.0％。
1H-NMR(CDCl3)δ2.10(1H，t，J＝4.8Hz)，4.18-4.22(2H，m)，4.33(2H，t，J＝4.8Hz)，6.96(1H，d，J＝8.7Hz)，7.44(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.59(1H，s)，8.21(1H，d，J＝2.7Hz)，8.35(2H，s)，10.54(1H，s)。
例108化合物編號108的化合物的製備將5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；600mg，1.6mmol)、碳酸鉀(1.10g，8.0mmol)、氯代乙酸乙酯(383mg，3.2mmol)、丙酮(10mL)的混合物，於氬氣環境下，加熱回流1小時。反應混合物冷卻至室溫後，將不溶物過濾，將濾液減壓濃縮，所得的殘渣以乙酸乙酯(15mL)稀釋。乙酸乙酯溶液依序以水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的白色粉末(427mg，58.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7.2Hz)，4.41(2H，q，J＝7.2Hz)，4.79(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.7Hz)，7.46(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.62(1H，s)，8.27(1H，d，J＝2.7Hz)，8.52(2H，s)，10.88((1H，br s)。
例109化合物編號110的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與氯代乙酸苄酯外，其它皆依例108相同方法操作，得標題化合物。
產率30.3％。
1H-NMR(CDCl3)δ4.82(2H，s)，5.35(2H，s)，6.84(1H，d，J＝8.7Hz)，7.38-7.41(6H，m)，7.63(1H，br s)，8.28(1H，d，J＝2.7Hz)，8.54(2H，s)，10.86(1H，br s)。
例110化合物編號109的化合物的製備在2-[(苄氧基)羰基]甲氧基-5-氯-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號110；430mg，0.8mmol)的甲醇/水(5mL+5mL)混合溶液中，加入氫氧化鈉(66.7mg，1.6mmol)，於60℃下攪拌40分鐘。反應混合物冷卻至室溫後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以乙酸乙酯(15mL)稀釋。乙酸乙酯溶液依序以2當量鹽酸、水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以正己烷/乙酸乙酯晶析，得標題化合物的白色粉末(310mg，86.8％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ4.95(2H，s)，7.28(1H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.85(1H，br s)，7.90(1H，d，J＝2.7Hz)，8,53(2H，s)，11.12(1H，s)。
例111化合物編號111的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺1鈉鹽(例43(1)的化合物)與N-(氯甲基)鄰苯二醯亞胺外，其它皆依例98相同方法操作，得標題化合物。
產率80.7％。
1H-NMR(CDCl3)δ5.94(2H，s)，7.36(1H，d，J＝8.7Hz)，7.70(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.62(1H，s)，7.78-.7.85(2H，m)，7.90-7.96(2H，m)，8.17(1H，d，J＝2.7Hz)，8.37(2H，s)，9.90(1H，s).
例112化合物編號112的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與2，3，4，6-四-O-乙醯基-α-吡喃葡糖基溴化物外，其它皆依例108相同方法操作，得標題化合物。
產率26.9％。
1H-NMR(CDCl3)δ1.99(3H，s)，2.03(3H，s)，2.05(3H，s)，2.06(3H，s)，3.92(1H，ddd，J＝10.2，5.4，2.4Hz)，4.11-4.16(1H，m)，4.33(1H，dd，J＝12.6，5.7Hz)，5.15-5.21(1H，m)，5.30-5.40(3H，m)，7.08(1H，d，J＝8.7Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.67(1H，s)，8,18(1H，d，J＝2.7Hz)，8.26(2H，s)，9.27(1H，s)。
例113化合物編號113的化合物本化合物為市售化合物。
銷售公司MAYBRIDGE公司。
目錄編號RDR03099。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.67(1H，dd，J＝8.1，1.2Hz)，7.99(1H，dd，J＝9.9，2.7Hz)，8.01(1H，s)，8.27(2H，s)，8.35(1H，s)。
例114化合物編號114的化合物的製備於含有5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；0.2g，0.5mmol)與三乙胺(0.5mL)的二氯甲烷(8mL)溶液中，於冰冷、氬氣環境下，加入琥珀醯二氯(121mg，0.8mmol)，然後於室溫下攪拌1小時。反應混合物以乙酸乙酯稀釋，並依序以2當量鹽酸、水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精製，得標題化合物的淡黃色粉末(161mg，66％)。
1H-NMR(CDCl3)δ2.25(1H，dt，J＝13.5，10.0Hz)，2.55(1H，ddd，J＝18.0，10.0，1.8Hz)，2.75(1H，ddd，J＝13.5，9.3，2.4Hz)，2.99(1H，dt，J＝18.9，9.3Hz)，7.07(1H，d，J＝8.7Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.88(2H，s)，8.00(1H，d，J＝2.7Hz)，8.01(1H，s)。
