一種構樹葉總黃酮提取物及其製備方法與應用的製作方法
2023-10-17 05:23:44
專利名稱：一種構樹葉總黃酮提取物及其製備方法與應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種構樹葉總黃酮提取物及其製備方法與應用。
背景技術：
構樹(Broussonetia papyrifera(L. ) Ven. t)為桑科構樹屬植物，在我國大部分地區有分布，日本、越南、印度等國亦有分布，資源十分豐富。構樹的成熟果實，稱為「楮實子」， 收載於歷版《中國藥典》，為常見中藥，具有補腎清肝、明目利尿的功效。構樹葉又稱為楮葉， 性涼味甘，無毒，能清熱利溼，涼血止血，殺蟲解毒，可用於治療吐血、衄血、血崩、外傷出血、 水腫、疝氣、痢疾和癬瘡等。從20世紀80年代開始，人們即開始對構樹的化學和藥理進行研究。如Lee等從構樹的整株植物中分離得到了多個黃酮類化合物(Lee D，Bhat K，Fong H et al. Aromatase inhibitors from Broussonetia papyrifera[J]. J. Nat. Prod,2001,64(10) : 1286—1293)。 高允生等(高允生，邱玉芳，高聆等.構葉醇提取物與黃酮苷對離體心房的抑制作用[J]. 中國藥理學通報，1988,4(2) =122-123)對構樹葉的乙醇提取物(BPAE)與總黃酮苷(BPF) 對家兔和豚鼠離體心房的作用進行了研究，發現BPAE和BPF均有抑制家兔和豚鼠心房收縮的作用，且BPF的效價強度遠大於BPAE，證明了 BPF是構樹抑制心房收縮的主要有效成分， 同時也說明了構樹葉具有類似鈣拮抗劑的作用。但目前尚沒有關於構樹葉總黃酮抗糖尿病作用的相關報導。中國專利申請「構樹葉總黃酮提取物及其製備方法與應用」，公開號為 CN101637503A，對構樹葉抑菌抗炎的有效部位和有效成分進行了研究，公開了採用溶劑法、 聚醯胺法和打孔吸附樹脂法製備構樹葉總黃酮；中國專利申請「一種構樹葉總酚酸提取物及其在製備抗癌藥物中的應用」，申請號為201110240305. 6，對構樹葉抗癌的有效成分進行研究發現木脂素類成分抗癌活性較強，以綠原酸為指標，對抗癌有效部位進行了研究。糖尿病是一種常見的帶有遺傳傾向的內分泌代謝病。目前我國糖尿病患者的人數約為4千萬，居世界各國之首，它是繼心腦血管和腫瘤之後人類的第三大致死疾病(周廣智.糖尿病有關問題進展.現代臨床醫學生物工程學雜誌1999，5(1) :1)。；因此為了更好地開發和利用構樹葉資源，有必要對構樹葉的成分進行活性研究。
發明內容
本發明的目的是提供一種構樹葉總黃酮提取物及其製備方法與應用。本發明提供的構樹葉總黃酮提取物的製備方法，包括如下步驟(1)用乙醇水溶液對構樹葉進行提取至少一次得提取液；所述提取液經濃縮得到濃縮液；(2)所述濃縮液經脫脂溶劑進行脫脂後得到脫脂濃縮液；(3)所述脫脂濃縮液經分離純化即得所述構樹葉總黃酮提取物。上述的製備方法中，所述構樹葉包括葉片和葉柄；所述構樹葉為粉末狀，粒度可為2目-60目。上述的製備方法中，步驟(1)中所述乙醇水溶液中乙醇的體積百分含量可為0 100 %，但不為0，優選40 % 80 %，如70 % ；所述提取為回流提取、索氏提取、超聲提取或閃式提取；所述提取的次數為1 3次；每次所述提取的時間可為0. 5 3小時，如2小時。上述的製備方法中，步驟(1)中所述乙醇水溶液的用量為所述構樹葉的質量的 6 20倍，具體可為10倍；所述濃縮液與所述構樹葉的重量份數比為O 1) 1，具體可為1.5 1 ；步驟O)中所述脫脂溶劑為石油醚或氯仿。上述的製備方法中，步驟(3)所述分離純化的方法為樹脂吸附法；所述樹脂吸附法中樹脂的用量為所述構樹葉的質量的0. 5 2倍，優選1倍；所述樹脂吸附法的淋洗液依次為、體積百分含量為30 80%的乙醇水溶液(優選為60%的乙醇水溶液)和體積百分含量為95%的乙醇水溶液，收集體積百分含量為30 80%的乙醇水溶液的洗脫液即可。