通光藤C₂₁甾體苷轉化產物及其製備方法和用途的製作方法

2023-04-26 10:02:46

專利名稱：：通光藤C21甾體苷轉化產物及其製備方法和用途的製作方法
技術領域：
：本發明屬於醫藥領域，涉及一種通光藤c21甾體苷轉化產物及其製備方法，還涉及通光藤c21甾體苷轉化產物在製備預防和/或治療消化道腫瘤的藥物中的應用。
背景技術：
：惡性腫瘤是目前嚴重危害人類健康的疾病之一，它以細胞異常增殖和轉移為特點。世界衛生組織統計資料表明，2000年全球新發惡性腫瘤病例約1000萬，死亡620萬，患病2200萬例；預計到2020年惡性腫瘤新發病例將達到1500萬，死亡1000萬，患病3000萬例。通光藤系蘿摩科Ascl印iadaceae牛奶菜屬植物通光散Marsdeniatenacissima(Roxb.)WightetAm.的乾燥藤莖，廣泛分布於雲南、貴州、福建、廣東、廣西、臺灣等省。《中藥大辭典》收載大白藥"止血接骨。治外傷出血，接骨，瘡毒"；百靈草"舒筋活絡，補虛平喘"；通光散"清熱解毒，止咳平喘。治肺炎，支氣管炎，支氣管哮喘，咽喉炎，扁桃體炎，膀胱炎，疔瘡腫毒"[2]。其中通光散曾收載於《雲南省藥品標準》(1974年版)禾P《中國藥典》(1977年版)，其提取物被製成片劑、糖漿劑和注射劑主要用於治療肺癌、食道癌、賁門癌、胃癌、肝癌、腸癌、宮頸癌和惡性淋巴瘤、白血病等多種惡性腫瘤。C21甾體類化合物是通光藤的主要化學成分，迄今從通光藤中分離鑑定的(:21甾體苷類化合物均為3P位單糖鏈苷，糖鏈由P-D-吡喃葡萄糖、P-D-吡喃黃花夾竹桃糖、P-D-吡喃洋地黃毒糖、P-D-吡喃夾竹桃糖、P-D-吡喃磁麻糖、6-脫氧-3-0-甲基-13-D-吡喃阿洛糖等組成，各單糖之間均以1—4糖苷鍵相連。除糖鏈的單糖組成不同以外，苷元lla、1213和20位連有乙醯基(Ac)、丙醯基(Pro)、2-甲基丁醯基(Bu)、順芷醯基(Tig)、苯甲醯基(Bz)、4-羥基苯乙醯基(HPA)、4-羥基苯甲醯基(HPM)、肉桂醯基(Cin)、Z-肉桂醯基(Z-Cin)、煙醯基(Nic)等醯基取代基團。
發明內容本案發明人採用活性指標指導下的導向分離方法研究通光藤抗腫瘤作用物質基礎，確定通光藤(:21甾體苷對人腫瘤細胞株增殖有一定的抑制作用。在此基礎上，本案發明人製備了通光藤(:21甾體苷轉化產物，比較了通光藤(:21甾體苷和通光藤(:21甾體苷轉化產物對人腫瘤細胞株增殖的抑制作用，結果表明通光藤c21甾體苷轉化產物對人腫瘤細胞株增殖的抑制作用顯著增強，因而完成了本發明。本發明提供一種通光藤c21甾體苷轉化產物及其製備方法和用途。本發明的通光藤(:21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量大於等於50%，其中含有11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量大於等於6%。優選的，本發明的通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量大於等於70%，其中含有11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量大於等於8%。本發明通光藤(:21甾體苷轉化產物中還含有12P-0-2-甲基丁醯基-通光藤苷元八，110-0-2-甲基丁醯基-12|3-0-乙醯基-通光藤苷元8，110-0-2-甲基丁醯基-1213-0-苯甲醯基-通光藤苷元B。本發明提供通光藤C21甾體苷轉化產物的製備方法，該方法包括以下步驟a)通光藤粗粉用第一溶劑回流提取，濾過，提取液合併，提取液減壓濃縮；b)將步驟a)獲得的提取物加水溶解，經大孔吸附樹脂柱色譜，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；c)用第二溶劑洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；d)用第三溶劑洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液；e)將步驟d)獲得的洗脫液，經脫色樹脂柱色譜，46倍柱體積第三溶劑洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮；f)將步驟e)獲得的洗脫物加強酸水解，用第四溶劑振搖提取，提取液用碳酸鈉試液洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水洗滌，棄去水洗液，提取液減壓濃縮、乾燥得通光藤C21甾體苷轉化產物。在以上步驟中，其中步驟a)的第一溶劑為水或5090%乙醇，該第一溶劑的用量為通光藤粗粉重量的69倍，提取次數為14次，提取時間為12小時。其中步驟c)的第二溶劑為1050X乙醇，步驟d)的第三溶劑為60100%乙醇。其中步驟f)強酸水解的酸為鹽酸、硫酸、磷酸或高氯酸，強酸水溶液體積與通光藤粗粉重量比為20:i，濃度為15%，水解溫度為40IO(TC，水解時間為15小時，第四溶劑為與水不互溶的石油醚、正己烷、乙酸乙酯或正丁醇，第四溶劑體積與通光藤粗粉重量比為12:1。本發明提供通光藤C21甾體苷轉化產物的製備方法，優選的包括以下步驟a)通光藤粗粉加69倍量7090%乙醇回流提取23次，每次12小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇；b)將步驟a)獲得的提取物加水溶解，經大孔吸附樹脂柱D101色譜，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；c)用1030%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；d)用80100%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液；e)將步驟d)獲得的洗脫液，經脫色樹脂柱D941色譜，46倍柱體積80100%乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮；f)將步驟e)獲得的洗脫物加12%硫酸溶液水解，硫酸溶液體積與通光藤粗粉重量比為20:1，水解溫度608(TC，水解時間35小時，用乙酸乙酯振搖提取，乙酸乙酯體積與通光藤粗粉重量比為12:l，提取液用碳酸鈉試液洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水洗滌，棄去水洗液，提取液減壓濃縮、乾燥得通光藤C21甾體苷轉化產物。