例115化合物編號115的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物)與二氯乙酸甲酯，溶劑使用乙腈外，其它皆依例108相同方法操作，得標題化合物。
產率79.1％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.77(3H，s)，5.99(1H，s)，7.11(1H，d，J＝8.7Hz)，7.52(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.87(1H，s)，7.95(2H，s)，7.99(1H，d，J＝2.4Hz)。
例116化合物編號116的化合物的製備原料使用6-氯-3，4-二羥基-4-氧代-3-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2H-1，3-苯並噁嗪-2-羧酸甲酯(化合物編號115)外，其它皆依例110相同方法操作，得標題化合物。
產率89.4％。
1H-NMR(CDCl3)δ6.02(1H，s)，7.12(1H，d，J＝8.7Hz)，7.53(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.87(1H，br)，7.95(2H，s)，7.99(1H，br s)。
例117化合物編號117的化合物的製備於氬氣環境下，將金屬鈉(1.2mg)加入無水甲醇(2.0mL)中，並於室溫下攪拌、溶解。在此溶液中，加入5-氯-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例1(1)的化合物；200mg，0.521mmol)，再用40分鐘滴加乙炔二羧酸二甲酯(81mg，0.573mmol)，然後於室溫下攪拌48小時。反應混合物中加入飽和食鹽水，以四氫呋喃萃取。四氫呋喃層以無水硫酸鈉乾燥後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精製，得標題化合物的白色固體(141mg，51.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ3.14(1H，d，J＝16.2Hz)，3.25(1H，d，J＝16.2Hz)，3.39(3H，s)，3.79(3H，s)，7.05(1H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.93(1H，d，J＝2.7Hz)，7.94(2H，s)。
例118化合物編號118的化合物的製備(1)5-氯-N-[5-(1，1-二甲基)丙基-2-苯氧基苯基]-2-羥基苯甲醯胺原料使用5-氨水楊酸與5-(1，1-二甲基)丙基-2-苯氧基苯胺外，其它皆依例1(1)相同方法操作，得標題化合物。
產率65.2％。
1H-NMR(CDCl3)δ0.69(3H，t，J＝7.6Hz)，1.29(6H，s)，1.64(2H，q，J＝7.6Hz)，6.91(1H，dd，J＝1.7，7.6Hz)，6.96(1H，d，J＝8.9Hz)，7.03(2H，d，J＝8.9Hz)，7.10(1H，dt，J＝1.7，7.6Hz)，7.16(1H，dt，J＝1.7，7.6Hz)，7.31-7.40(4H，m)，8.42(1H，dd，J＝2.0，7.9Hz)，8.53(1H，br s)，11.94(1H，s)。
(2)6-氯-3-[5-(1，1-二甲基)丙基-2-苯氧基苯基]-3，4-二氫-2H-1，3-苯並噁嗪-2，4-二酮(化合物編號118)將5-氯-N-[5-(1，1-二甲基)丙基-2-苯氧基苯基]-2-羥基苯甲醯胺(99mg，0.24mmol)、氯甲酸乙酯(25μL，0.26mmol)、吡啶(1mL)的混合物加熱回流1小時。反應混合物冷卻至室溫後，將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精製，得標題化合物的白色固體(46mg，43.6％)。
1H-NMR(CDCl3)δ0.65(3H，t，J＝7.5Hz)，1.24(6H，s)，1.59(2H，q，J＝7.5Hz)，6.96(3H，m)，7.18-7.29(4H，m)，7.33(1H，dd，J＝8.0，1.6Hz)，7.40(1H，dt，J＝8.4，1.5Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，8.06(1H，d，J＝2.4Hz)。
例119化合物編號119的化合物的製備原料使用N-(4-聯苯基)-2-羥基-5-(三氟甲基)苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同方法操作，得標題化合物。
產率88.9％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.29-3.38(2H，m)，3.48-3.58(6H，m)，7.31-7.37(1H，m)，7.44-7.49(2H，m)，7.57(1H，d，J＝8.4Hz)，7.67-7.71(4H，m)，7.79(2H，d，J＝8.7Hz)，7.95(1H，dd，J＝9.0，2.4Hz)，8.02(1H，d，J＝1.5Hz)，10.60(1H，s)。
例120化合物編號120的化合物的製備原料使用5-氯-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例91(1)的化合物)與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率90.6％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ5.14(2H，d，J＝8.4Hz)，5.15(2H，d，J＝7.5Hz)，7.29-7.35(10H，m)，7.43(1H，dd，J＝8.7，0.9Hz)，7.64(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.74(1H，d，J＝2.1Hz)，7.91(1H，d，J＝8.1Hz)，8.05(1H，d，J＝8.4Hz)，8.09(1H，s)，10.61(1H，s)。
例121化合物編號121的化合物的製備原料使用5-氯-2-(二苄基磷醯基)氧基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號120)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率95.7％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.47(1H，dd，J＝8.7，0.9Hz)，7.63-7.68(2H，m)，7.90(1H，d，J＝8.4Hz)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.15(1H，s)，10.38(1H，s)。
