新拉唑類化合物或其鹽及其製備方法和用途

2023-10-11 13:40:29 3

新拉唑類化合物或其鹽及其製備方法和用途
【專利摘要】本發明涉及一種新拉唑類化合物或其鹽及其製備方法和用途，所述新拉唑類化合物具有通式（I）所示的結構，其中R1和R2各自獨立地為C1-6烷基，X代表氫原子或鹼金屬鋰、鈉、鉀或鹼土金屬鎂、鈣。該化合物安全性更好，且治療效果較現在的各種拉唑類化合物具有明顯的優勢。
【專利說明】【技術領域】
[〇〇〇1] 本發明涉及一種新的拉唑類化合物，或其藥物上可接受的鹽，以及其製備方法和 醫藥用途。 新拉唑類化合物或其鹽及其製備方法和用途 【背景技術】
[0002] 歐洲專利申請EP 150 586中公開了 2_(吡啶基甲基硫代-或-亞磺醯基）_苯並 咪唑，該化合物分子中吡啶部分的4-位上還可被烷基硫代基或芳基硫代基所取代。該申請 指出了這種化合物具有一種長時間持續的抑制胃酸分泌作用。國際專利申請W092/12967 中，記載了以特定方式取代仍能有效地殺滅螺旋桿菌的2-(批啶基甲硫基-或-亞磺醯 基）_苯並咪唑，這些化合物能適於防治胃病。國際專利申請W093/24480中，記載了以特定 方式取代、能有效地殺滅螺旋桿菌的其他2-(批啶基甲硫基-或-亞磺醯基）-苯並咪唑。
[0003] 中國專利200780020611. 0公開了 一種埃索美拉唑及其銨鹽；200910032642. 9公 開了一種雷貝拉唑鈉及其製備方法，除此之外，拉唑類化合物還有奧美拉唑、蘭索拉唑、艾 普拉唑、泰妥拉唑等等類似衍生物公開，其結構如下所示：
【權利要求】
1. 一種新拉唑類化合物或其鹽，具有通式（I)所示的結構，
其中&和r2各自獨立地為CV6烷基，X代表氫原子或鹼金屬鋰、鈉、鉀或鹼土金屬鎂、 鈣。
2. 根據權利要求1所述的新拉唑類化合物或其鹽，其特徵在於，X代表氫原子、鈉或鎂。
3. 根據權利要求1所述的新拉唑類化合物或其鹽，其特徵在於，&為甲基，R2為乙基， X代表氫原子或鈉。
4. 根據權利要求1所述的新拉唑類化合物或其鹽，其特徵在於，所述化合物具有如下 結構：
5. 根據權利要求1所述的新拉唑類化合物或其鹽，其特徵在於，通式化合物（I)或其鹽 是以（R)或（S)單一對映體形式或以富含對映體形式存在的化合物或其鹽。
6. -種製備如前述任一項權利要求所述的新拉唑類化合物或其鹽的方法，其特徵在 於，包括如下步驟： 1)式（II)化合物在酸酐作用下得到式（III)化合物；
2) 式（III)化合物經水解、取代、氯化後得式（XI)化合物； 3) 式（XI)化合物與式（XII)化合物經縮合得式（XIII)化合物；
4) 式（XIII)化合物經氧化之後得X為氫的式（I)化合物； 任選的，當X代表鹼金屬或鹼土金屬時，還需將所述步驟4)所得式（XIII)化合物與對 應的鹼金屬或鹼土金屬的鹼反應獲得相應的鹽； 其中&和r2各自獨立地為CV6烷基，X代表氫原子或鹼金屬鋰、鈉、鉀或鹼土金屬鎂、 鈣。
7. 根據權利要求6所述的製備方法，其特徵在於，札為甲基，馬為乙基，X代表氫原子 或鈉。
8. 含有權利要求1?5中任何一項所述的新拉唑類化合物和/或其藥學上可接受的鹽 的藥物組合物。
9. 根據權利要求1?5中任何一項所述的新拉唑類化合物和/或其藥學上可接受的鹽 或權利要求8所述的藥物組合物在用於製備殺滅幽門螺旋桿菌屬細菌的藥物中的應用。
10. 根據權利要求1?5中任何一項所述的新拉唑類化合物和/或其藥學上可接受的 鹽或權利要求8所述的藥物組合物在用於製備治療和/或預防胃和/或腸疾病的藥物中的 應用。
【文檔編號】A61K31/4439GK104109148SQ201310132051
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2013年4月16日 優先權日:2013年4月16日
【發明者】徐耀昌, 王聽中 申請人:上海捷森藥物化學科技有限公司