一種預防和治療脂肪肝的膠囊劑及其製備方法
2023-06-02 13:07:16 1
專利名稱：一種預防和治療脂肪肝的膠囊劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及生物醫藥領域，用於預防和治療脂肪肝的膠囊劑及其製備技術，特別是涉及 一種以高酯型兒茶素為主要成分的膠囊劑。
背景技術：
脂肪肝是指由各種原因引起的肝細胞內脂肪堆積。隨著我國人民物質生活的不斷改善， 我國脂肪肝的發病率逐年升高，已佔到平均人口的10%,在肥胖、嗜灑和糖尿病人群中可高 達50% 60%，其中約25%的患者發生肝纖維化，1.5% 8.0%的患者發展為肝硬化。因此， 脂肪肝的防治對阻止慢性肝病進展和改善預後是十分重要的。
治療脂肪肝的藥物很多，主要分為降脂性藥物、護肝去脂藥和中醫中藥。但目前脂肪 肝的治療仍以去除病因，積極治療原發病和堅持合理飲食制度為主，藥物僅起輔助治療作用。
茶多酚是一種從茶葉提取的純天然複合物。茶多酚在清除活性氧和自由基、抗菌活性、 除臭、天然色素防褪色等方面有顯著效果，同時還有抗衰老和增強機體免疫功能的作用。茶 多酚的主要活性物質是兒茶素，兒茶素類可分為三種游離型態(Catechin,C;Epicatechin,EC; Epigallocatechin,EGC)和兩禾中酯化的沒食子酸(Epicatechin gallate,ECG;Epigallocatechin gallate,EGCG)，以後者含量較多。高酯兒茶素是指將茶多酚純化製得的酯型兒茶素成份的比 例達70%以上的兒茶素。有研究表明，茶多酚對大鼠非酒精性脂肪肝，具有良好的防護作用， 並有一定的量效關係。還有學者研究表明，脂肪肝肝組織中肝酯酶活性降低，茶多酚可增加 肝組織中肝酯酶活性、降低肝組織中過氧化脂質含量，對脂肪肝有一定的防治作用。有學者 通過研究茶多酚對高膽固醇和高甘油三酯飼料餵養鵪鶉的高血脂症和脂肪肝的影響，提出茶 多酚具有較強的降血脂和良好的抗脂肪肝作用。並提示茶多酚的降脂保肝作用與其改善微循 環和清除自由基的機制密切相關。
目前尚無高酯兒茶素膠囊劑對脂肪肝的預防和治療作用的相關文獻報導。
發明內容
本發明的目的在於通過本技術，利用高酯兒茶素的抗脂肪肝的功能，製成膠囊劑，用於 預防和治療脂肪肝。
本發明的目的是通過以下技術方案實現的
高酯兒茶素輔以其他天然藥物提取物和適量輔料混勻，過篩，裝入膠囊內，即得。其中
高酯兒茶素是指將茶多酚純化製得的酯型兒茶素成份的比例達70%以上的兒茶素，酯型兒茶 素包括兩種酯化的沒食子酸酯(Epicatechin gallate,ECG;Epigallocatechin gallate,EGCG)。其他天
然藥物提取物，是指除茶氨酸之外，對脂肪肝有治療作用的一種或多種天然藥物提取物，如 白朮、澤瀉等。配方為(原料的重量份)高酯兒茶素5-9，其他天然藥物提取物1-5。每粒 膠囊中含高酯兒茶素50—400mg。
本發明與現有技術相比較具有以下優點
使用本發明得到的高酯兒茶素膠囊可有效預防和治療各類型脂肪肝，服用安全可靠，無 毒副作用。本發明中的主要活性成分高酯兒茶素來源於茶葉。我國茶葉原料來源充分，因此
本技術的產品用於預防和治療脂肪肝簡便易行、價格低廉。
具體實施例方式
以下以具體的實施例對本發明作進一步的說明。下列實例僅為進一步詳細說明本發明， 而不是限制本發明。不應將此理解為本發明上述主題的應用範圍僅限於以下的實例。但凡基
於本發明上述內容所實現的技術，在不偏離本發明的精神和範圍的情況下，可以做出一些變 化和修改，它們均被包括在本發明範疇內。
以下以具體的實施例對本發明的配方作進一步的說明
實施實例1
將高脂兒茶素200g輔以白朮80g和適量賦形劑混勻，過篩，裝入硬膠囊內，製成1000 粒本發明的膠囊。 實施實例2
