用於退熱的藥用組合物的製作方法
2024-01-28 13:13:15 1
專利名稱：用於退熱的藥用組合物的製作方法
技術領域：
本發明屬生物醫藥領域，具體涉及一種由薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、 防風提取物作為活性成分的藥用組合物，以及這種藥用組合物的製備方法。本發明藥用組 合物具有退熱功效，尤其適用於幼兒的退熱治療。
背景技術：
發熱是臨床常見症狀，也是很多疾病的表現形式，臨床上尤其是幼兒的高發病。目 前臨床上用於退熱的化學藥物有複方阿司匹林、布洛芬、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、吡羅昔 康等；中成藥製劑，如感冒衝劑、九味羌活丸、川芎茶調丸(口服液、衝劑)等。這些藥物對 處於身體發育期、免疫和代謝系統尚不完善的幼兒患者而言，存在諸多缺陷與不足。口服或 注射的化學類退熱藥物，常會帶來預期之外的副作用或不良反應，並且存在較明顯的患者 使用的順應性的問題，常因患兒的不配合而造成給藥困難。對中成藥製劑而言，目前多數中 成藥製劑提取工藝粗糙，易造成有效成分的損失；質量標準不明確，療效難以得到保證，此 外，大多數可用於退熱的口服中成藥製劑體積大，口味欠佳，服用不方便，即使是對於成年 患者，也存在服用順應性不足，對於年幼的患兒，服用困難更加明顯。對於發熱的高發群體幼兒患者而言，臨床上使用的臍貼、肛門栓等非口服製劑顯 示出一定的優勢，但在使用過程中，需要患兒的配合，仍存在一定的使用順應性的問題。因此，如能提供一種使用方便、療效確切，並且克服使用障礙的製劑供臨床尤其是 年幼患兒使用，將具有重要意義。
發明內容
本發明目的在於提供一種具有退熱功效的藥用組合物，這種藥用組合物組成明 確，製備方法簡單，藥理作用確定，且無常用退熱藥物的副作用與不良反應；克服常用內服 或腔道使用的退熱製劑在使用上的不足，提高了患者尤其是幼兒患者使用的順應性和安全 性。本發明還提供這種組合物的製備方法。本發明用於退熱的藥用組合物，由活性成分和藥學上適宜於外用的基質所組成， 所述活性成分是由下述體積份數的原料配比而成薄荷提取物3 5份，連翹提取物3 5 份，荊芥提取物2 4份、防風提取物2 4份，所述活性成分與基質的體積比為1 50 1 100。本發明採用的薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、防風提取物可採用下述方法 從藥材中提取得到水蒸氣蒸餾法、有機溶劑回流提取法、超臨界二氧化碳萃取法。其中，薄荷提取物為唇形科植物薄荷的鮮莖葉經蒸餾或其他方式而得的芳香性液 體，為無色至淡黃色或綠黃色的油狀液體，具有純馥的薄荷香氣，帶辛辣而清涼，有強烈的 竄透性，具有疏風，清熱的功效。用於治療外感風熱，頭痛目赤，咽痛，齒痛，皮膚風癢。油中 主要成分為薄荷醇，薄荷酮，還含有乙酸薄荷酯、莰烯、檸檬烯、異薄荷酮、菔烯薄荷烯酮等。3薄荷油內服通過興奮中樞神經系統，使皮膚毛細血管擴張，促進汗腺分泌，增加散熱，而起 到發汗解熱作用。連翹提取物為木犀科植物連翹的乾燥果實經蒸餾或其他方式而得的芳香性液體， 具有清熱解毒、消腫散結之功效。連翹主要含苯乙醇苷類、木脂體及其苷類、五環三萜類、揮 髮油類等化合物，其具有抗菌、抗炎、解熱、鎮吐、利尿強心等作用。荊芥提取物為唇形科一年生草本植物荊芥的地上部分經蒸餾或其他方式而得的 芳香性液體，其主要成分為右旋薄荷酮、消旋薄荷酮及少量右旋檸檬烯。荊芥水煎劑可增強 皮膚血液循環，增加汗腺分泌，有微弱解熱作用。防風提取物為傘形科植物防風的根經蒸餾或其他方式而得的芳香性液體，具有發 表散風，勝溼止痛等功效，主治感冒頭痛，風溼痺痛，風疹瘙癢，破傷風症，腹痛洩瀉，腸風下 血。本發明人經過深入研究，創造性地將上述四種提取物以特定配比組合，綜合其解 熱、醒腦、開竅的作用，利用其偏行肌表，具發散風寒、風溼、風熱表邪之功效，將其用於臨床 上退熱的治療。使用時搽於太陽穴及/或手、足心，循經而走，充分發揮其解熱開竅之功效。本發明所述活性成分的一個優選配比為薄荷提取物3份，連翹提取物5份，荊芥 提取物2份、防風提取物4份。所述活性成分的另一個優選配比為薄荷提取物5份，連翹提取物3份，荊芥提取 物4份、防風提取物2份。所述活性成分的另一個優選配比為薄荷提取物4份，連翹提取物4份，荊芥提取 物3份、防風提取物3份。本發明用於退熱的藥用組合物，可採用搽劑形式，基質主要選自下述成分之一種 或幾種乙醇、植物油、液體石蠟。本發明所述的用於退熱的外用組合物，優選採用凝膠形式，克服這些藥材提取物 不易與水溶性基質相混合的技術難題，採用下述基質組合固體基質卡波姆、羥丙甲纖維 素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與10 50% (乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶 液混合組成，從而得到混合均勻、粘度適中、易於塗覆的凝膠；此外，作為優選方案，基質還 含有PH值調整劑和防腐劑。pH值調整劑選自三乙醇胺、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀，其用量佔基質 的0. 05 0. 15% (W/V)。防腐劑選自羥苯乙酯，其用量佔基質的0. 05 0. 15% (W/V)。本發明用於退熱的外用組合物製備為凝膠形式時，其製備方法包括以下步驟(1)取處方量固體基質溶於部分乙醇水溶液，攪拌加熱，使其充分溶脹；(2)將乙醇水溶液分次加入至適宜粘度，攪拌均勻，作為基質；(3)取處方量提取物加入到適量乙醇中，攪拌均勻；(4)在(3)中製備的乙醇溶液中加入pH值調整劑，使pH值約為7，再加入防腐劑， 攪拌均勻；(5)將(4)中製備的乙醇溶液加入到(2)中製備的基質中，以乙醇水溶液調整體積 至處方規定量，攪拌均勻，分裝，即得。將本發明凝膠塗覆於皮膚表面，塗覆均勻，不產生油汙，易於被患者接受。尤其對 於幼兒患者而言，克服了使用貼劑、栓劑所產生的不適，幾乎不產生不適的感覺。藥理和臨 床試驗結果證明，本發明具有明顯的退熱作用。
