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基於取代的環狀二羰基化合物及安全劑的選擇性殺蟲劑和/或殺蟎劑的製作方法

2023-06-01 17:09:26 1

專利名稱:基於取代的環狀二羰基化合物及安全劑的選擇性殺蟲劑和/或殺蟎劑的製作方法
本申請是2005年7月18日提交的名稱為「基於取代的環狀二羰基化合物及安全劑的選擇性殺蟲劑和/或殺蟎劑」的200580024790.6發明專利申請的分案申請。
本發明涉及選擇性殺蟲和/或殺蟎活性化合物結合物(combination)的用途,所述結合物含有,第一,取代的環狀二羰基化合物以及第二,至少一種改善作物相容性的化合物,該結合物可用於在有益植物的多種作物中選擇性防治昆蟲和/或葉蟎。
已知4-氯和4-硝基-4-苯基-吡唑基-3,5-二酮(WO 99/20610)具有除草作用,並且3-滷和3-硝基-3-苯基取代的吡咯烷-2,4-二酮和4-氧代呋喃-2-酮(JP-A 12 086 628)具有殺蟎和殺蟲作用,還從WO03/029 213、DE-A 103 01805、WO 03/045 957和WO 2004/069 841中已知它們的除草、殺蟎和殺蟲作用。
還從WO 2004/037 749中知曉2-氯-2-苯基環戊烷-1,3-二酮和2-氯-2-苯基環己烷-1,3-二酮。
同樣從WO 2005/016 933中知曉具有除草和殺蟲/殺蟎作用的4-氯-4-苯基吡唑烷-3,5-二酮。
並且,對基於取代的環狀二羰基化合物和安全劑的選擇性除草劑也已有描述(WO 2004/064 520)。
然而,這些化合物的相容性,特別是與單子葉作物的相容性並不在所有的情形下完全令人滿意。
出人意料的是,現已發現某些取代的環狀二羰基化合物在與下述改善作物相容性的化合物(安全劑/解毒劑)一起使用時,極好地防止對作物的侵害,並可特別有利地用作具有廣譜作用的結合物製劑,用於選擇性防治昆蟲,甚至是有益的單子葉植物的作物中——例如穀物中——的昆蟲。
本發明提供含有有效量的活性化合物結合物的選擇性殺蟲和/或殺蟎組合物用於防治昆蟲和/或蛛形綱動物的用途,所述活性化合物結合物含有以下組分 (a)至少一種包括全部異構體形式的式(I)的取代的環狀二羰基化合物
其中, W和z 彼此獨立地代表氫、滷素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、滷代烷基、滷代烷氧基、滷代烯氧基、硝基或氰基, X代表滷素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、烷硫基、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、滷代烷基、滷代烷氧基、滷代烯氧基、硝基或氰基, Y代表氫、滷素、烷基、滷代烷基、滷代烷氧基、硝基、氰基或者代表任選取代的苯基或雜芳基, CDC 代表如下基團之一


