一種用於眼部給藥的新型改性多糖生物材料及其製備工藝的製作方法

2023-10-11 21:09:09 2

專利名稱：一種用於眼部給藥的新型改性多糖生物材料及其製備工藝的製作方法
技術領域：
本發明涉及眼科藥物領域，具體涉及了一種用於眼部給藥的新型改性多糖生物材 料及其製備工藝。
背景技術：
眼病市場是一個正在不斷壯大的市場，來自權威資料證實，目前我國的眼病市場 總體規模是100億人民幣，而伴隨著人們的工作環境和生活環境的變化，眾多眼病都呈現 著快速增長的勢頭。如今上網、電腦辦公的普及導致使用滴眼液緩解視疲勞的需求量越來 越大，並以每年25%的比例增加；而白內障、青光眼等嚴重眼病的患者數量也伴隨著老年 化日趨嚴重之現象和眾多現代科技電子產品的使用，導致患者數量每年以百萬數的增長， 這些現象將再次催生眼藥市場的巨大潛力急待開發。
本質上來講，眼部給藥過程可分為四個步驟(1)自發鋪展或潤溼；(2)生物粘附 的形成；(3)眼內停留；(4)藥物釋放。
這就要求作為眼部給藥系統的生物材料在表面性質，生物粘性，流變行為，緩釋過 程等各個方面都具備與眼部給藥過程相匹配的性質表現。然後進一步從四個步驟所需的各 種性能綜合考慮，設計出針對具體需求的給藥系統。由以上過程可以看出，眼部給藥是個復 雜的綜合過程。現有的材料具有很大的局限性
目前，一般滴眼液的藥物溶解度低，在眼部的滯留時間短，只能在眼內停留5到10 分鐘；且藥物利用度低，滴眼液中只有1-5%的有效成分被眼部所吸收。
近年來，國外專業公司已開始這方面的改進，不過因為缺乏深層的理解和研究，給 藥系統的設計一般較為粗糙。為解決低吸收率這一問題，現在的眼藥生產商主要採用添加 賦型劑以提高滴眼液粘度的方法。在這些賦型劑中，應用最廣的是改性纖維素系列產品， 如羧甲基纖維素，羥丙甲基纖維素等。雖然粘度的提高確實可以一定程度上延長眼內作用 時間，但是高粘度也同時會造成眼部不適，視覺模糊，甚至傷害眼表層等現象，因而會極大 降低使用者的接受度。根本上來講，這些材料並不是專為解決眼部給藥問題而設計，其分子 結構無法提供眼部給藥過程所需要的各種性質，所以其在臨床上的表現也不甚理想。
基於以上原因，研製合成一系列新型改性多糖(以澱粉為主)生物材料，以滿足眼 部給藥過程所需的各種性質需求已成為本技術領域中亟待解決的技術問題。發明內容
為克服現有技術中的不足，本發明的目的在於提供一種用於眼部給藥的新型改性 多糖生物材料，解決了現有技術中藥物溶解性低、在眼部滯留時間短、藥物利用率低的問題。
為解決上述技術問題，本發明採用如下技術方案
一種用於眼部給藥的新型改性多糖生物材料，包括雙羥基開環澱粉以及其衍生物 雙羥基開環澱粉脂，所述雙羥基開環澱粉的結構式為
權利要求
1. 一種用於眼部給藥的新型改性多糖生物材料，其特徵在於，包括雙羥基開環澱粉以 及所述雙羥基開環澱粉的衍生物雙羥基開環澱粉脂，所述雙羥基開環澱粉的結構式為
2. 一種用於製作如權利要求1所述的用於眼部給藥的新型改性多糖生物材料的製備 工藝，其特徵在於，包括以下步驟(1)以澱粉為起始原料，通過高碘酸鈉氧化反應生成雙醛基澱粉；(2)所述的雙醛基澱粉經過硼氫化鈉還原反應獲得雙羥基開環澱粉；(3)所示的雙羥基開環澱粉再經酯化反應獲得雙羥基開環澱粉脂。
全文摘要
本發明公開了一種用於眼部給藥的新型改性多糖生物材料及其製備工藝，包括雙羥基開環澱粉及雙羥基開環澱粉脂，是以澱粉為原料，通過高碘酸鈉氧化反應和硼氫化鈉還原反應獲得雙羥基開環澱粉，再經酯化反應獲得雙羥基開環澱粉脂。本發明的雙羥基開環澱粉和作為雙羥基開環澱粉衍生物的雙羥基開環澱粉脂應用於眼科用藥、黏膜給藥，具有合適的表面張力、合適的流變行為、適當的粘度和適當的藥物釋放曲線，減少了刺激性，增加了脂溶性藥物的溶解度，提高了藥物的穩定性，增加了藥物的生物利用度。
文檔編號C08L3/06GK102030922SQ201010513178
公開日2011年4月27日 申請日期2010年10月21日 優先權日2010年10月21日
發明者劉偉鵬 申請人:蘇州美迪斯達生物科技有限公司