一種治療痛風的中藥組合物及其製備方法
2023-04-30 21:16:46
一種治療痛風的中藥組合物及其製備方法
【專利摘要】本發明屬於醫藥【技術領域】，涉及一種中藥組合物及其製備方法，特別涉及一種治療痛風的中藥組合物及其製備方法。本發明所提供的中藥組合物，其包括如下組分：生山藥，羌活，當歸，土茯苓，生地，防己，桂枝，威靈仙，蒼朮，懷牛膝，川芎，麻黃份，防風，甘草。該中藥組合物在治療或預防痛風方面副作用低，的治療效果好，具有顯著的臨床推廣價值。
【專利說明】一種治療痛風的中藥組合物及其製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於醫藥【技術領域】，具體涉及一種治療痛風的中藥組合物及其製備方法。【背景技術】
[0002]隨著我國人民群眾生活水平的不斷提高，人們的飲食結構有很大改變，高嘌呤、高蛋白、高脂肪。進入21世紀，痛風病已成為繼糖尿病之後的人類第二大代謝疾病。臨床特點是:高尿酸血症、急性關節炎反覆發作、痛風石形成、慢性關節炎和關節畸形，以及在病程後期出現尿酸結石和痛風性腎實質性病變。
[0003]痛風一般間歇性發作，發病時主要表現為拇趾關節、踝關節及指關節等部位紅腫，且伴隨有針刺、刀割般的銳性疼痛，多數患者還會伴發高燒。一般病程超過5年的患者就會出現痛風結石，痛風結石可導致關節嚴重變形，使患者無法正常行走，甚至無法握取筆、書、筷子等日常物品，痛風石治療不及時的話會自行破潰，傷口經年不愈，並最終會因感染而迫使患者截肢致殘。部分患者還會因痛風並發冠心病、高血壓、糖尿病等疾病。尤其是病程超過十年以上的痛風性腎病患者，如果對病情不加以控制，很容易引發腎絞痛、血尿腎直至引發腎功能衰竭及尿毒症，最終，有的患者不得不依靠腎移植來維持生命。
[0004]痛風性關節炎(gouty arthritis, GA)是由嘌呤代謝障礙所致血尿酸濃度增高，從而尿酸鹽結晶沉積於關節引起的一種代謝性骨關節病。尿酸鈉(monsodium urate , MSU)晶體被證實為GA的非微生物性病原體，其誘導的免疫性炎症在GA的發病中起重要作用。
[0005]急性GA發作主要由滑膜炎性細胞浸潤、尿酸沉積、組織局部壞死，早期尿酸鹽結晶從沉著的滑膜上脫落進入 滑液中，滑液中的蛋白質立即吸附於結晶表面，並為滑膜細胞、多核白細胞、單核白細胞、巨噬細胞所吞噬，滑膜表面充血水腫，炎細胞浸潤所致。在治療學上，目前治療藥物如非類固醇類抗炎藥、秋水仙鹼等均因療效有限或不良反應較重而臨床應用受限。因此，繼續探索治療急性GA的高效低毒藥物具有重要意義。
【發明內容】
[0006]為了克服現有技術不足，本發明提供了一種治療痛風的中藥組合物，該中藥組合物療效好，副作用小，它主要由以下原料製得:生山藥10-50份，羌活10-20份，當歸5-20份，土茯苓5-15份，生地5-10份，防己5-15份，桂枝5-15份，威靈仙1-10份，蒼朮5-15份，懷牛膝9-15份，川芎9-15份，麻黃5-15份，防風6-9份，甘草10-15份。
[0007]生山藥:補肺益氣，健脾補虛，固腎益精，益心安神，強志增智，滋潤血脈，寧嗽定喘，輕身延年。羌活為常用中藥。藥用歷史悠久，始見於《神農本草經》，列於獨活項下。
[0008]羌活味苦、辛、性溫。具有散表寒去風溼，利關節之功效。治外感風寒、頭痛無汗、風寒溼痺、項強筋急、骨節酸痛、風水浮腫、痛腫瘡毒等。現代分析表明，羌活主要含有菠烯，擰橡烯，話品烯醇和乙酸龍膽腦醋等成分。臨床用於陽痿遺精，遺尿尿頻，腰膝冷痛，腎虛作喘，五更洩瀉；外用治白癜風，斑禿。解表散寒，祛風勝溼，止痛等症。現代藥理學研究羌活具有顯著的解熱抗炎以及陣痛效果。[0009]當歸為常用補血、調經、止痛中藥，其味甘苦，性溫，具有補血活血、調經止痛、潤燥滑腸的功效，主治血虛諸證、月經不調、閉經痛經、症瘕結聚、虛寒腹痛、肌膚麻木、腸燥便難、赤痢後重、癰疽瘡瘍等症。現代藥理學研究顯示其對於血液系統、心血管系統都具有多種藥理作用。