或者
其中, A代表氫,各自任選滷代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、其中任選至少一個環原子被雜原子代替的飽和或不飽和的任選取代的環烷基,或者各自任選被滷素、烷基、滷代烷基、烷氧基、滷代烷氧基、氰基或硝基所取代的芳基、芳烷基或雜芳基, B 代表氫、烷基或烷氧基烷基,或者 A和B與它們所連接的碳原子一起代表飽和或不飽和的、未取代或取代的、任選含有至少一個雜原子的環, D 代表氫或任選取代的選自下列的基團烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、飽和或不飽和的環烷基——所述環烷基中任選一個或多個環原子被雜原子代替、芳烷基、芳基、雜芳基烷基或雜芳基,或者 A和D與它們各自所連接的原子一起代表A、D部分未被取代或被取代的並且任選含有至少一個雜原子的飽和或不飽和的環,或者 A和Q1一起代表任選被羥基取代的,或者被各自任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、環烷基、苄氧基或芳基所取代的烷二基或烯二基,或者 Q1 代表氫或烷基, Q2、Q4、Q5和Q6彼此獨立地代表氫或烷基, Q3 代表氫、烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任選取代的環烷基(其中任選一個亞甲基被氧或硫代替)或任選取代的苯基,或者 Q3和Q4與它們所連接的碳原子一起代表飽和或不飽和的、取代或未取代的、任選含有一個雜原子的環, G 代表滷素或硝基; 和 (b)至少一種選自以下化合物的改善作物相容性的化合物 4-二氯乙醯基-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷(AD-67,MON-4660)、 1-二氯乙醯基-六氫-3,3,8a-三甲基吡咯並[1,2-a]嘧啶-6(2H)-酮(dicyclonon,BAS-145138)、 4-二氯乙醯基-3,4-二氫-3-甲基-2H-1,4-苯並噁嗪(解草嗪(benoxacor))、 5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1-甲基己酯(解草酯(cloquintocet-mexyl),參見EP-A-86750、EP-A-94349、EP-A-191736、EP-A-492366中相關化合物)、 3-(2-氯苯甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲(苄草隆(cumyluron))、 α-(氰基甲氧亞氨基)苯乙腈(解草胺腈(cyometrinil))、 2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)、 4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)、 1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-(4-甲基苯基)脲(香草隆(daimuron、dymron))、 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麥草畏(dicamba))、 哌啶-1-硫代羧酸-S-1-甲基-1-苯基乙酯(哌草丹(dimepiperate))、 2,2-二氯-N-(2-氧代-2-(2-丙烯基氨基)乙基)-N-(2-丙烯基)乙醯胺(DKA-24)、 2,2-二氯-N,N-二-2-丙烯基乙醯胺(烯丙醯草胺(dichlormid))、 4,6-二氯-2-苯基嘧啶(解草啶(fenclorim))、 1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸乙酯(解草唑(fenchlorazole-ethyl),參見EP-A-174562和EP-A-346620中相關化合物)、 2-氯-4-三氟甲基噻唑-5-羧酸苯甲酯(解草胺(flurazole))、 4-氯-N-(1,3-二氧戊環-2-基-甲氧基)-α-三氟乙醯苯酮肟(氟草肟(fluxofenim))、 3-二氯乙醯基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷(解草噁唑(furilazole),MON-13900)、 4,5-二氫-5,5-二苯基-3-異噁唑羧酸乙酯(雙苯噁唑酸(isoxadifen-ethyl),參見WO-A-95/07897中相關化合物)、 3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸-1-(乙氧基羰基)乙酯(lactidichlor)、 (4-氯-鄰-甲苯氧基)乙酸(MCPA)、 2-(4-氯-鄰-甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸(mecoprop))、 1-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氫-5-甲基-1H-吡唑-3,5-二羧酸二乙酯(吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl),參見WO-A-91/07874中相關化合物)、 2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊環烷(MG-191)、 2-丙烯基-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸酯(MG-838)、 1,8-萘二甲酸酐、 α-(1,3-二氧戊環-2-基-甲氧亞氨基)苯乙腈(解草腈(oxabetrinil))、 2,2-二氯-N-(1,3-二氧戊環-2-基-甲基)-N-(2-丙烯基)乙醯胺(PPG-1292)、 3-二氯乙醯基-2,2-二甲基噁唑烷(R-28725)、 3-二氯乙醯基-2,2,5-三甲基噁唑烷(R-29148)、 4-(4-氯-鄰-甲苯基)丁酸、 4-(4-氯苯氧基)丁酸、 二苯基甲氧基乙酸、 二苯基甲氧基乙酸甲酯、 二苯基甲氧基乙酸乙酯、 1-(2-氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯、 1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、 1-(2,4-二氯苯基)-5-異丙基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、 1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、 1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯(參見EP-A-269806和EP-A-333131中相關化合物)、 5-(2,4-二氯苯甲基)-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯、 5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯、 5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸乙酯(參見WO-A-91/08202中相關化合物)、 5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1,3-二甲基丁-1-基酯、 5-氯喹啉-8-氧基乙酸-4-烯丙氧基丁酯、 5-氯喹啉-8-氧基乙酸-1-烯丙氧基丙-2-基酯、 5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸甲酯、 5-氯喹啉-8-氧基乙酸乙酯、 5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸烯丙酯、 5-氯喹啉-8-氧基乙酸-2-氧代丙-1-基酯、 5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯、 5-氯喹喔啉-8-氧基丙二酸二烯丙酯、 5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯(參見EP-A-582198中相關化合物)、 4-羧基苯並二氫吡喃-4-基乙酸(AC-304415,參見EP-A-613618)、 4-氯苯氧基乙酸、 3,3′-二甲基-4-甲氧基二苯酮、 1-溴-4-氯甲基磺醯基苯、 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲醯基氨磺醯基)苯基]-3-甲基脲(即N-(2-甲氧基苯甲醯基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺醯胺)、 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲醯基氨磺醯基)苯基]-3,3-二甲基脲、 1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲醯基氨磺醯基)苯基]-3-甲基脲、 1-[4-(N-萘基氨磺醯基)苯基]-3,3-二甲基脲、 N-(2-甲氧基-5-甲基苯甲醯基)-4-(環丙基氨基羰基)苯磺醯胺, 和/或以下由通式定義的化合物之一, 通式(IIa)
或通式(IIb)
或通式(IIc)
其中 m 代表數字0、1、2、3、4或5, A1 代表以下所示二價雜環基團之一
n 代表數字0、1、2、3、4或5, A2 代表任選被C1-C4烷基和/或C1-C4烷氧基羰基和/或C1-C4烯氧基羰基取代的具有1或2個碳原子的烷二基, R8 代表羥基、巰基、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二-(C1-C4烷基)氨基, R9 代表羥基、巰基、氨基、C1-C7烷氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6烯氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二-(C1-C4烷基)氨基, R10 代表各自任選被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基, R11 代表氫,或者代表各自任選被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧戊環基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、噻唑基、哌啶基,或者代表任選被氟、氯和/或溴或C1-C4烷基取代的苯基, R12 代表氫,或者代表各自任選被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧戊環基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、噻唑基、哌啶基,或者代表任選被氟、氯和/或溴或C1-C4烷基取代的苯基,或者 R11和R12一起代表各自任選被C1-C4烷基、苯基、呋喃基、稠合苯環或被下述兩個取代基取代的C3-C6烷二基或C2-C5氧雜烷二基,所述兩個取代基與它們所連接的C原子一起形成5或6元碳環, R13 代表氫、氰基、滷素,或者代表各自任選被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基、C3-C6環烷基或苯基, R14 代表氫,或者代表任選被羥基、氰基、滷素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C3-C6環烷基或三-(C1-C4烷基)甲矽烷基, R15 代表氫、氰基、滷素,或者代表各自任選被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基、C3-C6環烷基或苯基, X1 代表硝基、氰基、滷素、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷氧基, X2 代表氫、氰基、硝基、滷素、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷氧基, X3 代表氫、氰基、硝基、滷素、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷氧基, 和/或以下由通式定義的化合物, 通式(IId)
或通式(IIe)
其中 t 代表數字0、1、2、3、4或5, v 代表數字0、1、2、3、4或5, R16 代表氫或C1-C4烷基, R17 代表氫或C1-C4烷基, R18 代表氫,或者代表各自任選被氰基、滷素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二-(C1-C4烷基)氨基,或者代表各自任選被氰基、滷素或C1-C4烷基取代的C3-C6環烷基、C3-C6環烷基氧基、C3-C6環烷基硫基或C3-C6環烷基氨基, R19 代表氫,或者代表任選被氰基、羥基、滷素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基,或者代表各自任選被氰基或滷素取代的C3-C6烯基或C3-C6炔基,或者代表任選被氰基、滷素或C1-C4烷基取代的C3-C6環烷基, R20 代表氫,或者代表任選被氰基、羥基、滷素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基,或者代表各自任選被氰基或滷素取代的C3-C6烯基或C3-C6炔基,或者代表任選被氰基、滷素或C1-C4烷基取代的C3-C6環烷基,或者代表任選被硝基、氰基、滷素、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷氧基取代的苯基,或者與R19一起代表各自任選被C1-C4烷基取代的C2-C6烷二基或C2-C5氧雜烷二基, X4 代表硝基、氰基、羧基、氨基甲醯基、甲醯基、氨基磺醯基、羥基、氨基、滷素、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷氧基,並且 X5 代表硝基、氰基、羧基、氨基甲醯基、甲醯基、氨基磺醯基、羥基、氨基、滷素、C1-C4烷基、C1-C4滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷氧基。
在上述定義中,烴鏈,例如烷基或烷二基,包括與雜原子的組合,例如烷氧基,均可以分別是直鏈或帶有支鏈的。
在其各種性質中,式(I)化合物主要依據取代基的性質,可以幾何和/或旋光異構體的形式存在,或者以不同組成的異構體混合物的形式存在,所述混合物如果合適可通過常規方式分離。本發明提供了純異構體和異構體混合物,及其用途和含有它們的組合物。然而,為簡便起見,在各種情形中僅稱式(I)化合物,但其含義既指純化合物,並且如果合適也指不同比例的異構體的混合物。
考慮到CDC基團的含義(1)至(6),得到以下基本結構(I-1)至(I-6)

其中, A、B、D、G、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、W、X、Y和Z定義如上。
式(I)提供了殺蟲和/或殺蟎組合物的取代的環狀二羰基化合物的寬泛定義。以上及以下提出的結構式中的優選取代基或基團範圍如下闡述 W和Z彼此獨立地優選代表氫、滷素、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基或C1-C6烷氧基, X 優選代表滷素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C1-C6滷代烷氧基、C3-C6滷代烯氧基、硝基或氰基, Y 優選代表氫、滷素、C1-C4烷基、C1-C2滷代烷基、C1-C2滷代烷氧基、氰基或者以下基團之一
其中, V1 優選代表氫、滷素、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4滷代烷基、C1-C4滷代烷氧基、硝基或氰基, V2和V3彼此獨立地優選代表氫、滷素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4滷代烷基或C1-C4滷代烷氧基, CDC 優選代表如下基團之一
A 優選代表氫,或者各自任選滷代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、C1-C10烷氧基-C1-C8烷基、C1-C10烷硫基-C1-C6烷基,任選被滷素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的其中任選一個或兩個不直接相鄰的環原子被氧和/或硫代替的C3-C8環烷基,或者代表各自任選被滷素、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苯基-C1-C6烷基, B 優選代表氫、C1-C12烷基或C1-C8烷氧基-C1-C6烷基,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起優選代表其中任選一個環原子被氧或硫代替的並且任選被C1-C8烷基、C3-C10環烷基、C1-C8滷代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、滷素或苯基單取代或二取代的飽和的C3-C10環烷基或不飽和的C5-C10環烷基,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起優選代表被亞烷二基、亞烷二氧基或亞烷二硫基取代的C5-C6環烷基,所述亞烷二基任選被C1-C4烷基取代並且任選含有一個或兩個不直接相鄰的氧和/或硫原子,所述亞烷二氧基或亞烷二硫基和與其相連接的碳原子一起形成另一個五至八元環,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起優選代表C3-C8環烷基或C5-C8環烯基,其中兩個取代基和各自與它們連接的碳原子一起代表各自任選被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或滷素取代的其中任選一個亞甲基被氧或硫代替的C2-C6烷二基、C2-C6烯二基或C4-C6烷二烯二基, D 優選代表氫,代表各自任選滷代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C1-C10烷氧基-C2-C8烷基,任選被滷素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4滷代烷基取代的其中任選一個環原子被氧或硫代替的C3-C8環烷基,或者各自任選被滷素、C1-C6烷基、C1-C6滷代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6滷代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苯基-C1-C6烷基, A和D一起優選代表各自任選取代的C3-C6烷二基或C3-C6烯二基,其中任選一個亞甲基被羰基、氧或硫代替, 適當的取代基分別為 滷素,羥基,巰基或者各自任選滷代的C1-C10烷基或C1-C6烷氧基,或者另一個C3-C6烷二基、C3-C6烯二基或丁間二烯基,所述另一個C3-C6烷二基、C3-C6烯二基或丁間二烯基任選被C1-C6烷基取代或者其中任選兩個相鄰的取代基和與它們各自連接的碳原子一起形成另一個可含有氧或硫的、具有5或6個環原子的飽和或不飽和環(當為式(I-1)化合物時,A和D與它們所連接的原子一起優選代表,例如,下述AD-1至AD-10基團), A和Q1一起優選代表各自任選被相同或不同的下列取代基單取代或二取代的、並且通過C1-C2烷二基或通過氧原子橋連的C3-C6烷二基或C4-C6烯二基,所述取代基選自滷素,各自任選被相同或不同的滷素單取代至三取代的C1-C10烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C7環烷基,以及各自任選被相同或不同的選自滷素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基單取代至三取代的苄氧基和苯基,或者 Q1 優選代表氫或C1-C4烷基, Q2、Q4、Q5和Q6彼此獨立地優選代表氫或C1-C4烷基, Q3 優選代表氫,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基-C1-C2烷基,C1-C6烷硫基-C1-C2烷基,任選被滷素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的其中任選一個亞甲基被氧或硫代替的C3-C8環烷基,或者代表任選被滷素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2滷代烷基、C1-C2滷代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基,或者 Q3和Q4與它們所連接的碳原子一起優選代表任選被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C2滷代烷基取代的C3-C7環,其中任選一個環原子被氧或硫代替, G 優選代表氯、溴或硝基。
在作為優選提出的基團定義中,滷素代表氟、氯、溴和碘,特別是氟、氯和溴。
W和Z彼此獨立地特別優選代表氫、氯、溴、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基, X 特別優選代表氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3滷代烷基、C1-C3滷代烷氧基或氰基, Y 特別優選代表氫、氯、溴、C1-C2烷基、三氟甲基或者代表下列基團
V1 特別優選代表氫、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2滷代烷基、C1-C2滷代烷氧基、硝基或氰基, V2 特別優選代表氫、氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2滷代烷基或C1-C2滷代烷氧基, CDC 特別優選代表如下基團之一

