一種新的複方雷貝拉唑組合物的製作方法

2023-05-08 17:21:36 1

專利名稱：一種新的複方雷貝拉唑組合物的製作方法
技術領域：
本發明為一種新的複方雷貝拉唑組合物，屬於醫藥技術領域
背景技術：
雷貝拉唑是新一代的質子泵抑制劑(PPI)，可抑制胃壁細胞表面的H+/K+-ATP酶， 對胃酸的分泌具有強效的抑制作用，有效緩解消化性潰瘍患者的臨床症狀並促進潰瘍愈 合。是目前治療十二指腸潰瘍的有效藥物。雷貝拉唑在鹼性條件下較穩定，所以雷貝拉唑 口服常用劑型為腸溶型，但腸溶型製劑起效較慢，生物利用度較低。雷貝拉唑包括左旋和右旋兩種光學異構體，目前市場上所使用的活性成分為兩種 光學異構體的消旋混合物。但是實驗表明雷貝拉唑右旋異構體的藥理作用要明顯強與左旋 異構體及其消旋體。其右旋異構體最低有效劑量較消旋體小，代謝半衰期長，可以明顯提高 療效和降低毒副反應的發生。碳酸氫鈉為弱鹼，為吸收性抗酸藥。能中和胃酸，溶解粘液，降低消化液的粘度，並 加強胃腸的收縮，起到健胃、抑酸和增進食慾的作用。常與其他抗酸藥一同服用，起到相互 協調增效的作用氫氧化鎂為一種胃黏膜保護劑，口服後能迅速在胃黏膜上鋪上一層果凍樣的凝 膠，從而保護胃黏膜，中和胃酸，避免胃酸對胃壁及潰瘍面的進一步腐蝕。

發明內容
本發明為一種優化的複方雷貝拉唑組合物，它是以雷貝拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化 鎂為活性成分，(0. 5-2) 37.5 17. 15的比例存在。其中雷貝拉唑碳酸氫鈉氫氧化 鎂的優選比為① 0.5 37. 5 17.1② 1 37. 5 17. 1 (3) 2 37. 5 17. I0該組合物中，雷貝拉唑包括其光學異構體及其藥用鹽，光學異構體包括左旋雷貝 拉唑、右旋雷貝拉唑及消旋雷貝拉唑，其中優選右旋雷貝拉唑。藥用鹽包括鈉鹽、鎂鹽，優選 鈉鹽。該可與適宜的藥用輔料組合，製成口服製劑，包括顆粒劑、片劑、膠囊、分散片、咀嚼片寸。雷貝拉唑的單位製劑投入量優選為IOmg或20mg。複方製劑中優選的配比組合有 以下四種①雷貝拉唑IOmg+碳酸氫鈉750mg+氫氧化鎂343mg，②雷貝拉唑IOmg+碳酸氫 鈉375mg+氫氧化鎂171mg，③雷貝拉唑20mg+碳酸氫鈉750mg+氫氧化鎂343mg，④雷貝拉 唑20mg+碳酸氫鈉375mg+氫氧化鎂171mg。體外抗酸能力檢測結果表明，雷貝拉唑碳酸 氫鈉氫氧化鎂的配比量在以上四種情況下抗酸能力較強且穩定，而且體外動物實驗也證 實，此種配比量的抗潰瘍效果也明顯的好於單方雷貝拉唑或其它配比的治療效果。
具體實施例方式實施例1複方雷貝拉唑片劑處方
權利要求
1.本發明為一種新的複方雷貝拉唑組合物，其特徵在於，它是以雷貝拉唑、碳酸氫鈉及 氫氧化鎂為活性成分，(0. 5-2) 37.5 17. 15的比例存在。
2.權利要求1所述的組合物，其特徵在於，雷貝拉唑碳酸氫鈉氫氧化鎂的優選比 為① 0.5 37. 5 17. 1 ② 1 37. 5 17. 1 (3) 2 37. 5 17. I0
3.權利要求1所述的組合物，其特徵在於，蘭索拉唑包括左旋雷貝拉唑、右旋雷貝拉唑 及消旋雷貝拉唑。
4.權利要求1-3所述的組合物，其特徵在於，雷貝拉唑包括其藥用鹽，優選鈉鹽、鎂鹽。
5.權利要求1所述的組合物，其特徵在於，可與適宜的藥用輔料組合，製成口服製劑， 包括顆粒劑、片齊U、膠囊、分散片、咀嚼片等。
6.權利要求5所述的組合物，其特徵在於，雷貝拉唑的單位用量優選為IOmg或20mg。
全文摘要
本發明為一種新的複方雷貝拉唑組合物，它是以雷貝拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化鎂為活性成分，(0.5-2)∶37.5∶17.15的比例存在。該組合物中，雷貝拉唑包括其光學異構體及其藥用鹽，光學異構體包括左旋雷貝拉唑、右旋雷貝拉唑及消旋雷貝拉唑，其中優選右旋雷貝拉唑。藥用鹽包括鈉鹽、鎂鹽，優選鈉鹽。該可與適宜的藥用輔料組合，製成口服製劑，包括顆粒劑、片劑、膠囊、分散片、咀嚼片等。
文檔編號A61K31/4439GK102114034SQ201010033908
公開日2011年7月6日 申請日期2010年1月6日 優先權日2010年1月6日
發明者王小夢, 王江 申請人:北京阜康仁生物製藥科技有限公司