一種門冬氨酸左氧氟沙星及其製備的製作方法

2023-06-30 21:42:06 1

專利名稱：一種門冬氨酸左氧氟沙星及其製備的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種門冬氨酸左氧氟沙星及其製備，提供了一種帶有新的酸根的左氧氟沙星原料，藥可以更好地治療敏感細菌引起的感染。
背景技術：
喹諾酮類抗菌藥亦稱吡啶酮酸類抗菌藥。此類抗菌藥的開發始於1962年萘啶酸的發現，尤其是1978年諾氟沙星問世以來，至今已開發和正在開發的有五十多種，在世界範圍內上市的有五種。抗菌譜廣、活性強、毒性低，是一類有巨大潛力的新型抗菌藥。療效可與第三、四代頭孢菌素媲美。已成為抗感染藥物中最活躍的研究領域之一。
在臨床上與本發明藥物同類的藥物有以下幾種氧氟沙星、左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星，它們都以其穩定的療效在臨床上得到廣泛的應用。雖然這些藥物有良好的殺菌作用，但它們還存在著不完善的地方，其中氧氟沙星中的右旋體副反應較大，因此該藥的療效不如同類；左氧氟沙星溶解性不好，容易發生易構化，從而增加了本品的有關物質，使含量不準確，從而有可能達不到治療效果；鹽酸左氧氟沙星存在有氯離子，而氯離子增加了藥品的不穩定性從而降低了成品的穩定性；乳酸左氧氟沙星由於存在乳酸，滲透性不好，因此不適用於高危病人的治療。
本發明人通過檢索國內外文獻及大量的實驗，綜合分析認為，門冬氨酸是體內草醯乙酸的前體，在三羧酸循環起重要作用。本品還參與鳥氨酸循環，促進氨與二氧化碳的代謝，使之生成尿素，降低血中氨和二氧化碳的含量，門冬氨酸與細胞有很強的親和力，可作為鉀離子的載體，使離子進入細胞內，促進細胞除極化和細胞代謝，維持其正常功能，該藥物可用門冬氨酸加以反應，製得門冬氨酸左氧氟沙星，通過實驗發現該藥在穩定性、溶解性及滲透性比氧氟沙星、左氧氟沙星、鹽酸左氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星有所加強，從而更好地滿足臨床治療需要。

發明內容
本發明的目的在於研製開發一種門冬氨酸左氧氟沙星及其製備，其特徵在於通過門冬氨酸與左氧氟沙星進行反應，製得門冬氨酸左氧氟沙星。本發明使該藥品在穩定性、溶解性、滲透性方面得到加強，從而更好地滿足臨床需要。
具體製備方式左氧氟沙星 1摩爾門冬氨酸 1摩爾將左氧氟沙星投入到反應瓶中，攪拌使其溶解，投入規定量的門冬氨酸於20℃攪拌反應4小時，然後升溫，於35℃反應1小時，然後再升溫於40℃反應1小時，調PH值4.5，溶液中析出白色沉澱，抽濾得粗品，經重結晶後，純度可達到99％以上。
權利要求
一種門冬氨酸左氧氟沙星及其製備，其特徵在於通過門冬氨酸與左氧氟沙星進行反應，製得門冬氨酸左氧氟沙星。
全文摘要
一種門冬氨酸左氧氟沙星及其製備，其特徵在於通過門冬氨酸與左氧氟沙星進行反應，製得門冬氨酸左氧氟沙星。本發明人通過檢索國內外文獻，綜合分析認為該藥物可增加一種酸根使其穩定性、溶解性及滲透性得到大大加強，從而更好地滿足臨床治療需要。本法為人們提供了一種新型藥物，大大方便了患者用藥，因此，具有很大的社會價值。
文檔編號C07D265/00GK1718579SQ20041002091
公開日2006年1月11日 申請日期2004年7月7日 優先權日2004年7月7日
發明者張達 申請人:何巖