A 特別優選代表氫,代表各自任選被氟或氯單取代至三取代的C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基,或者代表任選被氟、氯、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基單取代或二取代的C3-C7環烷基, B 特別優選代表氫或C1-C6烷基,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起特別優選代表其中任選一個環原子被氧或硫代替的並且任選被C1-C4烷基、C1-C2滷代烷基或C1-C4烷氧基單取代的飽和的C3-C7環烷基,條件是Q3特別優選代表氫或甲基,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起特別優選代表被亞烷二基或亞烷二氧基取代的C5-C6環烷基,所述亞烷二基任選含有一個或兩個不直接相鄰的氧或硫原子並且任選被甲基或乙基取代,所述亞烷二氧基和與它相連接的碳原子一起形成另一個五或六元環,條件是Q3特別優選代表氫或甲基,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起特別優選代表C3-C6環烷基或C5-C6環烯基,其中兩個取代基和各自與它們連接的碳原子一起代表任選一個亞甲基被氧代替的C2-C4烷二基、C2-C4烯二基,或者代表丁二烯二基,所述丁二烯二基各自任選被甲基或甲氧基單取代,條件是Q3特別優選代表氫或甲基, D 特別優選代表氫,代表各自任選被氟或氯單取代至三取代的C1-C6烷基、C3-C6烯基、C1-C4烷氧基-C2-C3烷基,代表任選被C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或三氟甲基單取代的並且其中任選一個亞甲基被氧或硫代替的C3-C7環烷基,或者(但不為式(I-1)化合物時)代表各自任選被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C2滷代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C2滷代烷氧基單取代或二取代的苯基、吡啶基或苄基,或者 A和D一起特別優選代表其中一個亞甲基可被氧或硫代替的、任選取代的C3-C5烷二基,可能的取代基為C1-C2烷基,或者 A和D(當為式(I-1)化合物時)與它們各自所連接的原子一起特別優選代表基團AD-1至AD-10之一
A和Q1一起特別優選代表各自任選被選自C1-C2烷基和C1-C2烷氧基的相同或不同的取代基單取代或二取代的C3-C4烷二基或C3-C4烯二基,或者 Q1 特別優選代表氫, Q2 特別優選代表氫, Q4、Q5和Q6彼此獨立地特別優選代表氫或C1-C2烷基, Q3 特別優選代表氫,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基-C1-C2烷基,C1-C4烷硫基-C1-C2烷基,或者任選被甲基或甲氧基取代的其中任選一個亞甲基被氧或硫代替的C3-C6環烷基,或者 Q3和Q4與它們所連接的碳原子一起特別優選代表任選被C1-C4烷基或C1-C4烷氧基單取代或二取代的、並且其中任選一個環原子被氧或硫代替的飽和的C5-C6環, 條件是A特別優選代表氫或甲基, G 特別優選代表氯或硝基。
在作為特別優選提出的基團定義中,滷素代表氟、氯、溴和碘,特別是氟、氯和溴。
W和Z彼此獨立地極特別優選代表氫、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基, X 極特別優選代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基, Y 極特別優選代表氫、氯、溴、甲基、三氟甲基或者代表下列基團
V1 極特別優選代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基, V2 極特別優選代表氫、氟、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基, CDC 極特別優選代表如下基團之一

