一種小兒鹽酸西替利嗪組合物的製作方法

2023-05-27 14:54:16

專利名稱：一種小兒鹽酸西替利嗪組合物的製作方法
技術領域：
本發明涉及藥物製劑技術領域，具體涉及一種小兒鹽酸西替利嗪組合物及含有上述組合物製成的小兒鹽酸西替利嗪組合物凍幹口腔崩解片及其製備方法。
背景技術：
鹽酸西替利嗪是一種強效的Hl受體拮抗劑，口服進入體內，迅速與靶細胞膜上的組胺Hl受體結合，阻斷組胺激活靶細胞。西替利嗪無明顯的抗膽鹼和抗5-羥色胺作用。在正常劑量下，不易透過血腦屏障。本品可抑制變態反應初期組胺傳遞，降低炎性細胞的遊走活性和變態反應後期的遞質釋放，故對遲發期變態反應亦有效。本品是一種高選擇性的Hl 受體拮抗劑，至今未發現有對心臟電活動產生不良影響。鹽酸西替利嗪是第二代Hl抗組胺藥，為長效的具選擇性的口服強效抗變態反應藥。Hl受體拮抗劑具有良好的抗變態反應，常用於過敏性鼻炎、過敏性皮膚瘙癢、結膜炎等。鹽酸西替利嗪具有良好的抗過敏作用副反應少且可耐受。鹽酸西替利嗪結構式如下
權利要求
1.一種小兒鹽酸西替利嗪組合物，該組合物的處方由主藥和輔藥構成，其特徵在於 其中主藥為鹽酸西替利嗪，輔藥包含有骨架劑、成型劑、矯味劑；所述的骨架劑選用甘露醇，所述的成型劑選用明膠，所述的矯味劑選用三氯蔗糖； 其中主藥和輔藥按重量份在處方總量中所佔的比例為鹽酸西替利嗉25%重量份甘露醇75%—79%重量份明膠2%—4%重量份三氯蔗糖0. 1%—0. 15%重量份。
2.一種含有權利要求1或2所述的小兒鹽酸西替利嗪組合物的小兒鹽酸西替利嗪組合物凍幹口腔崩解片，其特徵在於所述的凍幹口腔崩解片由如下重量比的成分製備而成鹽酸西替利嗪25%重量份甘露醇扔%—75%重量份明膠2%—4%重量份三氯蔗糖0. 1%—0. 15%重量份叔丁醇-水(4:6)42%—67%重量份。
3.—種小兒鹽酸西替利嗪組合物凍幹口腔崩解片，其特徵在於所述的製備方法採用如下技術方案a)將處方量的鹽酸西替利嗪溶於處方量的叔丁醇中，在常溫下攪拌溶解繼續攪拌，製備溶液a ；b)將處方量的的甘露醇、三氯蔗糖溶於處方用純化水總量70%-80%的純化水中，製備溶液b ；c)再將處方量的明膠溶於處方用水量20%-30%的純化水中，加熱至完全溶解製備溶液c ；d)合併上述b、c兩種溶液成溶液d，並攪拌均勻，然後混合後的溶液冷卻至5°C以下；e)混合a、d兩種溶液，並攪拌均勻，用碳酸氫鈉調節PH值至6.0-6. 5 ；f)根據小兒鹽酸西替利嗪組合物凍幹口腔崩解片規格，確定裝量後，將合併後的藥液按裝量移至盛藥皿中，並放入冷凍乾燥箱中，對藥液進行冷凍(冷凍溫度為-20°C -50°C )， 抽真空乾燥(乾燥溫度在0°C _5°C，真空度在-0. 09MPa以上)，控制水分含量不超過1. 0%;0}待小兒鹽酸西替利嗪組合物凍幹口腔崩解片乾燥後，在冷凍乾燥箱中密封； 將冷凍好的藥劑取出冷凍乾燥箱後切割盛藥皿，並進行成品包裝。
全文摘要
一種小兒鹽酸西替利嗪組合物，涉及藥物製劑技術領域，該組合物的處方由主藥和輔藥構成，其特徵在於其中主藥為鹽酸西替利嗪，輔藥包含有骨架劑、成型劑、矯味劑；所述的骨架劑選用甘露醇，所述的成型劑選用明膠，所述的矯味劑選用三氯蔗糖；其中主藥和輔藥按重量份在處方總量中所佔的比例為鹽酸西替利嗪25％重量份、甘露醇75％-79％重量份、明膠2％-4％重量份、三氯蔗糖0.1％-0.15％重量份。本發明還提供了一種小兒鹽酸西替利嗪組合物凍幹口腔崩解片及製備方法，該凍幹口腔崩解片組分簡單，服用時無需用水，無需咀嚼，在人體口腔中崩解時間不超過2秒鐘，起效快，腸道殘留少，吸收充分，副作用低，口感好，特別適合嬰幼兒患者服用。
文檔編號A61K31/495GK102525980SQ20121002907
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月7日 優先權日2012年2月7日
發明者李祖紅, 汪六一, 汪金燦 申請人:海南衛康製藥(潛山)有限公司