本發明提供通光藤C21甾體苷轉化產物的製備方法，優選的包括以下步驟a)通光藤粗粉加6倍量90%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇；b)將步驟a)獲得的提取物加水溶解，經大孔吸附樹脂柱D101色譜，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；c)用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；d)用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液；e)將步驟d)獲得的洗脫液，經脫色樹脂柱D941色譜，46倍柱體積90%乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮；f)將步驟e)獲得的洗脫物加12%硫酸溶液水解，硫酸溶液體積與通光藤粗粉重量比為20:1，水解溫度608(TC，水解時間35小時，用乙酸乙酯振搖提取，乙酸乙酯體積與通光藤粗粉重量比為12:l，提取液用碳酸鈉試液洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水洗滌，棄去水洗液，提取液減壓濃縮、乾燥得通光藤C21甾體苷轉化產物。本發明的通光藤C21甾體苷轉化產物在製備預防和/或治療消化道腫瘤的藥物中的應用。本發明還提供用本發明的通光藤C21甾體苷轉化產物以及藥學上可接受的載體或賦形劑製備的藥物製劑。這些藥物製劑選自以下劑型片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、泡騰片劑、舌下片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、微球劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑、膏劑、口服液、混懸劑、溶液劑、氣霧劑、注射劑，注射乳劑、凍乾粉針，還可以根據需要製備成緩釋或控釋製劑。本發明的含有通光藤C21甾體苷轉化產物的藥物製劑，在製備藥物製劑時可加入藥物可接受的載體，所述藥物可接受的載體來自抗氧劑、鏊合劑、表面活性劑、填充劑、崩解劑、溼潤劑、溶劑、緩釋材料、腸溶材料、PH調節劑、矯味劑、色素等，常用載體如甘露糖醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、注射用水、注射用乙醇、氯化鈉、矽衍生物、纖維素、纖維素衍生物、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐溫80、瓊脂、碳酸鈣、聚乙二醇、環糊精、磷脂類材料、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸f丐等。本發明提供的以通光藤C21甾體苷轉化產物為原料製得的藥物製劑不僅包括單獨使用通光藤C21甾體苷轉化產物的藥物製劑，還包括添加通光藤C21甾體苷轉化產物作為活性成分的藥物製劑。本發明通光藤(:21甾體苷轉化產物的製備方法工藝簡單，操作方便，技術易掌握，能耗小，溶劑可回收循環使用，生產成本低。本發明通光藤(:21甾體苷轉化產物的製備方法優點為通光藤(:21甾體苷元重量百分含量大於等於50%，其中含有11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量大於等於6%。優選的，本發明的通光藤(:21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量大於等於70%，其中含有11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量大於等於8%。這是以前技術尚未報導的，由於含量高，從而提高了組合物療效，滿足臨床用藥的需要。本發明通光藤C21甾體苷轉化產物對人胃癌細胞株SGC-7901半數抑制濃度IC5。=97.83±1.94iigm1—1明顯低於通光藤C21甾體苷IC5。=281.98±7.32ygml—1;對人胃癌細胞株MGC-803半數抑制濃度IC5。=109.13±3.81ygml-1明顯低於通光藤C21甾體苷IC5。=234.78±5.82iigml—1;對人結腸癌細胞株SW-111C半數抑制濃度IC5。=88.07±1.79iigml—1明顯低於通光藤C21甾體苷IC5。=276.22±5.85iig'ml—1。以下通過具體實施例對本發明作進一步的說明，但本發明並不受限於具體實施例。具體實施例方式基於生物組合化學研究通光藤C21甾體有效部位人腸內菌生物轉化產物研究結果表明，通光藤C21甾體苷類化合物在腸道內吸收極低，而易被腸道菌群代謝水解，以通光藤c21甾體苷元形式入血而發揮藥理作用。為應用通光藤(:21甾體苷轉化產物製備預防和/或治療消化道腫瘤的藥物，比較通光藤C21甾體苷提取物和通光藤C21甾體苷轉化產物對人腫瘤細胞增殖的影響。實施例1比較通光藤Ca甾體苷提取物和通光藤(:21甾體苷轉化產物對人胃癌細胞株SGC-7901和MGC-803增殖的影響儀器和材料奧地利CIiniBio128C全自動酶標儀；日本SANYOC02培養箱；日本OLYMPUS倒置顯微鏡；人胃癌細胞株SGC-7901、MGC_803，吉林省腫瘤醫院；四甲基偶氮唑藍、胰蛋白酶、二甲基亞碸，美國Sigma公司；RPMI-1640，美國GIBCOBRL公司；胎牛血清，杭州四季青公司。細胞培養常規傳代培養人胃癌細胞株SGC-7901和MGC-803接種於含10%胎牛血清的RPMI-1640培養液中，置含有5%(A37t:恆溫培養箱中培養，取對數生長期細胞用於實驗。細胞毒活性測定取生長狀態良好的人胃癌細胞株SGC-7901和MGC-803製成細胞懸液，分別以細胞密度1.0XlS個/ml100iil接種在96孔培養板中，培養24小時，加入倍比稀釋成5個不同濃度受試藥物201，另設溶劑對照組(腫瘤細胞和培養液)和空白對照組(培養液)，每組均設4個復孔。各受試藥物與細胞置含有5%C(^37t:飽和溼度恆溫培養箱中培養48小時。在各孔中加入濃度為5mgm"MTT溶液20y1，繼續培養4小時，吸取培養液，在各孔中加入二甲基亞碸150iU，經微量混合振蕩器振蕩10分鐘，酶標儀於570nm波長處測定各孔吸光度(OD)，按下式計算抑制率抑制率=(溶劑對照組OD值-受試藥物組OD值)/(溶劑對照組OD值-空白對照組OD值)實驗結果通光藤C21甾體苷提取物和通光藤C21甾體苷轉化產物對人胃癌細胞株SGC-7901和MGC-803增殖的影響7tableseeoriginaldocumentpage8通光藤C21甾體苷提取物和通光藤C21甾體苷轉化產物對人胃癌細胞株SGC-7901和MGC-803增殖半數抑制濃度IC5。比較tableseeoriginaldocumentpage8儀器和材料奧地利CliniBio128C全自動酶標儀；日本SANYOC02培養箱；日本OLYMPUS倒置顯微鏡；人結腸癌細胞株SW-111C，吉林省腫瘤醫院；四甲基偶氮唑藍、胰蛋白酶、二甲基亞碸，美國Sigma公司；RPMI-1640，美國GIBC0BRL公司；胎牛血清，杭州四季青公司。