A 極特別優選代表氫,代表各自任選被氟單取代至三取代的C1-C4烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基,或者代表任選被氟、甲基或甲氧基單取代的C3-C6環烷基, B 極特別優選代表氫、甲基或乙基,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起極特別優選代表其中任選一個環原子被氧代替並且任選被甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或異丁氧基單取代的飽和的C5-C6環烷基,條件是Q3極特別優選代表氫,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起極特別優選代表被含有兩個不直接相鄰的氧原子的亞烷二氧基取代的C5-C6環烷基,條件是Q3極特別優選代表氫, D 極特別優選代表氫,代表各自任選被氟單取代至三取代的C1-C4烷基、C3-C4烯基、C1-C2烷氧基-C2-C3烷基或其中任選一個亞甲基被氧或硫代替的C3-C6環烷基,或者(但不為式(I-1)化合物時)代表各自任選被氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基單取代或二取代的苯基或吡啶基,或者 A和D一起極特別優選代表其中任選一個碳原子被氧或硫代替並且任選被甲基單取代或二取代的、任選取代的C3-C5烷二基,或者 A和D(當為式(I-1)化合物時)與它們各自所連接的原子一起極特別優選代表基團
A和Q1一起極特別優選代表任選被甲基或甲氧基單取代或二取代的C3-C4烷二基,或者 Q1 極特別優選代表氫, Q2 極特別優選代表氫, Q4、Q5和Q6彼此獨立地極特別優選代表氫或甲基, Q3 極特別優選代表氫、甲基、乙基或C3-C6環烷基,或者 Q3和Q4與它們所連接的碳原子一起極特別優選代表任選被甲基或甲氧基單取代的、並且其中任選一個環原子被氧或硫代替的飽和的C5-C6環,條件是A極特別優選代表氫, G 極特別優選代表氯或硝基, W 尤其優選代表氫、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基, X 尤其優選代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基, Y 尤其優選代表氫、氯、溴、甲基、三氟甲基或者代表下列基團
V1 尤其優選代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基, V2 尤其優選代表氫、氟、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基, Z 尤其優選代表氫、甲基、氯或溴, CDC 尤其優選代表如下基團之一
A 尤其優選代表氫,代表各自任選被氟單取代至三取代的C1-C4烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基,或者代表任選被氟、甲基或甲氧基單取代的C3-C6環烷基, B 尤其優選代表氫、甲基或乙基,或者 A、B與它們所連接的碳原子一起尤其優選代表其中任選一個環原子被氧代替並且任選被甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或異丁氧基單取代的飽和的C5-C6環烷基, D 尤其優選代表氫, G 尤其優選代表氯。
上述寬泛的或優選的基團定義或說明可按需彼此組合,即包括各範圍和優選範圍之間的組合。
本發明優選使用包含上述優選(優選的)含義的組合的式(I)化合物。
本發明特別優選使用包含上述特別優選含義的組合的式(I)化合物。
本發明極特別優選使用包含上述極特別優選含義的組合的式(I)化合物。
本發明尤其優選使用包含上述尤其優選含義的組合的式(I)化合物。
飽和或不飽和烴基,例如烷基、亞烷二基或烯基,包括與雜原子的組合,例如烷氧基,在可能的範圍內均可以分別是直鏈或帶有支鏈的。
除非另外指明,任選取代的基團可以是單取代或多取代的,其中在多取代的情況下,取代基可以相同或不同。
除實施例中提出的化合物之外,還可特別提出以下式(I-1)化合物
表1W=CH3,X=CH3,Y=4-CH3,Z=H
表2A、B和D如表1所述 W=CH3;X=CH3;Y=4-Cl;Z=H; 表3A、B和D如表1所述 W=CH3;X=CH3;Y=4-Br;Z=H; 表4A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=CH3;Y=4-Cl;Z=H; 表5A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=CH3;Y=4-Br;Z=H; 表6A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=C2H5;Y=4-Cl;Z=H; 表7A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=C2H5;Y=4-Br;Z=H; 表8A、B和D如表1所述 W=CH3;X=Cl;Y=4-Cl;Z=H; 表9A、B和D如表1所述 W=CH3;X=Br;Y=4-Br;Z=H; 表10A、B和D如表1所述 W=CH3;X=Cl;Y=4-Br;Z=H; 表11A、B和D如表1所述 W=CH3;X=Br;Y=4-Cl;Z=H; 表12A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=Cl;Y=4-Cl;Z=H; 表13A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=Br;Y=4-Br;Z=H; 表14A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=Cl;Y=4-Br;Z=H; 表15A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=Br;Y=4-Cl;Z=H; 表16A、B和D如表1所述 W=H;X=CH3;Y=H;Z=H; 表17A、B和D如表1所述 W=H;X=Cl;Y=H;Z=H; 表18A、B和D如表1所述 W=H;X=Br;Y=H;Z=H; 表19A、B和D如表1所述 W=H;X=CH3;Y=4-Cl;Z=H; 表20A、B和D如表1所述 W=H;X=Cl;Y=4-CH3;Z=H; 表21A、B和D如表1所述 W=H;X=CH3;Y=4-CH3;Z=H; 表22A、B和D如表1所述 W=H;X=Cl;Y=4-Cl;Z=H; 表23A、B和D如表1所述 W=H;X=Cl;Y=4-Br;Z=H; 表24A、B和D如表1所述 W=CH3;X=Cl;Y=4-CH3;Z=H; 表25A、B和D如表1所述 W=CH3;X=Br;Y=4-CH3;Z=H; 表26A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=Cl;Y=4-CH3;Z=H; 表27A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=Br;Y=4-CH3;Z=H; 表28A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=CH3;Y=4-CH3;Z=H; 表29A、B和D如表1所述 W=C2H5;X=C2H5;Y=4-CH3;Z=H; 表30A、B和D如表1所述 W=H;X=CH3;Y=4-CH3;Z=5-CH3. 表31A、B和D如表1所述 W=H;X=CH3;Y=4-Cl;Z=5-CH3. 表32A、B和D如表1所述 W=H;X=Br;Y=4-CH3;Z=5-CH3. 表33A、B和D如表1所述 W=H;X=Cl;Y=4-Cl;Z=5-CH3. 表34A、B和D如表1所述 W=H;X=CH3;Y=4-Br;Z=5-CH3. 表35A、B和D如表1所述 W=H;X=Cl;Y=4-CH3;Z=5-Cl. 表36A、B和D如表1所述 W=H;X=CH3;Y=H;Z=5-CH3. 表37A、B和D如表1所述 W=H;X=Cl;Y=H;Z=5-CH3. 表38A、B和D如表1所述 W=H;X=Br;Y=H;Z=5-CH3. 表39A、B和D如表1所述 W=CH3;X=CH3;Y=4-CH3;Z=3-CH3. 表40A、B和D如表1所述 W=CH3;X=CH3;Y=4-CH3;Z=3-Cl. 表41A、B和D如表1所述 W=CH3;X=CH3;Y=4-CH3;Z=3-Br. 表42A、B和D如表1所述 W=CH3;X=CH3;Y=H;Z=3-Cl. 表43A、B和D如表1所述 W=CH3;X=CH3;Y=H;Z=3-Br. 式(I)化合物已基本上從開篇引用的已公開的專利文獻中知曉,或者它們可通過所述專利文獻中描述的方法製備。
與改善作物相容性的式(II a)、(II b)、(II c)、(II d)和(II e)化合物(「除草劑安全劑」)相關的上述基團的優選含義定義如下。
m優選代表數字0、1、2、3或4。
A1優選代表以下所示二價雜環基團之一
n優選代表數字0、1、2、3或4。
A2優選代表各自任選被甲基、乙基、甲氧羰基、乙氧羰基或烯丙氧基羰基取代的亞甲基或亞乙基。
R8優選代表羥基、巰基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或異丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基。
R9優選代表羥基、巰基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、1-甲基己氧基、烯丙氧基、1-烯丙氧基甲基-乙氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或異丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基。
R10優選代表各自任選被氟、氯和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基。
R11優選代表氫、各自任選被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、二氧戊環基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶基、或任選被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基取代的苯基。
R12優選代表氫、各自任選被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、二氧戊環基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶基,或任選被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基取代的苯基,或者與R11一起代表任選被甲基、乙基、呋喃基、苯基、稠合苯環取代或被兩個取代基取代的基團-CH2-O-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-CH2-CH2-之一,所述兩個取代基與和它們所連接的C原子一起形成5或6元碳環。
R13優選代表氫、氰基、氟、氯、溴,或者代表各自任選被氟、氯和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基或苯基。
R14優選代表氫、任選被羥基、氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基。
R15優選代表氫、氰基、氟、氯、溴,或者代表各自任選被氟、氯、和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基或苯基。
X1優選代表硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
X2優選代表氫、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
X3優選代表氫、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
t優選代表數字0、1、2、3或4。
v優選代表數字0、1、2、3或4。
R16優選代表氫、甲基、乙基、正丙基或異丙基。
R17優選代表氫、甲基、乙基、正丙基或異丙基。
R18優選代表氫、各自任選被氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或異丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基、或各自任選被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基取代的環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基氧基、環丁基氧基、環戊基氧基、環己基氧基、環丙基硫基、環丁基硫基、環戊基硫基、環己基硫基、環丙基氨基、環丁基氨基、環戊基氨基或環己基氨基。
R19優選代表氫、各自任選被氰基、羥基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基或仲丁基、各自任選被氰基、氟、氯或溴取代的丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、或各自任選被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基取代的環丙基、環丁基、環戊基或環己基。
R20優選代表氫、代表各自任選被氰基、羥基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基或仲丁基、各自任選被氰基、氟、氯或溴取代的丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、各自任選被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基取代的環丙基、環丁基、環戊基或環己基、或任選被硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代的苯基,或者與R19一起代表各自任選被甲基或乙基取代的丁-1,4-二基(1,3-亞丙基)、戊-1,5-二基、1-氧雜丁-1,4-二基或3-氧雜戊-1,5-二基。
X4優選代表硝基、氰基、羧基、氨基甲醯基、甲醯基、氨磺醯基、羥基、氨基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
X5優選代表硝基、氰基、羧基、氨基甲醯基、甲醯基、氨磺醯基、羥基、氨基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或異丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
本發明極特別優選作為除草劑安全劑的式(II a)化合物的實例列於下表中。
表式(II a)化合物的實例



