一種含有西洋參、女貞子提取物的組合物的製作方法

2023-05-23 06:26:36

一種含有西洋參、女貞子提取物的組合物的製作方法
【專利摘要】本發明涉及一種口服組合物，其特徵在於含有40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物。
【專利說明】一種含有西洋參、女貞子提取物的組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種含有西洋參、女貞子提取物組成的組合物，尤其涉及該組合物中西洋參、女貞子提取物及其組合物的製備方法。
【背景技術】
[0002]慢性疲勞症候群是以一種以原因不明的、持續或反覆發作至少6個月而且休息不能明顯緩解疲勞為主要特徵的異常症狀，其常伴有短期記憶力減退、集中注意力困難、不解乏的睡眠等認知功能障礙，咽痛、淋巴結腫大的流感樣症狀，或頭痛、肌肉關節痛等軀體不適症狀。在現代社會，隨著競爭激烈，壓力的加大，節奏的加快，腦力，體力長期處於緊張、疲勞狀態的人正與日俱增，而且常常由於疲勞無因可查而束手無策，據有關專家稱，這種疲勞將是21世紀影響人類健康的一個主要問題之一。而以疲勞為主的主要特徵的慢性疲勞症候群的現象也在逐年上升，嚴重影響到人們的正常生活、工作、學習、娛樂活動和社會交往。可見，解決影響人類健康的慢性疲勞症候群這一問題，對於提高人們的生命質量，從而達到真正意義上的健康，就顯得非常迫切了。
[0003]高血脂是由於脂肪代謝或轉運異常使血漿中一種或幾種脂質高於正常的一種現象。血脂為血漿或血清中脂類的統稱，包括許多脂溶性物質，其主要成分為膽固醇、甘油三酯、磷脂、游離脂肪酸等。由於血漿脂質為脂溶性，在血液中必須蛋白質結合成為水溶性複合物才能轉運到全身，故高脂血症又稱高脂蛋白血症。有調查資料顯示，膳食中含飽和脂肪酸和(或)TC多的人群，平均血脂水平，尤其是血漿TC水平較高，其冠心病的患病率及發病率也較高。血漿TC水平超過6.21mmo/L的人群，Boi低於此值的人群冠心病的患病率與發病率都高約1.9-3.2倍。另有大系列連續多年隨診的資料證實設法降低高膽固醇血症患者的血清TC水平,可使冠心病的患病率減低34-50%。可見，高脂血症與冠心病和其他動脈粥樣硬化的患病率和病死率密切相關，是導致動脈粥樣硬化和冠心病的主要危險因素之一。
[0004]慢性疲勞症候群祖國醫學將其歸屬於「虛勞」範疇。認為與外邪、情志、飲食、勞倦及體質諸因素相關，且不同程度涉及到心、肝、脾、肺、腎等多髒受損及氣、血、陰、陽的失調。脾主肌肉四肢，脾氣虛弱，則四肢肌肉疲乏無力；肝主筋脈，為羆極之本；腎主骨主髓通於腦。肝腎陰虛，則筋脈失於濡養則見疲乏倦怠乏力，筋脈關節疼痛；髓海空虛，則頭痛、記憶力減退；正氣不足，氣血不和。可見脾虛弱、肝腎陰虛、氣血不和是本症發生的基本因素。
[0005]高脂人群祖國醫學將其歸屬於「痰溼」 「濁阻」 「瘀血」範疇。中醫學認為高血脂的發生與年齡、飲食、遺傳、體質等因素有關，與肝、脾、腎三髒關係密切。素體脾氣不足，運化功能失常，導致痰溼內生，濁脂內流；肝腎陰虛，肝陽上亢，木旺克脾土，脾胃功能受損，運化失司則痰熱內生。正如張景嶽所說:「痰之化，無不在脾，痰之本，無不在腎」。痰濁內生，阻於脈絡，脈中溼濁與血相互搏結，脈絡阻滯而形成痰瘀互阻之症。「久病多瘀」，「痰溼」、「溼阻」日久，必然影響氣機不暢，氣滯則血瘀必生。故可見乏力、短氣、胸悶、發胖、口粘、舌苔膩、脈滑等症。故脾、肝、腎三髒，功能失調、膏脂輸化不利，主要原因為痰溼、濁脂、瘀血。
[0006]兩症的起因雖有所異，但是均有脾氣虛弱、肝腎陰虛、氣血不和而發病者。本方的獨到之處就是專用於慢性疲勞症候群，高脂血症屬脾氣虛弱、肝腎陰虛症者。本配方中選用了西洋參，其具有補氣養陰之效。《本草從新》言其「生津液，除煩倦。虛而有火者相宜。」《藥性考》姜制益氣，扶正氣。」《醫學衷中參西錄》:「能補助氣分，並能補益血分。」於方中補氣健脾，祛溼化濁，氣旺血行；女貞子入肝、腎經。具有補益腎陰，養血柔肝、強健腰膝、調和氣血的作用。《本經》雲:「主補中，安五臟，養精神，除百疾。」《本草綱目》言其「強陰，健腰膝，明目。」《本草從新》曰:「養陰益腎，補氣舒肝。強健腰膝，通經和氣。」