例122化合物編號122的化合物的製備原料使用5-氯-2-膦酸氧基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號121)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率93.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.40(1H，dd，J＝8.7，0.9Hz)，7.52(1H，dd，J＝8.7，3.0Hz)，7.59(1H，d，J＝3.0Hz)，7.86(1H，d，J＝8.4Hz)，7.98(1H，s)，8.02(1H，d，J＝8.4Hz)，11.95(1H，s)。
例123化合物編號123的化合物的製備原料使用5-氯-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺(例84(1)的化合物)及亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率99.1％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ5.13(2H，d，J＝8.1Hz)，5.14(2H，d，J＝8.1Hz)，7.27-7.33(10H，m)，7.43(1H，d，J＝9.3Hz)，7.61-7.66(2H，m)，7.77-7.80(2H，m)，8.19(1H，s)，10.43(1H，s)。
例124化合物編號124的化合物的製備原料使用5-氯-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-[(二苄基磷醯基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號123)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率95.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.52(1H，d，J＝8.7Hz)，7.60(1H，dd，J＝8.1，2.1Hz)，7.66(1H，dd，J＝8.7，3.0Hz)，7.79-7.82(2H，m)，8.44(1H，s)，10.31(1H，s)。
例125化合物編號125的化合物的製備原料使用5-氯-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-(膦酸氧基)苯甲醯胺(化合物編號124)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率90.2％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.48(1H，dd，J＝9.0，3.0Hz)，7.53(1H，dd，J＝8.7，2.1Hz)，7.58(1H，d，J＝8.7Hz)，7.69-7.72(2H，m)，8.36(1H，d，J＝2.1Hz)，11.70(1H，s)。
例126化合物編號126的化合物的製備原料使用5-氯-N-{4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基}-2-羥基苯甲醯胺(例92(3)的化合物)，與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率100％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.21(9H，s)，1.25(9H，s)，5.09(2H，d，J＝8.4Hz)，5.11(2H，d，J＝7.8Hz)，7.23-7.38(11H，m)，7.63(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.82(1H，dd，J＝2.7，0.9Hz)，13.00(1H，s)。
例127化合物編號127的化合物的製備原料使用5-氯-2-(二苄基磷醯基)氧基-N-{4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基}苯甲醯胺(化合物編號126)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率98.1％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.26(9H，s)，1.28(9H，s)，7.43(1H，dd，J＝8.7，1.2Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.67(1H，d，J＝2.4Hz)，
例128化合物編號128的化合物的製備原料使用5-氯-N-{4-[(1，1-二甲基)乙基]-5-[(2，2-二甲基)丙醯基]噻唑-2-基}-2-(磷醯基氧基)苯甲醯胺(化合物編號127)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率35.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.26(9H，s)，1.27(9H，s)，7.37(1H，d，J＝9.0Hz)，7.55(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.64(1H，d，J＝2.4Hz)。
例129化合物編號129的化合物的製備(1)5-溴-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-溴水楊酸與2，5-二(三氟甲基)苯胺外，其它皆依例1(1)相同方法操作，得標題化合物。
產率24.0％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.03(1H，d，J＝8.7Hz)，7.65(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.76(1H，d，J＝8.4Hz)，8.03(1H，d，J＝8.1Hz)，8.11(1H，d，J＝2.7Hz)，8.74(1H，s)，11.02(1H，s)，12.34(1H，s)。
