吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用的製作方法
2023-12-10 07:29:22 1
專利名稱：吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明屬於生物醫藥技術領域，具體涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在製備治療骨質疏鬆的藥物中的應用。
背景技術：
骨質疏鬆(osteoporosis)是多種原因引起的一組骨病，骨組織有正常的鈣化，鈣鹽與基質呈正常比例，以單位體積內骨組織量減少為特點的代謝性骨病變。在多數骨質疏鬆中，骨組織的減少主要由於骨質吸收增多所致。骨質疏鬆發病率高，45歲以上的婦女中， 三分之一的人患有不同程度的骨質疏鬆；而75歲以上的婦女，90%的人患有骨質疏鬆。骨質疏鬆導致骨折後的併發症是老年患者的重要致死因素之一。目前針對骨質疏鬆尚缺少針對性強，效果可靠的治療藥物。骨質疏鬆的一個直接病理因素是各種病因引起的骨吸收增多。人體內骨吸收的過程主要由破骨細胞來完成，破骨細胞的異常增多和活化，是造成骨吸收增加的主要因素。因此，通過藥物抑制破骨細胞的生成和功能，在原理上可以用於骨質疏鬆的預防和治療。3，3』 - 二吲哚甲烷(DIM)及其前體分子吲哚_3_甲醇(I3C)是發現於雲苔屬，十字花科類植物中的一中有明確生理活性的小分子化合物。申請人在前期研究中發現，DIM可以通過抑制破骨細胞生成過程中的關鍵細胞因子和信號通路，抑制破股細胞的生成，在原理上可以用於製備治療原發性骨質疏鬆的藥物。
發明內容
本發明的目的在於提供一種能夠有效抑制骨質疏鬆動物模型的發病症狀，可作為治療原發性骨質疏鬆的候選藥物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在製備治療骨質疏鬆的藥物中的應用。本發明的具有結構式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用，結構式(I)中，R1、R2、R4、R5、R6、R7各自為H或滷素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基。
權利要求
1.具有下述結構式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用，
2.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於所述結構式(I)中，R5為滷素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7均為氫。
3.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於所述結構式(I)中，Rl為Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，R2、R4、R5、R6、R7 均為氫。
4.根據權利要求1所述的應用，其特徵在於所述結構式(I)中，R2為Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R4、R5、R6、R7 均為氫。
5.具有下述結構式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在製備治療骨質疏鬆藥物中的應用，
6.根據權利要求5所述的應用，其特徵在於所述結構式(II)中，R5和R5』同時為滷素取代基或硝基或 Cl-ClO 烷基或 Cl-ClO 烷氧基，RU R2、R4、R6、R7、Rl，、R2，、R4，、R6，、 R7'均為氫。
7.根據權利要求5所述的應用，其特徵在於所述結構式(II)中，Rl和R1』同時為 Cl-ClO 燒基或 Cl-ClO 燒氧基，R2、R4、R5、R6、R7、R2，、R4，、R5，、R6，、R7，均為氫。
8.根據權利要求5所述的應用，其特徵在於所述結構式(II)中，R2和R2』同時為 Cl-ClO 燒基或 Cl-ClO 燒氧基，Rl、R4、R5、R6、R7、Rl，、R4，、R5，、R6，、R7，均為氫。
全文摘要
本發明提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在製備治療骨質疏鬆藥物中的新應用。吲哚-3-甲醇(I3C)、二吲哚甲烷(DIM)及其衍生化合物通過藥物可抑制破骨細胞的生成和功能，在原理上可以用於骨質疏鬆的預防和治療。DIM和I3C及其衍生化合物可有效降低骨質疏鬆動物模型的發病症狀，可以成為治療骨質疏鬆的候選藥物分子。同時，本發明所使用的小分子藥物易於獲取，價格低廉，性質穩定，便於保存和運輸，具有廣闊的應用前景。
文檔編號A61P19/10GK102335168SQ20111032673
公開日2012年2月1日 申請日期2011年10月25日 優先權日2011年10月25日
發明者董磊 申請人:合肥博太醫藥生物技術發展有限公司