細胞培養常規傳代培養人結腸癌細胞株SW-111C接種於含10%胎牛血清的RPMI-1640培養液中，置含有5%(A37t:恆溫培養箱中培養，取對數生長期細胞用於實驗。細胞毒活性測定取生長狀態良好的人結腸癌細胞株SW-111C製成細胞懸液，分別以細胞密度1.OX105個/ml100ii1接種在96孔培養板中，培養24小時，加入倍比稀釋成5個不同濃度受試藥物201，另設溶劑對照組(腫瘤細胞和培養液)和空白對照組(培養液)，每組均設4個復孔。各受試藥物與細胞置含有5%C(^37t:飽和溼度恆溫培養箱中培養48小時。在各孔中加入濃度為5mgm"MTT溶液20iU，繼續培養4小時，吸取培養液，在各孔中加入二甲基亞碸150iU，經微量混合振蕩器振蕩10分鐘，酶標儀於570nm波長處測定各孔吸光度(OD)，按下式計算抑制率抑制率=(溶劑對照組OD值-受試藥物組OD值)/(溶劑對照組OD值-空白對照組OD值)實驗結果通光藤C21甾體苷提取物和通光藤C21甾體苷轉化產物對人結腸癌細胞株SW-111C增殖的影響分組齊IJ量抑制率(％)(〃g'mr1)SW-111C100098.51±0.0131通光藤c21甾體50066.66±0.0184苷提取物25024.79±0馬912513.36±0.022362.56.67±0.0091100099.67±0.0020通光藤c^甾體50099.50±0.0012苷轉化產物25098.98±0.000712563.83±0.002162.517.77±0.0213通光藤C21甾體苷提取物和通光藤C21甾體苷轉化產物對人結腸癌細胞株SW-111C增殖半數抑制濃度IC5。比較受試藥物ICsoO^ml'1)SW-111C通光藤c21甾體276.22±5.85苷提取物通光藤(:21甾體88.07±1.79苷轉化產物實施例3通光藤C21甾體苷轉化產物的分離取通光藤(:21甾體苷轉化產物3.0g，經十八烷基鍵合矽膠柱色譜，以甲醇-水(45:55，60:40,100:0)梯度洗脫，得10個分離組分Fr.1(202.lmg)，Fr.11(84.8mg)，Fr.Ill(33.4mg)，Fr.IV(118.6mg)，Fr.V(349.lmg)，Fr.VI(1241.lmg)，Fr.VII(190.8mg)，Fr.VIII(458.5mg)，Fr.IX(256.7mg)，Fr.X(156.9mg)。Fr.V經製備高效液相色譜(色譜柱SenshuPakC6H5-3125_N，cp8x150mm;流動相:甲醇-水=45:55;流速1.5mlmin—1;檢測器示差折光檢測器RI-102得化合物I(295.4mg);Fr.VI經製備高效液相色譜(色譜柱SenshuPakC6H5-3125_N，(p8xl50mm;流動相:甲醇-水=50:50;流速1.5mlmin—1;檢測器示差折光檢測器RI-102得化合物II(323.lmg)和III(388.5mg);Fr.X經製備高效液相色譜(色譜柱SenshuPakC6H5-3125-N，(p8xl50mm;流動相甲醇-水=60:40;流速1.5mlmin—1;檢測器示差折光檢測器RI-102得化合物IV(43.3mg)。化學成分的結構鑑定化合物I:11a-0-順芷醯基_12P_0_乙醯基_通光藤苷元B'H-NMR(CDCl3，500MHz)S6.77(lH，q，J=6.7Hz，H_3，)，5.42(1H，t，J=10.2Hz，H-ll)，5.OO(IH，d，J=10.2Hz，H-12)，3.58(1H，m，H_3)，2.93(1H，d，J=7.4Hz，H_17)，2.19(3H，s，H_21)，1.86(3H，s，H_2，，)，1.77(3H，s，H_5，)，1.76(3H，d，J=6.8Hz，H-4，)，1.11(3H，s，H-18)，1.07(3H，s，H—19);13C_NMR(CDC13，125MHz)S210.79(C—20)，170.71(C-1")，167.22(C-1，)，138.00(C_3，)，128.66(C_2，)，75.16(C_12)，71.39(C_14)，70.53(C_3)，68.77(C_11)，66.84(C_8)，59.85(C_17)，51.22(C_9)，45.81(C_13)，44.09(C_5)，38.85(C_10)，38.36(C_4)，37.23(C_l)，31.82(C_7)，31.40(C_2)，30.10(C_21)，26.66(C_6)，26.61(C_15)，25.00(C_16)，20.51(C_2，，)，16.64(C_18)，14.45(C-5，)，12.71(C-19)，11.94(C-4，)；ESI_MSm/z511[M+Na]+。化合物II:12|3-0-2-甲基丁醯基_通光藤苷元A'H-NMR(CDCl3，500MHz)S5.28(1H，d，J=3.9Hz，H—12)，4.30(1H，dd，J=3.9，2.0Hz，H-ll)，3.63(1H，m，H_3)，1.98(1H，d，J=6.2Hz，H—17)，1.21(3H，d，J=5.OHz，H-5，)，1.20(3H，s，H-21)，l.11(3H，s，H—19)，1.07(3H，s，H—18)，0.91(3H，t，J=7.4Hz，H-4，)；13C-NMR(CDC13，125MHz)S176.31(C-l')，99.69(C_20)，80.94(C_14)，77.85(C_8)，71.65(C_12)，71.04(C_3)，68.58(C_ll)，57.37(C_9)，55.19(C_17)，45.91(C_5)，44.37(C_13)，41.60(C-2')，38.24(C_1)，37.05(C_4)，35.20(C_10)，34.38(C_15)，34.06(C_7)，30.47(C_2)，27.54(C_6)，26.32(C-3')，24.22(C_21)，22.95(C_16)，17.70(C-5，)，16.17(C-18)，15.81(C-19)，11.96(C-4，)；ESI_MSm/z471[M+Na]+。