(2)5-溴-2-(嗎啉代羰基)氧基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號129)原料使用5-溴-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同方法操作，得標題化合物。
產率89.4％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.55-3.68(8H，m)，7.06(1H，d，J＝9.0Hz)，7.57(1H，d，J＝8.1Hz)，7.65(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.81(1H，d，J＝8.4Hz)，7.97(1H，d，J＝2.7Hz)，8.39(1H，s)，8.60(1H，s)。
例130化合物編號130的化合物的製備(1)2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺將水楊酸(6.90g，50mmol)、2，5-二(三氟甲基)苯胺(11.46g，50mmol)、三氯化磷(2.18ml，25mmol)、氯基苯(150ml)的混合物加熱回流4小時。將反應混合物冷卻至室溫後，以乙酸乙酯稀釋。有機層依序以水、飽和食鹽水洗滌，以硫酸鎂乾燥。溶劑經減壓餾去，所得殘渣以正己烷洗滌，得標題化合物的白色固體(8.4g，47.8％)。
1H-NMR(CD3OD)δ7.00-7.06(2H，m)，7.48(1H，dt，J＝1.5，7.5Hz)，7.74(1H，d，J＝8.4Hz)，8.01-8.08(2H，m)，8.79(1H，s)，11.09(1H，s)，12.03(1H，s)。
(2)3，5-二溴-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺於2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(175mg，0.5mmol)的四氯化碳(5mL)溶液中，加入鐵(3mg，0.05mmol)、溴(129μL，2.5mmol)，於50℃下攪拌12小時。反應混合物冷卻至室溫後，依序以飽和碳酸氫鈉水、水、飽和食鹽水洗滌，以硫酸鎂乾燥。將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精製，得標題化合物的白色結晶(184.2mg，72.7％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.92-7.98(1H，m)，8.06(1H，d，J＝2.1Hz)，8.09(1H，d，J＝8.4Hz)，8.22(1H，d，J＝2.1Hz)，8.27-8.32(1H，m)，11.31(1H，s)。
(3)3，5-二溴基-2-(嗎啉代羰基)氧基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號130)原料使用3，5-二溴基-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同方法操作，得標題化合物。
產率70.6％。
1H-NMR(CDCl3-d6)δ3.54-3.77(8H，m)，7.58(1H，d，J＝8.4Hz)，7.81(1H，d，J＝8.4Hz)，7.91(1H，d，J＝2.1Hz)，7.94(1H，d，J＝2.1Hz)，8.54(2H，br s)。
例131化合物編號131的化合物的製備由例130(1)的正己烷洗滌液得標題化合物的白色固體(211.7mg，0.9％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ6.98(1H，t，J＝7.5Hz)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.46-7.60(3H，m)，7.67-7.72(1H，m)，7.80-7.84(2H，m)，7.88-7.91(1H，m)，7.97(1H，dd，J＝1.2，8.1Hz)，8.02(1H，dd，J＝8.1Hz)，10.23(1H，s)，10.52(1H，s)。
例132化合物編號132的化合物的製備原料使用2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例130(1)的化合物)與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同方法操作，得標題化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.57-3.71(8H，m)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，7.37(1H，dt，J＝7.8，1.2Hz)，7.53-7.59(2H，m)，7.79(1H，d，J＝8.4Hz)，7.84(1H，dd，J＝1.5，7.8Hz)，8.42(1H，br s)，8.68(1H，s)。
例133化合物編號133的化合物的製備(1)5-氯-2-羥基-N-[2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用5-氯水楊酸與3-氨基-4-(4-甲氧基苯氧基)苯並三氟化物外，其它皆依例1(1)相同方法操作，得標題化合物。
產率88.1％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.85(3H，s)，6.81(1H，d，J＝8.5Hz)，6.97-7.02(3H，m)，7.08(2H，d，J＝8.8Hz)，7.30(1H，m)，7.40(1H，dd，J＝8.8，1.9Hz)，7.45(1H，d，J＝2.2Hz)，8.70(1H，s)，8.78(1H，d，J＝1.6Hz)，11.76(1H，s)。
(2)5-氯-N-[2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基]-2-[(嗎啉代羰基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號133)
原料使用5-氯-2-羥基-N-[2-(4-甲氧基苯氧基)-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同方法操作，得標題化合物。
產率60.0％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.37-3.41(2H，m)，3.62(6H，s)，3.83(3H，s)，6.78(1H，d，J＝8.7Hz)，6.93-7.03(4H，m)，7.11(1H，d，J＝8.4Hz)，7.24-7.28(1H，m)，7.47(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.86(1H，d，J＝2.7Hz)，8.90-8.93(2H，m)。
