一種克拉黴素片劑的製備方法
2023-10-05 18:46:54 1
一種克拉黴素片劑的製備方法
【專利摘要】本發明涉及一種含有克拉黴素的藥物製劑，其處方包含：8％克拉黴素、10％2，3-二氯吡啶、40-45％甘露醇、15-20％澱粉、3-6％麥芽糖糊精、6％低取代羥丙基纖維素、15％微晶纖維素、1％乙醯氨基磺酸鉀、1-3％甘草酸銨、1％硬脂酸鎂。
【專利說明】一種克拉黴素片劑的製備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物製劑的製備領域，具體涉及克拉黴素口服片劑的製備方法。
【背景技術】
[0002]咽炎是困擾現代人生活的最常見的疾病，是咽黏膜、黏膜下組織和淋巴組織的瀰漫性炎症，常為上呼吸道感染的一部分。臨床上分為急性和慢性兩種。急性咽炎多在秋冬及冬春之交發病。病變常波及整個咽腔，也可局限一處。可由病毒、細菌及物理化學因素和高溫、粉塵、煙黴、刺激性氣體等引起。細菌感染以鏈球菌、葡萄球菌和肺炎雙球菌等革蘭氏陽性球菌為主。其中以A組乙型鏈球菌引起者最為嚴重，細菌或毒素進入血液，可引起遠處器官的化膿性病變，稱為急性膿毒性咽炎。治療用口服或注射抗菌素控制感染。
[0003]慢性咽炎病程很長，症狀頑固，常由局部感染所致或全身性病變繼發，以慢性病變反覆急性發作為其特點，在許多情況下，急性發作是由細菌感染引起，因此，適當的抗菌治療有助於控制急性症狀。
[0004]急性扁桃體炎是很常見的顎扁桃體的一種非特異性急性炎症，常伴有一定程度的咽黏膜及咽淋巴組織的急性炎症。主要致病菌為鏈球菌，葡萄球菌，肺炎雙球菌。腺病毒也可引起本病。細菌和病毒混合感染也不少見。細菌可能是外界侵入的，亦可能系隱藏於扁桃體隱窩內的細菌，當機體抵抗力因寒冷，潮溼，過度勞累，體質虛弱，菸酒過度，有害氣體刺激等因素驟然降低時，細菌繁殖加強所致。急性扁桃體炎往往是在慢性扁桃體基礎上反覆急性發作。臨床表現惡寒、高熱、咽痛、吞咽時加劇等，可並發與溶血性鏈球菌感染有關的風溼熱、急性血管球性腎炎、心肌炎、關節炎等多種全身疾病。治療採用止痛退熱，口服或注射抗菌素控制感染。
[0005]治療細菌感染引起的咽炎、扁桃體炎和口腔感染，常選用抗革蘭氏陽性菌的抗菌素，部分抗革蘭氏陰性菌的抗菌素也有治療作用。克拉黴素為大環內酯類抗生素，作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。本品對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。克拉黴素與紅黴素之間有交叉耐藥性。適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染:上呼吸道感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎；下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎；皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染；急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也用於軍團菌感染，或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。該藥的己研製成功的製劑有片劑、膠囊，顆粒劑、針劑等，均採用口服或注射等全身給藥。鑑於注射劑使用不方便、給藥時易於引起局部疼痛反應。片劑等口服吸收較慢，進入血液後通過全身分布而使藥物在血中稀釋，使藥物在病變部位的血藥濃度較低，且在病變部位達到有效血藥濃度的時間也較長，影響其有效抗菌效力。
[0006]因此，研製克拉黴素的口含製劑，通過口腔含服，以高濃度藥物直接作用於病變部位，用於咽炎、咽扁桃體炎和口腔感染性疾病的治療，可克服上述缺點，提供有力的輔助治療手段。
【發明內容】
[0007]本發明的目的是提供一種以克拉黴素為藥物成分的口含製劑及其製備方法，藥物通過口含在口腔內的唾液中溶解，進入口腔周圍、咽部及咽扁桃體部位，發揮其抗菌作用。
[0008]本發明的克拉黴素藥物成分處方如下:
[0009]
【權利要求】
1.一種含有克拉黴素的藥物製劑，其處方如下:
2.根據權利要求1所述的藥物製劑，其特徵在於處方如下:
3.一種含有克拉黴素的藥物製劑，其製備工藝包括以下步驟: A、將處方量的克拉黴素、甘露醇、麥芽糖糊精、澱粉以及一半處方量的低取代羥丙基纖維素過20目篩，加入適量的水進行混合，得溼混合物； B、將處方量的微晶纖維素、乙醯氨基磺酸鉀、甘草酸銨分別過20目篩，倒入3維混合機混合15分鐘； C、將步驟1)與步驟2)的混合物，倒入3維混合機混合30分鐘；繼續加入處方量的硬脂酸鎂，混合2-3分鐘；於40-601:乾燥、過20目篩；將物料倒入壓片機中壓片，保持片劑硬度為 20-40N。
【文檔編號】A61K47/38GK104069077SQ201410222520
【公開日】2014年10月1日 申請日期:2014年5月21日 優先權日:2014年5月21日
【發明者】孔祥生, 譚偉, 曾創, 曹娟 申請人:麗珠醫藥集團股份有限公司