結腸運輸試驗標記物的製備方法
2023-10-08 03:12:09 2
專利名稱：結腸運輸試驗標記物的製備方法
技術領域：
本發明涉及一種結腸運輸試驗標記物的製備方法，屬於體內試驗用配製品的製備方法。
利用硫酸鋇不溶水，不被吸收，不透x線的特點，作胃腸道造影用藥已應用多年。如40%硫酸鋇混懸液作胃腸造影;70-80%硫酸鋇糊適加澱粉作食道造影;200-300克硫酸鋇加入1000毫升清水作鋇灌腸;以及用含有西黃蓍膠的硫酸鋇漿作支氣管造影劑等等。
歐州專利89117464.1涉及一種大腸x線檢查造影劑，是硫酸鋇與西黃蓍膠合成的懸液。
美國專利3，021，317是一種適合與水介質混合的粉劑，構成不透射線的懸液，用於食道和胃腸道的x線檢查。這種粉劑包含硫酸鋇和含鎂蒙脫土、三矽酸鎂、羥甲基纖維素鈉、防沫劑。
德溫特專利文獻86-047594/07介紹了一種用於胃腸道疾病放射診斷的製劑，主要含有硫酸鋇及輔助材料矽氧烷聚合物、二氧化矽、聚乙二醇乙醚和纖維素的衍生物。
上述製劑均為液態或糊狀，x線下顯示其在消化道的充盈情況。
美國專利3，017，329涉及一種球形實體的腸藥丸，直徑各不相同。利用x線追蹤藥丸，記錄較大藥丸的停止點，確定腸管狹窄的位置，記錄通過腸道最大藥丸的大小，以測定腸道的狹窄度。這種腸藥丸含有硫酸鋇和結合劑水溶纖維素醚，其中醚化基是選自甲基、羥乙基和羥丙基及其合劑共同組成的部分。
在消化道某些疾病的診斷中，須了解腸道運動功能。在篩選手術病人過程中，結腸運輸試驗極為重要，即口服不透x線含有硫酸鋇的顆粒狀標記物，x線下觀察腸道傳送時間。
本發明的目的就是提供一種便於觀察腸道傳送時間的顆粒狀質地柔軟的結腸運輸試驗標記物的製備方法，因此，本發明是有區別於現有技術的。
本發明是根據醫用硫酸鋇對人體無毒，且不透x線，製成柔軟的矽膠顆粒實現的。
該標記物的每一個基本配方及其配比中，醫用矽橡膠100-120克、甲基乙烯聚矽氧烷2.5-4.0克、甲基苯基矽油3-5克、醫用硫酸鋇50-60克、氣相法二氧化矽20-40克、2.5二甲基-2.5二叔丁基過氧乙烷1.0-1.2克，並依先後順序加料混煉，待膠料均勻後再行5-10次精煉，經過壓膠機壓出的膠料在擠壓機中行第二次擠壓，得到直徑3mm的成形膠條，膠條經第一次水煮硫化後洗淨，復行第二次硫化，製成的矽膠條切割成3×3mm的顆粒，消毒後裝入硬膠囊。
這樣製成的結腸運輸試驗標記物呈奶白色，質地柔軟，富有彈性，不易損傷消化道，成本低廉，x線下影像清晰。
使用時，令待篩選的手術病人口服含有不透x線標記物的硬膠囊，即可在X線下觀察該標記物在腸道傳送的時間。
下面結合實施例對本發明的配方、配比及製做方法做進一步描述。
在室溫下稱取GY-131醫用矽橡膠2000克、乙烯基含量在10-12克分子%的甲基乙烯聚矽氧烷50克、甲基苯基矽油60克、醫用硫酸鋇1000克、4＃氣相法二氧化矽500克、2.5二甲基-2.5二叔丁基過氧乙烷20克，按順序在φ160×320開放式煉膠機上行膠料混煉，待其均勻後，連續進行膠料精煉五次，混煉和精煉時間控制在30-45分鐘內完成。在壓膠機上取下塑好的膠料，在XJ-45B橡膠擠壓機中進行第二次擠壓，使用φ1.6公釐口形，速度控制在300-500轉/分，使獲得的產品直徑3mm，壓好的膠條均勻盤在容器內，採用臥式直接氣硫化罐行第一次水煮硫化，溫度控制在148℃±2℃，時間為60分鐘，取出的膠條清水洗淨，再用蒸餾水衝洗，復行第二次硫化，室溫→100℃1小時，100→150℃1小時，150→180℃1小時，180℃恆溫4小時，共計7小時。制好的外徑3mm矽膠條切割成3×3mm的顆粒，消毒後每10粒裝入1枚硬膠囊，備用。便於患者吞服。
該標記物毒理學檢測結果檢驗項目 結果Ames快速致癌試驗 陰性、無致癌作用誘受試驗 陰性骨髓細胞姐妹染色體 無不良影響互換試驗細胞培養 細胞生長正常肌肉包埋(30天、60天、90天、180天) 無損傷急性毒性試驗 無異常反應，無死亡按上述方法製成的結腸運輸試驗標記物，經臨床70例結腸傳輸試驗研究，具有無毒;在消化道不裂解、不吸收、不溶化;重量輕。在食糜或糞便中極易被裹攜推進;在X線下對各種體型者都能清晰顯影;能耐高壓消毒。
權利要求
一種結腸運輸試驗標記物的製備方法，其特徵在於每一個基本配方中，醫用矽橡膠100-120克、甲基乙烯聚矽氧烷2.5-4.0克、甲基苯基矽油3-5克、醫用硫酸鋇50-60克、氣相法二氧化矽20-40克、2.5二甲基-2.5二叔丁基過氧乙烷1.0-1.2克，並依先後順序加料混煉，待膠料均勻後，再行5-10次精煉，經過壓膠機壓出的膠料在擠壓機中行第二次擠壓，得到直徑3mm的成形膠條，膠條經第一次水煮硫化後洗淨，復行第二次硫化，製成的矽膠條切割成3×3mm的顆粒，消毒後裝入硬膠囊。
全文摘要
本發明公開了一種結腸運輸試驗標記物的製備方法，屬於體內試驗用配製品的製備方法。該標記物的製備方法是醫用矽橡膠、甲基乙烯聚矽氧烷、甲基苯基矽油、醫用硫酸鋇、氣相法二氧化矽、2，5二甲基-2，5二叔丁基過氧乙烷，按順序加料混煉、精煉及二次硫化後，製成顆粒，裝入膠囊。對人體安全無毒，X線下顯影清晰，可供結腸運輸試驗使用。
文檔編號A61K49/04GK1078911SQ9210375
公開日1993年12月1日 申請日期1992年5月21日 優先權日1992年5月21日
發明者劉世信, 王媛, 肖寇生, 謝瑞碧, 馬東旺, 孟凡澄, 吳菲, 張培達, 湯惠琴 申請人:天津市濱江醫院