例134化合物編號134的化合物的製備原料使用5-溴-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-羥基苯甲醯胺(例85(1)的化合物)，與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率89.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ5.11(2H，d，J＝8.4Hz)，5.13(2H，d，J＝8.7Hz)，7.23-7.39(11H，m)，7.61-7.64(1H，m)，7.74-7.80(2H，m)，7.91(1H，m)，8.19(1H，m)，10.45(1H，s)。
例135化合物編號135的化合物的製備原料使用5-溴-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-[(二苄基磷醯基)氧基]苯甲醯胺(化合物編號134)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率89.6％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.46(1H，dd，J＝9.0，1.2Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.4，2.1Hz)，7.78(1H，dd，J＝9.0，2.4Hz)，7.81(1H，d，J＝8.1Hz)，7.92(1H，d，J＝1.8Hz)，8.44(1H，d，J＝1.2Hz)，10.27(1H，s)。
例136化合物編號136的化合物的製備原料使用5-溴-N-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2-(磷醯基氧基)苯甲醯胺(化合物編號135)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率100.0％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.49(1H，dd，J＝8.7，0.9Hz)，7.56(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.73(1H，d，J＝8.4Hz)，7.83(1H，d，J＝2.4Hz)，8.31(1H，d，J＝1.5Hz)，11.96(1H，s)。
例137化合物編號137的化合物的製備原料使用5-[(1，1-二甲基)乙基]-2-羥基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例78(1)的化合物)與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率94.4％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.32(9H，s)，5.09(2H，d，J＝8.1Hz)，5.10(2H，d，J＝7.8Hz)，7.22-7.36(11H，m)，7.60(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.65(1H，d，J＝2.4Hz)，7.80(1H，s)，8.39(2H，s)，11.05(1H，s)。
例138化合物編號138的化合物的製備原料使用2-(二苄基磷醯基)氧基-5-[(1，1-二甲基)乙基]-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號137)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率100.0％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.31(9H，s)，7.32(1H，d，J＝8.1Hz)，7.58-7.63(2H，m)，7.82(1H，s)，8.43(2H，s)，11.11(1H，s)。
例139化合物編號139的化合物的製備原料使用5-[(1，1-二甲基)乙基]-2-磷醯基氧基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號138)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率85.0％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.29(9H，s)，7.23(1H，d，J＝8.7Hz)，7.48(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.63(1H，d，J＝2.7Hz)，7.74(1H，s)，8.55(2H，s)，13.47(1H，s)。
例140化合物編號140的化合物的製備原料使用5-溴-2-羥基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例129(1)的化合物)，與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率84.1％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ5.14(2H，d，J＝7.8Hz)，5.15(2H，d，J＝7.8Hz)，7.26-7.39(11H，m)，7.76(1H，dd，J＝8.7，2.1Hz)，7.87(1H，m)，7.91(1H，d，J＝8.7Hz)，8.05(1H，d，J＝7.8Hz)，8.09(1H，s)，10.61(1H，s)。
例141化合物編號141的化合物的製備原料使用5-溴-2-(二苄基磷醯基)氧基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號140)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率85.4％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.41(1H，d，J＝8.4Hz)，7.75-7.79(2H，m)，7.90(1H，d，J＝7.8Hz)，8.05(1H，d，J＝8.1Hz)，8.15(1H，s)，10.42(1H，s)，例142化合物編號142的化合物的製備原料使用5-溴-2-磷醯基氧基-N-[2，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號141)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率89.3％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.32(1H，d，J＝8.4Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.4，2.7Hz)，7.69(1H，d，J＝2.4Hz)，7.86(1H，d，J＝8.1Hz)，7.92(1H，s)，8.02(1H，d，J＝8.4Hz)，12.44(1H，s)。
