一種含有普拉格雷和卡維地洛的藥物組合物及其用途的製作方法
2023-12-04 02:30:06
專利名稱：一種含有普拉格雷和卡維地洛的藥物組合物及其用途的製作方法
技術領域：
本發明屬於醫藥領域，具體涉及一種含有普拉格雷和卡維地洛的藥物組合物及其用途。
背景技術：
心腦血管疾病包括冠心病、心絞痛、心肌梗死、淤血型肺心病、缺血性腦病、腦血栓、高血壓、高血脂等。這些疾病的主要發病原因是動脈硬化造成管腔狹窄、管道阻塞，從而導致心腦供血不足，引起頭沉、頭暈、頭痛、胸悶等症狀，嚴重者可導致腦中風及心肌梗塞的發生。心腦缺血後影響能量代謝，繼髮乳酸堆積、鈣超載、自由基損傷等多種變化。多靶點逆轉或改善這些變化，提高綜合療效是藥物治療的重要目標。心腦血管疾病的患者有300多萬人，佔我國每年總死亡人數的50%，而患病倖存下來的75%也不同程度的喪失勞動能力，4%重殘。特別是其發病和死亡的年齡日益年輕化，使得如何有效地防治心腦血管疾病成為人們高度關注的問題。因心腦血管疾病患者的治療具有重複、持續用藥的特點，而化學藥物的毒副作用大，易產生抗藥性，因此迫切需要開發療效顯著的新的治療藥物。普拉格雷(Prasugrel)是一種新型的噻吩並吡啶P2Y12拮抗劑，結構式為(I)，
權利要求
1.一種藥物組合物，其特徵在於它含有如下活性成分 (1)普拉格雷或其可藥用鹽；和 (2)卡維地洛或其可藥用鹽。
2.如權利要求I所述的藥物組合物，其特徵在於普拉格雷的可藥用鹽可選自其鹽酸鹽、馬來酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、酒石酸鹽、氫溴酸鹽、富馬酸鹽、檸檬酸鹽、苯磺酸鹽、枸櫞酸鹽或甲磺酸鹽。
3.如權利要求2所述的藥物組合物，其特徵在於普拉格雷的可藥用鹽為其鹽酸鹽、馬來酸鹽或氫溴酸鹽。
4.如權利要求3所述的藥物組合物，其特徵在於所述的普拉格雷的可藥用鹽為氫溴酸普拉格雷。
5.如權利要求I所述的藥物組合物，其特徵在於卡維地洛的可藥用鹽可選自其鹽酸鹽、馬來酸鹽、硫酸鹽、酒石酸鹽、氫溴酸鹽、富馬酸鹽、檸檬酸鹽、苯磺酸鹽、磷酸鹽、枸櫞酸鹽或甲磺酸鹽。
6.如權利要求I所述的藥物組合物，其特徵在於卡維地洛的可藥用鹽為磷酸卡維地洛。
7.如權利要求I所述的藥物組合物，其特徵在於它含有如下活性成分 (1)氫溴酸普拉格雷；和 (2)磷酸卡維地洛。
8.如權利要求I所述的藥物組合物，卡維地洛或其可藥用鹽以卡維地洛計，普拉格雷或其可藥用鹽以普拉格雷計，其特徵在於卡維地洛與普拉格雷的重量比為I : O. Ol 100。
9.如權利要求8所述的藥物組合物，其特徵在於卡維地洛與普拉格雷的重量比為I O. 25 20。
10.如權利要求1-8所述的藥物組合物，其特徵在於所述的藥物組合物為片劑、緩釋片齊U、膠囊劑。
11.如權利要求9所述的藥物組合物，卡維地洛或其可藥用鹽以卡維地洛計，普拉格雷或其可藥用鹽以普拉格雷計，其特徵在於每單位製劑中含有普拉格雷的有效量為5-100mg，含有卡維地洛的有效量為l_50mg。
12.權利要求I所述的藥物組合物在製備治療心腦血管疾病藥物中的用途。
全文摘要
本發明公開了一種治療心腦血管疾病的藥物組合物，屬於醫藥領域。本發明所公開的藥物組合物以普拉格雷或其可藥用鹽和卡維地洛或其可藥用鹽為藥物活性成分，其中卡維地洛或其可藥用鹽以卡維地洛計，普拉格雷或其可藥用鹽以普拉格雷計，藥物組合物中卡維地洛與普拉格雷的重量比為1∶0.01～100，進一步優選為1∶0.2～20。該藥物組合物應用於心腦血管疾病治療時作用全面、毒副作用低、能夠提高患者的依從性，具有良好的醫學應用前景。
文檔編號A61K31/403GK102755319SQ20111010257
公開日2012年10月31日 申請日期2011年4月25日 優先權日2011年4月25日
發明者馮芹, 楊鑑, 趙志全 申請人:魯南製藥集團股份有限公司