一種預防與治療骨質疏鬆的藥物的製作方法

2023-09-22 19:29:10

專利名稱：一種預防與治療骨質疏鬆的藥物的製作方法
骨質疏鬆是一類病因不同但卻以單位體積的骨質淨損失為共同特徵的疾病，其表徵是骨密度的減少為標誌參數。患這種的病人群中，絕經婦女佔重要比例，自1941年Albright發現了這種病，並首倡用雌激素替代法進行治療之後，到目前為止，用雌激素治療絕經婦女骨質疏鬆成了唯一手段，雖然這個機理仍是不清楚，雌激素治療絕經婦女的骨質疏鬆達不到治癒的目的，僅僅是維持或者說保持治療時的水平，而且，一個潛在的危害是不可忽視的，那就是服用雌激素可能增加乳腺癌、子宮癌、膽結石發病的機率。由於這個原因，雌激素的使用已經受到限制。
目前，治療骨質疏鬆的另一種藥是二膦酸鹽，這種藥使用起來有許多限制，服2周停11周，中間還要吃補鈣藥。如果使用不好，反道造成骨質疏鬆，我們實驗的結果，療效和雌激素的療效相似。
近幾年，國際上開始重視Simvastatin一種藥，該藥物原本是治療心臟病的藥，一個偶然的機會發現它可以附助治療骨質疏鬆。因此，引起了許多研究者的興趣。但是，我們的實驗證實，Simvastatin對斷骨癒合的療效並不十分有效，遠小於甘氨酸螯合鈣。
人們普遍認為補鈣可以治療骨質疏鬆，或者預防骨質疏鬆。目前，最為推薦的補鈣藥就是碳酸鈣，美國有16種補鈣劑，其中有10種是以碳酸鈣為原料。人體吸收鈣的真實過程尚不清楚，我們認為人體吸收鈣發生在小腸處，人體吸收的是胺基酸螯合鈣，人體缺鈣和鈣的供給量沒有線性關係，人體缺鈣的核心是小腸分泌胺基酸不足造成的(科學通報2000.45(10))。我們的實驗證實，以單純補鈣，甚至大量補鈣，治療絕經婦女的骨質疏鬆症是無效的。骨組織中，絕經後骨質疏鬆影響最主要的是骨小梁，骨小梁是一些呈海綿狀或多孔狀的小體積的類骨質結構，其內部互相連接而且與堅硬而緻密的皮質骨相連，這種皮質組織構成了骨的外表面和中心骨幹，骨小梁的這種交聯的網狀結構對外部皮質結構起了側向支撐作用而且為整體的生物力學強度起了關鍵的作用。所以骨小梁的狀態對骨骼的質量是極端重要的。
預防骨質疏鬆和治療是同等重要的，預防的好，就可以阻止或者推遲骨質疏鬆的發生。但是，由於引起骨質疏鬆的原因很多，預防起來會有很多困難。在骨質疏鬆發生之前，儘可能提高骨骼的質量，減少或推遲骨質疏鬆的發生，這是可能的。
我們發明的甘氨酸螯合鈣，分子式Ca(CH2NH2COO-)2既可以治療骨質疏鬆，又有提高骨的質量，預防骨質疏鬆的性質。
甘氨酸螯合鈣具有治療去勢大白鼠骨質疏鬆的作用，幾乎達到治癒的水平。其療效大大好於雌性激素和二膦酸鹽，對比實驗證實鈣爾奇-D沒有療效。
甘氨酸螯合鈣，治療絕經婦女骨質疏鬆有效率高達70％以上。鈣爾奇-D沒有療效。
甘氨酸螯合鈣可以促進大耳白兔的斷骨癒合，骨小梁和骨髓腔提前通過，並達到治癒標準。
甘氨酸螯合鈣提高了大耳白兔的骨的力學強度，增加了骨的彈性，提高了骨的抗破壞、抗變形的性能，預防了骨質疏鬆。其結果明顯好於Simvastatin。
本發明指的是甘氨酸鈣的藥學作用，本領域專業人員，以甘氨酸鈣作為功效成份配製任何非功效的填加劑或附助性的藥物，都應視為本
權利要求
1.一種用於預防和治療骨質疏鬆的藥物，分子式是Ca(CH2NH2COO-)2·H2O。
2.權利要求1中的化合物，名稱是甘氨酸螯合鈣，分子量206.08，電導率∧＝(46.6±0.2)Ω·Ca-1·Mol-1。
3.權利要求1中的化合物，用於治療絕經婦女的骨質疏鬆，每人每天服100-200mg甘氨酸螯合鈣，有效率在60-70％。
4.權利要求1中的化合物，即甘氨酸螯合鈣，可以促進骨斷癒合，每人每天服100-200mg甘氨酸螯合鈣，骨小梁可以提前一周通過。
5.甘氨酸螯合鈣已被作為功效成份，申請了保健食品「施骨密片」。
6.權利5中的施骨密片，片重300mg內含甘氨酸螯鈣100mg其它是無功效的附料。
全文摘要
本發明是一種預防與治療骨質疏鬆症的藥物,名稱是甘氨酸鈣。動物對比實驗證明該藥在治療去勢大白鼠骨質疏鬆的實驗中,可以達到治癒水平。通過對婦女絕經後患有骨質疏鬆症的治療臨床觀察,有效率達60－70%。藥效大大好於雌激素,二膦酸鹽和鈣爾奇－D。對於大耳白兔斷骨癒合的實驗證明,該藥物可以使斷骨提前癒合,一般7周才能達到的臨床標準,而服用該藥物的實驗組,四周即達到臨床癒合標準,骨小梁、骨髓腔提前通過,而且提高了骨的彈性,提高了骨的抗變形、抗破壞能力,減輕了骨折的危險。
文檔編號A61K31/185GK1387843SQ0111828
公開日2003年1月1日 申請日期2001年5月28日 優先權日2001年5月28日
發明者張經坤 申請人:張經坤, 張澤民, 張威緯