例143化合物編號143的化合物的製備原料使用5-溴-N-{3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基}-2-羥基苯甲醯胺(例90(1)的化合物)與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率94.7％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.23(18H，s)，5.08(2H，d，J＝8.4Hz)，5.1 0(2H，d，J＝7.2Hz)，7.16-7.34(12H，m)，7.65(2H，d，J＝1.5Hz)，7.71(1H，dd，J＝9.0，2.7Hz)，7.82-7.83(1H，m)，10.43(1H，s)。
例144化合物編號144的化合物的製備原料使用5-溴-2-(二苄基磷醯基)氧基-N-{3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基}苯甲醯胺(化合物編號143)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率94.8％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.28(18H，s)，7.15(1H，t，J＝1.5Hz)，7.38(1H，dd，J＝8.7，0.9Hz)，7.61(2H，d，J＝2.1Hz)，7.70(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.77(1H，dd，J＝2.7，0.6Hz)，10.31(1H，s)。
例145化合物編號145的化合物的製備原料使用5-溴-N-{3，5-二[(1，1-二甲基)乙基]苯基}-2-(磷醯基氧基)苯甲醯胺(化合物編號144)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率75.7％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.28(18H，s)，7.11(1H，t，J＝1.5Hz)，7.30(1H，dd，J＝8.7，0.6Hz)，7.55(1H，dd，J＝8.7，2.7Hz)，7.72(2H，d，J＝2.1Hz)，7.79(1H，d，J＝2.7Hz)，12.00(1H，s)。
例146化合物編號146的化合物的製備(1)2-羥基-5-(3-噻吩基)-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺原料使用2-羥基-5-碘-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例81(1)的化合物)與3-噻吩硼酸外，其它皆依例81(2)相同方法操作，得標題化合物。
產率38.7％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.06(1H，d，J＝8.7Hz)，7.57(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz)，7.66(1H，dd，J＝4.8，3.0Hz)，7.81-7.84(2H，m)，7.86(1H，s)，8.18(1H，d，J＝2.1Hz)，8.49(2H，s)，10.90(1H，s)，11.33(1H，s)。
(2)2-(嗎啉代羰基)氧基-5-(3-噻吩基)-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號146)原料使用2-羥基-5-(3-噻吩基)-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同方法操作，得標題化合物。
產率92.7％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.58-3.72(8H，m)，7.05(1H，d，J＝8.4Hz)，7.36(1H，dd，J＝4.8，1.2Hz)，7.43(1H，dd，J＝5.1，3.0Hz)，7.48(1H，dd，J＝3.0，1.5Hz)，7.60-7.64(2H，m)，7.89(1H，d，J＝2.7Hz)，8.09(2H，s)，9.15(1H，s)。
例147化合物編號147的化合物的製備原料使用5-溴-2-羥基-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例87(1)的化合物)與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率77.7％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.78(3H，s)，5.09(2H，d，J＝8.1Hz)，5.10(2H，d，J＝7.5Hz)，7.00(1H，s)，7.23-7.36(11H，m)，7.56(1H，m)，7.73-7.77(2H，m)，7.87(1H，d，J＝1.8Hz)，10.84(1H，s)。
例148化合物編號148的化合物的製備原料使用5-溴-2-(二苄基磷醯基)氧基-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號147)外，其它皆依例51相同方法操作，得標題化合物。
產率98.1％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.83(3H，s)，7.00(1H，s)，7.37(1H，d，J＝8.7Hz)，7.57(1H，s)，7.71-7.77(3H，m)，10.80(1H，s)。
例149化合物編號149的化合物的製備原料使用5-溴-N-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-2-(磷醯基氧基)苯甲醯胺(化合物編號148)外，其它皆依例52相同方法操作，得標題化合物。