[0007]二者相合，既能補益脾中之氣，又能滋補肝腎之陰。脾氣健，痰溼化、則脂濁濟；肝腎強，則筋骨健；脾陽升則頭目清；肝血濡則疲勞除。共奏補肝腎、健脾氣、降脂濁、抗疲勞之功。
[0008]現代藥理研究表明，西洋參為五加科植物西洋參的根。主要含人參皂苷，其中人參二醇型皂苷Rb組份含量最高，人參三醇型皂苷Rg組份含量較低。另含有揮髮油、樹脂等。西洋參水煎劑、總皂苷及不同的炮製品均能明顯延長小鼠遊泳時間，說明本品具有抗疲勞作用。西洋參莖葉阜苷100mg/kg,能明顯提高老年大鼠和紅細胞中SOD的活性,而對青年大鼠SOD的活性無明顯作用。西洋參莖葉皂苷(PQS)可降低血脂，抑制過氧化脂質(LPO)的生成，起到抗自由基的作用。PQS能明顯抑制高血脂大鼠血小板聚集率，升高其血清SOD的活性，對肝臟SOD的活性亦有升高趨勢。人參三醇苷類Rg能明顯增加DNA合成，具有強壯作用。由於西洋參所含人參皂苷Rb2、Re、Rg低於人參，故表現出緩和的強壯作用。
[0009]女貞子為木樨科植物女貞的成熟果實。主要成分為齊墩果酸、熊果酸、乙醯齊墩果酸、D-甘露醇、葡萄糖等。另含硬脂酸、油酸、亞油酸及植物蠟。能明顯降低高血脂症患者的血清總膽固醇、甘油三酯，升高血清高密度脂蛋白，阻止或消減主動脈粥樣硬化斑塊的形成。
[0010]但是西洋參、女貞子提取物兩者組合使用與單獨使用是否具有更好地療效不得而知。
[0011]西洋參、女貞子在提取過程中由於使用乙醇，多種的糖分也隨著其他成分被提取出來，其中部分糖還具有明顯的治療效果。李冀等人報導(西洋參多糖類物質研究進展，中醫藥信息2006年第23卷第4期，14-15頁)西洋參及其提取物一可溶性果膠中均含有一定的多糖類成分，目前分離出來的成分有蔗糖、人參三糖、麥芽糖、葡萄糖、果糖、山梨糖、半乳糖醛酸、半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖、鼠李糖等。梁忠巖等對國產與國外原產西洋參根中多糖類含量進行比較，認為總糖含量差異不大。朱偉等人報導(西洋參多糖對小鼠脾淋巴細胞的刺激效應，白求恩醫科大學學報，1997年第3期)西洋參多糖既可單獨也可協同亞劑量C ο nA促進脾淋巴細胞轉化。
[0012]王治寶報導(女貞子及扶正女貞素片中多糖的含量測定，河北北方學院學報(醫學版)，2005年8月第22卷第4期，)女貞子及扶正女貞素片中均含有大量多糖。而馬學清等人報導(女貞子多糖免疫增強作用的體外實驗研究，中國免疫學雜誌，1996年第2期)女貞子多糖對正常小鼠脾淋巴細胞、B a I b / c裸鼠脾淋巴細胞(B細胞)及通過尼龍毛柱的脾細胞(T細胞)均有直接的刺激增殖作用，量效關係明顯；巨噬細胞在脾淋巴細胞增殖反應中起一定的輔助作用。張振明等人報導(女貞子多糖的抗衰老作用，中國藥理學與毒理學雜誌，2006年4月，108-111)女貞子多糖具有抗衰老作用，其機制可能與其增強免疫功能，清除氧自由基和活性氧，提聞機體抗氧化酶活力有關。[0013]因此，糖是西洋參、女貞子提取物不可或缺的成分，但是大量且種類繁多的糖分存在在片劑製劑中會造成明顯的問題，如片劑制粒、乾燥、整粒、壓片過程中會存在顆粒粘合、粘連、粘衝等一系列的問題。同時片劑製劑中需要多種多樣的賦形劑，其中填充劑、粘合劑、崩解劑、潤溼劑、潤滑劑等幾乎是必須要使用的，科研人員往往通過調配各種用途的賦形劑以達到自己的目的。

【發明內容】

[0014]實驗人員通過研究驚奇地發現，含有西洋參、女貞子提取物的複方組合物較單獨使用可以具有更好地抗疲勞、降血脂的作用。而且為避免西洋參、女貞子提取物中的糖分對於壓片的影響，實驗人員通過摸索，優選賦形劑進行混合，在製備過程中以95%乙醇幫助混合和制粒，壓片就可以達到片劑的製備要求，避免片劑制粒、乾燥、整粒、壓片過程中會存在顆粒粘合、粘連、粘衝等一系列的問題，尤其是單獨使用澱粉作為賦形劑，減少了其它藥物賦形劑的攝取，最大限度的避免了藥物賦形劑對身體的影響，降低了賦形劑種類繁雜造成的潛在的食品安全風險。
