一種手性化合物的製備及用途的製作方法

2023-04-29 03:11:16 1

專利名稱：一種手性化合物的製備及用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種化合物的製備方法及用途，特別涉及一種手性化合物的製備方法及用途，確切地說是一種手性2-羰基噁唑啉的合成方法及用途。背景技術：
手性2-羰基噁唑啉是重要的醫藥中間體，可用來合成抗癌藥物等，是國內外研究 的熱點之一，其合成方法有多種1-6。參考文獻
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發明內容
本發明旨在提供化合物手性化合物(R)-4-苯基噁唑啉基-2-酮。所要解決的技術問題是一步合成得到目標產物。一種手性化合物的製備是由7，7，8，8-四氰基奎二甲烷與D-苯甘氨醇製備的由以下化學式所示的化合物
權利要求
1.一種手性化合物的製備是由7，7，8，8-四氰基奎ニ甲烷與D-苯甘氨醇製備的由以下化學式所示的化合物
2.由權利要求I所述的化合物(I)的合成方法，包括合成和分離，其特徵在於，所述的合成用105mol%氯化鋅做催化劑，7，7，8，8-四氰基奎ニ甲烷4. 90mmol，D-苯甘氨醇90mmol,用50mL氯苯做溶劑，回流反應3天後,柱層析分離,用石油醚/ ニ氯甲燒(1/1)洗脫，將收集的最後組分點自然揮發，得單晶(R)-4-苯基噁唑啉基-2-酮。
3.該手性化合物在苯甲醛的亨利反應中顯示了一定的催化效果，其轉化率達58%。
全文摘要
一種手性化合物的製備，其化學式如下(I)。其合成方法用105mol%氯化鋅做催化劑，7,7,8,8-四氰基奎二甲烷4.90mmol，L-苯甘氨醇66mmol，用50mL氯苯做溶劑，回流反應3天後，柱層析分離，用石油醚/二氯甲烷(1/1)洗脫，將收集的最後組分點自然揮發，得單晶(R)-4-苯基噁唑啉基-2-酮。手性化合物在苯甲醛的亨利反應中顯示了一定的催化效果，其轉化率達58%。
文檔編號C07D263/22GK102659707SQ201210124310
公開日2012年9月12日 申請日期2012年4月26日 優先權日2012年4月26日
發明者羅梅 申請人:羅梅