本發明極特別優選作為除草劑安全劑的式(II b)化合物的實例列於下表中。

表 式(II b)化合物的實例
本發明極特別優選作為除草劑安全劑的式(IIc)化合物的實例列於下表中。

表 式(II c)化合物的實例
本發明極特別優選作為除草劑安全劑的式(II d)化合物的實例列於下表中。

表 式(II d)化合物的實例


本發明極特別優選作為除草劑安全劑的式(II e)化合物的實例列於下表中。

表 式(II e)化合物的實例
最優選作為改善作物相容性的化合物[組分(b)]有解草酯、解草唑、雙苯噁唑酸、吡唑解草酯、解草噁唑、解草啶、苄草隆、香草隆、烯丙醯草胺、哌草丹及化合物II e-5和II e-11,特別強調解草酯、吡唑解草酯、雙苯噁唑酸、解草噁唑、烯丙醯草胺、解草啶和化合物IIe-5。
分別包括一種式(I)活性化合物和上述安全劑之一的本發明的選擇性除草結合物的實例列於下表中。
表 本發明結合物的實例 用作安全劑的通式(II a)化合物是已知化合物,並且/或者可通過本身已知的方法製備(參見WO-A-91/07874,WO-A-95/07897)。
用作安全劑的通式(II b)化合物是已知化合物,並且/或者可通過本身已知的方法製備(參見EP-A-191736)。
用作安全劑的通式(II c)化合物是已知化合物,並且/或者可通過本身已知的方法製備(參見DE-A-2218097、DE-A-2350547)。
用作安全劑的通式(II d)化合物是已知化合物,並且/或者可通過本身已知的方法製備(參見DE-A-19621522/US-A-6235680)。
用作安全劑的通式(II e)化合物是已知化合物,並且/或者可通過本身已知的方法製備(參見WO-A-99/66795/US-A-6251827)。
出人意料的是,現已發現上文定義的通式(I)的取代的芳基酮與上述(b)部分的安全劑(解毒劑)的活性化合物結合物,在與有益植物具有非常好的相容性的同時,還具有良好的殺蟲和/或殺蟎活性,並且可在多種作物中用於選擇性防治昆蟲,所述作物具體有穀物(尤其是大麥),以及粟、玉米和水稻。
本發明中應當認為出人意料的是,從眾多已知的能對抗除草劑對作物破壞性藥效的安全劑或解毒劑中,發現特別是上述(b)部分的化合物幾乎完全消除式(I)的取代的環狀二羰基化合物對作物的破壞性藥效,而未對殺蟲和/或殺蟎活性產生不利影響。
並且,還應當認為十分出人意料的是上述(b)部分的化合物不僅能幾乎完全消除式(I)的取代的環狀二羰基化合物對作物的破壞性藥效,而且在某些情形下甚至提高式(I)的環狀二羰基化合物的殺蟲和/或殺蟎活性,以致觀察到協同效應。
本發明強調的是(b)部分的特別優選和最優選的結合組分具有特別有利的藥效,特別是為不傷害穀物植物,例如小麥、大麥和黑麥,以及粟、玉米和水稻等作物。
活性化合物的結合物可通常用於,例如,下述植物 以下屬的雙子葉作物棉屬(Gossypium)、大豆屬(Glycine)、甜菜屬(Beta)、胡蘿蔔屬(Daucus)、菜豆屬(Phaseolus)、豌豆屬(Pisum)、茄屬(Solanum)、亞麻屬(Linum)、番薯屬(Ipomoea)、野豌豆屬(Vicia)、菸草屬(Nicotiana)、番茄屬(Lycopersicon)、花生屬(Arachis)、芸苔屬(Brassica)、萵苣屬(Lactuca)、甜瓜屬(Cucumis)、Cuburbita、向日葵屬(Helianthus)。
以下屬的單子葉作物稻屬(Oryza)、玉蜀黍屬(Zea)、小麥屬(Triticum)、大麥屬(Hordeum)、燕麥屬(Avena)、黑麥屬(Secale)、高梁屬(Sorghum)、黍屬(Panicum)、甘蔗屬(Saccharum)、鳳梨屬(Ananas)、天門冬屬(Asparagus)、蔥屬(Allium)。
然而,活性化合物結合物的使用決不僅限於上述屬,而是以相同的方式推廣至其他植物。
活性化合物結合物的有利效果在一定濃度比時特別顯著。然而,活性化合物在活性化合物結合物中的重量比也可在較寬的範圍內變化。一般而言,對應於每重量份的式(I)活性化合物或其鹽,存在0.001至1000重量份、優選0.01至100重量份、特別優選0.05至10重量份且最優選0.07至1.5重量份的上述(b)中改善作物相容性的化合物(解毒劑/安全劑)之一。
活性化合物或活性化合物結合物可轉化為常規製劑,例如溶液劑、乳劑、可溼性粉劑、懸浮劑、粉劑、粉末劑、膏劑、可溶性粉劑、顆粒劑、懸乳濃縮劑、用活性化合物浸漬過的天然和合成物、以及聚合物中的微膠囊。
所述製劑以已知方式製備,例如將活性化合物與填充劑混合,即與液體溶劑和/或固體載體混合,同時可選擇性使用表面活性劑,即乳化劑和/或分散劑、和/或發泡劑。
若使用的填充劑為水,還可例如使用有機溶劑作為助溶劑。適宜的液體溶劑主要有芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳香族化合物或氯代脂族烴,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烴,例如環己烷或鏈烷烴,如礦物油餾分、礦物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環己酮;強極性溶劑,例如二甲基甲醯胺和二甲基亞碸;以及水。
適合的固體載體有 例如銨鹽,粉碎的天然礦物例如高嶺土、粘土、滑石粉、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石或硅藻土,以及粉碎的合成材料例如高度粉碎的二氧化矽、氧化鋁和矽酸鹽;適用於顆粒劑的固體載體有例如粉碎並分級的天然巖石例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石,以及無機和有機粉的合成顆粒,以及有機材料顆粒例如鋸木屑、椰殼、玉米穗軸和菸草莖;適合的乳化劑和/或發泡劑有例如非離子和陰離子乳化劑例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽和蛋白質水解產物;適合的分散劑有例如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
製劑中可使用增粘劑,例如羧甲基纖維素,以及粉末、顆粒或膠乳狀的天然和合成聚合物,例如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯,以及天然磷脂例如腦磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。其他添加劑可以是礦物油和植物油。
可使用著色劑,例如無機顏料、例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍,以及有機染料例如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料,以及微量營養素例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。
製劑通常含有0.1至95重量%、優選0.5至90重量%的活性化合物,包括具有安全效果的活性化合物。
活性化合物結合物一般以即用(ready-to-use)製劑的形式施用。然而,包含在活性化合物結合物中的活性化合物也可以在使用中進行混合的單獨製劑的形式,即以罐裝混合物的形式使用。
活性化合物結合物也可以其本身或其製劑的形式,還可以即用製劑或罐裝混合物的形式與其它已知的除草劑混合使用。還可為與其他已知的活性化合物,例如殺真菌劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺菌劑、驅鳥劑、生長調節劑、植物營養物和土壤改良劑的混合物。對某些施用、特別是通過出苗後的方法施用而言,還可有利地在製劑中包括以下其他添加劑具有植物相容性的礦物油或植物油(例如市售產品「Rako Binol」),或銨鹽,例如硫酸銨或硫氰酸銨。
活性化合物結合物可以其本身、其製劑形式或由製劑形式通過進一步稀釋製備的使用形式施用,例如即用的溶液劑、懸浮劑、乳劑、粉劑、膏劑和顆粒劑。施用為常規方式,例如澆灌、噴霧、霧化、噴粉或撒播。
活性化合物結合物的施用率可在一定範圍內變化;在各種因素中,施用率主要取決於天氣和土壤因素。一般而言,施用率為0.005至5kg每公頃,優選0.01至2kg每公頃,特別優選0.05至1.0kg每公頃。
活性化合物結合物既可在植物出苗前、也可在植物出苗後施用,即通過出苗前的方法和出苗後的方法施用。
依據其特性,待使用的安全劑可用於預處理作物的種子(拌種),或者可在播種前放入播溝(seed furrows)中,或者可在植物出苗前或出苗後與除草劑一起使用。
活性化合物結合物適用於防治農業、動物保健、森林、貯存產品和材料保護以及衛生領域遇到的動物害蟲,優選節肢動物和線蟲,特別是昆蟲和蛛形綱動物。它們對通常敏感和抗性物種以及全部或某些發育階段具有活性。上述害蟲包括 等足目(Isopoda),例如,櫛水蝨(Oniscus asellus)、鼠婦(Armadilliudium vulgare)和球鼠婦(Porcellio scaber)。
倍足目(Diplopoda),例如,Blaniulus guttulatus。
唇足目(Chilopoda),例如,Geophilus carpophagus、Scutigeraspp.。
綜合目(Symphyla),例如,Scutigerella immaculata。
纓尾目(Thysanura),例如,衣魚(Lepisma saccharina)。
彈尾目(Collembola),例如,武裝棘跳蟲(Onychiurus armatus)。
直翅目(Orthoptera),例如,家蟋(Acheta domesticus)、螻蛄屬(Gryllotalpa spp.)、非洲飛蝗(Locusta migratoriamigratorioides)、黑蝗屬(Melanoplus spp.)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)。
蜚蠊目(Blattaria),例如,東方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、馬德拉蜚蠊(Leucophaeamaderae)、德國蠊(Blattella germanica)。
革翅目(Dermaptera),例如,歐洲球螋(Forficula auricularia)。
等翅目(Isoptera),例如,散白蟻屬(Reticulitermes spp.)。
蝨目(Phthiraptera),例如,體蝨(Pediculus humanus corporis)、血蝨屬(Haematopinus spp.)、毛蝨屬(Linognathus spp.)、嚼蝨屬(Trichodectes spp.)、畜蝨屬(Damalinia spp.)。
纓翅目(Thysanoptera),例如,溫室條籬薊馬(Hercinothripsfemoralis)、煙薊馬(Thrips tabaci)、棕櫚薊馬(Thrips palmi)、苜蓿薊馬(Frankliniella occidentalis)。
異翅目(Heteroptera),例如,扁盾蝽屬(Eurygaster spp.)、Dysdercus intermedius、方背皮蝽(Piesma quadrata)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、長紅獵蝽(Rhodnius prolixus)、錐獵蝽屬(Triatoma spp.)。
同翅目(Homoptera),例如,甘藍粉蝨(Aleurodes brassicae)、木薯粉蝨(Bemisia tabaci)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、棉蚜(Aphis gossypii)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、茶藨隱瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、甜菜蚜(Aphis fabae)、蘋果蚜(Aphispomi)、蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum)、梅大尾蚜(Hyalopterusarundinis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、癭綿蚜屬(Pemphigus spp.)、麥長管蚜(Macrosiphum avenae)、瘤蚜屬(Myzusspp.)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、禾穀縊管蚜(Rhopalosiphumpadi)、小綠葉蟬屬(Empoasca spp.)、Euscelis bilobatus、黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、水木堅蚧(Lecanium corni)、烏盔蚧(Saissetia oleae)、灰飛蝨(Laodelphax striatellus)、褐飛蝨(Nilaparvata lugens)、紅腎圓盾蚧(Aonidiella aurantii)、常春藤圓盾蚧(Aspidiotus hederae)、粉蚧屬(Pseudococcus spp.)、木蝨屬(Psylla spp.)。