[0015]一種口服組合物，其特徵在於含有40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物。
[0016]上述的組合物，其特徵在於在西洋參提取物、的女貞子提取物以外還含有一種或多種適用於口服的可藥用賦形劑。
[0017]上述的組合物，其特徵在於組合物由40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物和一種或多種適用於口服的可藥用賦形劑組成。
[0018]上述的組合物，其特徵在於可藥用賦形劑為澱粉。
[0019]上述的組合物，其特徵 在於西洋參提取物的含量為50-60%、女貞子提取物的20-30%ο
[0020]上述的組合物，其特徵在於一種或多種的可藥用賦形劑還包括至少一種如下物質:
[0021](a)總量為組合物的5-45% —種或多種可藥用稀釋劑；
[0022](b)總量為組合物的0.2-5wt%的一種或多種可藥用崩解劑；
[0023](c)總量為組合物的0.25-5wt%的一種或多種可藥用溼潤劑；
[0024](d)總量為紐合物的0.l-3wt%的一種或多種可藥用潤滑劑。
[0025]上述的組合物，其特徵在於一種或多種的可藥用賦形劑包括至少總量為組合物的5-45% 一種或多種可藥用稀釋劑。
[0026]上述的組合物，其特徵在於一種或多種可藥用稀釋劑是澱粉、乳糖、微晶纖維素、甘露糖醇或甘氨酸，一種或多種可藥用崩解劑是澱粉、羥基乙酸澱粉鈉、預膠化玉米澱粉、純纖維素、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素、聚維酮、交聯聚維酮，一種或多種可藥用溼潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫或司盤，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鹽、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、苯甲酸鈉或亮氨酸。
[0027]上述的組合物，其特徵在於一種或多種可藥用稀釋劑是澱粉、乳糖、微晶纖維素，一種或多種可藥用崩解劑是澱粉、羥基乙酸澱粉鈉、預膠化玉米澱粉、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉，一種或多種可藥用溼潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鎂。
[0028]上述的組合物，其特徵在於在製備抗疲勞、降血脂藥物中的應用。
[0029]本發明中西洋參提取物的製備方法是將粉碎後的西洋參用等重量的50-100%的乙醇潤溼拌勻，至少密閉放置6小時後裝入滲濾器內，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小時後開始滲濾，直至濾盡，濾液在濃縮成浸膏比重1:1.3，再將浸膏乾燥，乙醇含量優選70-80%。本發明中女貞子提取物的製備方法是女貞子提取物的製備方法，其特徵在於用80-100%乙醇熱回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之後將提取液合併後濃縮形成比重為1:1.3的浸膏，再用3倍量熱蒸餾水加入女貞子浸膏內充分攪拌，過濾後乾燥，乙醇含量優選80-95%。
[0030]本發明中的百分含量乙醇為乙醇、水混合物，百分比為純乙醇在整個體積重的比例。
實施例
[0031]本發明實施例中西洋參提取物中總糖的含量可以通過文獻(梁忠巖等，西洋參與人參總糖組成及含量比較研究，中國藥學雜誌，1989，24(4):207-209)方法測定。
