一種鹽酸青藤鹼巴布劑及其製備方法
2023-07-16 17:53:41
專利名稱：一種鹽酸青藤鹼巴布劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，確切地說它是一種抗炎、免疫抑制劑鹽酸青藤鹼的新劑型—鹽酸青藤鹼巴布劑及其製備方法
背景技術：
鹽酸青藤鹼(Sinomenine hydrochloric)是從中藥青風藤中提取的生物鹼單體——青藤鹼的藥用鹽酸鹽，具有抗炎、免疫抑制、鎮痛、降壓、抗心律失常等藥理作用，已有片劑、注射液、膠囊劑應用於臨床，治療類風溼性關節炎等各種風溼病及心律失常取得較好療效。由於其生物半衰期短，且有釋放組胺而致皮疹等副作用，鹼性條件下易分解，因而有必要進行藥劑學研究以彌補上述缺陷。
發明內容
本發明的目的是提供一種鹽酸青藤鹼巴布劑及其製備方法，該巴布劑採用新型高分子材料製備而成。克服了傳統劑型粘附力弱，含水量低等缺點。藥物為鹽酸青藤鹼，基質由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充劑、交聯劑、交聯調節劑、保溼劑、透皮促進劑組成，背襯層為無紡布。部分被中和的水溶性高分子聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉的混合物，混合比例為聚丙烯酸∶聚丙烯酸鈉＝20∶80-60∶40。填充劑包括交聯聚維酮、聚維酮、高嶺土；交聯劑包括氫氧化鋁、氧化鋁、水合三氯化鋁、醋酸鋁、硫酸鋁、甘氨酸鋁、鋁/EDTA；交聯調節劑包括檸檬酸、羥基丁二酸、乳酸、酒石酸、EDTA；保溼劑包括甘油、丙二醇、山梨醇。所用無紡布規格為20-100g/M2。巴布劑基質各組分的配比為鹽酸青藤鹼0.5-3g，不同配比的水溶性高分子化合物0.1-2.0g，填充劑0.3-1.5g，交聯劑0.01-0.1g，交聯調節劑0.01-0.1g，保溼劑5.0-10g，透皮促進劑0.3-3.0g。製備而成的巴布劑含水量在40％以上。製備方法如下a、將水溶性高分子化合物分散於甘油中得到A相；b、將交聯劑與交聯調節劑混合於少量去離子水中得到B相；c、將透皮促進劑與藥物加入足量去離子水中得到C相；d、將A相與B相混合，並向其中逐步攪拌加入C相，均勻塗布於背襯層上，蓋上防粘層可得。
本發明的優點是以本發明所述方法製備巴布劑含水量可在40％以上，粘附力適中，剝離時無疼痛。在交聯反應後基質強度明顯增大，並且釋放度良好。
該劑型的採用，提高了鹽酸青藤鹼在炎性關節局部的藥物濃度，增強了其鎮痛、抗炎作用；降低了鹽酸青藤鹼血藥濃度的波動，減少了藥物引起的不良反應；根據需要應用，可以隨時揭帖，一天一貼，提高了患者的順應性。
具體實施例方式實施例1鹽酸青藤鹼 2g甘油 5g聚丙烯酸(Carbopol Ultrez 10) 0.4g聚丙烯酸鈉(Carborit 7S) 0.8g聚丙烯酸鈉(Carborit K39) 0.8g酒石酸 0.06g氫氧化鋁 0.04g去離子水 10g透皮促進劑 0.5g總量 19.6g製備方法1、將聚合物分散於甘油中，得到A相；2、將氫氧化鋁與酒石酸混合於少量去離子水中，得到B相；3、將透皮促進劑及藥物加入足量去離子水中得到C相；4、將A相與B相混合，攪拌下分散於C相，均勻塗布於無紡布上，蓋上防粘層可得。
上述劑量可製備5cm×5cm巴布劑5貼，每貼含鹽酸青藤鹼400mg，含水量為51％。
