治療洩瀉的藥物的製作方法
2023-05-29 14:54:41 3
專利名稱：治療洩瀉的藥物的製作方法
技術領域：
本發明涉及消化系統藥物的技術領域，具體地說是以中藥材為原料製成 的一種治療洩瀉的藥物。
背景技術：
慢性洩瀉是臨床上常見的一種病症，其病變主要是在肝、脾、腎與胃、 大小腸，常與感受外邪、飲食所傷、情致失調及臟腑虛弱等因素有關。用 中醫治療慢性洩瀉的藥物已有文獻報導，目前有以下幾種
1. 陝西中醫學院學報2004年3月第27巻第2期57-60頁〈潰瘍性結腸 炎的中醫藥治療概況〉該文獻報導是用香軍四逆散加減(柴胡、白芍、枳殼、 木香、大黃炭、炙甘草)或是用味軍理中湯加減(黨參、炮姜、白朮、五味 子、制大黃、炙甘草)肝脾不和，氣滯溼鬱型和脾虛溼鬱、寒熱錯雜型進行 施治。
2. 河北中醫2001年ll月第23巻第ll期878-880頁〈潰瘍性結腸炎的中醫 藥研究進展〉該文獻報導是用赤石脂、黃連、厚樸、神曲、川椒、烏梅、川 芎、乾薑、牡蠣治療潰瘍性結腸炎。
中醫治療潰瘍性結腸炎的的方法多樣，但是還需在開展中藥現代藥理、 生物活性研究基礎上，篩選和組方，開發新的療法好、便於患者服用的新 劑型。
發明內容
本發明的目的在於提供一種治療洩瀉的藥物。慢性洩瀉是臨床上常見 的一種病症，其病變主要是在肝、脾、腎與胃、大小腸，常與感受外邪、 飲食所傷、情致失調及臟腑虛弱等因素有關。其主要病機為肝、脾、腎功 能失調，脾失健運，水溼不化，下走大腸，急性洩瀉，失治誤治，病情遷 延不愈，以致更傷中焦(脾胃)，累及下焦(肝腎)，脾腎陽虛而生寒， 下元失溫而不固，故大便清稀或完谷不化，甚則滑脫不禁，溼濁蘊滯，氣 血壅阻不暢則腹痛，腸鳴，溼濁宿滯久積不除，鬱久化熱，則可見寒熱錯 雜，虛實兼見之證，針對本病特點，治當酸澀固腸為首務， 輔以關門截流而止瀉，溫裡助陽以散寒，清熱燥溼以堅腸，行氣活血兼理 氣。
為了達到本發明的目的,我們選擇具有補氣昇陽，益衛固表，託毒生 肌,利水退腫功效的黃芪，具有清熱涼血，散瘀止痛功效的赤芍，具有和脾
止瀉功效的白芍，具有清熱燥溼，收澀明目秦皮，具有養心安神功效的桃 仁，具有開胃醒脾利溼冬瓜仁，具有健脾滲溼，除痺止瀉，清熱排膿薏苡 仁，具有解表退熱，升舉陽氣柴胡，具有清熱解毒，活血排膿功效的敗醬 草，具有清熱解毒，涼血止血功效的馬齒筧，具有燥溼健脾，祛風散寒， 明目功效的蒼朮等原料作為有效成分，本發明提供一種治療洩瀉的藥物，其
特徵在於製得該藥物的有效成分由如下重量配比的原料組成 黃芪10g 20g黃連8g 15g赤芍10g 20g白芍10g 20g秦皮8g 15g桃仁8g 15g薏苡仁30 g 35g冬瓜仁30g 35g柴胡8g 15g敗醬 草25g 35g馬齒筧25g 35g蒼朮8g 15g。
所述的治療洩瀉的藥物,其特徵在於製得該藥物的有效成分由如下重 量配比的原料組成
黃芪15g 黃連10g 赤芍15g白芍15g秦皮10g 桃仁10g 薏苡仁30g冬瓜仁30g柴胡10g敗醬草30g馬齒筧30g蒼朮10g
所述的治療洩瀉的藥物，其特徵在於所述的藥物是外用膏劑它是由下 述工藝步驟製備而成的
A、 提取工藝
(a) 取黃芪等12味藥用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次1 3 h， 濾過，收集濾液，減壓濃縮至相對密度為1.10 1.30，待冷放置室溫，加 入乙醇使含醇量為70 80%，攪勻，靜置8 24h使沉澱，取上清液回收乙 醇，減壓濃縮至相對密度為1.30 1.40的稠膏，真空乾燥60 80T，得幹 燥物，粉碎，過IOO目篩；
(b) 取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200 u m的超細粉；
B、 製劑成型工藝
上述A中製備工藝得到的超細粉均可採用以下方法製成軟膏劑和巴布 劑，具體方法如下
(a) 取超細粉，加入2 4倍量的蜂蜜，攪拌均勻糊狀，再加10 30%的香 油，充分混合成膏狀，分裝，即得軟膏劑；每10克軟膏相當於生藥2.0 22. 8g;