產率98.6％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.82(3H，s)，6.95(1H，s)，7.26(1H，d，J＝8.7Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，7.70(1H，s)，7.74(1H，d，J＝2.4Hz)，7.86(1H，s)，12.62((1H，br s)。
例150化合物編號150的化合物的製備(1)2-羥基-5-苯基乙烯基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺將2-羥基-5-碘-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例81(1)的化合物；475mg，1mmol)、苯乙烯(130mg，1.25mmol)、乙酸鈀(4.5mg，0.02mmol)、三(鄰甲苯基)膦(12.2mg，0.04mmol)、二異丙基胺(388mg，3mmol)、N，N-二甲基甲醯胺(2mL)的混合物加熱回流8小時。將反應混合物冷卻至室溫後，加入水，以乙酸乙酯萃取。有機層依序以水、飽和食鹽水洗滌，以無水硫酸鎂乾燥。將溶劑減壓餾去，所得殘渣以矽膠柱層析法(正己烷∶異丙基醚＝2∶1→1∶1)精製，得標題化合物的淡黃色固體(173mg，38.3％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ7.04(1H，d，J＝8.4Hz)，7.20-7.29(3H，m)，7.38(2H，t，J＝7.5Hz)，7.59(2H，d，J＝7.5Hz)，7.72(1H，dd，J＝8.4，2.1Hz)，7.86(1H，s)，8.07(1H，d，J＝2.1Hz)，8.49(2H，s)，10.89(1H，s)，11.33(1H，br s)。
(2)2-(嗎啉代羰基)氧基-5-苯基乙烯基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(化合物編號150)原料使用2-羥基-5-苯基乙烯基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺與嗎啉-4-羰基氯外，其它皆依例71相同方法操作，得標題化合物。
產率99.5％。
1H-NMR(CDCl3)δ3.61-3.69(8H，m)，7.08-7.12(3H，m)，7.32(1H，d，J＝7.2Hz)，7.36-7.41(2H，m)，7.51-7.53(2H，m)，7.59(1H，dd，J＝8.4，2.4Hz)，7.65(1H，s)，7.87(1H，d，J＝2.1Hz)，8.11(2H，s)，9.05(1H，s)。
例151化合物編號151的化合物的製備原料使用2-羥基-5-苯基乙烯基-N-[3，5-二(三氟甲基)苯基]苯甲醯胺(例150(1)的化合物)與亞磷酸二苄酯外，其它皆依例50相同方法操作，得標題化合物。
產率82.0％。
1H-NMR(DMSO-d6)δ5.12(2H，d，J＝8.4Hz)，5.13(2H，d，J＝7.5Hz)，7.25-7.43(16H，m)，7.63(2H，d，J＝7.2Hz)，7.78-7.82(2H，m)，7.96(1H，s)，8.40(2H，s)，11.17(1H，s)。
試驗例1NF-κB活化抑制測定NF-κB活化抑制作用參考Hill等的方法(「Cell」，(美國)，1993年，第73卷，第2號，p.395-406)實施。將NF-κB結合序列(TGGGGACTTTCCGC)以5個連接(串聯)的寡聚糖插入於氟石蟲螢光素酶基因(Luc)的上遊的質粒(pNFκB-Luc Reporter PlasmidSTRATAGENE公司製作)，使用感染試藥(Effectene，QIAGEN公司製作)依據QIAGEN公司的步驟，感染到來自人類肝癌的細胞株HepG2中，培養6～24小時。其後，被檢化合物的存在下或非存在下，加入TNF-α(40ng/ml)培養4小時後，用pickgen LT(東洋墨水公司製作)及化學發光測定裝置(SPECTRAFLUORPLUS、TECAN公司製作)測定細胞內無螢光素酶活性。以與被驗化合物非存在下的螢光素酶活性值的比率求得抑制率。被驗化合物10μg/ml及1μg/ml存在下的NF-κB活化抑制率如下表所示。





N.T未試驗本發明的醫藥因具有轉錄因子NF-κB的活化抑制作用，且具有抑制炎症性細胞因子(cytokine)的產生游離作用，所以適合用於因NF-κB活化引起的疾病和因炎症性細胞因子(cytokine)產生過剩因起的疾病的預防和/或治療劑。
權利要求
1.一種具有NF-κB活化抑制作用的醫藥，其含有由式(I)所示化合物及其藥理學上所許可的鹽，其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分； [式中，X為主鏈的原子數為2至5的連結基(該連結基可具有取代基)，A表示可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)或可具有取代基的碳數1至6的烷基，或與連結基X鍵合形成可具有取代基的環結構，E表示可具有取代基的芳基或可具有取代基的雜芳基，環Z為除式-O-A(式中，A具有與上述定義相同的意義)及-X-E(式中，X與E具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴，或除式-O-A(式中，A具有與上述定義相同的意義)及-X-E(式中，X和E具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的雜芳烴]。
2.如權利要求1所述的醫藥，其中X為由下述連結基組α所選出的基(該基可具有取代基)；[連結基組α]下述式； (式中，左側的鍵合鍵與環Z鍵合，右側的鍵合鍵與E鍵合)。
3.如權利要求1所述的醫藥，其中X為下述式所示基(該基可具有取代基)； (式中，左側的鍵合鍵與環Z鍵合，右側的鍵合鍵與E鍵合)。
4.如權利要求1～3中任一項所述的醫藥，其中A為由下述取代基組ω選出的基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)，[取代基組ω]可具有取代基的烴-羰基、可具有取代基的雜環-羰基、可具有取代基的烴-氧-羰基、可具有取代基的烴-磺醯基、可具有取代基的氨磺醯基、可具有取代基的磺基、可具有取代基的磷醯基及可具有取代基的氨基甲醯基。
5.如權利要求1～4中任一項所述的醫藥，其中環Z為由碳數6至10的芳烴[該芳烴除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X和E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外，還可具有取代基]。