[0010]土茯苓為百合科多年生常綠攀緣狀灌木，入藥部分只選擇其乾燥後的根莖。綱目》:健脾胃，強筋骨，去風溼，利關節，止洩瀉。治拘攣骨痛；惡瘡癰腫。解汞粉、銀硃毒。根莖含阜式、鞋質、樹脂等，同屬植物Smilax pseudo-china的根含生物鹼、揮髮油、己糖、鞋質、植物甾醇及亞油酸、油酸等。
[0011]生地:味甘、苦、微寒，歸心、肝、腎經，滋陰清熱；涼血補血。主熱病煩渴；內熱消渴；骨蒸勞熱；溫病發斑；血熱所致的吐血；崩漏；尿血；便血；血虛萎黃；眩暈心悸；血少經閉。
[0012]防己:味大苦、性辛寒，功能利水祛風，通利經絡瀉下焦血分溼熱。
[0013]桂枝:性味辛溫，有散寒解表的作用，可溫經驅寒，活血通絡。
[0014]威靈仙屬於藥用植物，藥材基源來源較多，《開寶本草》、《本草圖經》、《救荒本草》等所載的威靈仙，為玄參科植物；《滇南本草》所載的威靈仙，系菊科植物，而當今使用的多為《中華本草》所載毛莨科植物威靈仙、棉團鐵線蓮等。國內分布較廣，其根及莖入藥具有風溼、通經絡、消骨哽之功效。在現代臨床實踐中其新的用途不斷的被發現，如治療膽結石，跟骨骨刺、足跟痛、食管癌等。
[0015]蒼朮具有燥溼健脾，祛風散寒，明目的功效，用於溼阻脾胃、脘腹脹滿，寒溼白帶，溼溫病以及溼熱下注、腳膝腫痛、痿軟無力。治溼阻脾胃，而見脘腹脹滿、食欲不振、倦怠乏力、舌苔白膩厚濁等症，常與厚樸、陳皮等配伍應用。
[0016]牛膝(亦稱懷牛膝)，為莧科牛膝屬的植物，其性味苦甘酸平，具有活血通經，補肝腎，強筋骨，利尿通淋，引血(火)下行之功效，常用於治療瘀血阻滯的經閉、痛經、月經不調、產後腹痛等婦科病，跌打損傷，腎虛之腰膝酸痛、下肢無力，尿血，小便不利，尿道澀痛以及火熱上炎引起的頭痛、眩暈、吐血、衄血等證。
[0017]川芎辛溫香燥，走而不守，既能行散，上行可達巔頂；又入血分，下行可達血海。活血祛瘀作用廣泛，適宜瘀血阻滯各種病症；祛風止痛，效用甚佳，可治頭風頭痛、風溼痺痛等症。昔人謂川芎為血中之氣藥，殆言其寓辛散、解鬱、通達、止痛等功能。本品辛溫升散，凡陰虛陽亢及肝陽上亢者不宜應用；月經過多、孕婦亦忌用。
[0018]麻黃:辛、微苦，溫。歸肺、膀胱經。有發汗解表，宣肺平喘，利水之功效。防風:味辛、甘，性微溫。歸肺、膀胱、肝、脾經。有祛風解表，勝溼止痛，止痙之功效。
[0019]甘草:味甘，性平。歸心、肺、脾、胃經。有益氣補中，清熱解毒，祛痰止咳，緩急止痛，緩和藥性之功效。
[0020]本發明中藥組合物在中藥組分選擇上以除積痺、散風寒、祛風溼、強筋骨為主要標準，本發明中藥組合物組合後具有顯著的抗炎、鎮痛和活血化淤效果。本發明對上述諸味中藥的重量份數進行了優選，優選的條件是中藥配伍使用後藥物對痛風治療效果的增強。作為本發明的一個優選實施例，本發明中藥組合物主要由以下重量份的原料製得:生山藥30份，羌活15份，當歸15份，土茯苓10份，生地8份，防己10份，桂枝10份，威靈仙6份，蒼朮10份，懷牛膝12份，川彎12份，麻黃10份，防風8份，甘草12份。[0021]為了更好地表達本發明的中藥組合物，本發明的中藥組合物可以製備成臨床上常用的劑型。如，粉狀製劑、散劑、丸劑、丹劑、膏劑、顆粒劑、口服液、糖漿、片劑、膠囊劑等製劑。優選地，本發明中藥組合物按照常規製備工藝製備成散劑、水劑、片劑或膠囊劑。
[0022]本發明還提供了一種上述所述中藥組合物的製備方法，其主要包含下述步驟:取處方量上述中藥材碎成粗粉，按照粗粉總重量的4-9倍加入體積濃度為40%-95%的乙醇溶液，回流提取三次，回流時間為2-5h，濾過，濾液回收乙醇，冷卻過濾，用水洗滌，乾燥後即得中藥浸膏。優選的是，按照粗粉總重量的5倍加入體積濃度為80%的乙醇溶液，回流時間為3h。
[0023]本領域技術人員可在該製備方法技術上製備得到臨床上常用中藥藥物劑型，如片劑、膠囊劑等。
