治療下肢靜脈曲張藥物的複方2-苄基苯並咪唑製劑的製作方法

2023-09-18 03:53:15 2

專利名稱：治療下肢靜脈曲張藥物的複方2-苄基苯並咪唑製劑的製作方法
治療下肢靜脈曲張藥物的複方2-節基苯並咪唑製劑
本發明涉及醫藥領域，具體是涉及2-苄基苯並咪唑或它的複方製劑在 於下肢靜脈曲張藥物中的用途。
下肢靜脈曲張(WLE)是外科四大常見的疾病之一，在我國據權威統 計，現有病人800萬例左右。
下肢靜脈曲張的疾患是下肢靜脈因血液回流不暢而擴張迂曲。病變主 要發生在大隱靜脈，原因是該靜脈行程長和先天性靜脈壁薄弱，靜脈瓣功 能不完善及長期站立造成靜脈壓增高而致。較重者攣曲擴張的脈靜脈大而 明顯並可有血栓形成，而有脫屑、瘙癢和漬瘍現象。
目前，現有技術中還未有針對治療該病的藥物，患者病情發展到一定 程度後通常採用外科手術治療，但預後不一定良好，因此人們一直為篩選 出 一個治療該疾患的藥物努力著。
其中發明人發現2-苄基苯並咪唑新的用途，2-苄基苯並咪唑即是藥品 的通用名中的地巴唑，它有較久的應用歷史，在臨床中治療高血壓、腦血 管痙攣、胃潰瘍、幽門及腸痙攣某些神經疾患。
如地巴唑經水溶解，可用鹽酸調PH至4.6-4.8，加活性炭脫色後即成地 巴唑鹽酸鹽。它具有鬆弛平滑肌作用，亦可用於高血壓，心絞痛及腦血管 痙攣，也用於單或多發性神經炎。
經査，發明人未發現地巴唑或地巴唑鹽酸有用於本發明治療下肢靜脈 曲張的藥物領域。
本發明的目的是給出 一種治療下肢靜脈曲張的藥物技術方案。
本發明所述的藥物特徵在於它2-苄基苯並咪唑的成分。本發明另一種治療下肢靜脈曲張藥物的特徵是地巴唑鹽酸鹽的成份。
優選的治療下肢靜脈曲張的藥物是2-苄基苯並咪唑(地巴唑)l-5份維 生素2-5份的複方製劑，維生素C最好是由植物中獲取的。
本發明的藥物有效劑量的地巴唑10mg:維生素50-100mg進行1次或/
多次臨床給藥。
根據《國家藥典》藥品生產規範，可用下列但不局限於此的方法來描 述本發明具有臨床再現性效果。 地巴唑鹽酸鹽、地巴唑及其複方的製備
地巴唑鹽酸鹽鄰苯二胺和苯乙酸經環合而得。先將鄰苯二胺和鹽酸
混合加熱溶解，加苯乙酸後攪拌升溫，在108-11(TC脫水5h。再分步升溫反 應，直至240。C時停止加熱。用液鹼調節pH至9-10， 50X: Rl濾，得地巴 唑。將地巴唑加水溶解，用鹽酸調pH至4.6-4.8，加活性炭脫色得地巴唑鹽
地巴唑複方製備地巴唑片，由浙江亞東製藥廠出品，出廠批號
070062，每片含量10mg。
維生素品片，由浙江亞東製藥廠出品，出廠批號070069，每片含量 50mg。
取上述藥物地巴唑片、維生素C片分別機械粉碎，備用。 按單次有效劑量含有地巴唑10mg，維生素50mg的藥粉裝入3#膠囊。 服用方法飯後1小時，溫水送服， 一次1粒， 一日3次。 用本藥物治療的下肢靜脈曲張患者37位，年齡46-79，其中12位經常 規藥物治療無效被建議外科手術治療。
治療方法①鹽酸地巴唑注射液含量10mg加生理鹽水250ml靜脈注射，日1次，維生素C片一次50mg，日3次。
② 地巴唑片一次10mg日三次
③ 地巴唑複方膠囊(地巴唑10mg，維生素50mg)次1顆，日3次。 採用方法①藥物治療14位，顯效8位，佔57.2%，有效6位，佔42.8%。 採用方法②藥物治療IO位，顯效1位，佔10%，有效8位，佔80%，
無效1位，佔10%。
採用方法③藥物治療13位，顯效12位，佔92.3%,有效1位，佔7.7%。
權利要求
1、一種治療下肢靜脈曲張的藥物，其特徵所述的是含有2-苄基苯並咪唑的成份。
2、 根據權利要求l所述的治療下肢靜脈曲張的藥物，其特徵在於含有2-苄 基苯並咪唑維生素C的複方藥物的成份。
3、 一種治療下肢靜脈曲張的藥物，其特徵所述的是含有鹽酸地巴唑鹽酸鹽 和維生素C複方藥物的成份。
全文摘要
本發明公示了一種下肢靜脈曲張的藥物，它的特徵是2-苄基苯並咪唑(地巴唑)成分，也可以是地巴唑鹽酸鹽，優選的治療下肢靜脈曲張的藥物是2-苄基苯並咪唑和維生素C組合，優選的劑量是地巴唑1-5份、維生素C 2-10份的複方製劑。
文檔編號A61P9/00GK101313906SQ200710111720
公開日2008年12月3日 申請日期2007年5月31日 優先權日2007年5月31日
發明者鄭樂建 申請人:鄭樂建