半乳糖白蛋白的製備方法

2023-12-08 08:13:26 2

專利名稱：半乳糖白蛋白的製備方法
技術領域：
本發明涉及一種用於治療肝癌藥物靶向性載體的製備方法。
背景技術：
肝癌是世界最常見的惡性腫瘤之一，化療是治療肝癌的重要手段。近年來，由於早期診斷水平的提高，使肝癌的手術切除率較過去有明顯的提高，但術後易復發。復發的主要原因之一，是術後肝臟殘留有許多微小的癌灶。針對這些微小癌灶進行化療，不但難以獲得滿意的療效，且不能消除化療藥物對正常細胞的毒性。

發明內容
本發明的目的，是要提供一種具有靶向性強、藥物包含率高、釋藥速度可控的半乳糖白蛋白的製備方法。
本發明半乳糖白蛋白的製備方法是將乳糖和白蛋白用還原胺法合成半乳糖基白蛋白，採用滴定水解法製備四氧化三鐵磁性納米粒。將半乳糖白蛋白、四氧化三鐵磁性納米粒及純鹽酸阿黴素按一定比例混合，通過在精製棉子油中超聲乳化、加熱固化變性、乙醚洗滌等工藝，即可製備出半乳糖白蛋白。
本發明獲得的半乳糖白蛋白，對肝臟有明顯的趨肝性，其靶向性能顯著降低化療藥物的毒性，可提高療效。還能提高化療藥物的抗腫瘤效果，顯著抑制微小病灶的增長，大大降低術後復發。使荷瘤大鼠生存期明顯延長。
具體實施例方式
下面結合實施例介紹製備一份半乳糖白蛋白的方法。
取白蛋白140mg、乳糖760mg和氰基硼氫化鈉504mg放於燒杯中，加入三蒸水200ml，置於37℃恆溫水箱中，2小時後，取PH為8的磷酸緩衝溶液將白蛋白乳糖液調至PH為7.4，繼續恆溫水育120小時。將白蛋白半乳糖液放入自製的豬膀胱半透膜中，放入三蒸水中透析三天，其間每天更換三蒸水。將透析後液體經葡聚糖凝膠SephedaxG-25柱層析分離，純化出產品溶液，經冰凍乾燥得粉末，即得本發明製得的產品。
權利要求
1.一種半乳糖白蛋白的製備方法，設製備一份半乳糖白蛋白，其步驟是取白蛋白140mg、乳糖760mg和氰基硼氫化鈉504mg放於燒杯中，加入三蒸水200ml，置於37℃恆溫水箱中，2小時後，取PH為8的磷酸緩衝溶液將白蛋白乳糖液調至PH為7.4，繼續恆溫水育120小時，將白蛋白半乳糖液放入自製的豬膀胱半透膜中，放入三蒸水中透析三天，其間每天更換三蒸水，將透析後液體經葡聚糖凝膠SephedaxG-25柱層析分離，純化出產品溶液，經冰凍乾燥得粉末，即為本發明製得的產品。
全文摘要
一種半乳糖白蛋白的製備方法，本發明半乳糖白蛋白的製備方法是將乳糖和白蛋白用還原胺法合成半乳糖基白蛋白，採用滴定水解法製備四氧化三鐵磁性納米粒。將半乳糖白蛋白、四氧化三鐵磁性納米粒及純鹽酸阿黴素按一定比例混合，通過在精製棉子油中超聲乳化、加熱固化變性、乙醚洗滌等工藝，即可製備出半乳糖白蛋白。用本發明獲得的半乳糖白蛋白，對肝臟有明顯的趨肝性，其靶向性能顯著降低化療藥物的毒性，可提高療效，預防術後復發。還能提高化療藥物的抗腫瘤效果，顯著抑制微小病灶的增長，大大降低術後復發。使荷瘤大鼠生存期明顯延長。
文檔編號C07K14/76GK1737010SQ20041004667
公開日2006年2月22日 申請日期2004年8月19日 優先權日2004年8月19日
發明者張陽德 申請人:張陽德