6.如權利要求5所述的醫藥，其中環Z為除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X和E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的苯環。
7.如權利要求6所述的醫藥，其中環Z為除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X和E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外還具有滷素原子的苯環。
8.如權利要求7所述的醫藥，其中環Z為除式-O-A(式中，A具有與式(I)定義相同的定義)與式-X-E(式中，X和E具有與式(I)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的萘環。
9.如權利要求1～8中任一項所述的醫藥，其中E為可具有取代基的碳數6至10的芳基，或可具有取代基的5員雜芳基。
10.如權利要求9所述的醫藥，其中E為可具有取代基的苯基。
11.如權利要求10所述的醫藥，其中E為3，5-二(三氟甲基)苯基。
12.如權利要求9所述的醫藥，其中E為可具有取代基的噻唑基。
13.如權利要求1～12中任一項所述的醫藥，其為抑制由下述物質組δ所選出的1種或2種以上物質的基因的表達抑制劑；[物質組δ]腫瘤壞死因子(TNF)、白介素-1、白介素-2、白介素-6、白介素-8、顆粒球菌落刺激因子、幹擾素β、細胞粘接因子ICAM-1、VCAM-1、ELAM-1、一氧化氮合成酶、適合主要組織的抗原系統I級、適合主要組織的抗原系統II級、β2-微球蛋白、免疫球蛋白輕鏈、血清澱粉樣蛋白A、血管緊張素原、補體B、補體C4、c-myc、來自HIV的基因的轉錄產物、來自HTLV-1的基因的轉錄產物、來自猿猴病毒40的基因的轉錄產物、來自巨細胞病毒的基因的轉錄產物和來自腺病毒的基因的轉錄產物。
14.如權利要求1～12中任一項所述的醫藥，其為炎症性介質產生游離抑制劑或免疫抑制劑。
15.一種下述式(I-1)所示化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物； [式中，A1為可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)，或可具有取代基的醯基-氧基-亞甲基，E1為可具有取代基的芳基或可具有取代基的雜芳基，環Z1為除式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴，或為除式-O-A1(式中，A1具有與上述定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的雜芳烴]。
16.如權利要求15所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，A1為N，N-二取代氨基甲醯基(該氨基甲醯基的2個取代基可一起與鍵合的氮原子共同形成可具有取代基的含氮雜環式基)。
17.如權利要求16所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，A1為(嗎啉-4-基)羰基。
18.如權利要求15所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，A1為可具有取代基的磷醯基。
19.如權利要求15～18中任一項所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，環Z1為除式-O-A1(式中，A1具有與式(I-1)定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與式(I-1)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的苯環。
20.如權利要求19所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，環Z1為除式-O-A1(式中，A1具有與式(I-1)定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與式(I-1)定義相同的意義)所示基以外還具有滷素原子的苯環。
21.如權利要求15～18中任一項所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，環Z1為除式-O-A1(式中，A1具有與式(I-1)定義相同的意義)及-CONH-E1(式中，E1具有與式(I-1)定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的萘環。
22.如權利要求15～21中任一項所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為可具有取代基的苯基。
23.如權利要求22所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為2，5-二取代苯基或3，5-二取代苯基。
24.如權利要求23所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為3，5-二(三氟甲基)苯基。
25.如權利要求15～21的任一項所述的化合物或其鹽、或其水合物或其溶劑合物，其中，E1為可具有取代基的噻唑基。
全文摘要
本發明涉及一種具有NF－κB活化抑制作用的醫藥，其含有由式(I)所示化合物及其藥理學上所許可的鹽、其水合物及溶劑合物所構成組中選出的物質作為有效成分；[式中，X為主鏈的原子數為2至5的連結基(該連結基可具有取代基)，A為可具有取代基的醯基(但是，無取代的乙醯基與無取代的丙烯醯基除外)、或為可具有取代基的碳數1至6的烷基，或與連結基X鍵合形成可具有取代基的環結構，E為可具有取代基的芳基或可具有取代基的雜芳基，環Z為除式－O－A(式中，A具有與上述定義相同的意義)及－X－E(式中，X和E具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的芳烴，或為除式－O－A(式中，A具有與上述定義相同的意義)及－X－E(式中，X和E具有與上述定義相同的意義)所示基以外還可具有取代基的雜芳烴]。
文檔編號C07D213/79GK1658855SQ0381294
公開日2005年8月24日 申請日期2003年6月5日 優先權日2002年6月6日
發明者武藤進, 板井昭子 申請人:株式會社醫藥分子設計研究所