(b) 取超細粉，加入.1-10倍量的基質，基質包括黏性劑、保溼劑、填充 劑，其配比為1 5 : 1 2.5 : 1 8，其中黏性劑包括聚丙烯酸鈉、羧甲基 纖維素鈉、聚乙烯醇、甲基纖維素、明膠等；保溼劑包括甘油、聚乙二醇、 山梨醇、丙三醇等；填充劑包括矽膠、碳酸鈣、皂土、氧化鋅等，將粉末 與基質充分混合均勻成膏狀，塗敷於一定大小的襯布上，膏體表面覆蓋一
層聚乙烯製成的保護薄膜，即得中藥巴布劑；每10克膏體相當於生藥1. 0 lO.Og。
本發明的優點上述製備工藝均有效地將處方中有效成份充分利用，
並通過有效的製備技術將其純化，超細粉碎技術粉碎細度可達200iim,可 在保留有效成分95%的基礎上，對中藥材的細胞破壁率高達99%以上，保證 藥物活性成分不被破壞，成本低。臨床試驗結果顯示，治療洩瀉的藥物具 有澀腸止瀉、散寒清熱、調和氣血的功能，臨床治療慢性洩瀉、寒熱錯雜、 虛實互見證有效，藥物療效不受年齡、病程、病情的影響，臨床試用對心 肝腎無損害，並未發現其它不良反應。
上述二種製劑成型工藝均為外用，對皮膚無刺激性，性質穩定。其中 軟膏劑膏體細膩、柔滑、易於塗布而不融化，體積小，便於使用及攜帶， 利於病灶快速恢復；巴布劑的藥物性質穩定，具有透皮吸收快、透氣性好 和逐步釋藥等特點，與口服劑型相比，無肝腸首過作用，不受胃腸道降解 影響，生物利用度高，與注射劑相比，使用方便，無疼痛，與軟膏相比， 給藥劑量準確，吸收面積固定，與黑膏藥、橡皮膏相比，無皮膚過敏及汙 染衣物的現象。
具體實施例方式
實施例l:治療洩瀉的藥物(商品名稱治療洩瀉軟膏劑) 處方
黃芪150g黃連100g赤芍150g 白芍150g 秦皮100g 桃仁100g薏苡仁300g冬瓜仁300g柴胡100g 敗醬草300g 馬齒筧300g蒼朮100g 製備方法
A、 提取工藝
(a) 取黃芪等12味藥，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小時， 第二次用6倍量水，煎煮2小時，濾過，合併濾液，減壓濃縮至相對密度 為1.25，待冷放置室溫，加入乙醇使含醇量為70%，攪勻，靜置12h使沉 澱，取上清液回收乙醇，減壓濃縮至相對密度為1. 40的稠膏,真空乾燥65°C， 得乾燥物，粉碎，過ioo目篩，
(b) 取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200um的超細粉，得超 細粉；
B、 製劑成型工藝
上述A中製備工藝得到的超細粉均可採用以下方法製成軟膏劑，具體方 法如下
取超細粉，加入3倍量的蜂蜜，攪拌均勻糊狀，再加20%的香油，充分混 合成膏狀，每袋裝10g，即得軟膏劑(每10克軟膏相當於生藥10.8g)。 實施例2:治療洩瀉的藥物(商品名稱治療洩瀉巴布劑) 處方
黃芪150g 黃連100g 赤芍150g 白芍150g 秦皮100g 桃仁100g 薏苡仁300g冬瓜仁300g柴胡100g 敗醬草300g馬齒筧300g蒼朮100g
製備方法
A、 提取工藝
(a) 取黃芪等12味藥，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小時， 第二次用6倍量水，煎煮2小時，濾過，合併濾液，減壓濃縮至相對密度 為1.25，待冷放置室溫，加入乙醇使含醇量為70%,攪勻，靜置12h使沉 澱，取上清液回收乙醇，減壓濃縮至相對密度為1.40的稠膏，真空乾燥65T， 得乾燥物，粉碎，過IOO目篩；
(b) 取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200 y m的超細粉；
B、 製劑成型工藝
上述A中製備工藝得到的超細粉均可採用以下方法製成巴布劑，具體方 法如下
取超細粉，加入9倍量的基質，聚乙烯醇PVA、甘油、矽膠的配比為 5:2:8，充分混合均勻成膏狀塗敷於一定大小的襯布上，膏體表面覆蓋一 層聚乙烯製成的保護薄膜，即得治療心絞痛巴布劑。(每10克膏體相當於 生藥4. 7g)
實施例3:治療洩瀉的藥物膏劑穩定性考察
根據國家藥品監督管理局頒布施行的《中藥新藥研究的技術要求》中， 中藥新藥質量穩定性研究的技術要求規定。按制定工藝製成治療心絞痛的 軟膏劑和巴布劑，常溫下對性狀、保溼性、含量及微生物學檢査 項目進行觀察。結果表明各項控測指標符合國家膏劑質量標準，室溫放 置六個月，質量穩定。