上述的製備方法中，所述樹脂按照包括如下步驟的方法進行預處理將所述樹脂用體積百分含量為95%的乙醇水溶液依次經浸泡和回流後即可；所述樹脂與所述體積百分含量為95%的乙醇水溶液的體積份數比可為1 2。本發明還提供了由上述方法製備的構樹葉總黃酮提取物；該提取物包括式(I) (大波斯菊苷)、式(II)(木犀草素-7-0-β-D-葡萄糖苷)、式(III)(黑立脂素苷)、式(IV) (松脂醇-4' -Ο-β-D-葡萄糖-4〃 -Ο-β-D-芹糖苷)、式(V) (R = Glc(2-l)Rha，芹菜素-8-C- α -L-鼠李糖-(1 —幻-0- β -D-葡萄糖碳苷)、式(VI)(木犀草素-6_C_ β -D-葡萄糖碳苷)和式(VII) (R』 =Glc Glc木犀草素-8-C-β-D-葡萄糖苷(1-2)-0-β-D-葡
萄糖碳苷)所示化合物
權利要求
1. 一種構樹葉總黃酮提取物的製備方法，包括如下步驟(1)用乙醇水溶液對構樹葉進行提取至少一次得提取液；所述提取液經濃縮得到濃縮液(2)所述濃縮液經脫脂溶劑進行脫脂後得到脫脂濃縮液；(3)所述脫脂濃縮液經分離純化即得所述構樹葉總黃酮提取物。
2.根據權利要求1所述的方法，其特徵在於所述構樹葉包括葉片和葉柄；所述構樹葉為粉末狀，粒度為2目-60目；步驟(1)中所述乙醇水溶液中乙醇的體積百分含量為0 100%，但不為0 ；所述提取為回流提取、索氏提取、超聲提取或閃式提取；所述提取的次數為1 3次；每次所述提取的時間為0. 5 3小時。
3.根據權利要求1或2所述的方法，其特徵在於步驟(1)中所述乙醇水溶液的用量為所述構樹葉的質量的6 20倍；所述濃縮液與所述構樹葉的重量份數比為O 1) 1 ； 步驟O)中所述脫脂溶劑為石油醚或氯仿。
4.根據權利要求1 3中任一所述的方法，其特徵在於步驟(3)所述分離純化的方法為樹脂吸附法；所述樹脂吸附法中樹脂的用量為所述構樹葉的質量的0. 5 2倍；所述樹脂吸附法的淋洗液依次為體積百分含量為30 80%的乙醇水溶液和體積百分含量為95% 的乙醇水溶液，收集體積百分含量為30 80%的乙醇水溶液的洗脫液即可。
5.根據權利要求4所述的方法，其特徵在於所述樹脂按照包括如下步驟的方法進行預處理將所述樹脂用體積百分含量為95%的乙醇水溶液依次經浸泡和回流後即可；所述樹脂與所述體積百分含量為95%的乙醇水溶液的體積份數比為1 2。
6.權利要求1-6中任一所述方法製備的構樹葉總黃酮提取物。
7.根據權利要求6所述的總黃酮提取物，其特徵在於所述提取物包括式(I)、式 (II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)和式(VII)所示化合物
8.權利要求6或7所述構樹葉總黃酮提取物在製備抗糖尿病藥物中的應用。
9.一種抗糖尿病藥物，其活性成分為權利要求6或7所述提取物。
10.權利要求6或7所述構樹葉總黃酮提取物在製備α-葡萄糖苷酶抑制劑中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種構樹葉總黃酮提取物及其製備方法與應用。該製備方法包括如下步驟(1)用乙醇水溶液對構樹葉進行提取至少一次得提取液；所述提取液經濃縮得到濃縮液；(2)所述濃縮液經脫脂溶劑進行脫脂後得到脫脂濃縮液；(3)所述脫脂濃縮液經分離純化即得所述構樹葉總黃酮提取物。本發明提供的構樹葉總黃酮提取物，按照比色法測定的總黃酮的重量含量為20％～70％，收率為1％～30％，藥理試驗證明，該構樹葉總黃酮提取物可單獨或與其它藥物組合作為原料藥應用於抗糖尿病藥物的製劑中。本發明提供的方法製備的構樹葉總黃酮提取物中的總黃酮的純度高，且製備方法簡便實用，適合工業化生產；本發明提供的構樹葉總黃酮提取物可用於製備抗糖尿病藥物。
文檔編號A61P3/10GK102423343SQ20111036649
公開日2012年4月25日 申請日期2011年11月17日 優先權日2011年11月17日
發明者張宏, 熊偉, 竇德強, 高思華 申請人:大連中植環境生物科技有限公司