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一種活性化合物石豆蘭二聚菲甲及其應用的製作方法

2023-05-24 20:29:31 1

專利名稱:一種活性化合物石豆蘭二聚菲甲及其應用的製作方法
技術領域:
本發明涉及一種從蘭科植物密花石豆蘭Bulbophyllum odoratissimum(J.E.Smith)Lindl中提取的活性化合物石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)及其應用,屬藥物製備技術領域。
背景技術:
蘭科植物密花石豆蘭Bulbophyllum odoratissimum(J.E.Smith)Lindl,生長於海拔200-2300米混交林樹幹或山谷巖石上,分布於福建、廣東、香港、廣西、四川、雲南和西藏等省區。到目前為止,尚未見有關石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)的報導,也未見從密花石豆蘭中提取到石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)的報導,也沒有該化合物具有抗癌活性的報導。

發明內容
本發明的目的在於提供一種從蘭科植物密花石豆蘭Bulbophyllum odoratissimum(J.E.Smith)Lindl中提取的活性化合物石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)及其應用,為研究開發新的抗癌藥物提供先導化合物。
本發明是以蘭科植物密花石豆蘭為原料,採用常規的溶劑提取和層析分離方法,得到一種新的化合物,採用高分辨質譜和核磁共振技術,確定了該化合物的結構,命名為石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)。
該活性化合物的化學結構為 石豆蘭二聚菲甲紅色膠狀物。高分辨質譜給出分子量482,分子式C30H26O6,採用核磁共振儀(500MHz)測定了該化合物的核磁共振氫譜、碳譜、DEPT譜、NOESY譜、HMBC譜、HMQC譜和H-H COSY譜,確定了該化合物碳原子和氫原子的信號歸屬。
石豆蘭二聚菲甲的1H及13C核磁共振數據(CD3OD)見下表

本發明的活性化合物對人白血病細胞株HL-60、K562,人肺癌細胞株A549,人肝癌細胞株BEL-7402和人胃癌細胞株SGC-7901有抑制作用,可作為製備抗癌藥物的用途。
本發明對研究開發新的抗癌藥物提供了先導化合物,有利於進一步開發天然藥物資源。
具體實施例方式本發明的化合物採用如下的方法及操作條件製備(方法及部分操作條件同現有技術)。具體為新鮮採集的密花石豆蘭原料低溫乾燥,粉碎,用5倍量的工業乙醇室溫冷浸6次,每次3天。合併提取液,減壓濃縮得乙醇提取物。該提取物加水混勻後,依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇反覆萃取。減壓濃縮後分別得到石油醚、乙酸乙酯和正丁醇三個部分。乙酸乙酯部分進行矽膠柱層析,以石油醚∶丙酮(9∶1~0∶1)、氯仿∶甲醇(1∶1~0∶1)進行梯度洗脫,薄層層析檢測,合併為6個部分。第4部分經反覆矽膠柱層析(氯仿∶甲醇10∶1)和Sephadex LH-20柱層析(甲醇水溶液9∶1),得石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)。得率為十萬分之一。
本發明的應用以體外培養的人白血病細胞株HL-60、K562、人肺癌細胞株A549、人肝癌細胞株BEL-7402和人胃癌細胞株SGC-7901,用周建軍等提出的評價抗癌物質活性的改良MTT法(周建軍等,中國醫藥工業雜誌,1993,24455-457)得出結論,石豆蘭二聚菲甲對人白血病細胞株HL-60、K562、人肺癌細胞株A549和人肝癌細胞株BEL-7402有明顯的抑制作用。檢測結果見下表。
石豆蘭二聚菲甲對人腫瘤細胞生長的半數抑制濃度(IC50,μg/ml)
權利要求
1.一種活性化合物石豆蘭二聚菲甲,其特徵在於該活性化合物的化學結構如下
2.權利要求1所述的活性化合物石豆蘭二聚菲甲的應用,其特徵在於該活性化合物對人白血病細胞株HL-60、K562,人肺癌細胞株A549,人肝癌細胞株BEL-7402和人胃癌細胞株SGC-7901有抑制作用,可作為製備抗癌藥物的用途。
全文摘要
本發明涉及一種從蘭科植物密花石豆蘭Bulbophyllum odoratissimum (J.E.Smith)Lindl中提取的活性化合物石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)及其應用,屬藥物製備技術領域。本發明利用植物密花石豆蘭Bulbophyllum odoratissimum(J.E.Smith)Lindl為原料,通過常規的粉碎、酒精提取、溶劑處理、矽膠柱層析得到石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantrene A)純品。經過現代波譜技術確定了其化學結構,為一新的化合物,命名為石豆蘭二聚菲甲(bulbobiphenantreneA)。該活性化合物對人白血病細胞株HL-60、K562,人肺癌細胞株A549,人肝癌細胞株BEL-7402和人胃癌細胞株SGC-7901有抑制作用,可作為製備抗癌藥物的用途。本發明對研究開發新的抗癌藥物提供了先導化合物,有利於進一步開發天然藥物資源。
文檔編號A61P35/00GK1821202SQ20061001075
公開日2006年8月23日 申請日期2006年3月16日 優先權日2006年3月16日
發明者陳業高, 徐俊駒, 虞泓, 卿晨 申請人:雲南師範大學

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