實施例4:治療洩瀉的藥物藥效學試驗資料
試驗目的對治療洩瀉的藥物膏劑(寒熱錯雜，虛實互見證)的療效 及安全性進行考察。
試驗方法試驗分兩部分，第一部分採用隨機、雙盲雙模擬對照試驗，
第二部分採用非對照試驗。
治療給予治療洩瀉巴布劑外用。
試驗結果雙盲雙模擬對照試驗共選擇病例206例，剔除3例，共觀
察合格病例203例，其中試驗組102例，顯效以上60例，顯效率58.82%， 對照組101例，顯效以上46例，顯效率45.54%，兩組比較有顯著性差異 (P<0. 05);非對照試驗選擇病例208例，剔除4例，共觀察合格病例204例， 顯效以上122例，顯效率59.80%，試驗組合併顯效率59. 48%。試驗中未發 現治療洩瀉的藥物膏劑對主要臟器的損害及其它副作用，具有澀腸止瀉、 散寒清熱、調和氣血的功能，臨床治療慢性洩瀉、寒熱錯雜、虛實互見證 有效，藥物療效不受年齡、病程、病情的影響，臨床試用對心肝腎無損害， 並未發現其它不良反應。
權利要求
1、治療洩瀉的藥物，其特徵在於製得該藥物的有效成分由如下重量配比的原料組成黃芪10g～20g黃連8g～15g赤芍10g～20g白芍10g～20g秦皮8g～15g桃仁8g～15g薏苡仁30g～35g冬瓜仁30g～35g 柴胡8g～15g敗醬草25g～35g馬齒筧25g～35g蒼朮8g～15g。
2、根據權利要求1所述的治療洩瀉的藥物，其特徵在於製得該藥物的 有效成分由如下重量配比的原料組成黃芪15g黃連10g 赤芍15g白芍15g秦皮10g 桃仁10g 薏苡仁30g冬瓜仁30g柴胡10g敗醬草30g馬齒筧30g蒼朮10g。
3、根據權利要求1所述的所述的治療洩瀉的藥物，其特徵在於所述的 藥物是外用膏劑它是由下述工藝步驟製備而成的A、 提取工藝(a) 取黃芪等12味藥用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次1 3 h， 濾過，收集濾液，減壓濃縮至相對密度為l. 10 1.30，待冷放置室溫，加 入乙醇使含醇量為70 80%，攪勻，靜置8 24h使沉澱，取上清液回收乙 醇，減壓濃縮至相對密度為1.30 1.40的稠膏，真空乾燥60 8(TC，得幹 燥物，粉碎，過IOO目篩；(b) 取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200 " m的超細粉；B、 製劑成型工藝上述A中製備工藝得到的超細粉均可採用以下方法製成軟膏劑和巴布 劑，具體方法如下(a) 取超細粉，加入2 4倍量的蜂蜜，攪拌均勻糊狀，再加10 30%的香 油，充分混合成膏狀，分裝，即得軟膏劑；每10克缺膏相當於生藥2.0 22. 8g;(b) 取超細粉，加入1-IO倍量的基質，基質包括黏性劑、保溼劑、填充 劑，其配比為1 5 : 1 2.5 : 1 8，其中黏性劑包括聚丙烯酸鈉、羧甲基 纖維素鈉、聚乙烯醇、甲基纖維素、明膠等；保溼劑包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等；填充劑包括矽膠、碳酸鈣、皂土、氧化鋅等，將粉末與基質充分混合均勻成膏狀，塗敷於一定大小的襯布上，膏體表面覆蓋一層聚乙烯製成的保護薄膜，即得中藥巴布劑；每10克膏體相當於生藥1. 0 10.0g。
全文摘要
本發明公開一種治療洩瀉的藥物，其由黃芪、黃連、赤芍、白芍、秦皮、桃仁、薏苡仁、冬瓜仁、柴胡、敗醬草、馬齒筧、蒼朮作有效成分，具有澀腸止瀉、散寒清熱、調和氣血的功能，臨床治療慢性洩瀉、寒熱錯雜、虛實互見證有效；其中軟膏劑膏體細膩、柔滑、易於塗布而不融化，體積小，便於使用及攜帶；巴布劑的藥物性質穩定，具有透皮吸收快、透氣性好和逐步釋藥等特點，與口服劑型相比，無肝腸首過作用，不受胃腸道降解影響，生物利用度高，與注射劑相比，使用方便，無疼痛，與軟膏相比，給藥劑量準確，吸收面積固定，與黑膏藥、橡皮膏相比，無皮膚過敏及汙染衣物的現象，具有長效、經過皮膚吸收的、攜帶使用方便的優點。
文檔編號A61K36/88GK101199774SQ20061013029
公開日2008年6月18日 申請日期2006年12月15日 優先權日2006年12月15日
發明者李建民, 彬 郝 申請人:天津市中寶製藥有限公司