一種依託度酸膠囊劑及其製備方法
2023-09-19 20:42:35
一種依託度酸膠囊劑及其製備方法
【專利摘要】一種依託度酸膠囊劑及其製備方法，內容物由依託度酸、磷酸二氫鉀、氫氧化鉀和潤滑劑組成。與現有技術相比，製備工藝簡單，適合工業化生產；避免了依託度酸與明膠的交聯，長時間以及加速考察，藥物溶出無顯著改變；輔料種類少，用量少。
【專利說明】一種依託度酸膠囊劑及其製備方法
【技術領域】
[0001] 本發明屬於醫藥【技術領域】，具體涉及一種依託度酸膠囊劑及其製備方法。
【背景技術】
[0002] 類風溼關節炎是一種常見的慢性炎性關節疾病，臨床研究表明，類風溼性關節炎 的發作呈近似晝夜變動。病人的症狀如疼痛、晨僵、炎症等在清晨加重，下午及夜裡緩解。
[0003] 抗炎藥物分為留體和非留體兩大類，其中非留體抗炎藥是一類使用廣泛、療效顯 著的藥物，主要通過抑制環氧化酶阻斷前列腺素合成，從而發揮抗炎、鎮痛和解熱作用。其 中環氧化酶有兩個異構體，即環氧化酶-1 (C0X-1)和環氧化酶-2 (C0X-2)。C0X-1是維持人 體生理需要的要素酶，該酶促進生理需要的前列腺素合成，調節外周血管阻力、維持腎血流 量、保護胃黏膜及調節血小板聚集等；C0X-2主要存在於炎症部位，對炎症中的PGs釋放非 常重要。因此臨床上大多數非甾體抗炎藥常表現出較高的胃腸、腎副作用。於是就產生了 對選擇性抑制C0X-2藥物的需求。
[0004] 依託度酸正是這種新一代選擇性抑制C0X-2的非甾體抗炎藥。其優點在於有較高 且合適的C0X-2選擇性，在治療劑量內對C0X-1影響極小，在發揮強效抗炎作用的同時保護 了胃腸黏膜。它的另一優點在於對人軟骨細胞的保護作用。臨床上廣泛用於術後疼痛的治 療，緩解類風溼性關節炎（rheumatoid arthritis, RA)和骨關節炎（osteo arthritis, 0A) 的症狀，延緩關節炎所引起的骨病理改變。尤其適用於老年患者。
[0005]目前，市場上依託度酸以膠囊劑為主，但是，由於依託度酸酸性較強，在膠囊長期 存放過程中，容易與膠囊殼中的明膠發生交聯反應，導致膠囊殼難以崩解，藥物無法釋放。
【發明內容】
[0006] 鑑於現有技術的不足，發明人擬提供一種穩定性好的依託度酸膠囊劑，避免藥物 與明膠的交聯反應。
[0007] 具體而言，本發明是通過如下技術方案實現的：
[0008] -種依託度酸膠囊劑，膠囊劑內容物由依託度酸、磷酸二氫鉀、氫氧化鉀和潤滑劑 組成。
[0009] 所述磷酸二氫鉀和氫氧化鉀以緩衝液的形式加入，緩衝液的pH為6. 5-8. 5。優選 地，緩衝液的pH為7. 5。
[0010] 所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、和二氧化矽中的一種或多種。
[0011] 所述的依託度酸膠囊劑由如下方法製備：依託度酸過篩，處方量稱取，備用；配製 磷酸二氫鉀、氫氧化鉀緩衝液，以緩衝液為粘合劑，將依託度酸原料制粒，乾燥，然後與潤滑 劑混合，充填膠囊。
[0012] 與現有技術相比，本發明具有如下優勢：
[0013] (1)製備工藝簡單，適合工業化生產；
[0014] (2)避免了依託度酸與明膠的交聯，長時間以及加速考察，藥物溶出無顯著改變；
[0015] (3)輔料種類少，用量少。
【具體實施方式】
[0016] 以下實施例進一步描述本發明的有益效果，實施例僅用於例證的目的，不限制本 發明的範圍，同時本領域普通技術人員根據本發明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在 本發明範圍之內。
[0017] 實施例1
[0018] 依託度酸 200g
[0019] 磷酸鹽緩衝液 適量
[0020] 硬脂酸鎂 lg
[0021] 製備工藝：
[0022] 依託度酸過100篩，處方量稱取，備用；配製磷酸二氫鉀、氫氧化鉀緩衝液，調節pH 為6.5,以緩衝液為粘合劑，將依託度酸原料制粒，60°C乾燥，20目篩整粒，然後與硬脂酸鎂 混合，充填膠囊。
[0023] 實施例2
[0024] 依託度酸 200g
[0025] 磷酸鹽緩衝液 適量
[0026] 滑石粉 lg
[0027] 製備工藝：
[0028] 依託度酸過120篩，處方量稱取，備用；配製磷酸二氫鉀、氫氧化鉀緩衝液，調節pH 為8.5,以緩衝液為粘合劑，將依託度酸原料制粒，50°C乾燥，18目篩整粒，然後與硬脂酸鎂 混合，充填膠囊。
[0029] 實施例3
[0030] 依託度酸 200g
[0031] 磷酸鹽緩衝液 適量
[0032] 滑石粉 lg
[0033] 製備工藝：
[0034] 依託度酸過120篩，處方量稱取，備用；配製磷酸二氫鉀、氫氧化鉀緩衝液，調節pH 為7. 5,以緩衝液為粘合劑，將依託度酸原料制粒，60°C乾燥，18目篩整粒，然後與硬脂酸鎂 混合，充填膠囊。
[0035] 對比實施例1
[0036] 依託度酸 200g
[0037] 純水 適量
[0038] 滑石粉 lg
[0039] 製備工藝：
[0040]依託度酸過120篩，處方量稱取，備用；以純水為潤溼劑，將依託度酸原料制 粒，60°C乾燥，18目篩整粒，然後與硬脂酸鎂混合，充填膠囊。
[0041] 對比實施例2
[0042]
【權利要求】
1. 一種依託度酸膠囊劑，其特徵在於，膠囊劑內容物由依託度酸、磷酸二氫鉀、氫氧化 鉀和潤滑劑組成。
2. 根據權利要求1所述的依託度酸膠囊劑，其特徵在於，磷酸二氫鉀和氫氧化鉀以緩 衝液的形式加入，緩衝液的pH值為6. 5-8. 5。
3. 根據權利要求2所述的依託度酸膠囊劑，其特徵在於，緩衝液的pH值為7. 5。
4. 根據權利要求1所述的依託度酸膠囊劑，其特徵在於，潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉 和二氧化矽中的一種或多種。
5. 根據權利要求1所述的依託度酸膠囊劑，其特徵在於，它由如下方法製備：將依託度 酸過篩，處方量稱取，備用；配製磷酸二氫鉀、氫氧化鉀緩衝液，以緩衝液為粘合劑，將依託 度酸原料制粒，乾燥，然後與潤滑劑混合，充填膠囊。
【文檔編號】A61K47/12GK104257625SQ201410504752
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月26日 優先權日:2014年9月26日
【發明者】趙志全, 郝貴周, 曹淑忠, 張瑜 申請人:山東新時代藥業有限公司