一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法
2023-10-07 16:12:19 2
專利名稱：一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法
技術領域：
本發明屬於化學製藥技術領域，涉及一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法。
背景技術：
利巴韋林(化學名I-P-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4，-三氮唑-3-羧醯胺)又名三氮唑核苷，病毒唑，為一種強的單磷酸次黃嘌呤核苷脫氫酶抑制劑，抑制IPM，從而阻礙病毒核酸的合成，具有廣譜抗病毒性能，對多種病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、單純皰疹病毒等有抑制作用，對流感(由流感病毒A和B引起)、腺病毒肺炎、A型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用。 利巴韋林泡騰顆粒(Ribavirin Effervescent Granules)主要成分為利巴韋林，適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染等。泡騰顆粒具有溶解速度快、服用方便、口感良好、便於攜帶等優點，是一種改進的新劑型。目前，利巴韋林泡騰顆粒多採用傳統的溼法制粒，生產工序較多，需要經原輔料混合、製備軟材、制粒、乾燥、整粒、分裝等多個工序。在製備軟材工序，潤溼劑採用5%PVPK30無水乙醇溶液，特別是在顆粒乾燥期間，乾燥時間較長，對生產設備要求高，危險係數大，損耗大，生產工序多，成品收率降低，工序相對繁瑣。對現有利巴韋林泡騰顆粒製備工藝進行優化已成為現階段研究的熱點。
發明內容
本發明的目的在於針對現有技術中存在的不足，提供一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法。該製備方法構思巧妙、流程簡單，能減少批生產周期，提高生產效率，解決了成品收率低，危險係數大的問題，大大降低了生產成本。為實現上述目的，本發明解決其技術問題所採用的技術方案是
一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法，包括以下步驟
A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖，分別過100目篩後，混合均勻；
B、將步驟A所得混合物幹法制粒；
C、篩取步驟B中10-30目顆粒，檢測中間體含量，分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。作為優選方式，所述步驟B中，幹法制粒的送料頻率為14 18Hz，壓片頻率為23 27Hz，制粒頻率為15 19Hz，壓力為4 6MPa。進一步優選，所述步驟B中，幹法制粒的送料頻率為16Hz，壓片頻率為24Hz，制粒頻率為19Hz，壓力為4 6MPa。本發明利巴韋林泡騰顆粒的製備過程中沒有使用5%PVPK30無水乙醇溶液有效降低了生產的危險性；不需要經過顆粒乾燥過程，減少批生產周期，提高生產效率；降低了對生產設備的要求，降低了生產成本。同時根據幹法制粒的技術特點，特別是對輔料的要求上，輔料選擇蔗糖具有良好的成型性和可壓性，採用幹法制粒還可以減少吸溼性較強的枸櫞酸在空氣中的暴露時間，所以採用幹法制粒是符合技術要求的。
發明人對利巴韋林泡騰顆粒幹法制粒的輔料選擇和工藝參數優化進行了大量的研究。通過無數次的實驗，我們驚訝的發現，當採用本發明所記載的利巴韋林泡騰顆粒輔料配合製備方法時，該製備方法從整體上達到了超乎預期的技術效果，原料損耗小，成品收率高，有效降低了生產成本。本發明的有益效果在於本發明製備構思巧妙、流程簡單，能減少批生產周期，提高生產效率,解決了成品收率低,危險係數大的問題,大大降低了生產成本。
具體實施例方式本說明書中公開的所有特徵，或公開的所有方法或過程中的步驟，除了互相排斥的特徵和/或步驟以外，均可以以任何方式組合。對比例利巴韋林泡騰顆粒溼法制粒，其處方如下
權利要求
1.1、一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法，其特徵在於包括以下步驟 A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖，分別過100目篩後，混合均勻； B、將步驟A所得混合物幹法制粒； C、篩取步驟B中10-30目顆粒，檢測中間體含量，分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。
2.2、根據權利要求I所述的一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法，其特徵在於所述步驟B中，幹法制粒的送料頻率為14 18Hz，壓片頻率為23 27Hz，制粒頻率為15 19Hz，壓力為4 6MPa。
3.3、根據權利要求2所述的一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法，其特徵在於所述步驟B中，幹法制粒的送料頻率為18Hz，壓片頻率為27Hz，制粒頻率為16Hz，壓力為4 6MPa0
全文摘要
本發明公開了一種利巴韋林泡騰顆粒的製備方法，包括以下步驟A、取處方量利巴韋林、枸櫞酸、碳酸氫鈉、蔗糖，分別過100目篩後，混合均勻；B、將步驟A所得混合物幹法制粒；C、篩取步驟B中10-30目顆粒，檢測中間體含量，分裝得到所需利巴韋林泡騰顆粒。本發明構思巧妙、流程簡單，能減少批生產周期，提高生產效率，解決了成品收率低，危險係數大的問題，大大降低了生產成本。
文檔編號A61K9/16GK102764238SQ20121027492
公開日2012年11月7日 申請日期2012年8月3日 優先權日2012年8月3日
發明者廖彬, 杜書良, 王一茜 申請人:四川百利藥業有限責任公司