一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液的製作方法
2023-12-10 09:38:52 2
專利名稱：一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，屬於藥物技術領域。
背景技術：
妥布黴素眼用即型凝膠其主要成份為妥布黴素，妥布黴素滴眼液及眼膏國內外已廣泛應用於臨床。妥布黴素是一種氨基糖甙類抗生素，具有廣譜的抗菌作用，對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌具有較強的抗菌作用，其抗綠膿桿菌的作用比慶大黴素強3-5倍。對其它如金葡菌、假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌也有很強的抗菌活性。O. 5%滴眼液可在眼房水中獲得高的濃度。可用於治療、預防各種眼部的細菌感染。眼用凝膠是近年發展較快的一種藥物基質。眼用凝膠與滴眼液相比，有緩釋長效、副作用低的特點。因有一定的粘性和流動性，滴眼後可粘附眼球表面，有效持續釋放藥物延長作用時間，而又能減少用藥次數。但是目前眼用凝膠產品大多為粘稠的半固體狀態，滴入結膜囊後缺乏良好的鋪展性，劑量也不能準確控制。
發明內容
鑑於上述現有技術存在的缺陷，本發明的目的是提出一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液。本發明的目的將通過以下技術方案得以實現
一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液特徵在於所述滴眼液包括妥布黴素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。根據以上所述的一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，其中，所述妥布黴素的濃度為 O. 3% (ff/V), PH 值為 7. 0-8. O。根據以上所述的一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，其中，所述的水位注射用水。本發明的突出效果為(I)本發明的滴眼液在相變前為液體狀態，使用劑量準確可控，且滴入眼內後易於鋪展。(2)本發明的滴眼液滴入眼內後，能均勻分布，並迅速形成凝膠，粘附於眼內，不會像滴眼液滴眼後大部分流失，從而使藥物在眼內緩慢釋放，維持相對長的治療時間，較滴眼液更能發揮作用，增強治療效果。(3)本發明的滴眼液選用基質為親水性材料，粘性適中，潤滑性好，對眼部組織無刺激性，且透明性好，不影響視線。(4)本發明的滴眼液在流變學上呈塑性性質，隨眼睛眨動的外應力作用而粘度逐漸降低，不影響正常的眨眼功能，使用感覺舒適。以下結合實施例，對本發明的具體實施方式
作進一步的詳述，以使本發明技術方
案更易於理解、掌握。
具體實施例方式一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，所述滴眼液包括妥布黴素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。根據以上所述的一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，其中，所述妥布黴素的濃度為 O. 3% (ff/V), PH 值為 7. 0-8. O。所述滴眼液的製備方法，具體包括如下步驟
步驟一、精確稱量處方量的妥布黴素加入約70%總量的注射用水中攪拌，採用磁力攪拌轉速為65轉/min，至完全溶解，得到澄清的液體；
步驟二、稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，並對所得溶液用微孔濾膜進行初步過濾；
步驟三、對步驟二中所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進行溶脹，溶脹完全後，加水到處方量，得到澄清稍粘稠的溶液；
步驟四、對步驟三所得的溶液靜置後過濾，採用流通蒸汽滅菌，即得到妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液。本發明的優點體現在該劑型在發生相變前的溫度30°C以下時為一種粘度較低的流動性液體狀態，滴入眼內後能均勻分布並在溫度(30°C 46°C)的作用下迅速形成凝膠，粘附於眼球表面，從而使藥物在結膜囊內緩慢釋放，維持相當長時間，不會像滴眼液滴眼後大部分流失。本發明的滴眼液選用基質為親水性材料，粘性適中，潤滑性好，對眼部組織無刺激性。本發明的滴眼液在流變學上呈塑性性質，隨眼睛眨動的外應力作用而粘度逐漸降低。本發明的滴眼液生產過程呈液體狀態，普通滴眼液生產線即可用於本品的製備、濾過除菌。較通常的眼膏和眼用凝膠，製備工藝簡單、易於除菌、灌裝準確方便。本發明尚有多種實施方式，凡採用等同變換或者等效變換而形成的所有技術方案，均落在本發明的保護範圍之內。
權利要求
1.一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，其特徵在於所述滴眼液包括妥布黴素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。
2.根據權利要求I所述的一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，其特徵在於所述妥布黴素的濃度為O. 3% (W/V)，PH值為7. 0-8. O。
3.根據權利要求I所述的一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，其特徵在於所述的水位注射用水。
全文摘要
本發明揭示了一種妥布黴素眼用即型凝膠的滴眼液，所述滴眼液包括妥布黴素、泊洛沙姆和其他輔料及水，所述泊洛沙姆為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。本發明的滴眼液選用基質為親水性材料，粘性適中，潤滑性好，對眼部組織無刺激性，且透明性好，不影響視線。
文檔編號A61P27/02GK102949336SQ20111023959
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月19日 優先權日2011年8月19日
發明者張偉明, 張豔, 徐向, 王少平 申請人:蘇州太湖美藥業有限公司