一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物及其製備方法、用途的製作方法
2023-07-18 12:02:21
專利名稱：一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物及其製備方法、用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物及其製備方法、用途，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
羅紅黴素為新一代大環內酯類抗生素，主要作用於革蘭陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅黴素相類似，對鏈球菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌等的活性與紅黴素類似；對彎曲桿菌、百日咳桿菌及流感嗜血桿菌的作用不如紅黴素類；對結核分枝桿菌、大部分非典型性分枝桿菌、空腸彎曲菌、白喉桿菌、出血敗血性巴斯德菌也有抑制作用；對G菌無抗菌活性。某些細菌對紅黴素和本品有交叉耐藥性，本品對支原體、衣原體及軍團菌感染特別有效。體內抗菌作用比紅黴素強1～4倍。
鹽酸氨溴索具有促進粘液排除的作用及溶解分泌物的特性。可促進呼吸道內粘稠分泌物的排出及減少粘液的滯留，因而顯著促進排痰，改善呼吸狀況。應用氨溴索治療時，病人黏液的分泌可恢復至正常狀態。咳嗽及痰量通常顯著減少，呼吸道黏膜上的表面活性物質因而能發揮其正常的保護功能。急性毒性試驗中LD50小鼠，口服300mg/kg；靜注140mg/kg。氨溴索的毒性指數非常低。氨溴索無致突變性(Ames和微核試驗)。對於小鼠及大鼠的致癌性研究顯示，氨溴索無致癌性。
發明內容
本發明的目的是提供了一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物及其用途。本發明為一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，它是羅紅黴素與鹽酸氨溴索形成的活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。
上述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其中羅紅黴素的用量為每單位劑量為50mg-500mg。優選為150mg。
上述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其中鹽酸氨溴索的用量為每單位劑量為10mg-90mg。優選為30mg。
所述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，所述的羅紅黴素與鹽酸氨溴索的重量比為5∶1。
上述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物可製成口服製劑。上述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其中口服製劑可製成片劑、膠囊、分散片、顆粒、咀嚼片、口崩片等。
羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物可用於治療L呼吸感染，慢性支氣管炎、肺炎及上呼吸道感染(如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張、肺結核等)引起的痰液粘稠、咳痰困難。用法用量口服製劑，成人一日2-3次，每次劑量含羅紅黴素100-300mg、含鹽酸氨溴索10-60mg，最好按服用者年齡和體重來做劑量調整。
具體實施例方式
通過以下實例來對本發明的羅紅黴素與鹽酸氨溴索製劑做進一步具體說明，但並不僅限於以下實例。
實施例1 羅紅黴素與鹽酸氨溴索片劑處方組分用量羅紅黴素150g
鹽酸氨溴索30g微晶纖維素15g硬脂酸鎂 1g澱粉漿適量共製成1000片製備方法將羅紅黴素、鹽酸氨溴索、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻後，加入澱粉漿適量制軟材，20目篩制粒，乾燥，18目篩整粒，加入處方量的助流劑硬脂酸鎂，混合均勻後中間體含量測定，採用適宜衝模壓製片劑，即得。
實施例2羅紅黴素與鹽酸氨溴索膠囊劑處方組分用量羅紅黴素150g鹽酸氨溴索 30g澱粉250.5％PVP-k30乙醇溶液適量CMS-Na 7.5g滑石粉 1.5g製備方法將羅紅黴素、鹽酸氨溴索、澱粉分別過80目篩，混合均勻後，加入0.5％PVP-k30乙醇溶液適量制軟材，24目篩制粒，乾燥，20目篩整粒，加入處方量的CMS-Na、滑石粉，混合均勻後裝入適宜的膠囊殼中即得。