[0032]女貞子提取物中總糖的含量可以通過文獻(馬學清等，女貞子多糖免疫增強作用的體外實驗研究，中國免疫學雜誌，1996年第2期)方法測定。
[0033]西洋參提取物的製備方法， 其特徵在於將粉碎後的西洋參用等重量的50-100%的乙醇潤溼拌勻，至少密閉放置6小時後裝入滲濾器內，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小時後開始滲濾，直至濾盡，濾液在濃縮成浸膏比重1:1.3，再將浸膏乾燥。
[0034]女貞子提取物的製備方法，其特徵在於用80-100%乙醇熱回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之後將提取液合併後濃縮形成比重為1:1.3的浸膏，再用3倍量熱蒸餾水加入女貞子浸膏內充分攪拌，過濾後乾燥。
[0035]以下實施例中的處方均是按照每100克組合物的配比，可以按照這種方式進行擴展。
[0036]實施例1
[0037]處方:
[0038]
【權利要求】
1.一種口服組合物，其特徵在於含有40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物。
2.如權利要求1所述的組合物，其特徵在於在西洋參提取物、的女貞子提取物以外還含有一種或多種適用於口服的可藥用賦形劑。
3.如權利要求1所述的組合物，其特徵在於組合物由40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物和一種或多種適用於口服的可藥用賦形劑組成。
4.如權利要求1所述的組合物，其特徵在於西洋參提取物的含量為50-60%、女貞子提取物的20-30%。
5.如權利要求2、3所述的組合物，其特徵在於一種或多種的可藥用賦形劑還包括至少一種如下物質: (a)總量為組合物的5-45%—種或多種可藥用稀釋劑； (b)總量為組合物的0.2-5wt%的一種或多種可藥用崩解劑； (c)總量為組合物的0.25-5wt%的一種或多種可藥用溼潤劑； (d)總量為紐合物的0.l-3wt%的一種或多種可藥用潤滑劑。
6.如權利要求5所述的 組合物，其特徵在於一種或多種的可藥用賦形劑包括至少總量為組合物的5-45% —種或多種可藥用稀釋劑。
7.如權利要求5所述的組合物，其特徵在於一種或多種可藥用稀釋劑是澱粉、乳糖、微晶纖維素、甘露糖醇或甘氨酸，一種或多種可藥用崩解劑是澱粉、羥基乙酸澱粉鈉、預膠化玉米澱粉、純纖維素、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素、聚維酮、交聯聚維酮，一種或多種可藥用溼潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫或司盤，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鹽、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、苯甲酸鈉或亮氨酸。
8.如權利要求5所述的組合物，其特徵在於一種或多種可藥用稀釋劑是澱粉、乳糖、微晶纖維素，一種或多種可藥用崩解劑是澱粉、羥基乙酸澱粉鈉、預膠化玉米澱粉、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉，一種或多種可藥用溼潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鎂。
9.如權利要求2、3所述的組合物，其特徵在於可藥用賦形劑為澱粉。
10.如權利要求1所述的組合物，其特徵在於在製備抗疲勞、降血脂藥物中的應用。
【文檔編號】A61P3/06GK103623063SQ201310579153
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年11月15日 優先權日:2013年11月15日
【發明者】張起強, 崔慶文 申請人:天津金耀集團有限公司