用於改善茚地普隆溶出的藥物組合物及其製備方法
2023-05-01 17:08:31
專利名稱:用於改善茚地普隆溶出的藥物組合物及其製備方法
技術領域:
本發明涉及在水性溶媒中具有低溶解度的茚地普隆的新穎組合物,所述組合物的製備方法和包含該新穎組合物的口服製劑。
背景技術:
N-甲基-N-[3-[3- (2-噻吩基羰基)吡唑並[I,5_a]嘧啶_7_基]苯基]乙醯胺(通用名茚地普隆),在包括專利權利要求書的本說明書下文中,稱之為茚地普隆),其結構式為
權利要求
1.茚地普隆的口服固體組合物,特徵在於包含微粉化的茚地普隆。
2.權利要求I中所述的微粉化技術為氣流粉碎。
3.權利要求I中所述的微粉化技術為球磨法。
4.權利要求I中所述的微粉化技術為固體分散技術。
5.權利要求I的茚地普隆固體組合物,其可進一步包含增溶劑。
6.權利要求5中所述的增溶劑是吐溫80。
7.權利要求5中所述的增溶劑是十二烷基硫酸鈉。
8.權利要求6中所述的固體分散組合物的製備方法,特徵在於將茚地普隆溶於體積比為I : 5或5 : I的醋酸-丙酮混合物中,並乾燥溶劑。
9.權利要求8的方法,其中醋酸與丙酮的體積比為I: 2-2 I。
10.權利要求I所述的口服固體組合物,用於短期或長期的失眠症的治療。
全文摘要
本發明涉及一種在水性溶媒中具有低溶解度的茚地普隆的新穎組合物,製備所述組合物的方法和包含所述組合物的口服製劑。更具體地說,本發明涉及具有改善溶出性能的茚地普隆的口服組合物,其特徵在於包含微粉化的茚地普隆,微粉化技術包括氣流粉碎、球磨、重結晶、固態分散技術等多種。固體組合物中還可進一步包含至少一種選自吐溫80或十二烷基硫酸鈉的增溶劑。其製備方法和由其製得的口服製劑。依據本發明,可獲得通過改善其溶出而提高口服吸收的茚地普隆組合物。本發明的茚地普隆口服固體組合物在體外溶出條件下表現出提高溶出度。
文檔編號A61K31/519GK102670613SQ201110062889
公開日2012年9月19日 申請日期2011年3月16日 優先權日2011年3月16日
發明者李松, 樊士勇, 王晉, 王曉奎, 肖軍海, 謝雲德, 鄭志兵, 鍾武 申請人:中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所