一種羥苯磺酸鈣膠囊的組合物及其製備方法

2023-10-11 16:26:44

專利名稱：一種羥苯磺酸鈣膠囊的組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及羥苯磺酸鈣的藥物製劑，具體說是涉及羥苯磺酸鈣的膠囊及製備工藝，屬醫藥技術領域。
背景技術：
羥苯磺酸鈣化學名稱為2，5 — 二羥基苯磺酸鈣一水合物，分子式C12H10CaO10S2.H2O。羥苯磺酸鈣通過調節微血管壁的生理功能，增加滲透性、減少阻力，降低血漿粘稠度，降低血小板的高聚集性，防止血栓形成；通過提高紅細胞柔韌性，間接增加淋巴的引流從而減少水腫。用於治療糖尿病引起的視網膜病變及各種微血管病變的預防和治療。一種羥苯磺酸鈣膠囊及其製備方法:為多步制粒工藝過程複雜；羥苯磺酸鈣膠囊及製備工藝、羥苯磺酸鈣緩、控釋製劑、納米輕苯磺酸鈣膠囊或壓片的製備方法與應用，溶出曲線與原研不一致；目前國內廠家生產的品種溶出也與原研不一致。本發明的羥苯磺酸鈣膠囊，溶出曲線與原研一致，在0.1MHCL中2h達溶出平臺，避免了血液中的峰谷現象，降低了不良反應，同時使血藥濃度在起效範圍內。

發明內容
本發明的目的在於提供與原研溶出行為一致的羥苯磺酸鈣膠囊。本發明的技術方案為以硬脂酸鎂的用量控制羥苯磺酸鈣的溶出速度。羥苯磺酸鈣膠囊，輔料包括稀釋劑、粘合劑、潤滑劑等。

上述稀釋劑為澱粉、預膠化澱粉中的一種。上述粘合劑是澱粉漿、HPMC水溶液中的一種或幾種。上述潤滑劑是硬脂酸鎂。上述羥苯磺酸鈣膠囊的製備方法，其工藝為:首先將處方量的羥苯磺酸鈣與硬脂酸鎂、稀釋劑混合均勻，加入適量的粘合劑制顆粒，乾燥，整粒，然後加入處方量的潤滑劑，混合均勻，灌裝膠囊，即得。本發明所得的膠囊與國內廠家生產的膠囊相比，溶出明顯減緩，與原研一致。
具體實施例方式
權利要求
1.一種羥苯磺酸鈣膠囊，其特徵在於:所述的膠囊含有澱粉或預膠化澱粉作為稀釋齊 、澱粉漿或HPMC水溶液作為粘合劑、硬脂酸鎂。
2.根據權利要求1所述的膠囊，其特徵在於每1000粒膠囊含有澱粉或預膠化澱粉2廣33g，硬脂酸鎂6 17g，HPMC5.5^6.5g (若有澱粉漿則無HPMC)。
3.根據權利要求1所述的膠囊，其特徵在於每1000粒膠囊含有澱粉或預膠化澱粉24 30g，硬脂酸鎂7 15g，HPMC5.8 6.0g (若有澱粉漿則無HPMC)。
4.根據權利要求1所述的膠囊，其特徵在於每1000粒膠囊含有澱粉或預膠化澱粉25 39g，硬脂酸鎂7 12g，HPMC5.8 6.0g (若有澱粉漿則無HPMC)。
5.根據權利要求1所述的膠囊，其特徵在於每1000粒膠囊含有澱粉或預膠化澱粉27g，硬脂酸鎂8g，HPMC5.9g (若有澱粉漿則無HPMC)。
6.如權利要求1所述羥苯磺酸鈣膠囊的製備方法，其特徵在於，所述膠囊的製備方法如下: (1)原料藥過80目篩,輔料過80目篩,備用； (2)配製5%的澱粉漿或5%HPMC水溶液，備用； (3)稱取處方量的原料藥和硬脂酸鎂過60目篩混三遍，再與相應的稀釋劑在高速攪拌制粒機中高速混合Imin ； (4)加入相應的粘合劑，低速攪拌IOs+IOs；(5)24目篩制粒，50°C乾燥，30目篩整粒； (6)外加處方量的硬脂酸鎂，混合均勻； (7)填充膠囊。
全文摘要
本發明屬醫藥技術領域，具體公開了一種羥苯磺酸鈣膠囊的組合物及其製備方法，以羥苯磺酸鈣為原料，包括一種或多種可藥用的賦形劑。其製備方法是先將羥苯磺酸鈣與硬脂酸鎂混合，再與可選擇的稀釋劑混合，加適量的粘合劑製成軟材，過篩製成溼顆粒，將溼顆粒乾燥，過篩整粒，加相應潤滑劑混合後灌製成膠囊。本發明製備方法簡單，溶出曲線與原研一致，可保證有效血藥濃度和安全性。本發明可用於糖尿病性微血管病變。
文檔編號A61P7/02GK103230383SQ20131010767
公開日2013年8月7日 申請日期2013年3月31日 優先權日2013年3月31日
發明者許襯心, 黃雪, 任廣智 申請人:北京萬全陽光醫學技術有限公司