鱗翅目(Lepidoptera),例如,紅鈴麥蛾(Pectinophoragossypiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、蘋細蛾(Lithocolletis blancardella)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta padella)、菜蛾(Plutella xylostella)、黃褐天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、黃毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、毒蛾屬(Lymantria spp.)、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、桔潛蛾(Phyllocnistis citrella)、地老虎屬(Agrotis spp.)、切根蟲屬(Euxoa spp.)、髒切夜蛾屬(Feltia spp.)、埃及金剛鑽(Earias insulana)、實夜蛾屬(Heliothis spp.)、甘藍夜蛾(Mamestrabrassicae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、灰翅夜蛾屬(Spodopteraspp.)、粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)、蘋果小卷蛾(Carpocapsapomonella)、菜粉蝶屬(Pieris spp.)、禾草螟屬(Chilo spp.)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、大蜡螟(Galleria mellonella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、褐織蛾(Hofmannophilapseudospretella)、亞麻黃卷蛾(Cacoecia podana)、Capuareticulana、樅色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、茶長卷蛾(Homona magnanima)、櫟綠卷蛾(Tortrix viridana)、Cnaphalocerus spp.、水稻負泥蟲(Oulemaoryzae)。
鞘翅目(Coleoptera),例如,家具竊蠹(Anobium punctatum)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、惡條豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupesbajulus)、楊樹螢葉甲(Agelastica alni)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)、辣根猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、葉甲屬(Diabrotica spp.)、油菜金頭跳甲(Psylliodes chrysocephala)、墨西哥大豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、Atomaria spp.、鋸谷盜(Oryzaephilus surinamensis)、花象屬(Anthonomus spp.)、谷象屬(Sitophilus spp.)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉根頸象(Cosmopolites sordidus)、白菜籽龜象(Ceuthorrhynchusassimilis)、紫苜蓿葉象(Hypera postica)、皮蠹屬(Dermestes spp.)、斑皮蠹屬(Trogoderma spp.)、圓皮蠹屬(Anthrenus spp.)、毛皮蠹屬(Attagenus spp.)、粉蠹屬(Lyctus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、蛛甲屬(Ptinus spp.)、黃蛛甲(Niptushololeucus)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、擬谷盜屬(Triboliumspp.)、黃粉蟲(Tenebrio molitor)、叩甲屬(Agriotes spp.)、寬胸叩頭蟲屬(Conoderus spp.)、西方五月鰓角金龜(Melolonthamelolontha)、馬鈴薯鰓角金龜(Amphimallon solstitialis)、褐紐西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytra zealandica)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)。
膜翅目(Hymenoptera),例如,松葉蜂屬(Diprion spp.)、實葉蜂屬(Hoplocampa spp.)、毛蟻屬(Lasius spp.)、小家蟻(Monomoriumpharaonis)、胡蜂屬(Vespa spp.)。
雙翅目(Diptera),例如,伊蚊屬(Aedes spp.)、按蚊屬(Anophelesspp.)、庫蚊屬(Culex spp.)、黑尾果蠅(Drosophila melanogaster)、家蠅屬(Musca spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、紅頭麗蠅(Calliphoraerythrocephala)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、金蠅屬(Chrysomyiaspp.)、黃蠅屬(Cuterebra spp.)、胃蠅屬(Gastrophilus spp.)、Hyppobosca spp.、螫蠅屬(Stomoxys spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、Tannia spp.、Bibiohortulanus、瑞典麥稈蠅(Oscinella frit)、草種蠅屬(Phorbiaspp.)、藜泉蠅(Pegomyia hyoscyami)、地中海蠟實蠅(Ceratitiscapitata)、橄欖大實蠅(Dacus oleae)、歐洲大蚊(Tipula paludosa)、黑蠅屬(Hylemyia spp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)。
蚤目(Siphonaptera),例如,印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)。
蛛形綱,例如,中東金蠍(Scorpiomaurus)、黑寡婦蜘蛛(Latrodectus mactans)、粗腳粉蟎(Acarus siro)、銳緣蜱屬(Argasspp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodoros spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssusgallinae)、茶藨癭蟎(Eriophyes ribis)、桔芸鏽蟎(Phyllocoptrutaoleivora)、牛蜱屬(Boophilus spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalusspp.)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、皮蟎屬(Chorioptesspp.)、疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、跗線蟎屬(Tarsonemus spp.)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、全爪蟎屬(Panonychus spp.)、葉蟎屬(Tetranychus spp.)、半跗線蟎屬(Hemitarsonemus spp.)、短鬚蟎屬(Brevipalpus spp.)。
植物寄生線蟲包括,例如,短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、起絨草莖線蟲(Ditylenchusdipsaci)、半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、球異皮線蟲屬(Globodera spp.)、根結線蟲屬(Meloidogyne spp.)、滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、長針線蟲屬(Longidorus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)。
以市售製劑及由市售製劑製備的使用形式用作殺蟲劑時,活性化合物也可以與增效劑混合的形式存在。增效劑為提高活性化合物活性、而其本身不一定具有活性的化合物。
由市售製劑製備的使用形式的活性化合物含量可在寬範圍內變化。使用形式的活性化合物濃度可為0.0000001至95重量%的活性化合物,優選0.0001至1重量%。
施用以適合於使用形式的常規方式進行。
植物全部及植物部位均可依據本發明來處理。本發明中植物的含義應理解為所有的植物和植物種群,例如需要的和不需要的野生植物或作物(包括自然存在的作物)。作物可以是通過常規植物育種和優選法或通過生物技術和基因工程方法或通過所述方法的結合而獲得的植物,包括轉基因植物,也包括受植物種苗權保護或不受其保護的植物栽培種。植物部位的含義應理解為植物所有的地上及地下部位和器官,例如芽、葉、花和根,可提出的實例有葉、針葉、莖、幹、花、子實體(fruit-body)、果實、種子、根、塊莖和根莖。植物部位還包括採收物,以及無性和有性繁殖物,例如幼苗、塊莖、根莖、插條和種子。
本發明的使用活性化合物對植物和植物部位進行的處理,通過常規處理方法直接進行或使化合物作用於周圍環境、生境或貯存空間,所述常規處理方法例如浸泡、噴霧、蒸發、霧化、撒播、塗抹(brushing-on),對於繁殖物特別是種子,還可塗布一層或多層。
如上所述,可依據本發明處理所有的植物和其部位。在優選實施方案中,處理了野生植物種和植物變種、或由常規生物育種方法、例如由雜交或原生質體融合獲得的品種、以及所述植物品種的部位。在更優選實施方案中,處理了由基因工程、如果合適還可與常規方法相結合而獲得的轉基因植物和植物變種(遺傳修飾的生物(geneticallymodified organism))及其部位。術語「部位」或「植物的部位」或「植物部位」解釋如上。
特別優選依據本發明進行處理的植物為各自市售或使用的植物變種。
依據植物種或植物變種、其種植地點和生長條件(土壤、氣候、植物生長期、營養),本發明的處理也可產生超加和性(superadditive)(「協同的」)效應。由此可取得如下超過實際預期的效果,例如可降低施用率和/或拓寬活性譜和/或提高可按本發明使用的物質和組合物的活性、改善植物生長狀況、提高高溫或低溫耐受性、提高對乾旱或對水或土壤含鹽量的耐受性、提高開花品質、使採收更簡易、加速成熟、提高產量、提高採收產品的質量和/或改善其營養價值、改善採收產品的貯存穩定性和/或其加工性能。
優選的依據本發明待處理的轉基因植物或植物變種(即通過基因工程獲得)包括在基因修飾中接受遺傳物質的所有植物,所述遺傳物質將特別有利的有用特性賦予所述植物。所述特性的實例有改善植物生長狀況、提高高溫或低溫耐受性、提高對乾旱或對水或土壤含鹽量的耐受性、提高開花品質、使採收更簡易、加速成熟、提高產量、提高採收產品的質量和/或提高其營養價值、改善採收產品的貯存穩定性和/或其加工性能。需特別強調的所述特性的其他實例有改善植物對動物和微生物害蟲的抵抗力,例如對昆蟲、蟎蟲、植物致病真菌、細菌和/或病毒的抵抗力,以及提高植物對某些除草活性化合物的耐受性。可提出的轉基因植物的實例為重要的作物,例如穀物(小麥、稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、油菜(oilseed rape)和果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘類果實和葡萄),特別強調的是玉米、大豆、馬鈴薯、棉花和油菜。特別強調的特性為通過在植物體內形成毒素,特別是由蘇雲金桿菌的遺傳物質(例如由基因Cry I A(a)、Cry I A(b)、Cry I A(c)、Cry II A、Cry III A、CryIII B2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和Cry I F及其結合)在植物體內形成的毒素,來提高植物對昆蟲的抵抗力(以下簡稱為「Bt植物」)。特別強調的其他特性為提高植物對某些除草活性化合物的耐受性,例如咪唑啉酮類、磺醯脲類、草甘磷(glyphosate)或phosphinotricin(例如「PAT」基因)。所討論的賦予所需特性的基因也可在轉基因植物體內相互結合。可提出的「Bt植物」的實例為市售的商標名稱為YIELD