化合物III:11a-0-2-甲基丁醯基-12P_0_乙醯基_通光藤苷元B'H-NMR(CDCl3，500MHz)S5.37(lH，t，J=10.lHz，H-ll)，4.99(1H，d，J=10.2Hz，H-12)，3.59(1H，m，H_3)，2.93(1H，d，J=7.5Hz，H—17)，2.20(3H，s，H—21)，1.97(3H，s，H-2")，1.08(3H，s，H-18)，1.06(3H，d，J=6.6Hz，H_5，)，1.06(3H，s，H—19)，0.90(3H，t，J=7.5Hz，H-4');13C-NMR(CDC13，125MHz)S210.59(C-20)，175.58(C_1')，170.71(C_1")，75.19(C_12)，71.33(C_14)，70.42(C_3)，68.52(C_11)，66.83(C_8)，60.19(C_17)，51.09(C_9)，45.83(C_13)，44.06(C_5)，41.34(C_2，)，38.93(C_10)，38.35(C_4)，37.57(C_l)，31.76(C_7)，31.14(C_2)，29.74(C_21)，26.63(C_6)，26.48(C_15)，26.18(C-3')，24.90(C-16)，20.86(C_2")，16.79(C_18)，15.33(C_5')，12.76(C_19)，11.77(C-4，)；ESI-MSm/z513[M+Na]+。化合物IV:11a-0-2-甲基丁醯基_12P_0_苯甲醯基-通光藤苷元B'H-畫R(CDCl3，500MHz)S7.96(2H，dd，J=8.5，1.3Hz，H_3"，7")，7.55(1H，t，J=7.4Hz，H-5")，7.42(2H，t，J=7.7Hz，H—4"，6")，5.55(1H，t，J=10.lHz，H—ll)，5.25(1H，d，J=10.2Hz，H—12)，3.61(1H，m，H_3)，2.99(1H，d，J=7.5Hz，H—17)，2.27(3H，s，H-21)，l.17(3H，s，H-18)，1.10(3H，s，H—19)，0.86(3H，d，J=7.0Hz，H—5')，0.56(3H，t，J=7.5Hz，H-4，)；13C-NMR(CDC13，125MHz)S210.80(C-20)，175.72(C_1，)，166.08(C_1")，133.29(C_5，，)，129.86(C_3，，，7，，)，129.48(C_2，，)，128.49(C_4，，，6，，)，75.47(C_12)，71.46(C_14)，70.47(C_3)，68.56(C_11)，66.93(C_8)，60.07(C_17)，51.14(C_9)，46.15(C_13)，44.10(C_5)，41.23(C-2')，38.99(C_10)，38.37(C_4)，37.67(C_1)，31.82(C_7)，31.19(C_2)，29.94(C_21)，26.69(C_6)，26.60(C_15)，25.77(C-3')，25.00(C_16)，16.80(C_18)，15.07(C_5')，12.84(C_19)，11.43(C_4');ESI_MSm/z575[M+Na]+。實施例4比色法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元含量的方法溶液的製備對照品溶液的製備精密稱取11a-0-順芷醯基-12P_0_乙醯基_通光藤苷元B對照品適量，加甲醇製成每1ml含127.0g的溶液，作為對照品溶液。供試品溶液的製備取通光藤C21甾體苷轉化產物0.3g，精密稱定，加甲醇溶解，轉移至50ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，精密吸取10ml，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。含量測定方法精密吸取供試品溶液lOOia，置具塞試管中，揮幹溶劑，精密加入新鮮配製的濃硫11酸-甲醇(6:1)5ml，搖勻，置6(TC水浴中加熱60分鐘，取出，立即置冰水中放置15分鐘。以濃硫酸-甲醇(6:1)為空白，在420nm的波長處測定吸收度，標準曲線法以lla-O-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B計算總C21甾體苷元的含量。實施例5HPLC法測定通光藤C^甾體苷轉化產物中11a_0_順芷醯基_12P_0_乙醯基-通光藤苷元B含量的方法色譜條件與系統適用性試驗以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-水(45:55)為流動相；檢測波長為220nm。理論塔板數按11a-0-順芷醯基-12P-0-乙醯基-通光藤苷元B峰計算，不低於3000。溶液的製備對照品溶液的製備精密稱取11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B對照品適量，加甲醇製成127.0iig.m1—1的溶液。供試品溶液的製備取通光藤C21甾體苷轉化產物0.3g，精密稱定，加甲醇溶解，轉移至50ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，精密吸取10ml，置50ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。樣品測定方法精密吸取供試品溶液和對照品溶液各20iU，按色譜條件進樣測定，外標一點法計算通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B的含實施例6取通光藤粗粉50kg，加9倍量50%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於HPD100大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用50%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用70%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，70%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用4倍量70%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1%磷酸溶液10000ml，置6(TC水浴中加熱回流5小時，取出，立即冷卻，用正丁醇振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收正丁醇得通光藤C21甾體苷組合物1345g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為52%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為6.15%。