具體實施例方式實施例1處方薄荷提取物:3ml連翹提取物5ml荊芥提取物2ml防風提取物細1花生 油加至IOOOml工藝將處方量薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、防風提取物溶於等體積花 生油中，攪拌均勻，加入餘量花生油，攪拌均勻，即得。實施例2處方薄荷提取物:3ml連翹提取物5ml荊芥提取物2ml防風提取物細1卡波 姆3g三乙醇胺約Ig羥苯乙酯Ig乙醇適量工藝取3g卡波姆用30%乙醇200ml水浴加熱，使其充分溶脹；然後將300ml的 30%乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。另取薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提 取物、防風提取物加入到IOml乙醇中，攪拌均勻，然後加入三乙醇胺、羥苯乙酯，使均勻，加 入到上述基質中，攪拌均勻，製成500ml，分裝，即得。實施例3處方薄荷提取物5ml連翹提取物:3ml 荊芥提取物防風提取物^iil 卡 波姆3g三乙醇胺約Ig羥苯乙酯Ig乙醇適量工藝取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然後將 450ml的30%乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。另取薄荷提取物、連翹提取 物、荊芥提取物、防風提取物加入到IOml乙醇中，攪拌均勻，然後加入三乙醇胺、羥苯乙酯， 使均勻，加入到上述基質中，攪拌均勻，製成750ml，分裝，即得。實施例4處方薄荷提取物細1連翹提取物荊芥提取物:3ml 防風提取物:3ml 卡 波姆3g三乙醇胺約Ig羥苯乙酯Ig乙醇適量工藝取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然後將 700ml的30%醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。另取薄荷提取物、連翹提取物、 荊芥提取物、防風提取物加入到IOml乙醇中，攪拌均勻，然後加入三乙醇胺、羥苯乙酯，使 均勻，加入到上述基質中，攪拌均勻，製成IOOOml，分裝，即得。
權利要求
1.一種用於退熱的藥用組合物，其特徵在於，其由活性成分和藥學上適宜於外用的基 質所組成，所述活性成分包含薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物及防風提取物，所述活 性成分與賦形劑的體積比為1 50 1 100。
2.如權利要求1所述的用於退熱的藥用組合物，其特徵在於，所述活性成分是由下述 體積份數的原料配比而成薄荷提取物3 5份，連翹提取物3 5份，荊芥提取物2 4 份、防風提取物2 4份。
3.如權利要求1所述的用於退熱的藥用組合物，其特徵在於，所述組合物採用搽劑形 式，基質主要選自乙醇、植物油、液體石蠟。
4.如權利要求1所述的用於退熱的藥用組合物，其特徵在於，所述組合物採用凝膠形 式，基質主要由固體基質卡波姆、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與 10 50% (乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶液混合組成，以及基質還含有pH值調整劑、防 腐劑。
5.如權利要求4所述的用於退熱的藥用組合物，其特徵在於，所述pH值調整劑，選自三 乙醇胺、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀，其用量佔基質的0. 05 0. 15% (W/V)。
6.如權利要求4任一所述的用於退熱的外用組合物，其特徵在於，所述防腐劑選自羥 苯乙酯，其用量佔基質的0. 05 0. 15% (W/V)。
7.如權利要求1所述的用於退熱的藥用組合物，其特徵在於，薄荷提取物、連翹提取 物、荊芥提取物、防風提取物可採用下述方法從藥材中提取得到水蒸氣蒸餾法、有機溶劑 回流提取法、超臨界二氧化碳萃取法。
全文摘要
本發明提供一種用於退熱的藥用組合物，以薄荷提取物、連翹提取物、荊芥提取物、防風提取物為活性成分，加以適宜的藥用基質，製備為搽劑、凝膠劑等外用製劑形式，具有明顯的發散風寒、風溼、風熱表邪的作用，本發明用於退熱的外用組合物臨床可用於發熱病人的退熱治療，尤其適用於小兒發熱的退熱處理，具有退熱效果可靠，使用安全、方便，患者順應性高的優點。
文檔編號A61P29/00GK102038746SQ20091020170
公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月22日 優先權日2009年10月22日
發明者丁傑 申請人:上海中邦斯瑞生物藥業技術有限公司