(例如玉米、棉花、大豆)、

(例如玉米)、

(例如玉米)、

(棉花)、

(棉花)和

(馬鈴薯)的玉米變種、棉花變種、大豆變種和馬鈴薯變種。可提出的具有除草劑耐受性的植物的實例為市售的商標名稱為Roundup

(具有草甘磷耐受性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty

(具有phosphinotricin耐受性,例如油菜)、

(具有咪唑啉酮耐受性)和

(具有磺醯脲耐受性,例如玉米)的玉米變種、棉花變種和大豆變種。可提出的具有除草劑抗性的植物(以常規的除草劑耐受性方式育種的植物)還包括名為

的市售變種(例如玉米)。當然,以上敘述也適用於具有所述或待開發的基因特性的植物變種,所述植物變種將在未來進行開發和/或上市。
上述植物可特別有利地依據本發明用活性化合物的混合物進行處理。上述混合物的優選範圍也適用於所述植物的處理。特別強調的為用本發明特別提出的混合物對植物進行處理。
應用實施例 製備20WS製劑並隨後進行拌種 在瑪瑙研缽中,將製備20WS製劑所需量的安全劑和活性化合物溶於丙酮中,並加入適量的不含活性化合物的製劑(實際用於製備Gaucho70WS)。將混合物乾燥至僅能檢測到少量的殘留水分。使用刮刀將物質小心地從研缽壁上分離,並將物質在研缽中粉碎至乾燥。將與待拌種的種子的量相適合量的如上製得的實驗製劑裝至尺寸大至如下程度的燒杯中,所述燒杯的尺寸大至在拌種過程中,種子填充其至多三分之一。再加入足量的水(取決於種子表面的特性)。然後將種子裝入盛有製劑和水的燒杯中並在試管搖動器上通過刮刀或玻棒進行拌種。待製劑儘可能均勻地分布在種子上以後,將種子在通風櫥中乾燥。
在播種盤(seed tray)中進行測試 將31的塑料盤(20×20×5cm)用砂質壤土填充。使用衝壓機將土壤壓實至達到所研究作物需要的堆積深度。在每個種盤中通過鑷子以規則的間距播種20粒種子,使用上述衝壓機埋至土壤中。將測試容器置於溫室中,並使用衝壓機將表面再次慢慢壓實。除了試驗物質外,還對未經處理的對照樣進行了測試。每個變形方案採用至少2個種盤。對種盤澆水並用薄膜覆蓋直至植物出苗。出苗後,種盤每天澆水兩次。通過統計已發芽的植株數並通過播種後5~14天之後與未處理的對照樣進行比較確定受損情況(用%表示)來進行評估。
拌種後安全劑的溫室試驗結果 實施例I-1-1
已知於WO 03/029213,實施例編號I-1-c-11 表A