實施例7取通光藤粗粉50kg，加6倍量50%乙醇回流提取4次，每次1小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於HPD200大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用50%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用80%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，80%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用5倍量80%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加3%磷酸溶液lOOOOml，置60°C水浴中加熱回流3小時，取出，立即冷卻，用正丁醇振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收正丁醇得通光藤C21甾體苷組合物1590g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為58%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為6.58%。實施例8取通光藤粗粉50kg，加9倍量70%乙醇回流提取1次，提取時間1小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於HPD100大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用50%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，90X乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量90%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1X硫酸溶液10000ml，置40°C水浴中加熱回流5小時，取出，立即冷卻，用石油醚振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收石油醚得通光藤C21甾體苷組合物1233g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為62%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為6.86%。實施例9取通光藤粗粉50kg，加6倍量70%乙醇回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於AB8大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用50%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用95%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，95%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量95%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加5%硫酸溶液10000ml，置40°C水浴中加熱回流1小時，取出，立即冷卻，用石油醚振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收石油醚得通光藤C21甾體苷組合物1269g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為65%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為7.03%。實施例10取通光藤粗粉50kg，加9倍量70%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於D201大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用60%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，60%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量60%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加5%高氯酸溶液10000ml，置80°C水浴中加熱回流4小時，取出，立即冷卻，用正己烷振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收正己烷得通光藤C21甾體苷組合物1186g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為69%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為7.53%。實施例ll取通光藤粗粉50kg，加9倍量70%乙醇回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用70%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，70%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量70%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1%硫酸溶液10000ml，置80°C水浴中加熱回流2小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1244g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為80%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為8.72%。實施例12取通光藤粗粉50kg，加9倍量70%乙醇回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用80%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，80%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量80%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加2%硫酸溶液lOOOOml，置80°C水浴中加熱回流5小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1315g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為82%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為8.88%。