將高脂兒茶素200g輔以澤瀉125g和適量賦形劑混勻，過篩，裝入硬膠囊內，製成IOOO 粒本發明的膠囊。 實施實例3
將高脂兒茶素200g輔以白朮100g、澤瀉100g和適量賦形劑混勻，過篩，裝入硬膠囊內， 製成1000粒本發明的膠囊。
以下以具體的實施例對本發明作進一步的說明
實施實例高酯兒茶素膠囊劑對大鼠脂肪肝模型的藥效學評價
實驗選用60隻Wistar大鼠，雌雄各半，隨機分為6組，分別為空白組，高脂模型組，受 試物高酯兒茶素膠囊劑低(100mg/kg)，中(200mg/kg)，高(400mg/kg)三個劑量組，陽性 對照藥東寶肝泰片組(800mg/kg)，每組10隻。高脂飼料法法製備大鼠脂肪肝模型。實驗期 間每7d稱體重，每10d尾靜脈取血測血脂生化指標，總周期30d。實驗結束，各組大鼠斷 頭處死，立即取肝臟稱重並取肝組織冰凍進行切片，油紅"O"染色，多功能真彩色病理圖像分 析系統檢測其脂肪面積、厚度，同時取肝組織勻漿，取上清液檢測肝脂含量。
結果
1. 高酯兒茶素膠囊對高脂血症大鼠血脂的影響。大鼠高脂飼養10d，血TC含量明顯增 高。大鼠高脂飼養20d、給藥10d後，中、大劑量給藥組血TC、 LDL的含量比高脂模型組 下降明顯。大鼠高脂飼養30d、給藥20d後，各給藥組血TC、 LDL的含量與高脂模型組相 比下降明顯。
2. 高酯兒茶素膠囊對高脂血症大鼠肝脂的影響。實驗結束時，大鼠斷頭處死，取肝臟測 定TC、 TG、 HDL、 LDL含量，給藥組HDL的含量明顯增高。
3. 高酯兒茶素膠囊對高脂血症大鼠體重、肝指數的影響結果。表明實驗中高脂模型組及 各用藥組大鼠體重均比空白對照組明顯下降。
4. 油紅"O"染色結果，顯示大劑量組與高脂模型組比較，肝脂明顯降低。
權利要求
1.一種預防和治療脂肪肝的製劑，其特徵在於，有效成分為高酯兒茶素。
2. —種預防和治療脂肪肝的製劑，其特徵在於，製劑類型為膠囊劑。
3. 根據權利要求1和2所述預防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特徵在於，配方為主要活性 成分高酯兒茶素輔以其他天然藥物提取物。1) 從茶葉中提取或化學合成獲得高酯兒茶素；2) 其他天然藥物提取物，是指除高酯兒茶素之外，對脂肪肝有治療作用的一種或多種天 然藥物提取物，如白朮、澤瀉等。
4. 根據權利要求1和2所述預防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特徵在於，配方為(原料的 重量份)高酯兒茶素5-9，其他天然藥物提取物l-5。
5. 根據權利要求1和2所述預防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特徵在於，將茶氨酸與天然 藥物提取物和適量賦形劑混勻，過篩，裝入膠囊內，即得。
6. 根據權利要求1和2所述預防和治療脂肪肝的膠囊劑，其特徵在於，高酯兒茶素含量 50-400mg。
7. 根據權利要求1所述的高酯兒茶素膠囊劑的用途，其特徵在於，主要用於預防和治療 脂肪肝。
全文摘要
本發明涉及生物醫藥領域，用於預防和治療脂肪肝的膠囊劑及其製備技術，特別是涉及一種以高酯型兒茶素為主要成分的膠囊劑。本發明得到的高酯兒茶素膠囊可有效預防和治療各類型脂肪肝，服用安全可靠，無毒副作用、適合我國國情。
文檔編號A61K31/353GK101176728SQ200710179210
公開日2008年5月14日 申請日期2007年12月11日 優先權日2007年12月11日
發明者生 姜, 超 李, 選 王, 王愛平, 靳洪濤, 韓國柱, 魏金鋒 申請人:北京協和建昊醫藥技術開發有限責任公司;王愛平