實施例2鹽酸青藤鹼 2g甘油 5g聚丙烯酸(Carbopol Ultrez 10) 0.8g聚丙烯酸鈉(Carborit 7S) 1.0g聚丙烯酸鈉(Carborit K39) 0.2g酒石酸 0.05g氫氧化鋁 0.03g去離子水 10g透皮促進劑 0.5g總量 19.58g製備方法同上例所述。
上述劑量可製備5cm×5cm巴布劑5貼，每貼含鹽酸青藤鹼400mg，含水量為51％。
實施例3鹽酸青藤鹼 2g甘油 5g聚丙烯酸(Carbopol Ultrez 10) 1.2g聚丙烯酸鈉(Carborit 7S)0.6g聚丙烯酸鈉(Carborit K39) 0.2g高嶺土 1g酒石酸 0.06g氫氧化鋁 0.04g去離子水 9g透皮促進劑 0.5g總量 19.6g製備方法同上例所述。
上述劑量可製備5cm×5cm巴布劑5貼，每貼含鹽酸青藤鹼400mg，含水量為45.9％。
權利要求
1.一種鹽酸青藤鹼巴布劑，其特徵在於藥物為鹽酸青藤鹼，基質由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充劑、交聯劑、交聯調節劑、保溼劑、透皮促進劑組成，背襯層為無紡布。
2.根據權利要求1所述的鹽酸青藤鹼巴布劑，其特徵在於部分被中和的水溶性高分子聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉的混合物，混合比例為聚丙烯酸∶聚丙烯酸鈉＝20∶80-60∶40。
3.根據權利要求1所述的鹽酸青藤鹼巴布劑，其特徵在於填充劑包括交聯聚維酮、聚維酮、高嶺土；交聯劑包括氫氧化鋁、氧化鋁、水合三氯化鋁、醋酸鋁、硫酸鋁、甘氨酸鋁、鋁/EDTA；交聯調節劑包括檸檬酸、羥基丁二酸、乳酸、酒石酸、EDTA；保溼劑包括甘油、丙二醇、山梨醇。
4.根據權利要求1所述的鹽酸青藤鹼巴布劑，其特徵在於所用無紡布規格為20-100g/M2。
5.根據權利要求1所述的鹽酸青藤鹼巴布劑，其特徵在於巴布劑基質各組分的配比為鹽酸青藤鹼0.5-3g，不同配比的水溶性高分子化合物0.1-2.0g，填充劑0.3-1.5g，交聯劑0.01-0.1g，交聯調節劑0.01-0.1g，保溼劑5.0-10g，透皮促進劑0.3-3.0g。
6.根據權利要求1所述的鹽酸青藤鹼巴布劑，其特徵在於製備而成的巴布劑含水量在40％以上。
7.一種如權利要求1所述的鹽酸青藤鹼巴布劑的製備方法，其特徵在於製備方法如下a、將水溶性高分子化合物分散於甘油中得到A相；b、將交聯劑與交聯調節劑混合於少量去離子水中得到B相；c、將透皮促進劑與藥物加入足量去離子水中得到C相；d、將A相與B相混合，並向其中逐步攪拌加入C相，均勻塗布於背襯層上，蓋上防粘層可得。
全文摘要
本發明公開了一種鹽酸青藤鹼巴布劑及其製備方法，它可以隨時揭貼，一天一貼，提高了患者的順應性，藥物為鹽酸青藤鹼，基質由不同配比的水溶性高分子化合物骨架、填充劑、交聯劑、交聯調節劑、保溼劑、透皮促進劑組成，背襯層為無紡布。其製備方法如下a.將水溶性高分子化合物分散於甘油中得到A相；b.將交聯劑與交聯調節劑混合於少量去離子水中得到B相；c.將透皮促進劑與藥物加入足量去離子水中得到C相，d.將A相與B相混合，並向其中逐步攪拌加入C相，均勻塗布於背襯層上，蓋上防粘層可得。本發明對皮膚水合作用好，具有適宜的皮膚親合力；剝離時無疼痛感；對皮膚無任何刺激性；有顯著緩釋效果。
文檔編號A61K9/70GK1557310SQ200410021120
公開日2004年12月29日 申請日期2004年2月9日 優先權日2004年2月9日
發明者潘衛三, 王磊 申請人:瀋陽藥科大學