實施例13取通光藤粗粉50kg，加9倍量70%乙醇回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，依次用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，90%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用5倍量90%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加4%鹽酸溶液10000ml，置6(TC水浴中加熱回流3小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤(:21甾體苷組合物1321g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為85%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為8.98%。實施例14取通光藤粗粉50kg，加9倍量90%乙醇回流提取2次，每次1小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於D201大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用95%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，95%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用5倍量95%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加2%鹽酸溶液10000ml，置60°C水浴中加熱回流3小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1580g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為78%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為8.35%。實施例15取通光藤粗粉50kg，加6倍量90%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用80%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，80%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量80%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加2%硫酸溶液10000ml，置80°C水浴中加熱回流4小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1474g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為83%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為8.85%。實施例16取通光藤粗粉50kg，加6倍量90%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，90%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用4倍量90%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加2%硫酸溶液10000ml，置60°C水浴中加熱回流4小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1474g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為88%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為9.45%。實施例17取通光藤粗粉50kg，加6倍量90%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於D101大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，90%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用5倍量90%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1%硫酸溶液10000ml，置6(TC水浴中加熱回流5小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1520g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為87%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為9.63%。實施例18取通光藤粗粉50kg，加6倍量90%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，90%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量90%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1%硫酸溶液10000ml，置80°C水浴中加熱回流3小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1497g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤(:21甾體苷元重量百分含量為96%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為9.12%。