一種含有阿奇黴素的陰道用藥物組合物的製作方法

2023-05-02 08:41:16

專利名稱：：一種含有阿奇黴素的陰道用藥物組合物的製作方法
技術領域：
：本i明涉及一種用於治療陰道感染的藥物組合物，具體涉及一種含有阿奇'黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物。
背景技術：
：阿奇黴素是一種半合成的15元大環內酯類抗生素，對革蘭氏陽性需氧菌、革蘭氏陽性需氧菌和厭氧菌引起的感染均有很好的療效。但是，阿奇黴素的水溶性差，在水中幾乎不溶，因此，抗生素的吸收不佳。將阿奇黴素製成藥學上可接受的鹽，水溶性大大提高，有利於藥物的吸收。阿奇黴素的藥學上可接受的鹽對由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的盆腔炎、陰道炎有很好的療效。CN101077352A公開了一種乳糖酸阿奇黴素的眼用製劑。CN1081037C公開了一種阿奇黴素栓及乳膏的組成和製備方法。作為局部用藥，可直接發揮藥效，避免胃腸刺激，減少藥物對肝臟的毒性和副作用。但阿奇黴素的溶解性差，吸收不佳。同時，採用普通的栓劑基質，融化快，藥效持續時間短。治療過程中需反覆多次用藥，使用較繁瑣。因此，尋找有效的途徑，增加藥物的吸收，提供使用方便的陰道用藥物治療盆腔炎和陰道炎迫在眉睫。
發明內容本發明製備了一種阿奇黴素的藥用鹽的陰道用藥物組合物，有效地解決了現有製劑的不足。本發明製備的栓劑採用親水性的基質，同時加入親水性的骨架材料，有效提高的了融程，使藥物的釋放時間延長，作用效果更佳，無需多次給藥便可達到治療目的。同時，本發明還將阿奇黴素的藥用鹽製備成乳膏和軟膠囊的形式，均能起到較好的局部治療效果。本發明公開了一種含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽和其它藥學上可接受的載體。本發明公開了一種含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，可3以以栓劑、軟膠囊和乳膏的形式存在。本發明公開了一種含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中阿奇黴素的藥學上可接受的鹽包括乳糖酸鹽、鹽酸鹽和富馬酸鹽。本發明公開了一種含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的栓劑採用的藥學上可接受的載體包括聚乙二醇系列、甘油、明膠、吐溫-60、硬脂酸聚烴氧酯中的一種或幾種。'本發明公開了一種含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的栓劑採用的藥學上可接受的載體還包括羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉中的一種或幾種。本發明公開了一種含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的乳膏劑採用的藥學上可接收的載體包括硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級醇、凡士林、皂類、月桂醇硫酸鈉、聚山梨酯類。本發明公開了一種含有阿奇黴素藥學上可接受的鹽的陰道用藥物組合物，其中所述的軟膠囊採用的藥學上可接受的載體包括植物油、pH調節劑、非離子表面活性劑、助懸劑、抗氧劑、表面活性劑。附圖l為本發明的藥物組合物的溶出曲線。樣品1小時釋放在40%左右，2小時釋放在50%左右，4小時釋放在60%左右，6小時釋放在70%左右，8小時釋放在80%以上。具體實施例方式下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但並不局限於下述的實施例。實施例l(此實施例的存在形式為栓劑)組分用量乳糖酸阿奇黴素490g硬脂酸聚烴氧酯1460g羧甲基纖維素鈉，g甘油250g製成1000粒4製備方法將處方量的硬脂酸聚烴氧酯和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，加入羧甲基纖維素鈉，攪拌，混合均勻，作為栓劑基質。加入乳糖酸阿奇黴素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。實施例2(此實施例的存在形式為栓劑)組分用量鹽酸阿奇黴素，g聚乙二醇4000，g聚乙二醇6000，g羥乙基纖維素，g甘油250g製成1000粒製備方法將處方量的聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和甘油置60°C的水浴中加熱熔融，加入羥乙基纖維素，攪拌，混合均勻，作為栓劑基質。加入鹽酸阿奇黴素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。實施例3(此實施例的存在形式為栓劑)組分用量富馬酸阿奇黴素，g聚乙二醇4000960g聚乙二醇6000,g甲基纖維素，g甘油250g製成1000粒製備方法將處方量的聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，加入甲基纖維素，攪拌，混合均勻，作為栓劑基質。加入富馬酸阿奇黴素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。實施例4(此實施例的存在形式為軟膠囊)tableseeoriginaldocumentpage6製備方法'將處方量的乳糖酸阿奇黴素、羥丙甲基纖維素和聚乙二醇400混勻，得藥物溶液；取明膠、甘油、山梨醇和水配成得明膠溶液，放入鋪展箱內備用；將藥物溶液與明膠液用自動旋轉軋囊機製成膠丸。實施例5(此實施例的存在形式為乳膏)tableseeoriginaldocumentpage6製備方法取硬脂醇與白凡士林在水浴上熔化，加熱至75X:，加入預先溶在水中並加熱至75'C的其它成分，攪拌至冷凝即得。對比實施例l(此實施例的存在形式為栓劑)tableseeoriginaldocumentpage6製備方法-將處方量的硬脂酸聚烴氧酯和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，作為栓劑基質。加入阿奇黴素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。對比實施例2(此實施例的存在形式為栓劑)__用量乳糖酸阿奇黴素490g硬脂酸聚烴氧酯1460g甘油250g製成1000粒製備方法將處方量的硬脂酸聚烴氧酯和甘油置6(TC的水浴中加熱熔融，作為栓劑基質。加入乳糖酸阿奇黴素，攪拌均勻，趁熱倒入模具中，放冷，削去溢出部分，取出，即得。將實施例1和對比實施例1、對比實施例2做體外的溶出度比較。該曲線給出實施例1在1小時釋放在40%左右，2小時釋放在50%左右，4小時釋放在60%左右，6小時釋放在70%左右，8小時釋放在80%以上。對比實施例1中的樣品的8小時釋放均在25%以下。對比實施例2中的樣品的1小時溶出基本完全。權利要求1.一種陰道用藥物組合物，其特徵在於含有阿奇黴素和其它藥學上可接受的載體。2.如權利要求1所述的藥物組合物，其特徵在於為栓劑、軟膠囊或乳膏的形式。3.如權利要求1所述的藥物組合物，其特徵在於所述的阿奇黴素為乳糖酸鹽、鹽酸鹽和富馬酸鹽的形式。4.如權利要求l-3所述的藥物組合物，其特徵在於其為栓劑，並含有聚乙二醇、甘油、明膠、吐溫、硬脂酸聚烴氧酯中的一種或幾種。5.如權利要求1-3所述的藥物組合物，其特徵在於其為栓劑，包含有羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉中的一種或幾種。6.如權利要求l-3所述的藥物組合物，其特徵在於其為乳膏劑，並含有硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級醇、凡士林、皂類、月桂醇硫酸鈉或聚山梨酯。7.如權利要求l-3所述的藥物組合物，其特徵在於其為軟膠囊，並含有植物油、pH調節劑、非離子表面活性劑、助懸劑、抗氧劑或表面活性劑。全文摘要本發明公開了一種含有阿奇黴素及其藥學可接受的鹽的陰道用藥物組合物，用於陰道炎症的治療。文檔編號A61K9/06GK101559067SQ20081010413公開日2009年10月21日申請日期2008年4月16日優先權日2008年4月16日發明者箏袁申請人:北京萬全陽光醫學技術有限公司