實施例3羅紅黴素與鹽酸氨溴索分散片劑處方組分用量羅紅黴素75g鹽酸氨溴索 15g微晶纖維素 160gPPVP6gL-HPC 1g微粉矽膠3g95％乙醇適量共製成 1000片製備方法將羅紅黴素、鹽酸氨溴索、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻後，加入95％乙醇溶液適量制軟材，24目篩制粒，乾燥，20目篩整粒，外加崩解劑PPVP、L-HPC和助流劑微粉矽膠，混合均勻後壓片，即得。
實施例4羅紅黴素與鹽酸氨溴索顆粒劑處方組分用量羅紅黴素150g鹽酸氨溴索 30g
甘露醇600g木糖醇300g蔗糖 300g檸檬酸鈉 70g草莓香精 10g阿司巴甜 40g共製成1000袋製備方法取部分蔗糖，加水製備成25％左右的水溶液，備用；將羅紅黴素、鹽酸氨溴索、甘露醇、木糖醇、阿司巴甜、檸檬酸鈉、草莓香精分別過80目篩，混合均勻後，加入以上蔗糖溶液制軟材，16目篩制粒，乾燥，12目篩整粒，分裝成1.5g/袋，即得。
實施例5羅紅黴素與鹽酸氨溴索咀嚼片劑處方組分 用量羅紅黴素 300g鹽酸氨溴索 60g木糖醇 70g甘露醇 30g甜菊苷 15g桔子香精 10g交聯聚維酮(50％乙醇溶液) 適量硬脂酸鎂 5g共製成1000片製備方法將均過80目篩的羅紅黴素、鹽酸氨溴索、木糖醇、甘露醇、甜菊苷、桔子香精混合均勻，用交聯聚維酮醇液制軟材，制粒，乾燥、整粒，加入硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即可。
實施例6羅紅黴素與鹽酸氨溴索口腔崩解片劑處方組分 用量羅紅黴素 150g鹽酸氨溴索30g木糖醇60甘露醇20檸檬酸鈉 15g碳酸氫鈉 4g檸檬酸2g阿司帕坦 6g甜橙香精 4g微粉矽膠 3gL-HPC50％乙醇液 適量共製成1000片製備方法將均過80目篩的羅紅黴素、甘露醇、檸檬酸鈉、碳酸氫鈉混合均勻，用L-HPC50％乙醇液制軟材，制粒，乾燥、整粒；另取鹽酸氨溴索、木糖醇、檸檬酸，混合均勻，用L-HPC50％乙醇液制軟材，制粒，乾燥、整粒，兩種顆粒混合均勻後，外加入阿司帕坦、甜橙香精、微粉矽膠，混合均勻後壓片，即可。
權利要求
1.本發明為一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，它是羅紅黴素與鹽酸氨溴索形成的活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。
2.如權利要求1所述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，所述的羅紅黴素的用量為每單位劑量為50mg-500mg。優選為150mg。
3.如權利要求1所述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，所述的鹽酸氨溴索的用量為每單位劑量為10mg-90mg。優選為30mg。
4.如權利要求1所述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，所述的羅紅黴素與鹽酸氨溴索的重量比為5∶1。
5.如權利要求1所述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，所述的羅紅黴素與鹽酸氨溴索藥用組合物為口服製劑。
6.如權利要求4所述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，其特徵在於，所述的口服製劑可製成片劑、膠囊、分散片、顆粒、咀嚼片、口崩片等。
7.權利要求1-6所述的一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物，可用於治療上呼吸感染，慢性支氣管炎、肺炎及上呼吸道感染(如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張、肺結核等)引起的痰液粘稠、咳痰困難；用法用量口服製劑，成人一日2-3次，每次劑量含羅紅黴素100-300mg、含鹽酸氨溴索10-60mg，最好按服用者年齡和體重來做劑量調整。
全文摘要
本發明涉及一種以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為活性成分的藥用組合物及其製備方法、用途。它是以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為藥用活性成分，與藥學上可接受的輔料混合形成的藥用組合物，可用於治療上呼吸感染，慢性支氣管炎、肺炎及上呼吸道感染(如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張、肺結核等)引起的痰液粘稠、咳痰困難。以羅紅黴素與鹽酸氨溴索為原料，加入一些特定的種類和比例的輔料，按照本發明所說明的技術手段製備開發成片劑、膠囊、分散片、顆粒、咀嚼片、口崩片等口服製劑。
文檔編號A61K9/20GK1857296SQ20061007560
公開日2006年11月8日 申請日期2006年4月14日 優先權日2006年4月14日
發明者路洪書 申請人:北京潤德康醫藥技術有限公司