實施例19取通光藤粗粉50kg，加6倍量水回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用10%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用60%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，60%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用4倍量60%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加2%硫酸溶液10000ml，置IO(TC水浴中加熱回流1小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1274g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為81%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為7.03%。實施例20取通光藤粗粉50kg，加9倍量水回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用10%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用80%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，80%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用5倍量80%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1%硫酸溶液10000ml，置8(TC水浴中加熱回流3小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1574g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為88%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為8.08%。實施例21取通光藤粗粉50kg，加6倍量70%乙醇回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用10%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用80%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，80%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量80%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1^硫酸溶液10000ml，置8(TC水浴中加熱回流3小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1594g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為87%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為9.35%。實施例22取通光藤粗粉50kg，加9倍量90%乙醇回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用10%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，90%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用6倍量90%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1^硫酸溶液10000ml，置8(TC水浴中加熱回流4小時，取出，立即冷卻，用正丁醇振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液用無水硫酸鈉脫水，回收正丁醇得通光藤C21甾體苷組合物1774g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為86%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為8.40%。實施例23取通光藤粗粉50kg，加9倍量90%乙醇回流提取2次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收得提取物。取提取物加水溶解，加於DIOI大孔吸附樹脂柱上，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用10%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液，用95%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液，95%乙醇洗脫液加於D941脫色樹脂柱上，用4倍量95%乙醇洗脫，收集洗脫液減壓回收乙醇得洗脫物。取洗脫物加1%硫酸溶液10000ml，置8(TC水浴中加熱回流4小時，取出，立即冷卻，用乙酸乙酯振搖提取5次，每次6000ml，提取液合併，用碳酸鈉試液24000ml洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水24000ml洗滌，棄去水洗液，提取液17用無水硫酸鈉脫水，回收乙酸乙酯得通光藤C21甾體苷組合物1450g。採用實施例4的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中通光藤C21甾體苷元重量百分含量為88%，採用實施例5的方法測定通光藤C21甾體苷轉化產物中11a-0-順芷醯基-1213-0-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量為9.43%。實施例24通光藤(:21甾體苷轉化產物用藥學上可接受的載體或賦形劑製備的藥物製劑。這些藥物製劑選自以下劑型片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、泡騰片劑、舌下片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、微球劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、散劑、膏劑、口服液、混懸齊U、溶液齊U、氣霧齊U、注射劑，注射乳齊U、凍乾粉針，還可以根據需要製備成緩釋或控釋製劑，在製備藥物製劑時可加入藥物可接受的載體，所述藥物可接受的載體來自抗氧劑、鏊合劑、表面活性劑、填充劑、崩解劑、溼潤劑、溶劑、緩釋材料、腸溶材料、pH調節劑、矯味劑、色素等，常用載體如甘露糖醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、注射用水、注射用乙醇、氯化鈉、矽衍生物、纖維素、纖維素衍生物、明膠、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐溫80、瓊脂、碳酸鈣、聚乙二醇、環糊精、磷脂類材料、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣。