自牛樟芝萃取的化合物、含該化合物的醫藥組合物及該化合物的用途的製作方法

2023-07-26 11:52:56 1

專利名稱：自牛樟芝萃取的化合物、含該化合物的醫藥組合物及該化合物的用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種從牛樟芝萃取的新化合物，以及與該化合物相關的式(I)化合物、包含該式(I)化合物的醫藥組合物以及該式(I)化合物在製備抑制癌細胞用的製劑中的用途。
背景技術：
牛樟芝(antrodia Cinnamomea)是臺灣的一種天然真菌，也稱為牛樟燕(antrodia camphorate/Niu-chang mushroom)、棒芝(Chang chih)、紅棒(Hong-chang)、紅棒 (Hong-chang mushroom)或樟內燕(Chang-nei mushroom)。牛樟芝的孢子是在位於海拔達 450米到2，000米高度的腐爛牛樟樹(cinnamomum Kanehirai Hey)的樹洞內生長。牛樟芝是一種多年生菌類，屬於多孔菌科(Polyporaceae family),薄孔菌屬(Antrodia genus)。 野生牛樟樹極為罕見，是臺灣的一種受保護的植物種。近年來，由於非法砍伐猖獗，致使荒野中的牛樟樹越來越少。此外，牛樟芝的生長期相對較短，只在每年的6月到10月間生長。 因此，牛樟芝成為一種寶貴且價格昂貴的中藥。
牛樟芝的成分複雜，包括多糖類(例如葡聚糖)、三萜類、超氧化物歧化酶、 腺苷、蛋白質類(包括免疫球蛋白)、維生素類(例如維生素B和煙酸)、微量元素(例如鈣、磷和鍺)、核酸、凝集素、胺基酸類、類固醇類、木質素和穩定血壓的物質(例如antodia acid)。經顯示，這些生理活性物質可抑制腫瘤、增強免疫、調節過敏反應、抑制血小板聚集、 降低血糖、降低血清膽固醇和保護肝臟。
儘管牛樟芝含有許多生理活性物質，但這些生理活性物質尚未鑑別完全。需要鑑別、純化和分析牛樟芝萃取物以獲得具有抗腫瘤活性的活性成分，作為治療或預防癌症的安全且有效的替代方法。發明內容
本發明要解決的技術問題之一是提供一種自牛樟芝萃取的化合物，它可以有效治療癌症。
為解決上述技術問題，本發明的式⑴化合物，包括該式⑴化合物的前藥，或者該式(I)化合物或該前藥在醫藥學上可接受的鹽；其中，Rp R2和R3分別獨立地選自氫、烷氧基、羥基、羧基或烷基。
本發明要解決的技術問題之二是提供一種自牛樟芝萃取的、並經分離和純化的化合物。
為解決上述技術問題，本發明的經分離和純化的式(I)化合物，包括該式(I)化合物的前藥，或者該式(I)化合物或該前藥在醫藥學上可接受的鹽；其中，R1^ R2和R3分別獨立地選自氣、燒氧基、輕基、竣基或燒基。
式(I)
權利要求
1.一種式(I)化合物，包括該式(I)化合物的前藥，或者該式(I)化合物或該前藥在醫藥學上可接受的鹽；其特徵在於，R1^ R2和R3分別獨立地選自氫、烷氧基、羥基、羧基或烷基。
2.如權利要求1所述的化合物，其特徵在於，R1和R2為甲氧基，且R3為甲基。
3.—種經分離和純化的式(I)化合物，包括該式(I)化合物的前藥，或者該式(I)化合物或該前藥在醫藥學上可接受的鹽；其特徵在於，RpR2和R3分別獨立地選自氫、烷氧基、羥基、羧基或烷基。式⑴
4.如權利要求3所述的化合物，其特徵在於，R1和R2為甲氧基，且R3為甲基。
5.一種醫藥組合物，其特徵在於，包括(a)式(I)化合物或其前藥，或者該式(I)化合物或該前藥在醫藥學上可接受的鹽；以及(b)醫藥學上可接受的載劑。
6.如權利要求5所述的醫藥組合物，其特徵在於，該式(I)化合物經過分離和純化。
7.—種如權利要求1所述的式(I)化合物在製備抑制癌細胞用的製劑中的用途，其特徵在於，以具治療有效量的該式(I)化合物用於需要抑制癌細胞的哺乳動物。
8.如權利要求7所述的用途，其特徵在於，所述癌細胞為直腸癌細胞。
9.一種如權利要求3所述的式(I)化合物在製備抑制癌細胞用的製劑中的用途，其特徵在於，以具治療有效量的該式(I)化合物用於一需要抑制癌細胞的哺乳動物。
10.如權利要求9所述的用途，其特徵在於，所述癌細胞為直腸癌細胞。
全文摘要
本發明公開了一種從牛樟芝萃取的新化合物，以及相關的式(1)化合物、包含該式(1)化合物及醫藥學上可接受的載劑或賦形劑的醫藥組合物。本發明還公開了該式(1)化合物在製備抑制癌細胞用的製劑中的用途。該從牛樟芝萃取的化合物，具有抑制人體腫瘤細胞生長活性的功能，從而能夠有效預防和治療腫瘤。式(1)
文檔編號A61P35/00GK103012358SQ20111029697
公開日2013年4月3日 申請日期2011年9月27日 優先權日2011年9月27日
發明者李慶國, 陳碧玉, 羅吉孟, 鍾文彬, 邱佃旺, 遊介宙 申請人:遊介宙