[0024]本發明還請求保護上述中藥組合物在製備治療痛風藥物中的用途。本發明藥物組合物在治療痛風時，顯示出顯著的抗炎鎮痛、消腫以及降低血尿酸活性。本發明藥效實施例19顯示，小鼠舔足反應潛伏期時間顯示，與模型組比較，給藥後Ih和2h後，本發明中藥組合物各個給藥組的小鼠舔足反應的潛伏期均大於模型組，存在劑量依賴關係，並且高劑量組的潛伏期顯著大於模型組Gd < 0.05)。說明該本發明中藥組合物能夠延長小鼠對熱板刺激的舔足反應潛伏期，有一定的鎮痛作用。同樣實驗條件下，陽性對照藥別嘌呤組(lh，產< 0.05 ；2h, P< 0.01)也顯著延長了小鼠舔足反應的潛伏期，都有一定的鎮痛作用。本發明藥效實施例20顯示，與模型組比較，本發明中藥組合物低中高三個劑量組均可以顯著降低二甲苯所致小鼠的耳腫脹值0° <0.01)，表明本發明中藥組合物具有顯著抑制二甲苯誘導的小鼠耳腫脹的作用，且其對耳腫脹的降低效果存在顯著的量效關係。同樣實驗條件下，陽性對照藥別嘌呤組也顯 著降低耳腫脹值0° < 0.05)，但其抗炎效果明顯不及本發明中藥組合物。實施例21本發明中藥組合物對痛風模型大鼠關節腫脹的抑制作用和血尿酸的影響的結果證實，本發明中藥組合物各組和陽性對照組與模型組比較，均能夠明顯抑制尿酸鈉所致大鼠的踝關節腫脹(P<0.01)，其中本發明中藥組合物中高劑量在造模後5h和造模後80h的關節直徑與模型組相比具有極顯著性的差異。表7結果證實，本發明中藥組合物與模型組相比明顯降低高尿酸血症大鼠的血尿酸水平(P < 0.01)，其中本發明中藥組合物中高劑量組與模型組相比具有極顯著性的差異。
[0025]總之，本發明藥物組合物在治療痛風方面，與現有技術相比具有如下優勢:
與當前治療痛風的化學治療藥物相比，本發明中藥組合物為天然純中藥製劑，不良反應和副作用顯著降低，特別是其對於腸道黏膜不產生任何破壞作用，且本發明中藥組合物作用全面，藥物治療效果更佳，顯著提高了痛風患者的用藥依從性，並提高了患者的生活質量；與陽性對照藥別嘌呤相比，本發明藥物組合物中藥物成分不僅在抗炎和鎮痛方面更為顯著，而且在活血化淤方面也顯著優於陽性藥物，這表明本發明組合物不僅能夠顯著改善痛風的症狀，還能延緩痛風的發展，有助於痛風患者的痊癒過程；本發明中藥組合物的抗炎、鎮痛、活血化淤活性呈現劑量正相關性。
【具體實施方式】
[0026]以下通過具體實施例進一步描述本發明，本發明不僅僅限於以下實施例。在本發明的範圍內或者在不脫離本發明的內容、精神和範圍內，對本發明進行的變更、組合或替換，對於本領域的技術人員來說是顯而易見的，且包含在本發明的範圍之內。
[0027]第一部分本發明中藥組合物製劑、製備及其使用方法 實施例1-6中藥組合物水劑
表1本發明中藥組合物水劑處方
【權利要求】
1.一種治療痛風的中藥組合物，其特徵在於它主要由以下重量份的原料製得:生山藥10-50份，羌活10-20份，當歸5-20份，土茯苓5-15份，生地5_10份，防己5_15份，桂枝5_15份，威靈仙1-10份，蒼朮5-15份，懷牛膝9-15份，川芎9-15份，麻黃5_15份，防風6_9份，甘草10-15份。
2.如權利要求1所述的治療痛風的中藥組合物，其特徵在於它主要由以下重量份的原料製得:生山藥30份，羌活15份，當歸15份，土茯苓10份，生地8份，防己10份，桂枝10份，威靈仙6份，蒼朮10份，懷牛膝12份，川芎12份，麻黃10份，防風8份，甘草12份。
3.如權利要求1-2任一所述治療痛風的中藥組合物，其特徵在於，所述中藥組合物是散劑、水劑、片劑或膠囊劑。
4.一種如權利要求3所述的中治療痛風的中藥組合物，其特徵在於它的製備方法包括以下步驟:取處方量上述中藥材碎成粗粉，按照粗粉總重量的4-9倍加入體積濃度為40%-95%的乙醇溶液，回流提取三次，回流時間為2-5h，濾過，濾液回收乙醇，冷卻過濾，用水洗滌，乾燥後即得中藥浸膏。
5.如權利要求4所述的治療痛風的中藥組合物，其特徵在於，其製備方法中按照粗粉總重量的5倍加入體積濃度為80%的乙醇溶液，回流 時間為3h。
6.如權利要求1-2任一所述的中藥組合物在製備治療痛風藥物中的用途。
【文檔編號】A61K36/90GK104027684SQ201410303969
【公開日】2014年9月10日 申請日期:2014年6月30日 優先權日:2014年6月30日
【發明者】李尊忠, 李清華 申請人:崔新明