上述製備工藝均為本領域常規操作，在此不加贅述。實施例25通光藤(:21甾體苷轉化產物為原料製得的藥物製劑不僅包括單獨使用通光藤(:21甾體苷轉化產物的藥物製劑，還包括添加通光藤C21甾體苷轉化產物作為活性成分的藥物製劑。權利要求一種通光藤C21甾體苷轉化產物，其特徵在於，轉化產物中含有通光藤C21甾體苷元重量百分含量大於等於50％，其中含有11α-O-順芷醯基-12β-O-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量大於等於6％。2.根據權利要求1所述的通光藤C21甾體苷轉化產物，其特徵在於，轉化產物中含有通光藤C21甾體苷元重量百分含量大於等於70%，其中含有11a-0-順芷醯基-12|3-o-乙醯基_通光藤苷元B重量百分含量大於等於8%。3.根據權利要求12所述的通光藤C21甾體苷轉化產物，其特徵在於，轉化產物中還含有12|3-0-2-甲基丁醯基_通光藤苷元A，11a-0-2-甲基丁醯基-12P_0_乙醯基-通光藤苷元B，11a-0-2-甲基丁醯基-1213-0-苯甲醯基_通光藤苷元B。4.權利要求1或2所述的通光藤C21甾體苷轉化產物的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟a)通光藤粗粉用第一溶劑回流提取，濾過，提取液合併，提取液減壓濃縮；b)將步驟a)獲得的提取物加水溶解，經大孔吸附樹脂柱色譜，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；c)用第二溶劑洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；d)用第三溶劑洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液；e)將步驟d)獲得的洗脫液，經脫色樹脂柱色譜，46倍柱體積第三溶劑洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮；f)將步驟e)獲得的洗脫物加強酸水解，用第四溶劑振搖提取，提取液用碳酸鈉試液洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水洗滌，棄去水洗液，提取液減壓濃縮、乾燥得通光藤C21甾體苷轉化產物。5.根據權利要求4的製備方法，其中步驟a)的第一溶劑為水或5090%乙醇，該第一溶劑的用量為通光藤粗粉重量的69倍，提取次數為14次，提取時間為12小時。6.根據權利要求4的製備方法，其中步驟c)的第二溶劑為1050X乙醇，步驟d)的第三溶劑為60100%乙醇。7.根據權利要求4的製備方法，其中步驟f)強酸水解的酸為鹽酸、硫酸、磷酸或高氯酸，強酸水溶液體積與通光藤粗粉重量比為20:1，濃度為15%，水解溫度為40IO(TC，水解時間為15小時，第四溶劑為與水不互溶的石油醚、正己烷、乙酸乙酯或正丁醇，第四溶劑體積與通光藤粗粉重量比為12:1。8.根據權利要求4所述的通光藤(:21甾體苷轉化產物的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟a)通光藤粗粉加69倍量7090%乙醇回流提取23次，每次12小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇；b)將步驟a)獲得的提取物加水溶解，經大孔吸附樹脂柱D101色譜，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；c)用1030%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；d)用80100%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液；e)將步驟d)獲得的洗脫液，經脫色樹脂柱D941色譜，46倍柱體積80100%乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮；f)將步驟e)獲得的洗脫物加12%硫酸溶液水解，硫酸溶液體積與通光藤粗粉重量比為20:1，水解溫度608(TC，水解時間35小時，用乙酸乙酯振搖提取，乙酸乙酯體積與通光藤粗粉重量比為12:l，提取液用碳酸鈉試液洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水洗滌，棄去水洗液，提取液減壓濃縮、乾燥得通光藤C21留體苷轉化產物。9.根據權利要求8所述的通光藤(:21甾體苷轉化產物的製備方法，其特徵在於，包括以下步驟a)通光藤粗粉加6倍量90%乙醇回流提取3次，每次2小時，濾過，提取液合併，減壓回收乙醇；b)將步驟a)獲得的提取物加水溶解，經大孔吸附樹脂柱D101色譜，用水洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；c)用30%乙醇洗脫至洗脫液近無色，棄去洗脫液；d)用90%乙醇洗脫至洗脫液近無色，收集洗脫液；e)將步驟d)獲得的洗脫液，經脫色樹脂柱D941色譜，46倍柱體積90%乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮；f)將步驟e)獲得的洗脫物加12%硫酸溶液水解，硫酸溶液體積與通光藤粗粉重量比為20:1，水解溫度608(TC，水解時間35小時，用乙酸乙酯振搖提取，乙酸乙酯體積與通光藤粗粉重量比為12:l，提取液用碳酸鈉試液洗滌，棄去碳酸鈉試液洗液，再用水洗滌，棄去水洗液，提取液減壓濃縮、乾燥得通光藤C21留體苷轉化產物。10.權利要求1或2所述的通光藤C21甾體苷轉化產物在製備預防和/或治療消化道腫瘤的藥物中的應用。全文摘要本發明提供了一種通光藤C21甾體苷轉化產物及其製備方法和用途，轉化產物中含有通光藤C21甾體苷元重量百分含量大於等於50％，其中含有11α-O-順芷醯基-12β-O-乙醯基-通光藤苷元B重量百分含量大於等於6％；本發明還公開了通光藤C21甾體苷轉化產物的製備方法及其在製備預防和/或治療消化道腫瘤的藥物中的應用。文檔編號A61K31/357GK101724008SQ200810051250公開日2010年6月9日申請日期2008年10月8日優先權日2008年10月8日發明者李紅巖,王威,董方言申請人:吉林省中醫藥科學院