一種蛇孢假殼素類二倍半萜化合物及其製備和應用的製作方法

2023-05-29 15:38:36 1

專利名稱：一種蛇孢假殼素類二倍半萜化合物及其製備和應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及殺蟲劑和細菌抑制劑領域，具體地說是一種海藻內生真菌來源的蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半職化合物及其製備和應用。
背景技術：
二十世紀以來，大量化學合成農藥的使用對土壤和水體帶來了嚴重的汙染，大約70% 80%的農藥直接滲透到環境中，並且難於降解，殘留非常嚴重，對生物和人類健康都造成直接和潛在的威脅。隨著人們對食品安全要求的提高，無公害生物源農藥的開發利用逐步受到重視。與化學合成農藥相比，生物源農藥具有環境兼容性好，對人畜和非靶標生物安全，不易產生抗性等優點，其開發應用對環境保護和農業的可持續發展都具有極其重要的意義。細菌性疾病仍然是人類重要的疾病類型。致病性大腸桿菌為革蘭氏陰性短桿菌，通過汙染飲水、食品等引起疾病暴發流行，病情嚴重者，可危急生命，常作為飲水和食物(或藥物)的衛生學標準。金黃色葡萄球菌是革蘭氏陽性細菌的代表，為侵襲性細菌，能產生毒素，作為人類的一種重要致病菌，可引起多種嚴重感染。由於微生物的變異速度比較快，並不斷產生抗藥性等，開發新型細菌抑制劑依然十分迫切。

發明內容
本發明的目的是提供一種蛇孢假殼素類二倍半萜化合物及其製備和應用。為實現上述目的，本發明採用的技術方案為—種蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半職化合物,蛇孢假殼素類二倍半職化合物如式(I)所示
權利要求
1.一種蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半職化合物,其特徵在於蛇孢假殼素類二倍半職化合物如式(I)所示
2.—種權利要求I所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的製備方法，其特徵在於將焦麴黴(Aspergillus ustus) cf_42接種於真菌液體培養基中發酵培養,發酵產物純化後，即為式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物，所述焦麴黴(Aspergillus ustus)cf-42，其於2011年11月25日保存於中國典型培養物保藏中心CCTCC，保藏編號為CCTCCM 2011420,
3.按權利要求2所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的製備方法，其特徵在於具體製備步驟 1)將焦麴黴(Aspergillusustus) cf-42接種於真菌液體培養基中靜止發酵35天,過濾，發酵液經こ酸こ酯萃取濃縮，收集的菌絲體用有機溶劑提取，而後再經こ酸こ酯萃取濃縮，發酵液所得濃縮物和菌絲體所得濃縮物合井，即為粗提物； 所述焦麴黴(Aspergillus ustus) cf_42，其於2011年11月25日保存於中國典型培養物保藏中心CCTCC，保藏編號為CCTCC M 2011420 ； 2)取步驟I)中的粗提物進行矽膠柱層析，用有機溶劑進行梯度洗脫，收集洗脫液，洗脫液經薄層層析檢測； 3)收集步驟2)中以洗脫液體積比2-3 I梯度的洗脫組分，將收集的洗脫組分進行凝膠柱層析、矽膠柱層析、高效液相和薄層層析分離純化，純化收集Rf值為O. 4-0. 5組分，即得如式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物。
4.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的製備方法，其特徵在於步驟1)中的有機溶劑提取液為氯仿、丙酮、こ酸こ酷、こ醇或甲醇中ー種或幾種。
5.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的製備方法，其特徵在於步驟2)中的有機溶劑為石油醚-こ酸こ酯或石油醚-丙酮。
6.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的製備方法，其特徵在於步驟3)所述凝膠柱層析洗脫液為體積比1-2 I的氯仿-甲醇或氯仿-こ醇；矽膠柱層析洗脫液為體積比4-5 I石油醚-こ酸こ酷；高效液相的洗脫劑為體積比5-7 I甲醇-水；薄層層析展開劑為體積比為3-4 I的氯仿-こ酸こ酷。
7.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的製備方法，其特徵在於步驟3)所述凝膠柱和矽膠柱層析時收集藍紫色斑點的組分。
8.—種權利要求I所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應用，其特徵在於所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用於製備殺蟲或抑菌製劑。
9.按權利要求8所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應用，其特徵在於所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用於製備滷蟲的殺蟲製劑。
10.按權利要求8所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應用，其特徵在於所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用於製備大腸桿菌或葡萄球菌的殺菌製劑。
全文摘要
本發明涉及殺蟲劑和細菌抑制劑領域，具體地說是一種海藻內生真菌來源的蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半萜化合物及其製備和應用。具體結構式如(I)所示，其製備方法為將焦麴黴(Aspergillus ustus)cf-42接種於真菌液體培養基中發酵培養，發酵產物純化後，即為式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物。本發明獲得的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物，經殺蟲活性實驗得出化合物在100微克/毫升時對滷蟲的致死率為78.4％，半數致死濃度為48.1微克/毫升，同時該化合物還具有顯著的抑菌活性。
文檔編號C12P7/26GK102659547SQ20121008436
公開日2012年9月12日 申請日期2012年3月27日 優先權日2012年3月27日
發明者劉向紅, 季乃雲, 苗鳳萍 申請人:中國科學院煙臺海岸帶研究所