表B
表C
方法噴霧後的安全劑測試 變形方案a) 溶劑 7重量份的DMF 乳化劑2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚 為製備適合的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合,並將濃液用自來水稀釋至所需濃度。將所需量的安全劑(對於吡唑解草酯為WP20)混入稀釋用水中。此外,還加入2g活性成分/升的菜油甲酯500EW。通過噴杆用所需濃度的活性化合物和安全劑處理被禾穀縊管蚜(Rhopalosiphum padi)侵染的2葉期冬季大麥的葉子,水的施用率為3001/ha。對於每個變形方案,測試至少兩次。通過在7天和/或14天後確定植株的百分受損情況進行評估,其中通過與未處理的對照樣比較對處理植株和新生植株的百分受損情況以及穀物蚜蟲的百分死亡率均進行了評估。100%受損表示植株死亡,而0%表示無損傷。對穀物蚜蟲具有100%藥效表示殺死所有蚜蟲;0%表示無蚜蟲被殺死。
變形方案b) 在變形方案b)中,將活性化合物以與變形方案a)相同的所需濃度與吡唑解草酯WP20和2g活性成分/升的菜油甲酯500EW混合以SC製劑的形式施用。實施和評估如變形方案a)所述進行。
噴霧後安全劑對冬季大麥禾穀縊管蚜的溫室試驗結果 實施例I-1-2
已知於WO 03/029213,實施例編號I-1-a-9 表D(變形方案b)
表E(變形方案b)
表F(變形方案b)
表G(變形方案a)
表H(變形方案a)

計算兩種活性化合物結合物的死亡率的公式 給定的兩種活性化合物結合物的預期活性可按照S.R.Colby,Weeds 15(1967),第20-22頁計算,如下所示 若 X 為以施用率m g/ha或以濃度m ppm施用活性化合物A時的死亡率, Y 為以施用率n g/ha或以濃度n ppm施用活性化合物B時的死亡率, E 為以施用率m g/ha和n g/ha或以濃度m ppm和n ppm施用活性化合物A和B時的死亡率, 則 本發明中,死亡率測定為百分率。0%表示與對照樣相等的死亡率,而100%死亡率表示未觀察到侵染。
若實際的死亡率高於計算值,則結合物的活性具有超加和性,即存在協同效應。在這種情況下,實際觀察到的死亡率必定超過採用上式算得的預期死亡率(E)。
噴霧施用實施例 溶劑水 助劑菜油甲酯(0.1%活性成分/升) 為製備適合的施用溶液,將1重量份的製劑與適量的水和助劑混合,並將濃液用水稀釋至所需濃度。
實施例I 棉蚜試驗 將被棉蚜(Aphis gossypii)嚴重侵染的草棉(Gossypiumherbaceum)用所需濃度的施用溶液噴霧至流失點(runoff point)。
實施例J 桃蚜試驗 將被桃蚜(Myzus persicae)嚴重侵染的柿子椒(Capsicumsativum)用所需濃度的施用溶液噴霧至流失點。
實施例K 麥無網蚜試驗 將被麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)嚴重侵染的大麥(Hordeum vulgare)用所需濃度的施用溶液噴霧至流失點。
經過所需時間後,測定百分死亡率。100%表示殺死所有蚜蟲;0%表示無蚜蟲被殺死。將測得的死亡率代入Colby公式。
在該試驗中,例如,本申請的下述活性化合物結合物與單獨施用的活性化合物相比表現出協同增強的活性 表I 危害植物的昆蟲棉蚜試驗

*實測值=實際測得的活性 **計算值=使用Colby公式計算得到的活性 表I(續) 危害植物的昆蟲棉蚜試驗

*實測值=實際測得的活性 **計算值=使用Colby公式計算得到的活性 表J 危害植物的昆蟲桃蚜試驗

*實測值=實際測得的活性,**計算值=使用Colby公式計算得到的活性 表K 危害植物的昆蟲麥無網蚜試驗

*實測值=實際測得的活性 **計算值=使用Colby公式計算得到的活性 實施例L 臨界濃度試驗/土壤昆蟲-轉基因植物處理 試驗昆蟲黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)-土壤中幼蟲 溶劑7重量份的丙酮 乳化劑 1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚 為製備適合的活性化合物製劑,混合1重量份的活性化合物和所述量的溶劑,加入所述量的乳化劑,並將濃液用水稀釋至所需濃度。
將活性化合物製劑傾倒至土壤上。此處,製劑中的活性化合物濃度實際上並不重要,關鍵只在於每單位體積土壤中活性化合物的重量(表示為ppm(mg/l))。將土壤填入0.251盆中,20℃時靜置。
所述製備過程完畢後,即刻將5株已催芽處理的栽培種YIELDGUARD(美國Monsanto公司商標)玉米(maize corn)置入各盆中。2天後,將對應的試驗昆蟲置入已處理過的土壤中。再過7天後,通過統計已發芽的玉米植物株數確定活性化合物藥效(1株植物=20%活性)。
實施例M 煙芽葉蛾(Heliothis virescens)試驗-轉基因植物處理 溶劑 7重量份的丙酮 乳化劑1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚 為製備適合的活性化合物製劑,混合1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和所述量的乳化劑,並將濃液用水稀釋至所需濃度。
將栽培種Roundup Ready(美國Monsanto公司商標)大豆(Glycinemax)苗浸入所需濃度的活性化合物製劑中對其進行處理,在葉子仍溼潤時接入煙芽葉蛾。
經過所需時間後,確定昆蟲的死亡。
權利要求
1.含有有效量的下述活性化合物結合物的組合物用於防治昆蟲的用途,所述活性化合物結合物含有
(a)至少一種式(I)化合物
其中,
W代表C1-C6烷基,
X代表C1-C6烷基,
Y代表滷素,
Z代表氫,
CDC代表如下基團
其中,
A和B與它們所連接的碳原子一起代表飽和的、未取代或被C1-C8烷氧基取代的、任選一個環原子被氧或硫代替的C3-C10環烷基,
D代表氫,
G代表滷素;

(b)至少一種選自以下化合物的改善作物相容性的化合物
雙苯噁唑酸、
吡唑解草酯。
2.權利要求1使用組合物防治昆蟲的用途,所述組合物包含下述式(I)化合物,
其中,
A、B與它們所連接的碳原子一起代表其中任選一個環原子被氧或硫代替的並且任選被C1-C8烷氧基單取代或二取代的飽和的C3-C10環烷基,
G代表氯或溴。
3.權利要求1使用組合物防治昆蟲的用途,所述組合物包含下述式(I)化合物,
其中,
W代表C1-C3烷基,
X代表C1-C4烷基,
Y代表氯或溴,
A、B與它們所連接的碳原子一起代表其中任選一個環原子被氧或硫代替的並且任選被C1-C4烷氧基單取代的飽和的C3-C7環烷基,
G代表氯。
4.權利要求1使用組合物防治昆蟲的用途,所述組合物包含下述式(I)化合物,
其中,
W代表甲基或乙基,
X代表甲基、乙基或丙基,
Y代表氯或溴,
A、B與它們所連接的碳原子一起代表其中任選一個環原子被氧代替並且任選被甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基或異丁氧基單取代的飽和的C5-C6環烷基,
G代表氯。
5.防治昆蟲和/或蛛形綱動物的方法,其特徵在於使權利要求1定義的組合物作用於昆蟲和/或蛛形綱動物和/或它們的生境。
6.權利要求1使用組合物防治昆蟲和/或蛛形綱動物的用途,其中改善作用相容性的化合物為吡唑解草酯或雙苯噁唑酸。
全文摘要
本發明涉及選擇性殺蟲劑和/或殺蟎劑防治昆蟲和/或蛛形綱動物的用途。所述殺蟲劑和/或殺蟎劑的特徵在於活性物質結合物的活性部分含有(a)至少一種式(I)的取代的、環狀二羰基化合物和(b)至少一種改善作物耐受性的化合物,其中W、X、Y和Z具有說明書中所述的含義,而CDC代表一種說明書提出的二羰基基團,並且(b)部分化合物選自說明書所述化合物。本發明還公開了使用本發明藥劑防治昆蟲和/或蛛形綱動物的方法。
文檔編號A01N43/90GK101530101SQ200910129220
公開日2009年9月16日 申請日期2005年7月18日 優先權日2004年7月20日
發明者R·菲舍爾, U·雷克曼, C·羅辛格, E·桑沃爾德, C·阿諾德 申請人:拜爾農作物科學股份公司

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